Рапидол - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РАПІДОЛ^® КОЛД

(RAPIDOL^® COLD)

Склад лікарського засобу.

Діюча речовина: парацетамол,   кислота аскорбінова;

1 пакетик (5 г порошку) містить: парацетамолу 500 мг,   кислоти аскорбінової 150 мг;

допоміжні речовини:   кислота лимонна, цукор, аспартам, ароматизатор з фруктовим запахом суниці, журавлини, малини, чорниці, лимона, ожини, персика, смородини.

Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для внутрішнього застосування.

Однорідний порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з характерним фруктовим запахом (суниці, журавлини, малини, чорниці, лимона, ожини, персика, смородини); та однорідний порошок білого або білого з рожевим відтінком кольору з характерним фруктовим запахом смородини. Після додавання води утворюється прозорий або злегка опалесціювальний безбарвний, або злегка жовтуватого кольору розчин з характерним смаком (суниці, журавлини, малини, чорниці, лимона, ожини, персика), або розчин рожевого кольору з характерним смаком смородини.

Назва і місцезнаходження виробника. ЗАТ «ЗіО-Здоров’я».

Росія, 142103, Московська область, м. Подольск, вул. Железнодорожна, 2.

Заявник. Актавіс груп АТ, Ісландія.

Рейк’явікурвегур 76-78, 220 Хафнарфйордур, Ісландія.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків. Код АТС N02B Е 51.

Фармакологічні властивості.

Парацетамол чинить аналгетичну, жарознижувальну дію. Підвищуючи поріг больової чутливості, чинить слабку протизапальну дію шляхом пригнічення синтезу простагландинів. Жарознижувальна дія препарату пов’язана також із впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі. Вважається, що він більшою мірою пригнічує синтез ферментів, відповідальних за біль та підвищення температури в центральній нервовій системі. Проте практично не чинить периферичної дії, чим і пояснюється його слабка протизапальна активність.

Аскорбінова кислота (вітамін С) відіграє важливу роль у регулюванні окисно-відновних процесів, вуглеводного обміну, згортанні крові, регенерації тканин; бере участь у синтезі глюкокортикостероїдів, колагену та про колагену; нормалізує проникність капілярів. Підвищує опірність організму, що пов'язано зі стимуляцією імунної системи.

Препарат швидко та повністю всмоктується після вживання внутрішньо. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 30 - 60 хв після його прийому. Парацетамол швидко розподіляється по всіх тканинах організму, створює близькі за значенням концентрації в крові, слині та плазмі, з білками плазми зв’язується в невеликій мірі.

Парацетамол метаболізується в печінці в основному шляхом реакцій кон’югації з сірчаною та глюкуроновою кислотами. Сульфатний шлях метаболізму зустрічається, в основному, при застосуванні високих доз. Порівняно рідко під впливом цитохрому Р₄₅₀ утворюється проміжний метаболіт N-ацетилбензохінон, який зазвичай швидко знешкоджується глютатіоном та після кон’югації з цистеїном та меркаптуровою кислотою, виводиться нирками.  

Однак при сильній інтоксикації вміст цього токсичного метаболіту збільшується.

Парацетамол виводиться переважно з сечею. 90 % прийнятої дози елімінується нирками протягом перших 24 годин, головним чином, у формі глюкуронових кон’югатів (від 60 до 80 %) та сульфокон’югатів (від 20 до 30 %). Менше 5 % виводиться в незміненому стані.

Період напів виведення після прийому внутрішньо становить приблизно 2 години.

При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатині ну нижче 10 мл/хв) виведення парацетамолу та його метаболітів відбувається повільніше.

Вітамін С (аскорбінова кислота). Після прийому внутрішньо аскорбінова кислота швидко та без енерг етичних витрат всмоктується в тонкому кишечнику у вигляді дигідроаскорбінової кислоти, максимальна концентрація в плазмі крові відмічається через 4 години. З плазми вона проникає перш за все в елементи крові (лейкоцити, тромбоцити, еритроцити), потім – у всі тканини. Зв’язування з білками плазми становить приблизно 25 %. Накопи чується, в основному, в органах з підвищеним рівнем обмінних процесів, зокрема в тканині надниркової залози. У тканинах знаходиться як у вільному стані, так і у вигляді сполук.

Показання для застосування.

Інфекційно-запальні захворювання та стани після вакцинації, які супроводжуються гарячкою. Больовий синдром різного походження: артралгія, міалгія, невралгія, мігрень, зубний і головний біль, альгодисменорея; біль при травмах, опіках.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до парацетамолу, аскорбінової кислоти або будь-якого з інших компонентів препарату, шлунково-кишкова кровотеча, ниркова недостатність, портальна гіпертензія, алкоголізм, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дитячий вік (до 15 років), вагітність і період годування груддю.

Особливі застереження.

При нирковій або печінковій недостатності помірного ступеня тяжкості Рапідол^® Колд слід застосовувати тільки під наглядом лікаря.

Не слід застосовувати більше рекомендованої дози.

Щоб попередити ризик передозування, необхідно перевірити вміст парацетамолу в інших препаратах, які застосовуються одночасно.

Застосування парацетамолу може вплинути на результати дослідження сечової кислоти, а також на визначення глюкози в крові.

Якщо, незважаючи на лікування, біль триває більш ніж 5 діб або температура не знижується більше 3 діб, якщо ефект недостатній або з’являються інші скарги, необхідна консультація лікаря.

З обережністю треба приймати препарат хворим на ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення), гіперплазію передміхурової залози, вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жильбера, Дрюк-Джонсона і Ротора), вірусний гепатит, алкогольний гепатит, літній вік.

Цей препарат не рекомендується хворим на цукровий діабет, оскільки він містить цукор (один пакетик порошку містить 4 г цукру).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека прийому Рапідолу^® Колд у період вагітності або годування груддю остаточно не доведено. Тому в цей період препарат можна застосовувати тільки протягом короткого часу, бажано в разовій дозі, у випадку, коли користь від застосування переважає потенційний ризик для плода/дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

Діти. Дітям   віком до 15 років застосовувати препарат не рекомендується.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим та дітям старше 15 років рекомендується застосовувати по 1-2   пакетики 2-3 рази на добу. Препарат треба повністю розчинити у склянці теплої води та випити отриманий розчин одразу. Краще застосовувати препарат між прийомами їжі. Інтервал між застосуванням препарату повинен бути   не менше 4 годин.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок та в пацієнтів літнього віку інтервал між застосуванням препарату повинен становити не менше 8 годин.

Тривалість лікування не повинна перевищувати 5 діб при застосуванні як знеболювального засобу і 3 діб - як жарознижувального засобу. Максимальна добова доза становить 3 г (6 пакетиків).

Передозування.

Дози парацетамолу, що перевищують рекомендовані, можуть спричинити нудоту, блювання, значну пітливість, біль у животі, гепатонекроз, особливо у пацієнтів із захворюваннями нирок або печінки.

Лікування симптоматичне. При передозуванні парацетамолу антидотом є застосування N-ацетил цистеїну внутрішньо венно або перорально, який необхідно застосувати протягом 12 годин після прийому препарату.

Проте кількість вітаміну С, яка міститься у препараті, практично не може спричинити передозування.

Побічні ефекти.

Алергічні реакції (шкірні висипи, свербіж, кропив’янка, набряк Квінке), нудота, біль в епігастральній ділянці; анемія, тромбоцит опенія; сухість у роті, парез акомодації, затримка сечі, сонливість.

При тривалому застосуванні у більших дозах - гепатотоксична дія, гемолітична анемія, а пластична анемія, метгемоглобінемія, панцитопенія; ерозивно-виразкові порушення шлунково-кишкового тракту, кровотечі в шлунково-кишковому тракті; нефро токсичність (папілярний некроз); утворення оксалатних каменів у нирках.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Стимулятори мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, що обумовлює можливість розвитку тяжких інтоксикацій при незначних передозуваннях. Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії препарату.

Парацетамол при регулярному тривалому застосуванні посилює дію варфарину та збільшує ризик   виникнення кровотечі.

Поєднане введення парацетамолу і холестираміну призводить до зниження абсорбції парацетамолу (зниження дії парацетамолу).

Метоклопрамід і домперидон збільшують абсорбцію парацетамолу.

Супутнє введення парацетамолу і не стероїдних протизапальних засобів збільшує ризик порушення функції нирок.

Супутнє введення парацетамолу і хлорамфеніколу може призводити до збільшення періоду напів виведення хлорамфеніколу (у 5 разів).

Саліциламід збільшує час виведення парацетамолу, що призводить до накопичення цієї активної речовини в організмі і, таким чином, до посилення утворення токсичних метаболітів.

Аскорбінова кислота у високих дозах може змінювати лабораторні показники (рівень глюкози, сечової кислоти, креатині ну та неорганічних фосфатів).

Термін придатності. 2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!

Умови зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. Пакетики по 5 г; по 10 пакетиків у картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

РАПИДОЛ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

РАПИДОЛ^®

табл. дисперг. 125 мг, № 6, № 12

№ UA/5315/01/01 от 27.10.2006 до 27.10.2011

табл. дисперг. 250 мг, № 6, № 12

№ UA/5315/01/02 от 27.10.2006 до 27.10.2011

табл. дисперг. 500 мг, № 4, № 12

№ UA/5315/01/03 от 27.10.2006 до 27.10.2011

РАПИДОЛ^® РЕТАРД

табл. пролонг. дейст. 500 мг, № 10, № 20

№ UA/8113/01/01 от 04.04.2008 до 04.04.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

парацетамол (ацетаминофен) — 4-гидроксиацетанилид — ненаркотический, несалицилатный анальгетик и антипиретик, анальгезирующую активность которого связывают с центральным действием. Повышает порог болевой чувствительности, оказывает слабое противовоспалительное действие вследствие угнетения синтеза простагландинов, блокирует импульсы на брадикининчувствительных рецепторах. Жаропонижающее действие препарата связано также с влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Считают, что в большей степени угнетает синтез ферментов, отвечающих за боль и повышение температуры в ЦНС. Практически не действует на периферии, чем и объясняется его слабая противовоспалительная активность.
Рапидол быстро и полностью всасывается при пероральном приеме. С_max в сыворотке крови отмечают через 30–60 мин после приема.
Рапидол Ретард быстро и полностью всасывается при пероральном приеме. Обладает пролонгированным действием. После приема внутрь С_max в сыворотке крови наблюдаются через 3 ч после приема. Сохраняет активность в течение 12 ч.
Быстро распределяется во всех тканях организма, создавая близкие по значению концентрации в слюне и плазме крови, с белками плазмы крови связывается в небольшой степени (до 15%).
Парацетамол метаболизируется в печени, в основном путем конъюгации (80–95%) с серной и глюкуроновой кислотами, в результате чего образуются конъюгированные метаболиты, которые нетоксичны и легко выделяются почками. Сульфатный путь метаболизма отмечают при приеме препарата в высоких дозах. Сравнительно редко (5% принятой дозы) под влиянием цитохрома P450 образуется промежуточный метаболит N-ацетилбензохинон, который обычно быстро обезвреживается глутатионом и после конъюгации с цистеином и меркаптуровой кислотой выделяется почками. При приеме в высоких дозах (выше 12 г или 150 мг/кг) возникает дефицит глутатиона и повышается уровень N-ацетилбензохинона, что может привести к некрозу ткани печени. Таким образом, гепатотоксическим эффектом обладает не сам парацетамол, а его нестабильный метаболит при истощении запасов глутатиона в печени. Поскольку концентрация цитохрома P450, окисляющего парацетамол, максимальна в гепатоцитах третьей зоны печеночной дольки, то некроз локализуется именно в этой зоне печеночной дольки.
Терапевтический индекс для парацетамола высокий (соотношение летальной дозы (%) к эффективной — 50%) и составляет >20.
У детей метаболизм парацетамола имеет особенности, обусловленные незрелостью системы цитохрома P450. Поэтому у детей практически весь парацетамол метаболизируется сульфатным и глюкуронидным путями, а незначительное количество выводится в неизмененном виде. Это объясняет низкую частоту поражения печени у детей при передозировке парацетамола по сравнению со взрослыми, поскольку токсический метаболит у детей не образуется.
Парацетамол выводится преимущественно с мочой. 90% принятой дозы элиминируется через почки в течение первых 24 ч, в основном в форме глюкуроновых конъюгатов (60–80%) и сульфоконъюгатов (20–30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения Рапидола после приема внутрь составляет 2 ч, Рапидола Ретард — 10 ч. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.

ПОКАЗАНИЯ:

Рапидол применяют для быстрого купирования боли и лихорадки различного генеза: головная, зубная боль, в том числе при прорезывании зубов у детей; мигрени; инфекционно-воспалительных заболеваниях, вакцинации; миалгиях, невралгиях ревматического или травматического характера; при альгодисменорее.
Рапидол Ретард применяют для достижения пролонгированного гипотермического и обезболивающего эффекта.

ПРИМЕНЕНИЕ:

принимают внутрь, через 1–2 ч после приема пищи.
Рапидол применяют у взрослых и детей в возрасте старше 3 мес.
Детям в возрасте младше 6 лет таблетку растворяют в столовой ложке воды или молока (при использовании фруктового сока может появиться горький привкус).
Дети в возрасте старше 6 лет и взрослые рассасывают таблетку в ротовой полости, не разжевывая, поскольку в связи с диспергированной формой она быстро растворяется при контакте со слюной.
Дозу рассчитывают исходя из массы тела.

Доза для взрослых составляет 500 мг на прием каждые 4 ч; не более 4 г/сут.
При выраженной боли и лихорадке рекомендуется прием 2 таблеток по 500 мг с повторным приемом через 4 ч.
В случае тяжелой почечной недостаточности минимальные интервалы между двумя приемами должны составлять не менее 8 ч.
Рапидол Ретард применяют у взрослых и детей старше 7 лет с интервалом 10–12 ч.

Общая доза парацетамола для детей с массой тела <37 кг не должна превышать 80 мг/кг/сут и 4 г/сут для взрослых и детей с массой тела >50 кг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к любому компоненту препарата, печеночная и почечная недостаточность, фенилкетонурия, генетический дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная), возможна крапивница, отек Квинке, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (сидром Лайелла), отек Квинке. В случае появления высыпаний необходимо немедленно прекратить применение препарата. Со стороны ЦНС: головокружение, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации (обычно развиваются при приеме препарата в высоких дозах).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастральной области, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, возможно развитие гипогликемической комы.
Со стороны системы крови: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в области сердца), гемолитическая анемия. При длительном применении в дозах, превышающих терапевтические, апластическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения, что может повлечь носовые кровотечения и/или кровоточивость десен, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: при приеме препарата в высоких дозах — нефротоксическое действие (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
В случае возникновения каких-либо побочных эффектов необходимо немедленно прекратить применение препарата.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с целью предупреждения риска передозировки следует проверить содержание парацетамола в других препаратах, применяющихся сочетанно. При назначении детям парацетамола в дозе 60 мг/кг/сут комбинация с другим антипиретиком допускается лишь при отсутствии эффекта.
Если, несмотря на проводимое лечение, боль длится >5 сут или температура не снижается >3 сут; если эффект в результате применения парацетамола недостаточный или появляются другие жалобы, необходима консультация врача.
Прием парацетамола может повлиять на результаты исследования мочевой кислоты, а также на определение глюкозы крови.
Применение в период беременности и кормления грудью. В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного действия парацетамола. Тем не менее, в период беременности и кормления грудью, а также детям в возрасте младше 3 мес назначают препарат с осторожностью, оценив соотношение ожидаемой пользы для матери и риска для плода или ребенка.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. При приеме парацетамола допускается управление траспортными средствами и работа с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при сочетаном применении барбитуратов, противосудорожных (противоэпилептических) средств, рифампицина, употреблении алкоголя значительно повышается риск гепатотоксического действия препарата.
Парацетамол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина).
Метоклопрамид повышает, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола. Барбитураты снижают его жаропонижающую активность.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

токсический эффект при отравлении парацетамолом у взрослых возможен в случае приема разовой дозы >10 г и >150 мг/кг массы тела для детей. Симптомы: тошнота, рвота, анорексия, бледность, боль в животе, развивающиеся чаще всего на протяжении первых 24 ч после приема препарата. Развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1–6 дней, изредка возможно быстрое развитие нарушения функции печени с возможным развитием печеночной недостаточности.
Неотложные мероприятия: госпитализация, анализ крови для определения уровня парацетамола в сыворотке крови, промывание желудка. Введение антидота N-ацетилцистеина в/в или внутрь возможно в пределах 10 ч после приема препарата, в дальнейшем симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.