Озерлик - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОЗЕРЛІК

(OZERLYK)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: gatifloxacin; (±)-1-циклопропіл-6-флоро-1,4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-піперазиніл)-4-оксо-3-хінолінкарбоксилін кислоти сесквігідрат;

основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору;

склад: 1 таблетка містить гатифлокса цину секвігідрату еквівалентно гатифлокса цину 200 мг або 400 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон (K-30), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, натрію кроскармелоза, барвник Опадрай 03В 52014 жовтий: (HPMC 2910, титану діоксид, макрогол, Yellow Aluminum Lake, оксид заліза жовтий).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.   Фторхінолони. Код АТС J01M A16.  

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Гатифлоксацин активний проти широкого діапазону грам негативних і грам позитивних мікро організмів, тому він показаний для лікування захворювань, які спричинені такими збудниками:

- грам позитивні мікро організми: чутливі – Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes та відносно чутливі – Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

- грам негативні мікро організми: чутливі – Haemophillus influenzae (включаючи штами, що продукують β-лактамази), Haemophilias раrаinfluenzae_: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, що продукують β-лактамази), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включаючи штами, що продукують β-лактамази) та відносно чутливі – Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

- відносно чутливі анаероби – Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum;

- чутливі атипові збудники – C.pneumoniae, C. trachomatis, M.pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;

- відносно чутливі атипові форми – Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

До гатифлокса цину чутливі такі збудники, як мікобактерії туберкульозу і H. рylori.

Протибактеріальна дія гатифлокса цину забезпечується завдяки пригніченню ДНК- гірази та топоізомерази IV. ДНК- гіраза є важливим ферментом, який бере участь у редуплікації ДНК збудників. Топоізомераза IV є ферментом, який відіграє провідну роль у розподілі хромосом при поділі бактеріальної клітини.

Гатифлоксацин ефективний відносно бактерій, резистентних до β-лактамних і макролідних антибіотиків.

Фармакокінетика. Абсолютна біодоступність гатифлокса цину – 96%. Пік концентрації у плазмі настає через 1 - 2 год після перорального застосування. Зв’язування з білками плазми крові становить майже 20%. Гатифлоксацин добре проникає у більшість тканин організму і швидко розподіляється в біологічних рідинах. Високі концентрації утворюються в легеневій тканині, слизовій оболонці бронхів, придаткових порожнинах носа, в альвеолярних макрофагах, тканинах середнього вуха, тканинах шкіри, тканинах і секреті простати, слині, жовчі, сім’явивідній рідині, матці, ендо- та міометрії, маткових трубах, яєчниках.

Виводиться нирками. Період напів виведення гатифлокса цину становить від 7 до 14 год.

Показання для застосування. Лікування інфекційно-запальних процесів, спричинених чутливими до препарату мікро організмами, таких як:

- інфекції дихальних шляхів (у тому числі гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, хронічний гнійний бронхіт, бронхоектатична хвороба, кістозний фіброз, пневмонія);

- інфекції нирок і сечовидільної системи (у тому числі гострий пієлонефрит, цистит; уретрит, хронічні інфекції сечовидільної системи);

- інфекції ЛОР-органів (у тому числі синусити тяжкого перебігу; гнійні та не уточнені середні отити, тонзиліти);

- інфекції шкіри і м’яких тканин;

- інфекції кісток і суглобів;

- інфекції травного тракту;

- після операційні інфекційні ускладнення;

- інфекції урогенітальної сфери (у тому числі гонорея, бактеріальний простатит, аднексит, ендометрит).

Спосіб застосування та дози. Озерлік приймають незалежно від прийому їжі.

При інфекціях дихальних шляхів, інфекціях шкіри і м’яких тканин, гострому пієлонефриті та ускладнених інфекціях сечовидільного тракту доза препарату становить 400 мг 1 раз на добу або по 200 мг 2 рази на добу протягом 7 - 10 діб.

При циститі, уретриті по 400 мг 1 раз на добу або по 200 мг 2 рази на добу протягом 3 діб.

При синуситах тяжкого перебігу призначають 400 мг препарату 1 раз на добу або по 200 мг 2 рази на добу протягом 7 діб.

При інфекціях шлунково-кишкового тракту, спричинених чутливими до препарату збудниками, – по 400 мг 1 раз на добу або по 200 мг 2 рази на добу протягом 3 - 5 діб.

При неускладненій уретральній гонореї у чоловіків, церві кальній гонореї у жінок – 400 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування встановлюється індивідуально, залежно від тяжкості і перебігу захворювання.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, печія, абдомінальний біль, порушення смаку, запор, диспепсія, глосит, стоматит, кандидоз ротової порожнини, виразки ротової порожнини.

З боку центральної нервової системи та сенсорних органів: запаморочення, головний біль, порушення сну, парестезії, тремор, судоми, порушення зору і слуху, дратівливість, кошмарні сновидіння.

З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі.

Алергічні реакції: свербіж, висипання, ангіо невротичний набряк, фото сенсибілізація.

Інші: пропасниця, жар, біль у спині, біль у грудній клітці, периферичні набряки, диспное, фарингіт, пітливість, дизурія та гематурія, вагінальний кандидоз, коливання рівня глюкози у крові (гіпер- та гіпоглікемія).

Протипоказання. Підвищена чутливість до фторхінолонів, гатифлокса цину та інших компонентів цього препарату; вагітність і лактація; діти до 18 років; хворі на цукровий діабет.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль, запаморочення, порушення зору і слуху, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі.

У разі передозування Озерліку необхідно провести промивання шлунка. Лікування симптоматичне. Потрібно застосовувати відповідну гідратаційну терапію. Препарат недостатньо ефективно виводиться з організму шляхом гемодіалізу (приблизно 14% протягом 4 год).

Особливості застосування. З обережністю застосовувати препарат пацієнтам з нестабільною стенокардією і брадикардією.

Гатифлоксацин не повинен застосовуватися при перших проявах підвищеної чутливості – висипаннях на шкірі або інших алергічних реакціях.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими складними технічними засобами.

Обережно застосовувати під час керування транспортними засобами і роботі зі складними механізмами (можливе запаморочення).

За наявності ниркової недостатності слід призначати гатифлоксацин з обережністю. Для пацієнтів з порушеною нирковою функцією (кліренс креатині ну < 40 мл/хв) доза гатифлокса цину має бути зменшена для уникнення кумуляції гатифлокса цину.

Пацієнтам, які отримують лікування препаратом, необхідно проводити контроль рівня цукру в крові. У разі, якщо рівень цукру знизився чи підвищився, застосування препарату слід припинити і звернутися за консультацією до лікаря.

У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, які отримують лікування пероральними гіпоглікемічними препаратами або інсуліном, рекомендується проводити контроль рівня глюкози в крові.

Взаємодія з іншими лікарська ми засобами. На всмоктування гатифлокса цину впливають антагоністи Н 2-гіста мінових рецепторів, такі як ранітидин. Проте під час проведених досліджень прийом гатифлокса цину через 1 годину після ранітидину (1 раз на день, перорально, у дозі 200 мг) не впливав на фармакокінетику гатифлокса цину.

Гатифлоксацин може спричиняти збільшення QT-інтервалів електрокардіограми у деяких пацієнтів. Через недостатній клінічний досвід гатифлоксацин не повинен застосовуватися пацієнтами з подовженими QT-інтервалами, пацієнтами з неадекватною гіперкальціємією та пацієнтами, які отримують клас І А (наприклад, квінідин, прокаїнамід) або клас ІІІ (наприклад, аміодарон, соталол) проти аритмічних препаратів.

Фармакокінетичні дослідження не були проведені для гатифлокса цину та препаратів, які подовжують QT-інтервали, таких як цизаприд, еритроміцин, протипсихотики та трициклічні   антидепресанти, тому Озерлік повинен призначатися з обережністю одночасно з цими препаратами. Застосування гатифлокса цину не впливає на фармакокінетику і кліренс мідозоламу, що застосовували внутрішньо венно.

Паралельне застосування гатифлокса цину та теофіліну не впливало на фармакокінетику жодного з препаратів. При одночасному застосуванні гатифлокса цину та варфарину протромбі новий час не змінювався.

У пацієнтів, хворих на діабет, які отримують одночасне лікування, застосовуючи пероральні гіпоглікемічні препарати чи інсулін, можливі порушення вмісту глюкози в крові, включаючи симптоматичні гіпер- та гіпоглікемію.

При дослідженні одночасного застосування гатифлокса цину та дигоксину не відзначалося зміни фармакокінетики гатифлокса цину. У випадку, якщо у пацієнтів, які приймають дигоксин, з’являються ознаки та симптоми інтоксикації дигоксином, концентрація дигоксину у сироватці повинна бути перевірена, а доза дигоксину відкоригована відповідно.

Системне виведення гатифлокса цину значно підвищується при одночасному застосуванні гатифлокса цину та пробенециду.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; кожний блістер у картонній упаковці.

По 10 упаковок у картонній коробці.

Виробник. КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.

Адреса. SP 289(A), RIICO INDL.AREA, CHOPANKI, BHIWADI (RAJ.), INDIA.

ОЗЕРЛИК
(OZERLYK®)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: gatifloxacin; (±)-1-циклопропил-6-флоро-1,4-дигидро-8-метокси-7-(3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоксилин кислоты сесквигидрат;
основные физико-химические свойства: круглые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета;
состав: 1 таблетка содержит гатифлоксацина сесквигидрата эквивалентно гатифлоксацину 200 мг или 400 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, поливинилпиролидон (K-30), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармелоза, краситель Опадрай 03В52014 желтый: (HPMC 2910, титана диоксид, макрогол, Yellow Aluminum Lake, оксид железа желтый).
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01M A16.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Гатифлоксацин активен против широкого диапазона грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, поэтому он показан для лечения заболеваний, которые вызваны такими возбудителями:
- грамположительные микроорганизмы: чувствительные – Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и относительно чувствительные – Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
- грамотрицательные микроорганизмы: чувствительные – Haemophillus influenzae (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы), Haemophilias раrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы) и относительно чувствительные – Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
- относительно чувствительные анаэробы – Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum;
- чувствительные атипичные возбудители – C.pneumoniae, C. trachomatis, M. Pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;
- относительно чувствительные атипичные формы – Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии туберкулеза и H. Pylori.
Противобактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, который принимает участие в редупликации ДНК возбудителей. Топоизомераза IV является ферментом, который играет ведущую роль в распределении хромосом при делении бактериальной клетки.
Гатифлоксацин эффективный относительно бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.
Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина ? 96%. Пик концентрации в плазме наступает через 1?2 ч после перорального применения. Связывание с белками плазмы крови составляет менее чем 20%. Гатифлоксацин хорошо проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется по биологическим жидкостям. Высокие концентрации образовываются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных полостях носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, тканях кожи, тканях и секрете простаты, слюне, желчи, семявыводящей жидкости, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.
Выводится почками. Период полувыведения гатифлоксацина составляет от 7 до 14 ч.

Показания для применения.
Лечение инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как:
- инфекции дыхательных путей (в том числе острый бронхит, обострение хронического бронхита, хронический гнойный бронхит, бронхоэктатическая болезнь, кистозный фиброз, пневмония);
- инфекции почек и мочевыводящей системы (в том числе острый пиелонефрит, цистит; уретрит, хронические инфекции мочевыводящей системы);
- инфекции Лор-органов (в том числе синуситы тяжелого течения; гнойные и не уточненные средние отиты, тонзиллиты);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции пищеварительного тракта;
- послеоперационные инфекционные осложнения;
- инфекции урогенитальной сферы (в том числе гонорея, бактериальный простатит, аднексит, эндометрит).

Способ применения и дозы.
Озерлик® принимают независимо от приема пищи.
При инфекциях дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей, остром пиелонефрите и осложненных инфекциях мочевыводящего тракта доза препарата составляет 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 7?10 суток.
При цистите, уретрите по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 3 суток.
При синуситах тяжелого течения назначают 400 мг препарата 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки. на протяжении 7 суток.
При инфекциях желудочно-кишечного тракта, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, ? по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 3?5 суток.
При неосложненной уретральной гонорее у мужчин, цервикальной гонорее у женщин ? 400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести и хода заболевания.

Побочные действия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изжога, абдоминальная боль, нарушение вкуса, запор, диспепсия, глоссит, стоматит, кандидоз ротовой полости, язвы ротовой полости.
Со стороны центральной нервной системы и сенсорных органов: головокружение, головная боль, нарушение сна, парестезии, тремор, судороги, нарушение зрения и слуха, раздраженность, кошмарные сновидения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Другие: лихорадка, жар, боль в спине, боль в грудной клетке, периферические отеки, диспноэ, фарингит, потливость, дизурия и гематурия, вагинальный кандидоз, колебания уровня глюкозы в крови (гипер- и гипогликемия).

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к фторхинолонам, гатифлоксацину и другим компонентам этого препарата; беременность и лактация; дети до 18 лет; больные на сахарный диабет.

Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, головокружение, нарушение зрения и слуха, удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
В случае передозировки Озерликом® необходимо провести промывание желудка. Лечение симптоматическое. Необходимо применять соответствующую гидратационную терапию. Препарат недостаточно эффективно выводится из организма путем гемодиализа (приблизительно 14% в течение 4 ч).

Особенности применения.
С осторожностью применять препарат пациентам с нестабильной стенокардией и брадикардией.
Гатифлоксацин не должен применяться при первых проявлениях повышенной чувствительности ? высыпаниях на коже или других аллергических реакциях.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими сложными техническими средствами.
Осторожно применять во время управления транспортными средствами и работе со сложными механизмами (возможно головокружение).
При наличии почечной недостаточности следует назначать гатифлоксацин с осторожностью. Для пациентов с нарушенной почечной функцией (клиренс креатинина < 40 мл/мин) доза гатифлоксацина должна быть уменьшена для избежания кумуляции гатифлоксацина.
Пациентам, которые получают лечение препаратом, необходимо проводить контроль уровня сахара в крови. В случае, если уровень сахара снизился или увеличился, применение препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.
У пациентов, больных сахарным диабетом, которые получают лечение пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином, рекомендуется проводить контроль уровня глюкозы в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
На всасывание гатифлоксацина влияют антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов, такие как ранитидин. Тем не менее, во время проведенных исследований прием гатифлоксацина через 1 час после приема ранитидина (1 раз в день, перорально, в дозе 200 мг) не влиял на фармакокинетику гатифлоксацина.
Гатифлоксацин может привести к увеличению QT-интервалов электрокардиограммы у некоторых пациентов. Из-за недостаточного клинического опыта гатифлоксацин не должен применяться у пациентов с удлиненными QT-интервалами, пациентов с неадекватной гиперкальциемией и пациентов, которые получают класс І А (например, квинидин, прокаинамид) или класс ІІІ (например, амиодарон, соталол) противоаритмических препаратов.
Фармакокинетические исследования не были проведены для гатифлоксацина и препаратов, которые удлиняют QT-интервалы, таких как цизаприд, эритромицин, антипсихотики и трициклические антидепрессанты, поэтому Озерлик® должен назначаться с осторожностью одновременно с этими препаратами. Применение гатифлоксацина не влияет на фармакокинетику и клиренс мидозолама, который применяли внутривенно.
Параллельное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из препаратов. При одновременном применении гатифлоксацина и варфарина протромбиновое время не изменялось.
У пациентов, больных диабетом, которые получают одновременное лечение, применяя пероральные гипогликемические препараты или инсулин, возможны нарушения содержания глюкозы в крови, включая симптоматические гипер- и гипогликемию.
При исследовании одновременного применения гатифлоксацина и дигоксина не отмечалось изменение фармакокинетики гатифлоксацина. В случае, если у пациентов, которые принимают дигоксин, появляются признаки и симптомы интоксикации дигоксином, концентрация дигоксина в сыворотке должна быть проверена, а доза дигоксина откорректирована соответственно.
Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при одновременном применении гатифлоксацина и пробенецида.

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности. 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; каждый блистер в картонной упаковке.
По 10 упаковок в картонной коробке.

Производитель.  КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.