Ноотропил - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НООТРОПІЛ^®

(Nootropil^®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хiмiчна назви: пірацетам; (2-оксо-1-піролідиніацетамід);

основні фізико-хімічні властивості:  

білі капсули марковані UCB/N, які містять білий порошок;

склад:

1 капсула містить пірацетаму  400 мг;

допоміжні речовини: макрогол 6000, аеросіл R 972, магнію стеарат, лактоза; капсула № 1: желатин, титану діоксид (Е 171), вода.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Психостимулювальні та ноотропні засоби. Код АТС N 06 В Х 03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Активним компонентом Ноотропілу® є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти.

Пірацетам є ноотропним засобом, який діє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) процеси, такі як здатність до навчання, пам’ять, увага, а також розумову працездатність. Ноотропіл впливає на центральну нервову систему різними шляхами: зміною швидкості розповсюдження збудження в головному мозку, покращанням метаболічних процесів у нервових клітинах, покращанням мікро циркуляції, впливаючи на реологічні характеристики крові і не спричинюючи судинорозширюючої дії.

Покращує зв’язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах.

Пірацетам інгібує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену і факторів Віллібранда на 30-40 % та подовжує час кровотечі.

Пірацетам спричиняє протекторну і відновлюючу дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації.

Пірацетам знижує вираженість і довго тривалість вестибулярного ністагму.

Фармакокінетика.

Після прийому препарату внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю всмоктується, пікова концентрація досягається через 1 годину   після прийому. Біодоступність препарату становить приблизно 100 % після прийому одноразової дози 2 г. Об’єм   розподілу пірацетаму - близько 0,6 л/кг. Період напів виведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин і 8,5 години - із спиномозкової рідини, котрий подовжується при нирковій недостатності.   Не зв’язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80-100 % пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом ниркової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хвил.

Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих з печінковою недостатністю.

Пірацетам проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри і мембрани, які використовуюються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах пірацетам вибірково накопи чується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім’яних і потиличних долях, у мозочку і базальних гангліях.

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування психоорганічного синдрому у пацієнтів похилого віку зі   зниженням пам’яті, запамороченнями, зниженою концентрацією уваги і загальної активності, зміною настрою, розладом поведінки, порушенням ходи, а також   пацієнтів які мають хворобу Альцгеймера і сенільну деменцію типу Альцгеймера.

Лікування наслідків інсульту (хронічна стадія ішемічного інсульту), таких як порушення мови, порушення емоційної сфери, для підвищення рухливої і психічної активності.

Хронічний алкоголізм – для лікування психоорганічного і абстинентного синдромів.

Лікування запаморочення і пов’язаних з ним розладів рівноваги, за винятком запаморочень вазомоторного і психічного походження.

У складі комплексної терапії низької здатності до навчання у дітей з психоорганічним синдромом.

Для лікування кортикальної міоклонії як в   моно- , так і комплексній терапії.

У комплексній терапії серпоподібно-клітинної анемії.

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньо. Добова доза – 30-160 мг/кг, кратність прийому -  2-4 рази на добу. Внутрішньо призначається під час   їди чабо натще; капсули слід запивати рідиною (водою, соком).

При симптоматичному лікуванні хронічного психоорганічного синдрому залежно від вираженості симптомів призначають 1,2 – 2,4 г, а протягом першого тижня – 4,8 г на добу.

При лікування наслідків інсульту (хронічна стадія) призначають 4,8 г на добу.

При лікуванні утруднень сприйняття для осіб з травмами головного мозку початкова доза становить 9-12 г на добу, підтримуюча – 2,4 г на добу. Лікування продовжується не менше 3 тижнів.

При алкогольному абстинентному синдромі – 12 г на добу. Підтримуюча доза – 2,4 г на добу.

Лікування запаморочення і пов’язаних із ним розладів рівноваги 2,4 – 4,8 г на добу.

Дітям після 7 років для корекції зниженої здатності до навчання призначають 3,3 г на добу. Лікування продовжується   протягом усього навчального року.

При кортикальній міоклонії лікування починається з 7,2 г на добу, кожні 3-4 дні доза збільшується на 4,8 г на добу до досягнення максимальної дози 24 г на добу. Лікування продовжується   протягом усього періоду хвороби. Кожні 6 місяців намагаються зменшити дозу чи відмінити препарат, для запобігання нападу поступово зменшуючи дозу на 1,2 г кожні 2 дні. За відсутності ефекту чи в разі незначного терапевтичного ефекту лікування припиняють.

При серпоподібно-клітинній анемії добова профілактична доза становить 160 мг/кг маси тіла, розділена на 4 рівні частки.

Добові дози дітям:

від 1 до 3 років – 400 мг на добу (висипати вміст капсули);

від 3 до 7 років – 400 – 1000 мг на добу;

від 7 до 12 років – 400 – 2000 мг на добу;

від 12 до 16 років – 800 – 2400 мг на добу.

Дозування для хворих з порушенням функції нирок. Оскільки Ноотропіл® виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю відповідно до нижче наведеної схеми лікування.  

Коригування дози не потрібно для хворих з порушенням функції печінки.

Побічна дія.  

Побічні дії частіше виникають у пацієнтів похилого віку, які отримують дози вище 2,4 г на добу. У більшості випадків вдається добитись регресу подібних симптомів, знизивши дозу препарату. Є поодинокі повідомлення про побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту, такі як нудота, блювання, діарея, болі в животі і в шлунку; нервової системи – запаморочення, головний біль, атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, безсоння; з боку психіки – збудження, тривога, нервовість, галюцинації, підвищення сексуальності, рідко – сонливість і депресія; з боку шкірних покривів – дерматит, свербіж, висип, набряк.

Протипоказання.

Індивідуальна непереносимість пірацетаму чи похідних піролі дону, а також інших компонентів препарату.

Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт). Протипоказаний пацієнтам страждаючим на хорею Гентингтона.

Термінальна стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатині ну менше 20 мл/хв).

Дитячий вік до 1 року.

Передозування.

При прийомі 75 г пірацетаму внутрішньо відмічені диспептичні явища, такі як діарея з кров’ю і болі в животі. Інших симптомів передозування пірацетаму не відмічено.

Відразу після значного перорального передозування можна промити шлунок чи викликати блювання. Лікування симптоматичне, котре може включати гемодіаліз. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізу становить 50 – 60 % пірацетаму.

Особливості застосування.

У зв’язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів потрібна обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій чи хворим із симптомами тяжкої кровотечі. При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, яке може спричинити поновлення нападів.

При довготривалій терапії   хворим похилого віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, за необхідності проводять коригування дози   залежно від результатів дослідження кліренсу креатині ну.

Зважаючи на можливі побічні ефекти, пацієнтові слід дотримуватись обережності при роботі з механізмами і при керуванні автомобілем.

Проникає крізь фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіалізу.

Вагатність і лактація.  Дослідження на тваринах не виявили негативної дії на ембріон та його розвиток, у тому числі в постнатальний період; пірацетам не змінював перебігу вагітності і пологів.

Досвіду застосування препарату для лікування вагітних жінок немає. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар’єр і в грудне молоко. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90 % від концентрації його в крові матері. За винятком особливих обставин Ноотропіл® не можна призначати під час вагітності. Слід утриматись від годування груддю під час лікування препаратом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При сумісному застосуванні з тиреоїдним гормонами (Т 3+Т 4) можливі підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну. Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.

Високі дози (9,6 г на добу) пірацетаму підвищували ефективність аценокумаролу у хворих на венозний тромбоз: відмічалось значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрана, в’язкості крові і плазми.

Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарата виводиться в незміненому вигляді із сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р 450 ізоформи СYР 1А 2, 2В 6, 2С 8, 2С 9, 2С 19, 2D6, 2Е 1 і 4А 9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення СYР 2А 6 (21%) і 3А 4/5 (11%). Метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біо трансформації цими ферментами, малоймовірна.

Прийом пірацетаму в дозі 20 мг на добу не змінював піку і кривої рівня концентрації проти епілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, вальпроату) у хворих на епілепсію.

Одночасний прийом препарату і вживання   алкоголю не впливали на рівень концентрації пірацетаму в сироватці, і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при прийомі 1,6 г пірацетаму.

Умови та термін зберігання.

Зберігають в сухому   місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності  - 5 років.

Умови відпуску.  

За рецептом.

Упаковка.

Капсули по 400 мг,   в упаковці 60 штук.

Виробник. ЮСБ Фарма Сектор, Бельгія.

Адреса.   Хемін дю Форіє В 1420   Брайне Алею, Бельгія.

У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функций и почек и печени препарат назначают также как и пациентам только с нарушением функции почек.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 1.72% - гиперкинезия, 1.13% - нервозность, 0.96% - сонливость, 0.83% - депрессия; в единичных случаях - головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности.

Со стороны обмена веществ: 1.29% - увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея, боли в животе и в желудке.

Дерматологические реакции: в единичных случаях - дерматит, зуд, высыпания, отек.

Прочие: 0.23% - астения.

Побочные эффекты чаще возникают у пациентов пожилого возраста, получающих препарат в дозах более 2.4 г/сут. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата.

Противопоказания

- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);

- терминальная стадия почечной недостаточности (при КК менее 20 мл/мин);

- детский возраст до 1 года;

- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Ноотропила при беременности не проводилось. Не следует назначать препарат при беременности за исключением случаев крайней необходимости.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. При необходимости применения препарата в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено повреждающего действия на эмбрион и его развитие, в т.ч. в постнатальном периоде, а также изменений течения беременности и родов.

Особые указания

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.

Передозировка

Симптомы: при применении пирацетама в дозе 75 г в форме раствора для приема внутрь отмечены диспептические явления, такие как диарея с кровью и боли в животе, которые скорее всего связаны с высоким содержанием сорбитола в составе данной лекарственной формы. Каких-либо других специальных симптомов передозировки пирацетама не отмечено.

Лечение: сразу после значительной передозировки при приеме внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Показано проведение симптоматической терапии, которое может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50-60%.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено взаимодействия Ноотропила с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Пирацетам в высоких дозах (9.6 г/сут) повышал эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% его дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам в концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл не угнетает активность изоферментов CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение активности CYP2A6 (21%) и 3A4/5 (11%). Однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

При приеме пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменяются C_max в плазме крови и характер фармакокинетической кривой противосудорожных средств (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота) у пациентов с эпилепсией, получающих постоянные дозы этих препаратов.

При приеме пирацетама в дозе 1.6 г с алкоголем концентрации в сыворотке пирацетама и этанола не изменялись.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.