Паузогест - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПАУЗОГЕСТ

(PAUSOGEST)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі опуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, діаметром приблизно 6 мм;

склад:   1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 2 мг ест радіолу (2,07 мг   у вигляді ест радіолу гемі гідрату) та  1 мг норетистерону ацетату;

допоміжні речовини:

ядро: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, крохмаль картопляний, повідон, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат;

оболонка: кремнію діоксид колоїдний безводний, титану діоксид кольор. інд. 77891, макрогол 6000, сепіфілм 003 (гіпромелоза 3,9798 мг + макрогол стеарат 0,4422 мг).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати, що містять гестагени та естрогени.   Код АТС G03F A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Препарат містить 17b-естрадіол та норетистерону ацетат і призначений для безперервного застосування.

Мала доза прогестагену спричиняє і підтримує атрофію ендометрія. При застосуванні препарату місячні відсутні.

Естрадіол діє через специфічні естрогенові рецептори. Стероїдно-рецепторний комплекс зв'язується з ДНК клітини і індукує синтез спеціальних білків. Естрадіол діє і на метаболічні процеси, наприклад, знижує рівень ліпопротеїдів низької щільності (LDL) холестерину і підвищує рівень ліпопротеїдів високої щільності (HDL) холестерину і три гліцеридів у сироватці крові.

Норетистерону ацетат є прогестагеном, що також діє через рецептори, впливаючи на репродуктивні функції організму жінки, включаючи зміни ендометрія. Норетистерону ацетат впливає на метаболізм ліпідів.

При застосуванні комбінації ест радіолу і норетистерону ацетату рівень холестерину і ліпопротеїдів низької щільності знижується, а рівень ліпопротеїдів високої щільності і три гліцеридів у сироватці крові залишається незмінним.

Фармакокінетика. Мікрокристалічний естрадіол добре і швидко всмоктується. За 4-6 годин після прийому досягає максимального рівня в плазмі крові, концентрація становить 90-100  пкг/мл. Рівноважна концентрація препарату в плазмі крові становить 70-100  пкг/мл. Час напів виведення приблизно 14-16 годин. Більше 90 % препарату зв'язується з білками плазми крові. Естрадіол спочатку окисляється в естрон, а потім перетворюється в естріол. Обидва процеси відбуваються в печінці.

Естрадіол та його метаболіти виділяються з організму в основному через нирки (90-95 %), у формі біологічно неактивного кон’югату глюкуроніду або сульфату, а частина, що залишилася (5-10 %), видаляється з калом у незміненому вигляді.

Норетистерону ацетат також швидко всмоктується і перетворюється на норетистерон, а потім метаболізується і виділяється з організму у формі кон’югату глюкуроніду або сульфату. Час напів виведення становить приблизно 3-6 годин.

Показання для застосування.  Синдром недостатності естрогену в період менопаузи.

Препарат призначений для попередження системних метаболічних порушень, в тому числі пост менопаузального остеопорозу, якщо існує високий ризик перелому кісток (наприклад: рання менопауза, низька маса тіла, наявність тяжкого остеопорозу в сімейному анамнезі, недостатність кальцію, кортикостероїд на терапія, виражені порушення руху, алкоголізм, паління).

Окрім пост менопаузального остеопорозу препарат призначений для попередження інших пост менопаузальних системних метаболічних порушень (наприклад: зміни шкіри та слизових оболонок, зміни шкіри атрофічного характеру, косметичні проблеми і т. п.).

Спосіб застосування та дози.  

Загальноприйнята доза: одна таблетка на добу, безперервно. Терапію необхідно починати не раніше, ніж через рік після настання менопаузи.

Побічна дія.

У перші місяці прийому препарату можуть виявлятися тимчасові проривні або мажучі кровотечі, минуща підвищена чутливість молочних залоз, рідше головний біль, нудота і набряки.

При терапії естрогеном і гестагеном рідко спостерігали мігрень, запаморочення, алопецію, шкірні реакції (наприклад, хлоазми, що можуть зберігатися після закінчення прийому препарату) і скарги, пов'язані з використанням контактних лінз.

Протипоказання.  

Вагітність або підозра на вагітність.

Виявлена злоякісна пухлина молочних залоз, наявність її в анамнезі або підозра на неї.

Виявлена естроген-залежна пухлина (наприклад: карцинома ендометрія) або підозра на неї.

Гостре або хронічне захворювання печінки або наявність в анамнезі захворювання печінки, після якого функціональні показники не повернулися до норми.

Синдром Дубіна-Джонсона або синдром Ротора.

Гострий або раніше перенесений тромбоз глибоких вен нижніх кінцівок, тромбоемболічні захворювання.

Генітальні кровотечі неясної етіології.

Тяжке серцево-судинне або цереброваскулярне захворювання.

Підвищена чутливість до будь-якого інгредієнта препарату.

Гемоглобінопатії, порфірія.

Передозування.   При передозуванні можуть спостерігатися нудота і блювання. Специфічного антидота немає, лікування симптоматичне.

Особливості застосування.

Перед початком терапії необхідно зібрати індивідуальний і сімейний анамнези і провести ретельне медичне обстеження, звертаючи при цьому особливу увагу на артеріальний тиск, фізикальне дослідження молочних залоз і органів черевної порожнини, а також гінекологічне дослідження. Пацієнток, які одержували раніше терапію естрогенами, необхідно ще ретельніше обстежувати до початку терапії Паузогестом з метою виключення можливої гіперплазії ендометрія. При тривалому застосуванні препарату обстеження необхідно проводити раз на рік.

При тривалій проривній кровотечі необхідно здійснити дослідження ендометрія.

Тривалу терапію для профілактики остеопорозу необхідно проводити в тих жінок, у яких має місце високий ризик перелому кісток.

У пацієнток, які крім гормональної одержують ще антигіпертензивну терапію, необхідно регулярно контролю вати артеріальний тиск.

Хворих на епілепсію, мігрень, цукровий діабет, бронхіальну астму або серцеві захворювання необхідно контролю вати особливо ретельно, оскільки терапія естрогенами може погіршувати їхній стан.

За 4-6 тижнів до великих хірургічних втручань або у випадках тривалої іммобілізації (наприклад після травм) необхідно тимчасово припинити терапію.

За деякими останніми даними, серед жінок, котрі тривало одержували гормональні препарати у пост менопаузі, було відзначено незначне підвищення кількості випадків раку молочної залози, тому тривалу терапію (понад 5-10 років) можна продовжувати після суворої оцінки користі і ризику терапії. У процесі терапії – особливо у жінок, у яких є фіброкістозна мастопатія або серед близьких родичів мало місце злоякісне захворювання молочних залоз – необхідно проводити регулярний огляд молочних залоз (мамографію), і навчати жінок самостійному обстеженню.

Терапію необхідно негайно припинити в таких випадках:

• тромбоз глибоких вен,

• тромбоемболічні захворювання,

• поява жовтяниці,

• поява мігренеподібного головного болю,

• раптове погіршення/порушення зору,

• виражене підвищення АТ.

У випадку вагітності або підозри на вагітність, а також у період годування груддю застосування препарату протипоказане.

Препарат не впливає на керування автомобілем і на роботу з підвищеним ризиком травми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні з індукторами печінкових ферментів метаболізм естрогену підсилюється і ефективність препарату знижується.

Лікарська взаємодія доведена при одночасному застосуванні препарату з барбітуратами, фенітоїном, рифампіцином і карбамазепіном.

Умови і термін зберігання. Зберігати при температурі 15 – 30 С⁰.

Термін придатності –3 роки.

Умови відпуску.  За рецептом.

Упаковка. 28 таблеток, вкритих оболонкою, у блістері; 1 або 3 блістери в картонній упаковці.

Виробник. АТ Гедеон Ріхтер.

Адреса. Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой блистер, № 28, № 84

Прочие ингредиенты: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал картофельный, повидон, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол 6000, sepifilm 003 (состав: гипромелоза и макрогола стеарат).

№ UA/3909/01/01 от 01.12.2005 до 01.12.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

комбинированный гормональный препарат для лечения постменопаузальных нарушений. Представляет собой комбинацию эстрогена и прогестагена для системного применения. Восполняет дефицит эндогенных гормонов. Регулирует обмен белков, жиров и углеводов, водно-электролитный баланс, снижает уровень ХС в крови. Вызывает пролиферативные изменения эндометрия, поддерживает нормальную структуру костной ткани, способствует нормализации эмоциональной сферы, повышает либидо.
Активные компоненты препарата полностью всасываются в пищеварительном тракте. В крови связываются со специфическими белками плазмы крови. Максимальная концентрация норэтистерона в плазме крови отмечается через 1–2 ч.
Оба компонента метаболизируются в печени путем гидролиза с отщеплением гемигидрата от эстрадиола и ацетата от норэтистерона. В дальнейшем метаболизм эстрадиола и норэтистерона происходит естественным путем. Эстрадиол выводится с мочой в виде глюкуронидов. Небольшое количество в неизмененном виде выводится с калом. Период полувыведения норэтистерона — 2,8–10 ч, 50–70% выводится с мочой, 20–40% — с калом.

ПОКАЗАНИЯ:

синдром эстрогенной недостаточности; профилактика постменопаузального остеопороза у женщин с повышенным риском возникновения переломов костей (например при ранней менопаузе, астеническом телосложении, наличии выраженного остеопороза у ближайших родственников, дефиците кальция, ГКС-терапии, вынужденной иммобилизации, алкоголизме, курении).

ПРИМЕНЕНИЕ:

внутрь по 1 таблетке в сутки. Системную терапию следует начинать не ранее чем через 1 год после наступления менопаузы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

период беременности или подозрение на беременность, диагностированная злокачественная опухоль молочных желез, наличие ее в анамнезе или подозрение на нее, диагностированная или предполагаемая эстрогензависимая опухоль (например карцинома эндометрия), острое или хроническое заболевание печени (в том числе в анамнезе), после которого функциональные печеночные показатели не нормализовались.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

нерегулярные менструальноподобные кровотечения, особенно в первые месяцы терапии (при продолжении лечения Паузогестом частота кровотечений постепенно снижается; если кровотечения продолжаются, необходимо назначить для лечения другой препарат), преходящее ощущение напряжения в молочных железах, тошнота, головная боль, отеки, редко — алопеция, кожная сыпь, нарушение зрения, а также карцинома молочной железы и тромбоэмболические осложнения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

перед началом терапии необходимо собрать личный и семейный анамнез и провести тщательное медицинское обследование пациента. Особое внимание следует уделить контролю АД, исследованию молочных желез и органов брюшной полости, а также гинекологическому обследованию. Пациенток, ранее получавших терапию эстрогенами, до начала лечения Паузогестом необходимо тщательно обследовать для исключения возможной гиперстимуляции эндометрия. При продолжительном применении Паузогеста контрольные обследования следует проводить 1 раз в год.
В первые месяцы приема Паузогеста могут возникать преходящие профузные или мажущие кровотечения. Если эти кровотечения отмечают в течение продолжительного времени или они начинаются в более поздний период или после прекращения лечения, необходимо провести диагностическое выскабливание или аспирационную биопсию для исключения возможного злокачественного процесса в матке.
Терапию Паузогестом следует немедленно прекратить в случае развития таких состояний, как тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические осложнения, желтуха, мигренеподобная головная боль, внезапное нарушение зрения, значительное повышение АД.
Продолжительную профилактику остеопороза следует проводить у женщин с высоким риском возникновения переломов костей. У пациенток, получающих антигипертензивную терапию в сочетании с гормональной, необходимо регулярно контролировать АД.
У пациентов с эпилепсией, мигренью, сахарным диабетом, БА или кардиологическими заболеваниями необходим особенно тщательный контроль, поскольку терапия эстрогенами может ухудшить течение этих заболеваний. Убедительных доказательств прямой связи тромбоэмболических осложнений с терапией эстрогенами на сегодня нет.
За 4–6 нед до обширных хирургических вмешательств терапию Паузогестом следует прекратить.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении с индукторами печеночных ферментов метаболизм эстрогенов усиливается и их эффективность снижается. Снижение эффективности возможно при одновременном применении препарата с барбитуратами, фенитоином, рифампицином и карбамазепином.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: тошнота, рвота. Специфического антидота нет. Проводят симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре 15–30 °С.