Оспамокс - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ОСПАМОКС^®

(OSPAMOX^®)

Склад:  

діюча речовина: амоксицилін;

1  таблетка містить амоксициліну 500 мг або 1000 мг у формі амоксициліну  тригідрату;

допоміжні речовини: магнію стеарат, повідон (К 25), натрію крохмальгліколят (тип А), целюлоза мікрокристалічна;

оболонка: титану діоксид (Е 171), тальк, гіпромелоза.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті  плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: овальні, двоопуклі таблетки від білого до кремового кольору з характерним запахом, з рискою з обох боків.

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Пеніциліни широкого спектра дії. Амоксицилін. Код АТХ J01C A04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Амоксицилін – напівсинтетичний амінопеніциліновий антибіотик широкого спектра дії для перорального застосування. Пригнічує синтез клітинної стінки бактерій. Має  широкий спектр антимікробної дії.

До препарату чутливі такі види мікроорганізмів:

– грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes;

– грамнегативні аероби: Helicobacter pylori;

• анаероби:  Peptostreptococci;

• інші: Borrelia.

Непостійно чутливі (набута резистентність може стати проблемою): Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella,   Fusobacterium spp.

Стійкі такі види, як: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Абсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози і знаходиться в межах від 75 до 90 %. У дозах від 250 мг до 1000 мг біодоступність (параметри AUC та C_max) лінійно пропорційна дозі. При більш високих дозах ступінь абсорбції знижується. Прийом їжі практично не впливає на абсорбцію препарату. Після прийому разової дози 500 мг  концентрація амоксициліну у плазмі крові становить 6-11 мг/л. Максимальна концентрація активної речовини у плазмі крові досягається через 1-2 години.  

Розподіл. Приблизно 17 % амоксициліну зв’язується з білками плазми крові. Терапевтична концентрація препарату швидко досягається в сироватці крові, легенях, бронхіальному секреті, рідині середнього вуха, жовчі та сечі. Концентрація амоксициліну в жовчі перевищує його концентрацію у крові у 2-4 рази. Амоксицилін погано проникає у спинномозкову рідину; однак при запаленні мозкових оболонок (наприклад, при менінгітах) концентрація у спинномозковій рідині становить приблизно 20 % від концентрації у плазмі крові.

Метаболізм. Амоксицилін частково метаболізується, більшість його метаболітів неактивна.

Виведення. Амоксицилін виводиться переважно нирками. Приблизно 60-80 % прийнятої дози елімінує через 6 годин у незміненому стані. Період напіввиведення амоксициліну становить 1-1,5 години. При порушенні функції нирок період напіввиведення амоксициліну збільшується і досягає 8,5 години при анурії.

Період напіввиведення амоксициліну не змінюється при порушенні функції печінки.

Клінічні характеристики.

Показання.

Спричинені чутливими до лікарського засобу мікроорганізмами інфекції:

– дихальних шляхів;

– сечостатевої системи;

– травного тракту (у тому числі ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки, у складі комбінованої терапії);

– шкіри  та м’яких тканин.

При застосуванні амоксициліну в складі комбінованої терапії для ерадикації Helicobacter pylori слід враховувати інформацію про інші лікарські засоби, що застосовуються у комбінованій терапії.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до амоксициліну та до інших бета-лактамних антибіотиків (у т. ч. пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів або монобактамів), а також до допоміжних речовин препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Алопуринол. Одночасне застосування з амоксициліном сприяє виникненню шкірних алергічних реакцій.

Дигоксин. Збільшується всмоктування дигоксину, тому необхідна корекція його дози.

Антикоагулянти. Одночасне застосування амоксициліну та антикоагулянтів класу кумаринів може подовжити час кровотечі. Необхідне коригування дози антикоагулянтів. Були повідомлення про збільшення активності пероральних антикоагулянтів у пацієнтів, які отримували амоксицилін.

Описані окремі випадки збільшення рівня міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) у пацієнтів, які одночасно приймали амоксицилін та аценокумарол або варфарин. Якщо таке застосування необхідне, слід ретельно контролювати протромбіновий час або МНВ з додаванням або припиненням лікування амоксициліном. Крім того, може виникати необхідність проведення корекції дози пероральних антикоагулянтів.

Дисульфірам. Одночасне застосування з амоксициліном протипоказано.

Метотрексат. Застосування амоксициліну з метотрексатом призводить до збільшення  токсичної дії останнього. Амоксицилін зменшує нирковий кліренс метотрексату, тому слід перевіряти рівень його концентрації у сироватці крові.

Амоксицилін слід з обережністю застосовувати разом з пероральними гормональними контрацептивами, оскільки плазмовий рівень естрогенів і прогестерону  може тимчасово зменшитися, що може знижувати ефективність  гормональних  контрацептивів. Тому рекомендується використовувати додаткові негормональні протизаплідні засоби.

Пробенецид, фенілбутазон, оксифенбутазон, меншою мірою ацетилсаліцилова кислота та сульфінпіразон пригнічують тубулярну секрецію препаратів пеніцилінового ряду, що призводить до збільшення періоду напіввиведення та концентрації амоксициліну у плазмі крові.

Препарати, що чинять бактеріостатичну дію (антибіотики тетрациклінового ряду, макроліди, хлорамфенікол), можуть нейтралізувати бактерицидний ефект амоксициліну. Паралельне застосування аміноглікозидів є можливим (синергічний ефект).

Одночасний прийом з антацидами зменшує всмоктування амоксициліну.

Інші види взаємодій.

Форсований діурез призводить до зменшення концентрації амоксициліну в крові шляхом збільшення його елімінації.

Поява діареї може призводити до зменшення абсорбції інших лікарських засобів та несприятливо впливати на їх ефективність.

Вплив на результати діагностичних лабораторних досліджень: при випробуванні на наявнiсть глюкози в сечi рекомендується використовувати ферментативний глюкозооксидазний метод. При застосуваннi хiмiчних методiв зазвичай спостерiгаються хибнопозитивнi результати.

Амоксицилін може знижувати кількість естріолу в сечі у вагітних жінок.

При високих концентраціях амоксицилін може зменшити рівень глікемії у сироватці крові. Амоксицилін може впливати на визначення білка  колориметричним методом.

Особливості застосування.

Гіперчутливість. Перед початком лікування амоксициліном необхідно точно визначити наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів або інших алергенів. Може існувати перехресна гіперчутливість  та перехресна резистентність (10-15 %) між пеніцилінами та цефалоспоринами.

Серйозні, а часом навіть летальні випадки гіперчутливості (анафілактоїдні реакції) спостерігаються у пацієнтів під час терапії пеніциліном. Такі реакції вірогідніше виникають у хворих з наявністю гіперчутливості до пеніцилінів в анамнезі чи наявністю гіперчутливості до різних алергенів. У разі виникнення алергічної реакції терапію амоксициліном  слід припинити та призначити відповідне лікування.

Інфекційний мононуклеоз. У пацієнтів з інфекційним мононуклеозом чи лейкемоїдними  реакціями лімфатичного типу часто відмічалася екзантема, яка не є наслідком гіперчутливості до пеніцилінів. Таким чином,  препарат не слід застосовувати  пацієнтам з мононуклеозом.  

Амоксицилін не рекомендується застосовувати для лікування хворих із гострим лімфолейкозом через підвищений ризик еритематозних висипань на шкірі.

Резистентність. Тривале застосування препарату іноді може спричиняти надмірний ріст нечутливої до препарату мікрофлори. Як і при застосуванні інших пеніцилінів широкого спектра дії, можуть виникати суперінфекції.

Псевдомембранозний коліт. При застосуванні практично всіх антибактеріальних препаратів, включаючи амоксицилін, повідомлялося про розвиток антибіотикоасоційованого коліту від легкого ступеня до такого, що становить загрозу життю. При виникненні тяжкої діареї, характерної для псевдомембранозного коліту (у більшості випадків спричиненого Clostridium difficile), рекомендується припинити застосування препарату і вжити відповідних заходів. Застосування антиперистальтичних засобів протипоказано.

Слід також вжити необхідних заходів при виникненні геморагічних колітів чи реакцій гіперчутливості.

Ниркова недостатність. У пацієнтів з нирковою недостатністю виведення амоксициліну може знижуватись залежно від ступеня ниркової недостатності. При тяжкій нирковій недостатності необхідно зменшувати дозу амоксициліну.

У пацієнтів з порушенням функції нирок  у поодиноких випадках можуть виникати судоми.

При застосуванні високих доз препарату необхідно вживати достатню кількість рідини для профілактики кристалурії, яка може бути викликана амоксициліном. Наявність високої концентрації амоксициліну у сечі може спричинити випадання осаду в сечовому катетері, тому його слід візуально перевіряти через певні проміжки часу.

Пацієнтам із тяжкими розладами травного тракту, що супроводжуються діареєю та блюванням, не слід застосовувати пероральні форми амоксициліну, що пов’язано з ризиком зменшення всмоктування.

Поява на початку лікування генералізованої еритеми з гарячкою, асоційованою з пустулами, може бути симптомом гострого генералізованого екзантематозного пустульозу. У такому разі необхідно припинити лікування і в подальшому протипоказано застосовувати амоксицилін.

При лікуванні протягом тривалого часу рекомендовано періодично оцінювати функцію систем організму, включаючи ниркову, печінкову та гемопоетичну систему. Під час терапії високими дозами слід регулярно контролювати показники крові.

У недоношених дітей і в неонатальному періоді слід контролювати функцію нирок, печінки та крові.

При застосуванні амоксициліну в складі комбінованої терапії для ерадикації Helicobacter pylori слід ознайомитися з інструкцією для медичного застосування інших лікарських засобів для комбінованої терапії.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Амоксицилін проникає через плацентарний бар’єр; його концентрація в плазмі крові плода становить приблизно 25-30 % від концентрації у плазмі крові вагітної. Обмежені дані щодо застосування амоксициліну у період вагітності свідчать про відсутність небажаного впливу на плід/новонародженого. Дослідження на тваринах показали відсутність тератогенної дії амоксициліну. При необхідності призначення амоксициліну у період вагітності слід провести ретельну оцінку співвідношення потенційного ризику для плода та очікуваної користі для жінки.

Амоксицилін виділяється у незначній кількості в грудне молоко, тому не можна виключити ризик розвитку гіперчутливості у дитини у період годування груддю. Застосування препарату у цей період  можливе тільки тоді, коли очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для дитини. Годування груддю слід припинити, якщо у новонародженого виникли шлунково-кишкові розлади (діарея, кандидоз або висипання на шкірі).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

До з’ясування індивідуальної реакції на препарат (може бути запаморочення, судоми) рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дози амоксициліну встановлює лікар залежно від віку, маси тіла та стану нирок хворого, а також від чутливості мікроорганізмів та локалізації інфекційного процесу.

Прийом їжі не впливає на всмоктування амоксициліну. Таблетку слід ковтати цілою або розділити на частини, не розжовувати, запити 1 склянкою води.

Дозування. У разі інфекційно-запальних захворювань легкого та середнього ступеня  дорослим  і  дітям  віком  від 12  років (з масою тіла понад 40 кг)  рекомендується приймати   500-750  мг  2 рази  на  добу  або 500 мг 3 рази на добу.

При лікуванні хронічних захворювань, у разі рецидиву, інфекції тяжкого перебігу дозу препарату можна збільшити і її рекомендується розподілити на 3 прийоми:  дорослим  призначають  по 750-1000  мг  3  рази  на  добу;  дітям віком  від 12  років  –  до 60 мг/кг/добу за 3 прийоми.

Діти з масою тіла <40 кг.

Добова доза для дітей становить 40-90 мг/кг/добу, розподілена на 2-3 прийоми  (не перевищувати дозу 3 г/добу), залежно від показань, тяжкості захворювання і чутливості мікроорганізмів.

Дані фармакокінетики та фармакодинаміки свідчать, що застосування препарату тричі на добу більш ефективне, ніж двічі на добу (добову дозу препарату рекомендується розподіляти на 2 прийоми, якщо вона наближається до верхньої рекомендованої межі).

Спеціальні рекомендації.

Тонзиліт: 50 мг/кг/добу за 2 прийоми.

Гострий середній отит: в зоні високої поширеності пневмококу зі зниженою чутливістю до пеніцилінів дозовий режим повинен відповідати національним/локальним рекомендаціям.

Рання стадія хвороби Лайма (мігруюча еритема): 50 мг/кг/добу за 3 прийоми протягом 14-21 днів.

Профілактика ендокардиту: дорослі – прийом разової дози 2-3 г амоксициліну за 1 годину до планової хірургічної процедури; діти – прийом разової дози 50 мг/кг маси тіла за 1 годину до планової хірургічної процедури.

Гонорея (гостра, неускладнена): прийом разової дози 3 г.

Тривалість застосування. У разі інфекцій легкого та середнього ступеня препарат приймають протягом 5-7 днів. Однак якщо інфекції спричинені стрептококом, тривалість лікування має становити не менше 10 днів.

При лікуванні хронічних захворювань, локальних інфекційних уражень, інфекцій тяжкого перебігу тривалість лікування визначають за клінічною картиною захворювання.

Прийом препарату слід продовжувати протягом 48 годин після зникнення симптомів захворювання.

Пацієнти з порушеннями функції нирок.

Необхідно знизити дозу препарату  пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю.

Пацієнтам з кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв рекомендовано збільшувати  інтервал між прийомом препарату і зменшувати добову дозу препарату. При порушенні функції нирок не рекомендуються короткі курси лікування (прийом разової дози 3 г).

Таблиця 1

Ниркова недостатність у дорослих пацієнтів (включаючи пацієнтів літнього віку)

В кінці процедури гемодіалізу слід застосовувати 500 мг амоксициліну.

Таблиця 2

Ниркова недостатність у дітей з масою тіла менше 40 кг

Пацієнти з порушеннями функції печінки.

При порушенні функції печінки зміна дозування не потрібна.

Діти.

Дітям віком до 12 років рекомендована інша лікарська форма препарату – суспензія.

Передозування.

Симптоми: порушення функції травного тракту – нудота, блювання, діарея, наслідком чого може бути порушення водно-електролітного балансу.

Повідомлялося про випадки кристалурії, що іноді призводили до ниркової недостатності.

Лікування: слід викликати блювання або провести промивання шлунка, після чого прийняти активоване вугілля та осмотичний послаблювальний засіб. Слід підтримувати водний та електролітний баланс. Амоксицилін можна видалити з кровотоку шляхом гемодіалізу. Специфічний антидот невідомий.

Побічні реакції.

Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій: часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000).

Інфекції та інвазії: нечасто – тривале або повторне застосування препарату може призвести до розвитку суперінфекцій і надмірного росту нечутливих мікроорганізмів або дріжджів, що спричиняють  кандидоз шкіри та слизових оболонок.

З боку системи крові та лімфатичної системи: рідко – еозинофілія, гемолітична анемія; дуже рідко – лейкопенія, тяжка нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, мієлосупресія, гранулоцитопенія, збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу. Ці прояви є оборотними за умови припинення лікування.

З боку імунної системи: рідко – тяжкі алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), анафілаксію, сироваткову хворобу, алергічний васкуліт, набряк гортані, анафілактичний шок.

З боку травного тракту: часто – діарея, нудота, блювання, метеоризм, м’які випорожнення, свербіж у ділянці ануса, втрата апетиту, енантема (особливо у ділянці рота), сухість у роті, порушення смаку; рідко – зміна кольору поверхні зубів (особливо у дітей при прийомі суспензії). Належні гігієнічні процедури для порожнини рота можуть попередити зміну кольору зубів, оскільки такій наліт здебільшого видаляється при чищенні зубів; дуже рідко – антибіотикоасоційований коліт (включаючи псевдомембранозний і геморагічний коліт), кандидоз кишечнику, забарвлення язика у чорний колір. Ці побічні явища в основному не тяжкі і минають або під час лікування, або одразу після завершення терапії. Виникненню таких явищ можна запобігти, якщо застосовувати амоксицилін під час прийому їжі.

З боку нервової системи: дуже рідко – гіперкінезія, гіперактивність, запаморочення, судоми (у пацієнтів з епілепсією і менінгітом, у разі порушення функції нирок, при застосуванні високих доз амоксициліну), асептичний менінгіт.  

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – гепатит, холестатична жовтяниця, помірне і короткочасне підвищення рівня печінкових ферментів (АСТ, АЛТ).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – шкірні висипання, кропив’янка, свербіж; дуже рідко – мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Лайєлла. Раптове виникнення кропив’янки вказує на алергічну реакцію на амоксицилін і потребує негайного припинення терапії.

З боку нирок та сечовидільної системи:  рідко – гострий інтерстиціальний нефрит, кристалурія.

Інші: рідко – гарячка.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Таблетки по 500 мг: по 12 таблеток у блістері; по 1 (12 × 1) блістеру в картонній коробці;

таблетки по 1000 мг: по 6 таблеток у блістері; по 2 (6 × 2) блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску.  За рецептом

Виробник.

Сандоз ГмбХ – ТехОпс, Австрія/Sandoz GmbH – TechOps, Austria.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Біохеміштрассе 10, 6250 Кундль, Австрія/Biochemiestrasse 10, 6250 Kundl, Austria.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ОСПАМОКС

табл. п/плен. оболочкой 500 мг, № 12

№  UA/3975/01/01 от 14.02.2011 до 14.02.2016

табл. п/плен. оболочкой 1000 мг, № 12

№  UA/3975/01/02 от 14.02.2011 до 14.02.2016

капс. 250 мг, № 12

№  UA/3975/03/01 от 22.01.2007 до 22.01.2012

пор. д/п сусп. д/перор. прим. 125 мг/5 мл фл. 5,1 г, д/п 60 мл сусп.

№ UA/3975/05/01 от 16.04.2007 до 16.04.2012

пор. д/п сусп. д/перор. прим. 250 мг/5 мл фл. 6,6 г, д/п 60 мл сусп.

№ UA/3975/05/02 от 16.04.2007 до 16.04.2012

ОСПАМОКС ДТ

табл. дисперг. 500 мг, № 12

№ UA/3975/04/01 от 22.01.2007 до 22.01.2012

табл. дисперг. 1000 мг, № 12

№ UA/3975/04/03 от 22.01.2007 до 22.01.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Амоксициллин — полусинтетический аминопенициллиновый антибиотик широкого спектра действия для перорального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез компонентов бактериальной клетки. Активен в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. К препарату чувствительны такие виды микроорганизмов:

• грамположительные аэробы: Corinebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes;
• грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori;
• анаэробы: Peptostreptococci;
• другие: Borrelia.

Непостоянно чувствительные (приобретенная резистентность может стать проблемой): Corinebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp.
Резистентны такие виды, как: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia.
Фармакокинетика
Всасывание. После перорального приема амоксициллин всасывается в тонком кишечнике быстро и практически полностью (85–90%). Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составляла 6–11 мг/л. С_max активного вещества в плазме крови достигается через 1–2 ч.
Распределение. Около 20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань и внутриглазную жидкость, мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в крови в 2–4 раза. Амоксициллин плохо диффундирует в СМЖ; однако при воспалении мозговых оболочек (например при менингите) концентрация в СМЖ составляет около 20% таковой в плазме крови.
Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны.
Выведение. Амоксициллин выделяется преимущественно почками. Около 60–80% принятой дозы элиминирует через 6 ч в неизмененном виде. Т_½ амоксициллина составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек Т_½ амоксициллина увеличивается и достигает 8,5 ч при анурии. Т_½ амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

ПОКАЗАНИЯ:

инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легкого, гнойный отит); коклюш (инкубационный период и начальная стадия); инфекции мочеполовой системы (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, эпидидимит, цистит, уретрит, бессимптомная бактериурия в период беременности, гонорея); гинекологические инфекции (септический аборт, аднексит, эндометрит и др.); инфекции органов пищеварения (хеликобактерная персистенция, холангит, холецистит, брюшной тиф, паратиф, особенно осложненный септицемией (в комбинации с аминогликозидами), носительство сальмонеллы, шигеллез); инфекции кожи и мягких тканей; лептоспироз, острый и латентный листериоз. Если не требуется парентерального назначения антибиотиков, Оспамокс можно назначать также при инфекционном эндокардите, например энтерококковом (отдельно или в комбинации с аминогликозидами), бактериальном менингите (после определения чувствительности возбудителей, особенно у детей), при септицемии, вызванной чувствительными микроорганизмами, для профилактики гнойно-септических осложнений при хирургических вмешательствах.

ПРИМЕНЕНИЕ:

дозы амоксициллина устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и состояния почек больного, а также от чувствительности микроорганизмов и локализации инфекционного процесса.
Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. Таблетку следует глотать целой или разделить на части, не разжевывать, запить 1 стаканом воды.
Дозирование. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести взрослым и детям в возрасте >12 лет (с массой тела >40 кг) рекомендуется принимать 500–750 мг 2 раза в сутки или 500 мг 3 раза в сутки.
При лечении хронических заболеваний, рецидивов, тяжелых инфекций доза препарата может быть повышена и ее рекомендуется распределить на 3 приема: взрослым назначают по 750–1000 мг 3 раза в сутки; детям в возрасте >12 лет — до 60 мг/кг/сут, распределенных на 3 приема.
Длительность применения. В случае инфекций легкой и средней тяжести препарат принимают на протяжении 5–7 дней. Однако в случае инфекций, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, тяжелых инфекций, продолжительность лечения должны определять исходя из клинической картины заболевания.
Прием препарата следует продолжать на протяжении 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.
Больным с нарушениями функции почек дозу препарата снижают:

В случае гемодиализа следует применять 500 мг амоксициллина в конце процедуры.
Больные с нарушением функции печени
Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются.
Таблетки Оспамокса ДТ можно принимать, запивая водой, или же растворить в воде и выпить полученный р-р.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к амоксициллину и другим β-лактамным антибиотикам, лекарственным средствам пенициллинового и цефалоспоринового ряда, а также к любому из веществ препарата. Инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

критерии оценки частоты развития побочных реакций: часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны ЖКТ: часто – диарея, тошнота, метеоризм, мягкий кал, зуд в области ануса, потеря аппетита, энантема (особенно на участке рта), сухость во рту, нарушение вкуса; иногда – рвота; редко – псевдомембранозный и геморрагический колит; очень редко – кандидоз кишечника, окраска зубов, окраска языка в черный цвет. Эти побочные эффекты в основном нетяжелые и проходят во время лечения или сразу после завершения терапии. Возникновение таких побочных эффектов можно предотвратить, если применять амоксициллин во время еды.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – кожная сыпь; иногда – крапивница, зуд; очень редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный или эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Лайелла. Внезапное появление крапивницы указывает на аллергическую реакцию на амоксициллин, в этом случае терапию препаратом следует немедленно прекратить.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко – интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко – эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения; очень редко – лейкопения, тяжелая нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, миелосупрессия, гранулоцитопения, а также удлинение периода кровотечения и протромбинового времени. Эти явления обратимы при условии прекращения лечения.
Со стороны иммунной системы: очень редко – тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек (отек Квинке), анафилаксию, сывороточную болезнь, аллергический васкулит, отек гортани, анафилактический шок.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и кратковременное повышение концентрации печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ).
Со стороны ЦНС: очень редко – гиперкинезия, гиперактивность, головокружение и судороги.
Инфекции и инвазии: очень редко – продолжительное или повторное применение препарата может привести к развитию суперинфекций и колонизации стойких микроорганизмов или дрожжевых грибов, которые вызывают оральный или вагинальный кандидоз.
Другие: редко – лихорадка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

перед началом терапии амоксициллином необходимо сделать тест на вероятность возникновения реакции гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины. Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность (10–15%) между пенициллинами и цефалоспоринами.
Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактическая реакция) отмечали у больных, получающих пенициллиновую терапию. Такие реакции возникают чаще у больных с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Лечение препаратом необходимо прекратить и заменить другим. Может появиться необходимость в устранении симптомов анафилактической реакции, например, немедленное введение эпинефрина, стероидов (в/в) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.
У больных с нарушением функции почек выведение амоксициллина замедляется и, в зависимости от степени нарушения, следует прекратить применение амоксициллина или снизить общую суточную дозу препарата.
Длительное применение препарата может привести к избыточному росту резистентных микроорганизмов или дрожжевых грибов. Возможно возникновение суперинфекции, это требует тщательного наблюдения за такими пациентами.
При применении препарата в высоких дозах необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином. Наличие высокой концентрации амоксициллина в моче может вызвать выпадение осадка препарата в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные интервалы времени.
При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение антиперистальтических средства противопоказано.
Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения больных с вирусными инфекциями, острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом в связи с повышенным риском эритематозных высыпаний на коже.
Во время терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови.
Терапия амоксициллином в высоких дозах больных с почечной недостаточностью или больных с эпилепсией и менингитом в анамнезе может в отдельных случаях привести к судорогам.
Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзематозного пустулеза, следовательно, терапию амоксициллином следует прекратить.
Применение в период беременности и кормления грудью
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме крови плода составляет около 25–30% концентрации в плазме крови матери. Незначительное количество данных относительно применения амоксициллина в период беременности свидетельствуют об отсутствии нежелательного влияния на плод/новорожденного. Препарат в период беременности можно назначать после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Амоксициллин в незначительном количестве проникает в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка, который находится на грудном вскармливании. Применение Оспамокса в этот период возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Кормление грудью следует прекратить, если у новорожденного возникли желудочно-кишечные расстройства (диарея, кандидоз или кожная сыпь).
Дети
Детям в возрасте до 12 лет рекомендованная лекарственная форма препарата – суспензия.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами
До выявления индивидуальной реакции на препарат (возможно головокружение) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, ацетилсалициловая кислота (в меньшей степени) и сульфинпиразон подавляют тубулярную секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению Т_½ и концентрации амоксициллина в плазме крови.
Препараты, обладающие бактериостатическим действием (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Параллельное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).
Нерекомендованные комбинации.
Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином способствует возникновению аллергических кожных реакций.
Дигоксин. Увеличивается всасывание дигоксина, поэтому необходима коррекция его дозы.
Дисульфирам. Одновременное применение с амоксициллином противопоказано.
Антикоагулянты. Одновременное применение амоксициллина и антикоагулянтов класса кумаринов может удлинить время кровотечения. Необходима коррекция дозы антикоагулянтов. Были сообщения об увеличении активности пероральных антикоагулянтов у больных, которые получали амоксициллин.
Метотрексат. Применение амоксициллина с метотрексатом приводит к повышению токсического действия последнего. Амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, поэтому необходимо проверять уровень его концентрации в сыворотке крови.
Амоксициллин следует с осторожностью применять вместе с пероральными гормональными контрацептивами — плазменный уровень эстрогенов и прогестерона может временно уменьшиться, и это может снизить эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства.
Другие виды взаимодействий.
Форсированный диурез приводит к снижению концентрации амоксициллина в плазме крови путем увеличения его элиминации.
Появление диареи может привести к уменьшению абсорбции других лекарственных средств и неблагоприятно влиять на их эффективность.
Влияние на результаты диагностических лабораторных исследований: при исследовании на наличие глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазный метод. При использовании химических методов обычно отмечают ложноположительный результат.
Амоксициллин может снижать количество эстриола в моче у беременных.
При высоких концентрациях амоксициллина может снизиться уровень гликемии в сыворотке крови. Амоксициллин может влиять на определение белка колориметрическим методом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: нарушение функции ЖКТ — тошнота, рвота, диарея; нарушение водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии, что иногда приводило к почечной недостаточности.
Лечение: специфического антидота нет. Необходимо вызвать рвоту или промыть желудок, после чего принять активированный уголь и осмотические слабительные средства. Следует поддерживать водно-электролитный баланс. Амоксициллин не выводится с помощью гемодиализа.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре до 25 °C в оригинальной упаковке.