Омез д - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОМЕЗ Д

(OMEZ D)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули світло-фіолетового/білого кольору з логотипом та тисненням «OMEZ D», заповнені пелетами та порошком від майже білого до білого кольору;

склад: 1 капсула містить омепразолу 10 мг, домперидону 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, натрій крохмальгліколят, натрію лаурилсульфат, тальк.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Код   АТС   А 02В С.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Лікарський засіб, дія якого зумовлена компонентами, що входять до його складу. Омепразол – анти секреторний, проти виразковий засіб, знижує спонтанну та стимульовану шлункову секрецію внаслідок інгібування Н+/К+-АТФази (протонного насоса), необхідну для транспорту водневих іонів. Пригнічує кінцеву фазу базального та стимульованого виділення соляної кислоти незалежно від природи подразника.

Домперидон – антагоніст рецепторів допаміну, про кінетик. Практично не проникає крізь ГЕБ. Збільшує продовження перистальтичних скорочень антрального відділу шлунка й дванадцяти палої кишки, збільшує швидкість вивільнення шлунка, збільшує тонус нижнього стравохідного сфінктера. Не порушує травної секреції. Проявляє антиемітичну дію, яка є збігом гастро кінетичної дії й антагонізму до рецепторів допаміну в тригерній зоні хеморецепторів, яка знаходиться поза ГЕБ.

Фармакокінетика. Омепразол швидко та повністю абсорбується після прийому натщесерце внутрішньо; при прийомі після їжі процес абсорбції може подовжуватися. Хоч період напів виведення омепразолу нетривалий (0,5 - 1,5 год.), анти секреторний ефект зберігається протягом 24 годин та більше. Омепразол швидко (протягом 4 годин) розповсюджується в слизовій оболонці шлунка, тканинах печінки та жовчного міхура. Через 48 годин омепразол визначається тільки в слизовій оболонці шлунка.

Приблизно 90 - 95% омепразолу зв’язується з білками плазми крові. Крізь гемато-енцефалічний бар’єр проникає обмежена кількість омепразолу. Більша частина (77%) екскретується з сечею у вигляді метаболітів (з них ідентифіковані гідроксиомепразол та відповідна карбонова кислота). Решта виводиться з калом (що припускає значну екскрецію метаболітів із жовчю).

Три метаболіта омепразолу ідентифіковані у плазмі крові: сульфідні та сульфонні похідні омепразолу. Вони мають слабку анти секреторну активність або не мають зовсім. Активним метаболітом є сульфономепразол.

У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки біодоступність препарату збільшується до 100%, а період напів виведення зростає до 3 годин. У пацієнтів із хронічними захворюваннями нирок та у пацієнтів літнього віку елімінація омепразолу знижується пропорційно зниженню кліренса креатині ну, а концентрація в плазмі крові збільшується.

Домперидон після прийому препарату добре всмоктується. Проходить інтенсивний метаболізм у стінці шлунка й печінці, має низьку біодоступність (15%). Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 годину після застосування. Пониження кислотності шлункового соку зменшує абсорбцію домперидону. Зв’язується з білками плазми крові на 91 - 93%. Виводиться з калом (66%) та сечею (33%). Період напів виведення становить приблизно 9 годин, при вираженій нирковій недостатності період напів виведення збільшується.

Показання для застосування. Функціональні диспепсії, при уповільненій евакуації вмісту шлунка та гастро парезі, рефлюкс-езофагіті, при виразковій хворобі шлунка та дванадцяти палої кишки, в разі наявності Helicobacter pylori у схемах ерадикаційної терапії.

Спосіб застосування та дози. Капсули приймають внутрішньо цілими, не розламуючи і не розжовуючи. Рекомендована доза залежить від перебігу захворювання та встановлюється лікарем індивідуально. Середня рекомендована доза для дорослих – по 1 капсулі 2 - 3 рази на добу за 30 хвилин до їжі, запиваючи склянкою води. За необхідності, у випадку загострення стану, доза може бути збільшена лікарем до 2 капсул 2 рази на добу. Курс лікування – 4 - 8 тижнів. У схемах ерадикаційної терапії по 2 капсули 2 рази на добу в комбінації з антибактеріальними засобами. Тривалість лікування визначається індивідуально, залежно від нозології.

Побічна дія. Більшість хворих добре переносять препарат. При тривалому застосуванні можуть виникнути шкірні реакції (шкірний висип, свербіж, кропив’янка, мультиформна еритема) сухість у роті, діарея, запор, кишкова коліка, головний біль, фото сенсибілізація, алопеція, набряк Квінке, запаморочення, парестезії, сонливість, безсоння, нечіткість зору, зміна смакових відчуттів, збудження, депресія, лейкопенія, тромбоцит опенія, панцитопенія, агранулоцит оз, біль у м’язах, суглобах, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит, дуже рідко – галакторея, гінекомастія. Домперидон може зумовити екстра пірамідні реакції, особливо у пацієнтів молодшого та літнього віку.

Протипоказання. Омез Д протипоказаний при підвищеній чутливості (алергії) до компонентів препарату, кровотечах шлунково-кишкового тракту, механічній кишковій непрохідності, перфорації шлунка або кишечнику, пролактин омі, в періоди вагітності та годування груддю. Препарат у даній лікарський формі не рекомендується дітям віком
до 12 років.

Передозування. При передозуванні виникають сонливість, дезорієнтація, екстра пірамідні розлади.

Лікування: прийом активованого вугілля, промивання шлунка, холіноблокатори для усунення екстра пірамідних розладів.

Особливості застосування. Перед початком та після завершення   терапії Омезом Д необхідно зробити ендоскопічне дослідження для виключення випадків недіагностованого злоякісного процесу, оскільки лікування омепразолом може замаскувати симптоми та відстрочити правильну діагностику. В період вагітності препарат застосовують у разі, якщо бажана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності призначення препарату в період лактації, годування груддю бажано припинити. При призначенні кларитроміцину та Омезу Д разом їх концентрація в плазмі зростає. Під час лікування препаратом потрібно дотримуватись особливої обережності при керуванні автомобільним транспортом та/або при роботі з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антацидні препарати уповільнюють
і знижують абсорбцію Омезу Д, тому їх слід застосовувати не раніше, ніж через 2 години після його прийому. Оскільки метаболізм омепразолу здійснюється в печінці через систему цитохрому Р₄₅₀, слід з обережністю призначати його разом із діазепамом, фенітоїном, варфарином, пропрапанолом, преднізолоном, теофіліном (при цьому омепразол може зменшувати їх елімінацію, що потребує зниження доз цих препаратів). При сумісному застосуванні омепразолу та кларитроміцину їх концентрація в плазмі збільшується. Циметидин, натрію гідро карбонат знижують біодоступність домперидону. Антихолінергічні препарати нейтралізують дію домперидону.

Умови та термін   зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25   С.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 капсул у стрипі, по 3 стрипи в картонній пачці.

Заявник. «Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд.», Індія.

                «Dr Reddy’c Laboratories Ltd.», India.

Виробник. Торрент Фармасьютікалз Лімітед.

                   Torrent Pharmaceuticals Limited.

Адреса.  Indrad 382 721, District – Mehsana, India.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс., № 30

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмалгликолят, натрия лаурилсульфат, тальк.

№ UA/6872/01/01 от 08.08.2007 до 08.08.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.
Омепразол — антисекреторное противоязвенное средство, снижающее спонтанную и стимулированную желудочную секрецию вследствие ингибирования Н⁺/К⁺-АТФазы (протонного насоса), необходимую для транспорта водородных ионов, угнетает конечную фазу базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
Домперидон — антагонист рецепторов допамина, прокинетик. Практически не проникает через ГЭБ.
Повышает моторно-эвакуаторную функцию желудка и двенадцатиперстной кишки и тонус нижнего сфинктера пищевода. Не повышает секрецию желез пищеварительного тракта. Оказывает антиэметическое действие, которое является сочетанием гастрокинетического действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов, находящейся вне ГЭБ.
Фармакокинетика. Омепразол быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ после приема внутрь натощак; при приеме после еды период абсорбции может удлиняться. Хотя T_1/2 омепразола непродолжительный (0,5–1,5 ч), антисекреторный эффект сохраняется на протяжении ≥24 ч. Омепразол быстро (на протяжении 4 ч) распространяется в слизистой оболочке желудка, тканях печени и желчного пузыря. Через 48 ч омепразол определяется только в слизистой оболочке желудка.
Приблизительно 90–95% омепразола связывается с белками плазмы крови. Незначительное количество проникает через ГЭБ. Большая часть (77%) экскретируется с мочой в виде метаболитов (из них идентифицированы гидроксиомепразол и соответствующая карбоновая кислота).
Остальное количество выводится с калом (что предполагает значительную экскрецию метаболитов с желчью).
Три метаболита омепразола идентифицированы в плазме крови — сульфидные и сульфонные производные омепразола. Они обладают слабой антисекреторной активностью или не обладают вовсе. Активным метаболитом является сульфономепразол.
У пациентов с хроническими заболеваниями печени биодоступность препарата повышается до 100%, а T_1/2 увеличивается до 3 ч. У пациентов с хроническими заболеваниями почек и у больных пожилого возраста элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина, а концентрация в плазме крови повышается.
Домперидон после приема хорошо всасывается в ЖКТ. Проходит интенсивный метаболизм в стенке желудка и печени, имеет низкую биодоступность (15%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после применения. Понижение кислотности желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. Связывается с белками плазмы крови на 91–93%. Выводится с калом (66%) и мочой (33%). T_1/2 — 9 ч, при выраженной почечной недостаточности увеличивается.

ПОКАЗАНИЯ:

функциональная диспепсия, замедленная эвакуация содержимого желудка и гастропарез, рефлюкс-эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в составе схем эрадикационной терапии при наличии Helicobacter pylori.

ПРИМЕНЕНИЕ:

капсулы принимают внутрь целыми, не разламывая и не разжевывая. Дозу устанавливают индивидуально с учетом течения заболевания. Средняя рекомендуемая доза для взрослых — по 1 капсуле 2–3 раза в сутки за 30 мин до еды, запивая стаканом воды. При необходимости в случае обострения заболевания дозу можно повысить до 2 капсул 2 раза в сутки. Курс лечения — 4–8 нед.
В схемах эрадикационной терапии назначают по 2 капсулы 2 раза в сутки в комбинации с антибактериальными средствами. Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от нозологической формы заболевания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактинома, период беременности и кормления грудью. Препарат в данной лекарственной форме не рекомендуется детям в возрасте до 12 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

большинство больных хорошо переносят препарат. При продолжительном применении могут возникнуть кожные реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, полиморфная эритема), сухость во рту, диарея, запор, кишечная колика, головная боль, фотосенсибилизация, алопеция, отек Квинке, головокружение, парастезии, сонливость, бессонница, нечеткость зрения, изменение вкусовых ощущений, возбуждение, депрессия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, миалгия, артралгия, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, очень редко — галакторея, гинекомастия. Домперидон может обусловить развитие экстрапирамидных реакций, особенно у пациентов молодого и пожилого возраста.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

перед началом и после завершения терапии Омезом Д необходимо провести эндоскопическое исследование для исключения злокачественного процесса, поскольку лечение омепразолом может замаскировать его симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
В период беременности препарат применяют в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период кормления грудное вскармливание желательно прекратить.
При назначении кларитромицина и Омеза Д сочетанно их концентрация в плазме крови возрастает.
Во время лечения препаратом следует соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

антацидные препараты замедляют и снижают абсорбцию препарата, поэтому их необходимо принимать не ранее чем через 2 ч после приема Омеза Д.
Поскольку метаболизм омепразола осуществляется в печени посредством системы цитохрома Р450, следует с осторожностью назначать его одновременно с диазепамом, фенитоином, варфарином, пропранололом, преднизолоном, теофиллином (при этом омепразол может снижать их элиминацию, что требует снижения доз указанных препаратов). При одновременном применении омепразола и кларитромицина их концентрация в плазме крови повышается.
Циметидин и натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона.
Антихолинергические препараты нейтрализуют действие домперидона.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, для устранения экстрапирамидных расстройств — блокаторы холинорецепторов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.