Постинор - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПОСТИНОР

(POSTINOR)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: левоноргестрел;

D-13b-етил-17b-етиніл-17-гідрокси-4-гонен-3-он;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі таблетки білого абомайже білого кольору з фаскою, з маркуванням "INOR" на одному боці;

склад: 1 таблетка містить левоноргестрелу 0,75 мг;

допоміжні речовини:

кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, крохмаль картопляний, лактози моногідрат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гормональні контрацептиви для системного застосування. Гестагени. Код АТС G03А С 03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинамика.

Точний механізм дії не відомий.

Левоноргестрел у дозі, що рекомендується, запобігає овуляції і заплідненню у тому випадку, якщо статевий акт відбувся перед овуляцією (в цей час можливість запліднення більша). Крім цього, обумовленілевоноргестрелом зміни ендометрія, перешкоджають імплантації заплідненої яйцеклітини. Якщо процес імплантації вже почався, то препарат буде неефективний.

Прийом таблеток рекомендується почати якомога швидше (але не пізніше 72 годин) після статевого акту, якщо не застосовувалися ніякіміри захисту. У дозі, що рекомендується, левоноргестрел не проявляє значимого впливу на систему коагуляції і на обмін ліпідів і вуглеводів.

Фармакокінетика.

При пероральному прийомі левоноргестрел всмоктується швидко і практично повністю. Після прийому левоноргестрелу в дозі 0,75 мг, максимальна концентрація препарату в сироватці досягає 14,1 нг/мл через 1,6 години. Після цього відбувається двоетапне зниження концентрації препарату, часнапів виведення коливається в межах від 9 до 14,5 години.

Левоноргестрел видаляється приблизно однаково ізсечею і калом винятково у формі метаболітів. Біо трансформація левоноргестрелуподібна до метаболізму стероїдів. Левоноргестрел гідроксилюється в печінці і метаболіти виводяться у формі кон’югованих глюкуронатів. Фармакологічно активні метаболіти левоноргестрелу невідомі. Левоноргестрел зв'язується з альбуміном сироватки крові і з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (SHBG). Лише 1,5% усієї дози знаходиться у вільній формі, a 65% зв'язано з SHBG. Абсолютна біодоступность становить практично 100% усієї дози.

Близько 0.1% дози проникає з материнським молоком в організм дитини.

Показання для застосування.

Екстрене застосування з метою попередження вагітності протягом 72 годин після статевого акту, під час якого жодних методів контрацепції не застосовувалося, або застосований метод не був досить надійним.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовується перорально. Необхідно прийняти 2 таблетки.

Для досягнення більш надійного ефекту першу таблетку необхідно прийняти якомога раніше після статевого акту (не пізніше, ніж через 72 години).

Другу таблетку необхідно прийняти через 12 годин (але не пізніше, ніж через 16 годин) після прийому першої таблетки.

Якщо після прийому будь-якої таблетки протягом трьох годин відбулося блювання, тоді слід прийняти ще одну таблетку.

Таблетки Постинор можна застосовувати в будь-якийдень менструального циклу, але тільки за умови, що попередня менструація була нормальною.

Після застосування екстреного протизаплідного засобу до наступної менструації необхідно застосовувати місцеві бар'єрні протизаплідні засоби (наприклад, презерватив). В подальшому, постійне застосування пероральних протизаплідних засобів не протипоказано.

Побічна дія.

Нудота є найбільш частим побічним ефектом.

З боку ендокринної системи: кровотеча, що не залежить від менструації, запізнювання менструації більш ніж на 7 днів, нерегулярна кровотеча, що мажеться.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль.

З боку шлунково-кишкової системи: пронос, біль у нижній частині живота, нудота, блювання.

З боку репродуктивної системи імолочних залоз: напруженість молочних залоз.

Ефекти загального характеру: втомлюваність.

Протипоказання.

Препарат не можна приймати при наявності підвищеної чутливості до його компонентів.

Передозування.

Немає даних про розвиток тяжких небажаних ефектів після прийому великих доз перорального протизаплідного препарату. Передозування може викликати нудоту та кровотечу. Препарат не має специфічного антидоту, лікування симптоматичне.

Особливості застосування.

Не рекомендується повторне застосування препарату Постинорпротягом одного менструального циклу через можливість порушення місячного циклу.

Екстрений протизаплідний засіб необхідно застосовувати винятково в „екстрених” випадках. Препарат не заміняє протизаплідні засоби, що застосовуються регулярно.

Екстрений протизаплідний засіб не завжди може запобігти вагітності.

Ефективність таблеток Постинор після статевого акту, при якому не застосовувалися протизаплідні засоби, з часом знижується:

Характер менструації може тимчасово змінюватися, алеу більшості жінок наступні місячні приходять вчасно. Якщо менструація затримується більше, ніж на 5 днів, то необхідно виключити можливість вагітності.

Запліднення могло відбутися, якщо жінка під часвізиту до лікаря не впевнена в часі, коли відбувся статевий акт, або в тому ж менструальному циклі раніше, ніж за 72 години вже відбувся незахищений статевий акт. Застосування препарату в такому випадку після другого статевого акту не призводить до бажаного ефекту. Якщо менструація затримується більше, ніж на 5діб або з'являється вчасно, але її перебіг відрізняється від нормального, або зякогось приводу є підозра на вагітність, можливість вагітності потрібно виключити.

Якщо, незважаючи на застосування препарату Постинор, виникло запліднення, необхідно враховувати можливість розвитку позаматковоївагітністі, особливо при скаргах на біль у нижній частині живота, непритомностях, а також при наявності в анамнезі ектопічної вагітності, операцій або запальних процесів органів тазу.

Таблетки Постинор не рекомендуються при тяжких порушеннях функції печінки.

При серйозних порушеннях усмоктування, наприклад, при хворобі Крона, може понизитися ефективність препарату Постинор. Жінкам, що страждають такими захворюваннями, варто звертатися до лікаря при необхідності екстреної контрацепції.

Після застосування препарату, нормальна менструація приходить у звичайний час. Інколи менструація може з'являтися раніше або запізнюватися на кілька днів. Після застосування препарату пацієнтам рекомендується провести медичний огляд для вирішення питання про застосування регулярного методу контрацепції. Якщо жінка прийняла таблетки Постинор через помилку в прийомі регулярного гормонального протизаплідного засобу і протягом наступної 7-денної перерви прийому регулярних таблеток кровотечі не було, то необхідно виключити можливість вагітності.

Ефективність таблеток Постинор нижча, у порівнянні з регулярними контрацептивними методами. При частій необхідності в екстреній контрацепції, рекомендується перейти на метод довгострокової контрацепції.

Застосування екстрених протизаплідних засобів незаміняє необхідності захисту від венеричних захворювань.

Застосування таблеток Постинор не рекомендується підліткам до 16-річного

віку без медичного контролю. Немає достатнього досвіду застосування препарату

у віці молодше 16 років.

Застосування в період вагітності та годування груддю.

Вагітність.

Таблетки Постинор не можна застосовувати під час вагітності, оскільки препарат не перериває вагітність, яка вже має місце. Увипадку виникнення вагітності при застосуванні екстреного методу контрацепції, епідеміологічні дослідження не виявили несприятливого ефекту прогестагенів наплід.

Годування груддю.

Левоноргестрел проникає в материнське молоко. Вплив препарату, що потрапив у грудне молоко, на дитину можна різко знизити, якщо мати обидві таблетки прийме безпосередньо після годування, а після прийому таблеток від годування утримається.

Вплив препарату на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами з підвищеним ризиком травматизму.

Ефект препарату на здатність керувати автомобілем таіншими машинами і механізмами не досліджувався.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні препаратів-індукторів ферментів печінки відбувається прискорення метаболізму левоноргестрелу.

Наступні препарати можуть знизити ефективністьлевоноргестрелу: барбітурати, включаючи примідон, фенітоїн і карбамазепін та препарати, що містять звіробій (Hypericum perforatum), а такожрифампіцин, ритонавір, рифабутин, гризеофульвін.

Препарати, які містять левоноргестрел, можуть підвищувати ризик токсичності циклоспорину, внаслідок пригнічення його метаболізму.

Умови і термін зберігання. Зберігати при температурі 15-25 °

Термін придатності - 5 років.

ПОСТИНОР (POSTINOR)

LEVONORGESTRELUM     G03A C03
Gedeon Richter

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 0,75 мг, № 2 Левоноргестрел    0,75 мг


Прочие ингредиенты: лактоза, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.

№ UA/6112/01/01 от 19.03.2007 до 19.03.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

механизм действия левоноргестрела (D-13в-этил-17в-этинил-17-гидрокси-4-гонен-3-он) в указанной дозе в основном обусловлен торможением овуляции и предупреждением оплодотворения (в том случае, если половой акт происходил перед овуляцией, когда вероятность оплодотворения выше), а также изменениями эндометрия при приеме препарата, препятствующими имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Препарат неэффективен, если имплантация оплодотворенной яйцеклетки уже произошла. При применении Постинора нежелательную беременность можно предупредить приблизительно в 85% случаев. Чем больше интервал между половым актом и приемом Постинора, тем ниже эффективность препарата (в первые 24 ч — 95%; от 24 до 48 ч — 85%; от 48 до 72 ч — 58%). Об эффективности препарата при приеме через 72 ч после полового акта данных нет. В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает значительного влияния на свертываемость крови, липидный и углеводный обмен.
После приема внутрь левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. После приема 1 таблетки Постинора максимальная концентрация левоноргестрела в сыворотке крови (в среднем — 14,1 нг/мл) достигается через 1,6 ч. Затем снижение концентрации левоноргестрела происходит в два этапа, период полувыведения колеблется от 9 до 14,5 ч.
Левоноргестрел выводится из организма в форме метаболитов с мочой и калом приблизительно в равных количествах. Биотрансформация левоноргестрела подобна метаболизму стероидов. Препарат гидроксилируется в печени, а его метаболиты выводятся в форме глюкуронидов. Известные метаболиты левоноргестрела не обладают фармакологической активностью.
Левоноргестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны. Только 1,5% введенной дозы находится в сыворотке крови в свободной форме, а 65% имеют специфическую связь с глобулином, связывающим половые гормоны. Абсолютная биодоступность составляет практически 100%. Около 0,1% дозы препарата выделяется с грудным молоком.

ПОКАЗАНИЯ:

экстренное предупреждение нежелательной беременности в случае, если применение препарата осуществляется на протяжении 72 ч после полового акта и не применялись другие контрацептивы или они оказались ненадежными.

ПРИМЕНЕНИЕ:

внутрь 2 таблетки. Для достижения более надежного эффекта первую таблетку следует принять как можно раньше после полового акта (но не позже чем через 72 ч), а вторую — через 12 ч (но не позже чем через 16 ч) после приема первой. Если в течение 3 ч после приема любой таблетки отмечали рвоту, следует принять еще 1 таблетку.
Постинор можно принимать в любой день менструального цикла, но только в том случае, если предыдущая менструация была своевременной. После применения препарата до наступления следующей менструации необходимо использовать барьерные средства контрацепции. После применения Постинора прием постоянного перорального гормонального противозачаточного средства не противопоказан.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата, возраст младше 16 лет (недостаточный опыт применения препарата).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

тошнота, боль внизу живота, головная боль, утомляемость, головокружение, напряженность молочных желез, рвота, диарея, мажущееся менструальноподобное кровотечение. Возможно нарушение менструального цикла, однако у большинства женщин следующая менструация наступает в предполагаемый срок. Если менструация задерживается более чем на 5 дней, необходимо исключить беременность.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат можно применять только в экстремальных случаях. Постинор не является противозачаточным средством для регулярного применения. Его прием не всегда предупреждает беременность. Если женщина не помнит, когда состоялся половой акт, или если в том же менструальном цикле за 72 ч до приема препарата уже состоялся незащищенный половой акт, возможно оплодотворение. В таком случае применение препарата неэффективно. Если менструация задерживается более чем на 5 дней или начало ее своевременное, но течение отличается от обычного, необходимо исключить беременность.
Если, несмотря на применение препарата Постинор, оплодотворение все-таки произошло, следует учитывать возможность внематочной беременности.
Применение Постинора не рекомендуется при выраженном нарушении функции печени. Тяжелые заболевания кишечника (например болезнь Крона) могут быть причиной нарушения абсорбции препарата.
После применения препарата менструация наступает в предполагаемый срок и происходит как обычно. В отдельных случаях менструация может начаться на несколько дней раньше или позже предполагаемого срока. После использования Постинора рекомендуется осмотр врача для решения вопроса о применении метода для регулярной контрацепции.
Если Постинор принимали в связи с пропуском приема регулярного гормонального противозачаточного средства, а во время следующего 7-дневного перерыва в приеме контрацептивного препарата менструация не наступила, следует исключить беременность.
Повторное применение Постинора на протяжении одного менструального цикла не рекомендуется ввиду возможного нарушения этого цикла.
Постинор нельзя принимать в период беременности; препарат не прерывает уже наступившую беременность. В случае наступления беременности при применении прогестагенов тератогенный эффект не выявлен.
Левоноргестрел практически не поступает в грудное молоко. Потенциальное влияние левоноргестрела на развитие ребенка грудного возраста можно уменьшить, если обе таблетки принять сразу же после кормления грудью и воздержаться от кормления после приема препарата.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении с индукторами печеночных ферментов метаболизм левоноргестрела ускоряется. Эффективность левоноргестрела могут снижать барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, препараты зверобоя (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин.
Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать токсичность циклоспорина вследствие угнетения его метаболизма.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

тяжелых побочных эффектов после приема препарата в высокой дозе не описано. Возможны тошнота, кровотечение. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре 15–25 °С.