Ранселекс - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РАНСЕЛЕКС

(RANSELEX)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: celecoxib; 4-[5-(4-метил феніл)-3-(трифторметил)-1Н-піразол-1-іл]бензенсульфонамід;

основні фізико-хімічні властивості:

капсули 100 мг – білі/білі тверді желатинові капсули розміром “4”, містять частково гранульований порошок майже білого кольору;

капсули 200 мг – білі/білі тверді желатинові капсули розміром “2”, містять частково гранульований порошок майже білого кольору;

склад: 1 капсула містить целекоксибу 100 мг або 200 мг;

допоміжні речовини: лактоза, повідон, натрію лаурилсульфат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М 01А Н 01.

Фармакологічні властивості.  

Фармакодинаміка. Целекоксиб – селективний інгібітор структурного ізоферменту циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Препарат має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дії. Механізм дії целекоксибу зумовлений пригніченням синтезу простагландинів. У терапевтичних концентраціях целекоксиб не інгібує структурний ізофермент циклооксигенази-1 (ЦОГ-1), що регулює продукцію простагландинів, які беруть участь у забезпеченні нормальних (фізіологічних) клітинних процесів у тканинах, і перш за все – процесів, які забезпечують цілісність слизової оболонки травного тракту, не впливає на агрегацію тромбоцитів.

Фармакокінетика. Целекоксиб швидко і майже повністю всмоктується після перорального прийому. Його пікова концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 3 год після прийому одноразової дози. При повторному прийомі препарату рівноважна концентрація целекоксибу досягається протягом 5 днів. Якщо препарат приймається разом з жирною їжею, його пікова концентрація в плазмі крові досягається на 1  -  2 год пізніше. Одночасний прийом антацидних препаратів на 10% знижує біодоступність целекоксибу, проте це не впливає на його клінічну ефективність. Целекоксиб на 97 % зв’язується з білками плазми крові. Препарат метаболізується в печінці завдяки системі цитохрому Р₄₅₀ і виводиться з організму переважно у вигляді трьох неактивних метаболітів. Целекоксиб майже повністю виводиться з жовчю (незначна кількість препарату (< 3 %) екскретується у незміненому вигляді із сечею і фекаліями). Період напів виведення целекоксибу становить майже 11 год.

Показання для застосування. Симптоматичне лікування ревматоїдного артриту та остеоартриту.

Спосіб застосування та дози. Для дорослих рекомендована доза Ранселексу для лікування остеоартриту становить 200 мг на добу (приймається 1 капсула (200 мг) одноразовно або по 1 капсулі (100 мг) 2 рази на добу).

Для лікування ревматоїдного артриту рекомендована доза Ранселексу для дорослих становить 100 - 200 мг 2 рази на добу.

Побічна дія. При прийманні препарату побічні ефекти спостерігалися рідко і мали тимчасовий характер. Можливі побічні ефекти: біль у животі, диспепсія, нудота, метеоризм, головний біль, безсоння, шкірні висипання, запор, блювання, дисфагія, стоматит, гастроезофагеальний рефлюкс, астенія, парестезія, свербіж. Іноді можливі гіперглікемія, гіпокаліємія, підвищення рівнів АсАТ, АлАТ і лужної фосфатази. У поодиноких випадках можуть спостерігатися анемія, альбумінурія, гематурія, порушення зору, артеріальна гіпертензія, спазм коронарних судин, інфаркт міокарда, тахікардія, тромбоцит опенія, шлунково-кишкові ерозії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до целекоксибу, інших не стероїдних протизапальних засобів і сульфаніламідів. Тяжка печінкова недостатність. Вагітність (особливо ІІІ триместр) і лактація. Дитячий вік до 18 років.

Передозування.

Симптоми: сонливість, нудота, блювання, епіг астральний біль, шлунково-кишкові кровотечі, анафілактичний шок.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія.

Особливості застосування. Хворі з помірними порушеннями функції печінки повинні приймати Ранселекс у мінімальній рекомендованій дозі. Пацієнтам з помірними порушеннями функції нирок корекція дози Ранселексу не потрібна. Пацієнтам літнього віку корекція дози препарату непотрібна; якщо маса тіла дорослого хворого менше 50 кг, терапію Ранселексом слід починати з мінімальної   рекомендованої дози. Ранселекс слід з обережністю призначати хворим на виразкову хворобу шлунка і дванадцяти палої кишки, а також хворим, які мають тенденцію до шлунково-кишкових кровотеч в анамнезі. Препарат необхідно з обережністю призначати пацієнтам із серцево-судинною недостатністю, а також хворим, які приймають діуретики та інгібітори АПФ.

Безпека застосування у період вагітності не встановлена, тому Ранселекс не слід призначати вагітним за винятком випадків за життєвими показаннями. Вплив Ранселексу на закриття артеріального протоку у людини не вивичався, тому застосування препарату у ІІІ триместрі вагітності слід уникати.

Безпека та ефективність Ранселексу у лікуванні дітей та підлітків віком до 18 років не вивчалась, тому препарат не слід призначати пацієнтам віком до 18 років.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з небезпечними механізмами.

Препарат впливає на здатність керування транспортними засобами та роботу з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Ранселексу:

• з флюконазолом спричиняє значне підвищення концентрації целекоксибу в плазмі крові, у такому разі пацієнтам необхідно призначати мінімальну рекомендовану дозу Ранселексу;

• з інгібіторами АПФ спричиняє зниження антигіпертензивного ефекту інгібіторів АПФ;

• з фуросемідом спричиняє зниження натрійуретичного ефекту фуросеміду;

• з препаратами, що містять солі літію, спричиняє підвищення концентрації літію в плазмі крові;

• з антацидними засобами, що містять алюміній та магній, спричиняє зниження всмоктування целекоксибу;

• з іншими не стероїдними протизапальними засобами або такролімусом імовірно може посилитися нефротоксична дія циклоспорину и такролімусу;

• з індукторами CYP2C9, такими як рифампіцин, карбамазепін і барбітурати може знижуватись концентрація целекоксибу в плазмі.

Немає даних, щоб кетоконазол або антациди змінювали   фармакокінетику целекоксибу.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Капсули по 100 мг – по 10 капсул у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

                    Капсули по 200 мг – по 10 капсул у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

Виробник. Ранбаксі Лабораторіз Лімітед.

Адреса. Industrial Area – 3, Dewas – 455001, India.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 100 мг, № 10

Прочие ингредиенты: лактоза, повидон, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

№ UA/6370/01/01 от 20.04.2007 до 20.04.2012

капс. 200 мг, № 10

Прочие ингредиенты: лактоза, повидон, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

№ UA/6370/01/02 от 20.04.2007 до 20.04.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Целекоксиб — селективный ингибитор структурного изофермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия целекоксиба обусловлен угнетением синтеза простагландинов. В терапевтических концентрациях целекоксиб не ингибирует структурный изофермент циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), который регулирует продукцию простагландинов, принимающих участие в обеспечении нормальных (физиологических) клеточных процессов в тканях, и в первую очередь процессов, обеспечивающих целостность слизистой оболочки пищеварительного тракта. Не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика. Целекоксиб быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3 ч после однократного приема. При повторных приемах равновесная концентрация целекоксиба достигается в течение 5 дней. Если препарат принимают одновременно с жирной пищей, его максимальная концентрация в плазме крови достигается на 1–2 ч позднее. Одновременный прием антацидных препаратов снижает биодоступность целекоксиба на 10%, тем не менее это не влияет на его клиническую эффективность. Целекоксиб на 97% связывается с белками плазмы крови. Препарат метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р450 и выводится из организма преимущественно в виде трех неактивных метаболитов. Целекоксиб почти полностью выводится с желчью, незначительное количество препарата (менее 3%) экскретируется в неизмененном виде с мочой и калом. Период полувыведения целекоксиба составляет почти 11 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

симптоматическое лечение ревматоидного артрита и остеоартрита.

ПРИМЕНЕНИЕ:

для взрослых рекомендуемая доза Ранселекса для лечения остеоартрита — 200 мг/сут (1 капсула 200 мг 1 раз в сутки или по 1 капсуле 100 мг 2 раза в сутки).
Для лечения ревматоидного артрита рекомендуемая доза Ранселекса для взрослых — 100–200 мг 2 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к целекоксибу, другим НПВП и сульфаниламидам; тяжелая печеночная недостаточность; период беременности (особенно III триместр) и кормления грудью; детский возраст до 18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

отмечаются редко и имеют временный характер. Возможны боль в животе, диспепсия, тошнота, метеоризм, головная боль, бессонница, кожная сыпь, запор, рвота, дисфагия, стоматит, гастроэзофагеальный рефлюкс, астения, парестезия, кожный зуд. Иногда возможны гипергликемия, гипокалиемия, повышение активности АсАТ, АлАТ и ЩФ. В единичных случаях — анемия, альбуминурия, гематурия, нарушение зрения, АГ, спазм коронарных сосудов, инфаркт миокарда, тахикардия, тромбоцитопения, эрозии пищеварительного тракта.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

больные с умеренным нарушением функции печени должны принимать Ранселекс в минимальной рекомендованной дозе. Пациентам с умеренным нарушением функции почек в коррекции дозы Ранселекса нет необходимости. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не нужна; если масса тела взрослого больного меньше 50 кг, терапию Ранселексом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Ранселекс следует с осторожностью назначать больным с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, а также больным, имеющим в анамнезе указания на желудочно-кишечные кровотечения. Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистой недостаточностью, а также больным, принимающим диуретики и ингибиторы АПФ.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения в период беременности не установлена, поэтому Ранселекс не следует назначать беременным за исключением случаев назначения по жизненным показаниям. Влияние Ранселекса на закрытие артериального протока у плода не изучалось, поэтому применение препарата в ІІІ триместр беременности следует исключить.
Безопасность и эффективность Ранселекса при лечении детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучали, поэтому препарат не следует назначать пациентам в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с опасными механизмами. Препарат влияет на способность управления транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение Ранселекса:

• с флуконазолом: является причиной значительного повышения концентрации целекоксиба в плазме крови, в таком случае пациентам необходимо назначать минимальную рекомендованную дозу Ранселекса;
• с ингибиторами АПФ: снижение антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ;
• с фуросемидом: снижение натрийуретического эффекта фуросемида;
• с препаратами, содержащими соли лития: служит причиной повышения концентрации лития в плазме крови;
• с антацидными средствами, содержащими алюминий и магний: снижение всасывания целекоксиба;
• с другими НПВП или такролимусом: вероятно может усилиться нефротоксическое действие циклоспорина и такролимуса;
• с индукторами CYP 2С9, такими как рифампицин, карбамазепин и барбитураты: может снижаться концентрация целекоксиба в плазме крови.

Нет данных о влиянии кетоконазола или антацидов на фармакокинетику целекоксиба.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, анафилактический шок.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом месте при температуре не выше 25 °С.