Пефлоксацин - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПЕФЛОКСАЦИН

(PEFLOXACIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: pefloxacin; 1-етил-6-фтор-1,4-дигідро-7-(4-метил-1-піперазину)-4-оксо-3-хінолін карбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою білого з жовтуватим відтінком кольору, з двоопуклою поверхнею;

склад: 1 таблетка містить пефлокса цину 0,4 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, магнію стеарат, желатин, м етилцелюлоза, полі етиленгліколь-4000, титану діоксид.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Пефлоксацин. Код АТС J01M A03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пефлоксацин – синтетичний антибактеріальний засіб широкого спектра дії групи монофторхінолонів. Механізм бактерицидної дії зумовлений інгібуванням ключового ферменту бактерій – ДНК-гірази з порушенням реплікації А-субодиниці ДНК і РНК та блокуванням синтезу білків бактерій. Щодо грам негативних бактерій діє на клітини, які знаходяться у стадії спокою і поділу, щодо грам позитивних бактерій - тільки на клітини, що знаходяться в процесі мітотичного поділу. Стійкий до дії бета-лактамаз.

Препарат активний відносно аеробних грам негативних бактерій: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (у т. ч. Proteus mirabilis, а також індол позитивних та індол негативних штамів), Morganella morganii, Yersinia enterocolitісa, Enterobacter spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; аеробних грам позитивних бактерій: Staphylococcus spp. (у т. ч. як продукують і не продукують пеніцилін азу, а також метицилінрезистентних штамів), Streptococcus spp. (у т. ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; внутрішньоклітинних бактерій: Legionella spp. (у т. ч. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp.

До препарату помірно чутливі Pneumococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp.

До препарату стійкі Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

Резистентність бактерій до Пефлокса цину розвивається відносно повільно, але відмічається перехресна резистентність бактерій до фторхінолонів.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Пефлоксацин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, біодоступність наближається до 90%. Після одноразового прийому внутрішньо 400 мг Пефлокса цину максимум концентрації в крові (4 мкг/мл) досягається за 1,5 год. Об'єм розподілу (Vol_d) - 1,4-1,9 л/кг. Завдяки високому об'єму розподілу в ефективних дозах швидко проникає в тканини, органи і рідини організму (бронхіальний секрет, передміхурову залозу, спинномозкову рідину, перитонеальну рідину, підшлункову залозу, у тому числі некротизовану, кісткову тканину, серце, мокротиння, мигдалики, слину, сечу, сім’яну рідину та жовч). Концентрація в спинномозковій рідині після триразового прийому у дозі 400 мг – 4,5 мкг/мл, при збільшенні дози до 800 мг – 9,8 мкг/мл; співвідношення між концентрацією в плазмі і рідині – 89%. Концентрація в інших органах і тканинах через 12 год після останнього прийому: щитовидна залоза – 11,4 мкг/мл, слинні залози – 2,2 мкг/мл, шкіра –   7,6 мкг/мл, мигдалики – 9 мкг/мл, м'язи – 5,6 мкг/мл. Ступінь зв'язування з білками становить 20-30%. Пефлоксацин метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів – N-оксид-пефлокса цину та N-деметилпефлокса цину (норфлокса цину). Період напів виведення (Т_1/2) при нормальній функції нирок становить 8-10 год і 12-13 год після повторного введення, при порушенні функції нирок – 11,3-15 год. Із сечею протягом 72 год виводиться близько 60% Пефлокса цину, з них 9% припадають на незмінений пефлоксацин, з жовчю виводиться 30%. Пефлоксацин та його метаболіти виявляються в сечі протягом 84 год після останнього прийому препарату. Коефіцієнт екстракції Пефлокса цину при гемодіалізі – 23%.

Показання для застосування. Інфекції ЛОР-органів та дихальних і сечовивідних шляхів, шлунково-кишкового тракту (сальмонельоз, черевний тиф і шигельоз),   холецистит, холангіт, інтраабдомінальні абсцеси, перитоніт, сепсис, інфекційний ендокардит, менінгіт, шкіри і м'яких тканин, епідидиміт, гостра гонорея, м'який шанкр, гінекологічні інфекції, емпієма жовчного міхура, бактеріальний простатит, інфекції кісток і суглобів, включаючи остеомієліт та артрити, генералізована ранова інфекція, лікування і профілактика хірургічних інфекцій та інфекцій у хворих з порушеннями імунітету.  

Спосіб застосування та дози. Приймають внутрішньо, не розжовуючи, під час їди, запиваючи повною склянкою води. При неускладнених інфекціях середня доза для дорослих становить 400 мг 2 рази на добу (кожні 12 год): при шигельозі – 3 дні, при пневмонії і бронхіті, інфекціях шкіри і м'яких тканин – 10-14 днів, при інфекціях кісток і суглобів – до 4 тижнів, при остеомієліті – до 6 тижнів. Максимальна добова доза – 1 200 мг.

При інфекціях сечовивідних шляхів призначають по 1 таблетці (400 мг) на добу протягом 3 днів, за необхідності збільшуючи курс до 10-15 днів. Для профілактики рецидивів інфекцій сечовивідних шляхів приймають по 400 мг 1 раз на тиждень.

При гострій неускладненій гонореї разова доза може бути збільшена до 800 мг 1 раз на добу протягом 1-3 днів.

При вираженій печінковій недостатності добову дозу можна знизити до 400 мг, яку приймають одноразового або по 200 мг кожні 12 год, при більш виражених порушеннях – по 400 мг кожні 36 год, при тяжких захворюваннях печінки інтервал між введеннями подовжують до 2 діб.

У період лікування необхідно дотримуватися достатнього водного режиму, що становить 1,2-1,5 л на добу.

Побічна дія. З боку травної системи: нудота, блювання, порушення апетиту або смакових відчуттів, діарея, болі в епігастральній ділянці, анорексія, метеоризм, псевдомембранозний коліт, підвищення (транзиторне) рівня трансаміназ, холестатична жовтуха, гепатит, некроз печінки.

З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, сонливість, загальна слабкість, зміна настрою, ото токсичність, порушення зору, слабкість, тремор, дуже рідко - судоми.

З боку кістково-м'язової системи: вкрай рідко - міалгія, артралгія, артропатія, тендиніт, тендовагініт, оніхолізис.

З боку системи кровотворення: слабо виражена (транзиторна) анемія, лейкопенія, лейкоцитоз, еозинофілі я, нейтропенія і тромбоцит опенія, підвищення ШОЕ.

З боку серцево-судинної системи: вкрай рідко - аритмія (подовжується інтервал Q-T).

З боку сечовидільної системи: рідко - транзиторный нефрит і кристалурія.

Алергійні реакції: шкірний свербіж, шкірні висипання, кропив’янка, ангіо невротичний набряк, гіперемія шкіри, фото дерматоз; рідко – набряк Квінке, бронхоспазм.

Протипоказання. Підвищена чутливість до хінолонів та інших компонентів препарату, вагітність, годування груддю, дитячий і підлітковий вік (до 18 років), дефіцит глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази, епілепсія, атеросклероз мозкових судин, тяжка печінкова та ниркова недостатність.

Передозування. Можливі нудота, блювання, сплутаність свідомості, психотичні реакції, збудження, судоми. Призначають промивання шлунка, ентеросорбенти, симптоматичну терапію.

Особливості застосування. З обережністю призначають Пефлоксацин хворим з органічними ураженнями ЦНС і судомним синдромом не встановленої етіології. З появою болю в сухожиллях слід припинити застосування препарату і забезпечити спокій ураженому суглобу до зникнення симптомів. При виникненні під час або після лікування Пефлоксацином тяжкої і тривалої діареї необхідно виключити псевдомембранозний коліт (при цьому потрібна негайна відміна препарату і призначення відповідної терапії). При лікуванні Пефлоксацином рекомендується не піддаватися інсоляції і уникати використання лампи сонячного світла (УФ-опромінення). З появою шкірних реакцій препарат слід відмінити.

Під час лікування слід уникати підвищених фізичних навантажень. Прийом Пефлокса цину утруднює виконання робіт, що вимагають концентрації уваги і швидкості психомоторної реакції.

При тривалому лікуванні, що становить більше 2 тижнів, рекомендується проводити аналіз крові, дослідження функцій нирок і печінки. При визначенні глюкози в сечі слід застосовувати ферментативні методи аналізу, оскільки може відмічатися хибно позитивна реакція при використанні як реагенту сульфату міді.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування з бета-лактам ними антибіотиками запобігає розвитку резистентності при лікуванні стафілококової інфекції. При сумісному застосуванні Пефлокса цину з аміноглікозидами, піперациліном, азлоциліном, цефтазидимом відмічається синергізм антибактеріальної дії (у т. ч. на синьо гнійну паличку). У комбінації з рифампіцином має синергічну дію щодо стафілококів. Пефлоксацин можна призначати в комбінації з метронідазолом і ванкоміцином. При одночасному застосуванні Пефлокса цину і теофіліну зростає ризик токсичної дії теофіліну.

Циметидин і пробенецид знижують загальний кліренс Пефлокса цину, збільшуючи період напів виведення антибіотика. Антацидні засоби (алюміній-, кальцій- і магнійвміщуючі), заліза сульфат, магнійвміщуючі проносні препарати, сукралафт і цинк зменшують   концентрацію Пефлокса цину в крові і сечі, тому Пефлоксацин слід приймати не менше ніж за 2 год до або через 2 год після застосування будь-якого з вище перелічених препаратів.

Пефлоксацин потенціює дію антикоагулянтів, знижуючи показники протромбі нового індексу і збільшуючи ризик кровотеч, тому при застосуванні даної комбінації слід контролю вати картину периферичної крові.

З обережністю слід призначати Пефлоксацин пацієнтам, які приймають лікарські засоби, що потенційно сповільнюють серцеву провідність (анти аритмічні препарати, нейролептики). В осіб літнього віку Пефлоксацин у сполученні з глюкокортикостероїдами збільшує ризик розриву сухожиль. При прийомі Пефлокса цину разом із препаратами, що олужнюють сечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію бікарбонат), збільшується ризик кристалурії та нефротоксичних ефектів.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла та вологи місці при температурі   не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Таблетки по 0,4 г №10 у блістерах, у пачках картонних.

Виробник. ВАТ «Лубнифарм».

Адреса. Україна, 37500, Полтавська область, м. Лубни, вул. Петровського, 16.

Синтетический противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, оказывает также действие на РНК и синтез белков бактерий.
Эффективен в отношении грамотрицательных бактерий, находящихся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя, однако грамотрицательные анаэробные (способные существовать в отсутствии кислорода) бактерии устойчивы к его действию. В отношении грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.
Абактал активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Сitrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.
К препарату умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp.
К препарату слабочувствительны: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.
Препарат эффективен при пероральном (через рот) и парентеральном (минуя пищеварительный тракт) применении. При приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови наблюдается через 90 мин после приема. Период полувыведения около 8 ч. Препарат хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в мозг, кости, слизистые оболочки и др. Выделяется в основном почками в неизмененном виде, частично - в виде метаболитов (продуктов обмена).


Показания к применению:
Применяют пефлоксацин при инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, инфекционных заболеваниях почек, мочевыводящих путей, органов брюшной полости, инфекционных гинекологических заболеваниях, остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани) и других инфекциях, вызванных чувствительными к препарату бактериями.


Способ применения:
Взрослым и детям старше 15 лет обычно назначают в дозе 800 мг/сут (как при пероральном, так и парентеральном введении). Максимальная суточная доза – 1.2 г.
При лечении инфекций мочевыводящих путей Абактал назначают однократно в дозе 400 мг/сут.
При других инфекциях назначают по 400 мг 2 раза/сут.
В/в препарат назначают в виде инфузии, для чего содержимое одной ампулы (400 мг) растворяют в 250 мл 5% раствора глюкозы и вводят в/в капельно (в течение 1 ч) 2 раза/сут.
Пациентам с заболеваниями печени разовая доза для в/в капельного введения (в течение 1 ч) составляет 8 мг/кг массы тела. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом - 1 раз в 36 ч ; у пациентов с желтухой и асцитом - 1 раз в 48 ч.
Для более быстрого достижения терапевтических концентраций допускается введение первой «ударной» дозы 800 мг.
Вследствие эквивалентности доз при приеме внутрь и в/в введении препарат может использоваться для проведения последовательной терапии (курс, начатый в/в инфузиями, продолжают приемом внутрь).
Таблетки рекомендуется принимать во время еды.


Побочные действия:
Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); возможны развитие отека лица, голосовых связок; анорексия, боль в животе, тошнота, рвота, понос; нарушения сна, головная боль, чувство беспокойства, общее угнетение; изменения картины крови (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения). В редких случаях нарушается восприятие запаха и вкуса.


Противопоказания:
При применении пефлоксацина, так же как и других фторхинолонов, не следует подвергаться действию ультрафиолетовых лучей из-за возможной фотосенсибилизации кожи.
Противопоказаниями применению препарата являются повышенная чувствительность к хинолонам, эпилепсия.
Нельзя назначать препарат беременным, кормящим женщинам, детям и подросткам с незавершенным формированием скелета (до 15 лет). При нарушениях функции почек сначала дают обычные дозы, а затем их уменьшают с учетом клиренса креатинина.

Лекарственное взаимодействие.
При одновременном применении Абактала и аминогликозидов отмечается синергизм в отношении синегнойной палочки, что позволяет уменьшить дозу аминогликозидов и снизить риск развития ото- и нефротоксического действия.
Пефлоксацин может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.
Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид.
Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличению периода полувыведения пефлоксацина.
Пефлоксацин угнетает микросомальное окисление в клетках печени, воздействуя на систему цитохрома Р450. Поэтому Абактал угнетает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме.
Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

Особые указания.
С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями нервной системы (т.к. увеличивается риск развития неврологических симптомов).
При тяжелых заболеваниях печени требуется индивидуальный подбор дозы в зависимости от степени нарушений функции печени.
Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Абакталом следует избегать УФ излучения.
Возможно комбинированное применение Абактала с бета-лактамными антибиотиками и рифампицином с целью профилактики развития резистентности бактерий к последним.


Форма выпуска:
Таблетки по 0,4 г; в ампулах по 5 мл.


Условия хранения:
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Препарат отпускается по рецепту.


Синонимы:
Абактал, Пефлацин, Пепоцин, Перти, Пефлобид, Пинафлокс.


Состав:
1-Этил-6-фтор-1,4-дигидро-7-(4-метил-1-пиперазина)-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота.
Пефлоксацин является типичным по структуре фторхинолоном, содержащим в положении 6 хинолонового ядра атом фтора, а в положении 7 - метилзамещенный пиперазинил.
Близким по структуре к пефлоксацину является препарат норфлоксацин (Norfloxacin).
Одна ампула препарата содержит 0,4 г пефлоксацина (в виде мезилата-дигидрата).


Внимание!
Перед применением препарата Пефлоксацин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.