Парлодел - инструкция по применению

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ПАРЛОДЕЛ^®

(PARLODEL^®)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: бромокриптин;

основні фізико-хімічні властивості: білуваті, круглі, пласкі таблетки зі скошеними краями, з кутовою насічкою, кодом “XC” на одному боці та написом “SANDOZ” - на іншому;

склад: 1 таблетка містить 2,5 мг бромокриптину (у формі мезилату);

допоміжні речовини: колоїдний двоокис кремнію, лактоза, кукурудзяний крохмаль, магнію стеарат, динатрію едетат, малеїнова кислота.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтичначна група. Засоби, що впливають на периферичні медіатор ні процеси. Допаміноміметики. Інгібітор секреції пролактину.

Фармакологічні властивості.  Парлодел інгібує секрецію гормону передньої долі гіпофіза - пролактину, не впливаючи на рівні інших гіпофізарних гормонів, якщо вони знаходяться в межах норми. Однак, він може зменшувати підвищені рівні гормону росту (СТГ = соматотропного гормону) у хворих на акромегалію. Ця дія обумовлена стимуляцією допамінових рецепторів.

У післяпологовому періоді пролактин необхідний для початку   і підтримання лактації. В інші періоди життя збільшення секреції пролактину призводить до патологічної лактації (галактореї) і/або порушень овуляції і менструального циклу.

Парлодел, як специфічний інгібітор секреції пролактину, може застосовуватися для запобігання або пригнічення фізіологічної лактації, а також для лікування патологічних станів, викликаних гіперсекрецією пролактину. При аменореї і/або ановуляторних менструальних циклах (що супроводжуються або не супроводжуються галактореєю) Парлодел може застосовуватися з метою відновлення менструального циклу та овуляції.

Під час прийому Парлоделу з метою пригнічення лактації відпадає необхідність у вживанні таких традиційних заходів, як обмеження прийому рідини. Крім того, Парлодел не порушує післяпологову інволюцію матки і не збільшує ризик тромбоемболій.

Показано, що Парлодел припиняє ріст або зменшує розмір пролактинсекретуючих аденом гіпофіза (пролактин ом).

У хворих на акромегалію, крім зниження концентрації гормону росту і пролактину в плазмі, Парлодел сприятливо впливає на клінічні прояви і толерантність до глюкози.

Парлодел, відновлюючи нормальний характер секреції лютеїнізуючого гормону, сприяє зменшенню вираженості клінічних проявів при синдромі полікістозних яєчників.

У хворих з доброякісними захворюваннями молочної залози Парлодел, усуваючи дисбаланс, що існує між прогестероном і естрогенами, зменшує розміри і число кіст і/або вузлів, а також больові відчуття, які часто супроводжують цю патологію. У той же час у хворих з підвищеними концентраціями пролактину він знижує секрецію цього гормону.

Завдяки допамінергічній активності, Парлодел в дозах, які звичайно набагато вищі за дози, що застосовуються за ендокринологічними показаннями, ефективний для лікування хвороби Паркінсона, специфіка якої полягає у наявності дефіциту допаміну в ділянці смугастого і чорного ядер головного мозку. При цьому захворюванні стимуляція допамінових рецепторів Парлоделом може відновити нейрохімічний баланс у ділянці corpus striatum.

Парлодел зменшує тремор, ригідність, сповільненість рухів та інші симптоми паркінсонізму на всіх стадіях захворювання. Ефективність препарату звичайно зберігається протягом багатьох років (до цього часу позитивні результати терапії описані при тривалості лікування 8 років).   Парлодел можна призначати або у вигляді моно терапії, або в поєднанні з іншими протипаркінсонічними засобами (як на ранніх, так і на пізніх стадіях захворювання). Комбінація з леводопою призводить до посилення протипаркінсонічної дії, що часто дає можливість зменшити дозу леводопи. Застосування Парлоделу   у хворих, які отримують лікування леводопою, особливо доцільне у тих випадках, коли спостерігається ослаблення лікувального ефекту леводопи або виникають такі ускладнення як патологічні довільні рухи (хорео-атетоїдна дискінезія і/або болісна дистонія), зниження ефективності до кінця дії дози, феномен " включення-виключення" ("on-off").

Парлодел зменшує вираженість симптомів депресії, які часто спостерігаються   у хворих на паркінсонізм. Це обумовлено притаманними йому антидепресивними властивостями, наявність яких була підтверджена у контрольованих дослідженнях у хворих на ендогенну або психогенну депресію, які не хворіли на паркінсонізм.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Парлодел добре всмоктується. У здорових добровольців після прийому внутрішньо таблеток період напівабсорбції бромокриптину складає 0,2 - 0,5 години, а максимальні концентрації   бромокриптину в плазмі досягаються в межах 1 - 3 годин. Концентрації бромокриптину в плазмі, що перевищують ті величини, які складають 50% від максимальної концентрації, підтримуються протягом 3,5 години. Пролактин знижувальний ефект розпочинається через 1 - 2 години після прийому препарату внутрішньо, досягає максимуму (зниження концентрації пролактину більше, ніж на 80%) через 5 - 10 годин і зберігається на близькому до максимального рівня протягом 8 - 12 годин.

Виведення незміненого препарату із плазми двохфазне, кінцевий період напів виведення складає близько 15 годин (від 8 до 20 годин). Бромокриптин та його метаболіти майже повністю виділяються через печінку, тільки 6 % від дози виводиться через нирки. Зв" язування з білками плазми складає 96 %.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки швидкість виведення бромокриптину може сповільнюватися, а рівні у плазмі - підвищуватися, що потребує корекції режиму дозування.

Показання до застосування.

Порушення менструального циклу, жіноче безпліддя

Пролактин залежні захворювання і стани, що супроводжуються або не супроводжуються гіперпролактинемією:

• Пролактин незалежне жіноче безпліддя:

• аменорея (супроводжується або не супроводжується   галактореєю), олігоменорея;

• недостатність лютеїнової фази;

• гіперпролактинемічні порушення, викликані ліками (наприклад, деякими психотропними або антигіпертензивними препаратами).

• синдром полікістозних яєчників;

• ановуляторні цикли ( як додаток до анти естрогенів, наприклад, кломифену).

Передменструальний синдром

• болючість молочних залоз, набряки, пов" язані з фазою циклу, метеоризм, порушення настрою.

Гіперпролактинемія   у чоловіків

• пролактин незалежний гіпогонадизм (олігоспермія, втрата лібідо, імпотенція).

Пролактин оми

• консервативне лікування пролактинсекретуючих мікро- та макроаденом гіпофіза;

• передопераційна підготовка для зменшення об" єму пухлини і полегшення її видалення;

• після операційне лікування, якщо рівні пролактину залишаються підвищеними.

Акромегалія

• як додатковий засіб або в особливих умовах як альтернатива хірургічному або променевому лікуванню.

Пригнічення лактації

• запобігання або припинення післяпологової лактації за медичними показаннями;

• запобігання лактації після аборту;

• післяпологове набухання молочних залоз;

• мастит, що розвивається після пологів.

Доброякісні захворювання молочних залоз

• масталгія (в ізольованому вигляді чи у поєднанні з передменструальним синдромом або доброякісними вузловими чи кістозними змінами);

• доброякісні вузлові і/або кістозні зміни, особливо фіброзно-кістозна мастопатія.

Хвороба Паркінсона

• всі стадії ідіопатичної хвороби Паркінсона і постенцефалітичного паркінсонізму - або у вигляді моно терапії, або в комбінації з іншими антипаркінсонічними засобами.

Спосіб застосування і дози.   Парлодел завжди слід приймати під час їжі.

Порушення менструального циклу, жіноче безпліддя

По 1,25 мг (1/2 таблетки) 2 - 3 рази в день; якщо ефект недостатній, дозу препарату поступово збільшують до дози по 2,5 мг 2 - 3 рази на добу. Лікування продовжують до нормалізації менструального циклу і/або відновлення овуляції. При необхідності, для профілактики рецидивів, лікування можна продовжити протягом декількох циклів.

Передменструальний синдром

Лікування починають на 14 день циклу з 1,25 мг (1/2 таблетки) в день. Поступово збільшуючи дозу на 1,25 мг/добу, її доводять до дози по 2,5 мг 2 рази на добу і призначають до настання менструації.

Гіперпролактинемія у чоловіків

По 1,25 мг (1/2 таблетки) 2 - 3 рази в день, поступово збільшуючи дозу до 5 - 10 мг в день.

Пролактин оми

По 1,25 мг  (1/2 таблетки) 2 - 3 рази в день, з поступовим збільшенням дози до декількох таблеток в день, необхідних для підтримання адекватного зниження концентрації пролактину у плазмі.

Акромегалія

Початкова доза складає по 1,25 мг (1/2 таблетки) 2 - 3 рази в день, у подальшому залежно від клінічного ефекту і побічних дій, добову дозу препарату поступово збільшують до 10 - 20 мг.

Пригнічення лактації

У перший день призначають по 1/2 таблетки 2 рази (під час їжі за сніданком і вечерею), потім протягом 14 днів - по 1 таблетці 2 рази   вдень. Щоб запобігти початку лактації прийом препарату слід починати через декілька годин після пологів або аборту, однак лише після стабілізації життєво важливих функцій. Через 2 або 3 дні через відміни препарату іноді виникає незначна секреція молока. Її можна усунути, відновивши прийом препарату у тій же дозі протягом ще одного тижня.

Післяпологове нагрубання молочних залоз

Призначають одноразово у дозі 2,5 мг. Препарат може бути призначений ще один раз (через 6 - 12 годин), що не супроводжується небажаним пригніченням лактації.

Післяпологовий мастит

Дозування препарату здійснюється так, як і у випадку пригнічення лактації. При необхідності до лікування додають антибіотик.

Доброякісне захворювання молочних залоз

Препарат призначають по 1,25 мг (1/2 таблетки) 2 - 3 рази   в день. Добову дозу поступово збільшують до 5 - 7,5 мг.

Хвороба Паркінсона

Для забезпечення оптимальної переносимості лікування слід розпочинати із застосування невеликої дози препарату: 1,25 мг (1/2   таблетки) 1 раз на добу (краще ввечері) протягом першого тижня. Дозу Парлоделу слід збільшувати повільно, так, щоб кожному хворому підібрати мінімальну ефективну дозу. Добову дозу препарату підвищують поступово, кожного тижня на 1,25 мг; добову дозу розділяють на 2 - 3 прийоми. Адекватного терапевтичного результату можна досягнути протягом 6 - 8 тижнів лікування.

Якщо це не відбувається, добову дозу можна підвищувати далі - кожного тижня на              2,5 мг/добу.

Середні терапевтичні дози бромокриптину для моно- або комбінованої терапії складають від 10 мг до 40 мг на добу, однак деяким хворим потрібні більш високі дози.

Якщо при підборі дози виникають побічні явища, добову дозу слід зменшити і підтримувати на більш низькому рівні протягом не менше 1 тижня. Якщо побічні явища зникають, дозу препарату можна знову підвищити.

Хворим з руховими порушеннями, які відмічаються на фоні прийому леводопи, рекомендується до початку застосування Парлоделу знизити дозу леводопи. Після досягнення задовільного ефекту від застосування Парлоделу можна далі поступово зменшувати дозу леводопи. У деяких хворих можлива повна відміна леводопи.

Побічна дія. Протягом перших декількох днів лікування у деяких хворих можуть відмічатися нудота, рідше - запаморочення, загальна слабкість, блювання, однак ці явища, як правило, не потребують припинення лікування. Щоб запобігти нудоті і/або блюванню на ранніх стадіях лікування можна призначити антагоніст периферичних допамінових рецепторів, наприклад, домперидон, - протягом декількох днів, не пізніше, ніж за 1 годину до прийому Парлоделу.

Парлодел може викликати гіпотензію, включаючи ортостатичну гіпотензію, яка іноді може призводити до колапсу; тому особливо в перші дні лікування рекомендується контролю вати артеріальний тиск.

Крім того, є повідомлення про розвиток закладеності носа, запору, сонливості, головного болю і, рідше, сплутаності свідомості, психомоторного збудження, галюцинацій, дискінезій, сухості в роті, судом в ікроножних м" язах, алергічних шкірних реакцій і випадання волосся. Звичайно ці побічні дії є дозозалежними і можуть контролю ватися при зниженні дози Парлоделу.

Іноді при тривалому лікуванні відмічаються випадки оборотного збліднення кінчиків пальців рук і ступнів у відповідь на вплив холоду, особливо у пацієнтів, у яких раніше спостерігався синдром Рейно.

Застосування Парлоделу для пригнічення фізіологічної лактації у післяпологовому періоді рідко супроводжувалось розвитком артеріальної гіпертензіях, інфаркту міокарда, судом, церебрального інсульту або психічних порушень.  

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компоненту Парлоделу або до інших алкалоїдів ріжків. Неконтрольована артеріальна гіпертонія, артеріальна гіпертонія в період вагітності (у т. ч. еклампсія, пре еклампсія або артеріальна гіпертонія, обумовлена вагітністю), артеріальна гіпертонія у ранньому і пізньому післяпологовому періоді.

Ішемічна хвороба серця та інші серйозні серцево-судинні захворювання.

Серйозні психічні захворювання в даний час або в анамнезі.

Передозування. У всіх випадках, коли мало місце передозування Парлоделу, прийнятого ізольовано, летального кінця не відмічено. Максимальна одноразово прийнята доза Парлоделу, відома на сьогоднішній день, складає 325 мг.   При передозуванні спостерігалися такі симптоми як нудота, блювання, запаморочення, ортостатична гіпотензія, сонливість, галюцинації

Лікування гострого отруєння симптоматичне. Для купірування блювання або галюцинацій може бути показаний метоклопрамід.

Особливості застосування.

Застереження загального характеру

Лікування Парлоделом може відновити здатність до дітонародження. Тому жінкам дітородного віку, які не бажають завагітніти, слід рекомендувати застосування надійного методу контрацепції.

Якщо лікування Парладелом проводиться жінкам з приводу патології, не пов" язаної з гіперпролактинемією, препарат слід застосовувати в мінімальній ефективній дозі, необхідній для купірування симптомів; це необхідно для того, щоб уникнути зменшення концентрації пролактину у плазмі нижче рівня норми і розвитку у зв" язку з цим порушень функції жовтого тіла.

У хворих, яким буде проводитись лікування Парлоделом з приводу масталгії, вузлових і/або кістозних змін молочних залоз, слід виключити злоякісні   новоутворення, застосовуючи відповідні методи діагностики.

Є повідомлення про окремі випадки розвитку шлунково-кишкових кровотеч і виразки шлунка. При розвитку таких ускладнень Парлодел необхідно відмінити. Під час лікування Парлоделом необхідне пильне спостереження за пацієнтами, що страждають на виразкову хворобу шлунка або мають це захворювання в анамнезі.

Вплив на здатність водити автомобіль і працювати з механізмами

Пацієнтам, діяльність яких пов" язана з водінням транспортних засобів або роботою з механізмами, слід дотримуватись особливої обережності, оскільки інколи, особливо   в перші дні лікування Парлоделом, може розвиватися артеріальна гіпотензія, що призводить до зниження швидкості реакцій.

Застосування у післяпологовому періоді

Рідко повідомлялося про розвиток у жінок, що приймали Парлодел у післяпологовому періоді для пригнічення лактації, серйозних побічних реакцій, у тому числі   артеріальної гіпертензії, інфаркту міокарда, судом, церебрального інсульту або психічних порушень. У деяких пацієнток розвитку судом або порушень мозкового кровообігу передували сильний головний біль і/або скороминущі порушення зору. Хоча причинний зв" язок цих явищ із прийомом Парлоделу не встановлений, у жінок, які приймають препарат у післяпологовому періоді для пригнічення лактації, так   як і   у   пацієнтів, що отримують Парлодел за будь-якими іншими показаннями, слід періодично вимірювати артеріальний тиск. У тих випадках, коли розвивається артеріальна гіпертензія або виражений, прогресуючий головний біль, який не усувається (супроводжується і не супроводжується порушеннями зору) чи ознаки порушень з боку ЦНС, Парлодел слід відмінити і негайно обстежити пацієнта.

Особливої обережності слід дотримуватись у пацієнтів, які нещодавно приймали або продовжують приймати препарати, що впливають на артеріальний тиск, наприклад, судинозвужувальні препарати (симпатоміметики або алкалоїди ріжків, включаючи ергометрин або метилергометрин). Хоча кінцевих доказів взаємодії між   Парладелом і цими препаратами немає, їх одночасне застосування у післяпологовому періоді не рекомендується.  

Застосування при пролактин-секретуючих аденомах

Оскільки у пацієнтів з макроаденомами гіпофіза можуть відмічатися ознаки гіпопітуїтаризму внаслідок стиснення або руйнування тканини гіпофіза, у цих хворих перед призначенням Парлоделу слід провести повну оцінку функцій гіпофіза і призначити відповідну замісну терапію. У хворих із вторинною недостатністю надниркових залоз важливе значення має проведення замісної терапії кортикостероїдами.

У пацієнтів з макроаденомами гіпофіза слід систематично оцінювати динаміку розмірів пухлини. Якщо відзначається збільшення пухлини, слід розглянути можливість застосування хірургічних методів лікування.

У тому випадку, якщо після застосування Парлоделу у пацієнтки з аденомою гіпофіза розвивається вагітність, слід забезпечити пильне спостереження за пацієнткою, оскільки пролактин-секретуючі аденоми під час вагітності можуть збільшуватися у розмірі. У таких пацієнток лікування Парлоделом часто призводить до зменшення розмірів пухлини і швидкої позитивної динаміки з боку дефектів полей зору. У тяжких випадках розвиток компресії зорового або інших черепно-мозкових нервів може послужити основою для проведення невідкладного хірургічного втручання на гіпофізі.

Застосування при хворобі Паркінсона

Відомі повідомлення про розвиток у хворих, що страждають на хворобу Паркінсона, і які приймали Парлодел протягом тривалого часу, плеврального випоту, а також легеневого і плеврального фіброзу. Хворих, у яких розвиваються зміни плеври і легенів незрозумілого генезу, слід пильно обстежити. Слід також розглянути питання про відміну Парлоделу.

Описано декілька випадків розвитку ретроперитонеального фіброзу у хворих, які протягом декількох років приймали Парлодел в добових дозах більше 30 мг. У подібної категорії хворих з метою діагностики ретроперитонеального фіброзу на ранніх, оборотних стадіях рекомендується звертати увагу на його можливі прояви (наприклад, біль у попереку, набряки нижніх кінцівок, порушення функції нирок). Якщо діагноз фіброзних змін у за очеревинному просторі встановлений або підозрюється, лікування Парлоделом слід припинити.  

Застосування при вагітності

У пацієнток, які бажають завагітніти, Парлодел, як і всі інші лікарські   препарати, після підтвердження   вагітності слід відміняти, за винятком тих випадків, коли є медичні показання для продовження терапії. Відміна Парлоделу   при вагітності не призводила до збільшення частоти випадків її мимовільного переривання. Великий досвід показує, що застосування Парлоделу в період вагітності не чинить негативного впливу на її перебіг або кінець.

Якщо вагітність настає при наявності у хворої аденоми гіпофіза і лікування Парлоделом припиняють, необхідне уважне спостереження за хворою протягом всього терміну вагітності. У випадку появи ознак вираженого збільшення пролактин оми, наприклад, головного болю або звуження полів зору, може бути відновлене лікування Парлоделом або проведене оперативне втручання.

Оскільки Парлодел пригнічує лактацію, його не слід призначати матерям-годувальницям.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом еритроміцину, джозаміцину, інших макролідних антибіотиків або октреотиду може підвищувати концентрацію бромокриптину в плазмі.

Сприйнятливість Парлоделу може погіршуватися при прийомі алкоголю.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 25°С у недоступному для дітей місці. Оберігати від прямих сонячних променів. Термін придатності вказаний на упаковці.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 30 таблеток в упаковці.

Виробник. Сандоз Прайвіт Лімітед, компанія групи Новартіс.  

Адреса.   Ворлі. Мумбай. Індія.