Роксигексал: инструкция по применению, описание, показания, противопоказания, наличие в аптеках. Где купить препарат Роксигексал в Украине

Поиск лекарств → Роксигексал - инструкция

Роксигексал
- Roxithromycine
  Международное название
- Макролиды, линкозамиды и стрептограмины
  Фарм. группа
- J01FA06
  ATС-код
- по рецепту
  Условие продажи
- Нет в продаже
  Наличие в аптеках

Инструкция: украинская, русская

Аналоги

Цены в аптеках

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РОКСИГЕКСАЛ^®

(ROXIHEXAL^®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: roxithromycin; еритроміцин 9-{О-[(2-метоксіетокси) метил]оксим};

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі таблетки з двоопуклою поверхнею і рискою з одного боку та маркуванням “R150” або “R300” відповідно - з іншого;

склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить рокситроміцину 150 мг або 300 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон К 30, натрію кроскармелоза, кремнію оксид осаджений, полоксамер 188, магнію стеарат;

покриття: опадрі білий (лактози моногідрат, титану діоксид, гідроксипропілм етилцелюлоза, полі етиленгліколь).

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01F A06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Рокситроміцин є напівсинтетичним антибіотиком групи макролідів. Антибактеріальний спектр рокситроміцину включає грам позитивні та грам негативні аеробні та анаеробні мікро організми.

До рокситроміцину чутливі:

аеробні бактерії - стафілококи (виключаючи метицилінстійкі штами), стрептококи, Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, Neisserria gonorrhoeae, N.meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Branhamella (Moraxella) catarrhalis і Legionella pneumophila.

Чутливість штамів Haemophilus influenzae мінлива.

анаеробні бактерії - Bacteroides oralis, B.melaninogenicus, B.ureolyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. і Propionibacterium acnes.

Bacteroides fragilis, Clostridium difficile звичайно стійкі до рокситроміцину.

Рокситроміцин активний також відносно Chlamidia trachomatis, Ureaplasma ureolyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiа rickettsii і R.conorii.

Рокситроміцин діє бактеріостатично, інгібуючи синтез білка бактеріальної стінки.

Фармакокінетика. Рокситроміцин легко всмоктується та визначається в плазмі за 15 хв; після перорального застосування дози 150 мг максимальні концентрації у плазмі досягаються в межах 2 год та становлять в середньому 6,6 мг/л. Прийом препрату з інтервалом у 12 год забезпечує ефективну проти чутливих мікро організмів концентрацію в крові протягом доби. Після багаторазового приймання з 12-годинним інтервалом рівноважні концентрації досягаються протягом 2 - 4 днів. Добре проникає у тканини (легенів, мигдаликів, передміхурової залози), рідини організму та у макрофаги. Антибіотик зазнає часткового метаболізму в печінці, основна частина виводиться з фекаліями (приблизно 50%) у незміненому вигляді та частково - у вигляді метаболітів, до 12% виводиться нирками, до 15% - легенями. Період напів виведення після одноразового прийому препарату становить приблизно 10,5 годин.

Показання для застосування. РоксиГЕКСАЛ^® призначений для лікування інфекцій, які спричинені чутливими до рокситроміцину мікро організмами, в тому числі: інфекції вуха, горла і носа (ларингіт, тонзиліт, фарингіт, синусит, середній отит); інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія); інфекції сечостатевої системи (а також інфекції, які передаються статевим шляхом, крім гонореї); інфекції шкіри та м’яких тканин (звичайні вугри, фурункул, карбункул, піодермія).

Спосіб застосування та дози.

Для дорослих та дітей з масою тіла понад 40 кг:

звичайно призначають по 300 мг на добу в 1 - 2 прийоми (тобто по 150 мг кожні 12 год, або 300 мг кожні 24 год).

Дозування при тяжких порушеннях функцій печінки:

дозу необхідно зменшити наполовину, тобто – 150 мг на добу.

У пацієнтів із нирковою недостатністю, а також для пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна, зважаючи на відповідні фармакокінетичні дослідження.

Тривалість лікування становить 5 - 10 днів, залежно від показань та клінічної відповіді. Після зникнення симптомів хвороби лікування повинно тривати щонайменше ще 2 дні.

При стрептококових інфекціях горла курс лікування становить не менше 10 діб з метою запобігання рецидиву або пізнім ускладненням. Аналогічне правило стосується лікування уретриту, цервіциту та цервіковагініту. При хламідійних інфекціях терапію можна подовжити до 14 днів.

Таблетки РоксиГЕКСАЛ^®, вкриті плівковою оболонкою, слід приймати за 15 хв до їди, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини.

Побічна дія. Побічні ефекти виникають нечасто і тільки у деяких випадках потребують припинення терапії. Можуть відмічатися шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, здуття та спазми живота, пронос або запор, втрата апетиту). Рідко спостерігаються шкірні реакції гіпер чутливості (кропив’янка, свербіж, висипання) та підвищення температури тіла. Можуть відмічатися кандидоз, минущі підвищення рівнів печінкових ферментів або білірубіну, холестазний гепатит. У виняткових випадках спостерігається головний біль, запаморочення, шум у вухах, тахікардія.

Протипоказання. Гіпер чутливість до рокситроміцину або будь-якого іншого компонента препарату, або до будь-якого макролідного антибіотика; I триместр вагітності та період лактації; діти з масою тіла менше 40 кг; одночасне застосування препаратів терфенадину, астемізолу, цисаприду, пимозиду, а також препаратів, що містять ерготамін або дигідроерготамін.

Передозування. Передозування макролідних антибіотиків може спричиняти нудоту та блювання. Рідко може спостерігатися ураження печінки. У разі прийому надмірної кількості препарату слід промити шлунок та провести симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. Слід з обережністю призначати рокситроміцин пацієнтам з порушеннями функції печінки. Таким пацієнтам слід приймати його тільки у разі необхідності; необхідно періодично контролю вати функцію печінки.

Відмічається перехресна резистентність з еритроміцином. Як і у випадку застосування інших антибіотиків, тривалі та повторні курси лікування можуть сприяти розвитку резистентності мікро організмів або мікозу.

При гіпокаліємії, порушеннях атріовентрикулярної провідності, аритміях або наявному подовженні інтервалу QT, застосовувати рокситроміцин слід обережно, ретельно контролю вати ЕКГ, та суворо за показаннями.

У випадках важкої та тривалої діареї необхідно виключити можливість розвитку псевдомембранозного коліту. Анти перистальтичні засоби протипоказані.

Застосування в періоди вагітності та лактації. Рокситроміцин слід застосовувати в II - III триместрах вагітності тільки за життєвими показаннями, під суворим медичним контролем.

Рокситроміцин проникає в грудне молоко, тому його призначають матерям, які годують груддю тільки за життєвими показаннями. Годування груддю дитини в період лікування антибіотиком слід припинити.

Вплив на психофізичні здатності. При виникненні запаморочення слід розглянути питання щодо можливості керування автомобілем та роботи з технікою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рокситроміцин не слід застосовувати одночасно з ліками, що містять ерготамін та інші алкалоїди ріжків (Secale cornutum). Ерготамін може спричиняти спазм артерій і тяжку ішемію.

При одночасному застосуванні теофіліну і рокситроміцину може спостерігатися клінічне незначне підвищення рівня теофіліну в сироватці крові.

Слід з обережністю призначати рокситроміцин одночасно з такими препаратами, як: антагоністи вітаміну К (варфарином), серцеві глікозиди (дигоксин), циклоспорин, астемізол, терфенадин, пімозид, цизаприд, мідазолам, дизопірамід.

Рокситроміцин і рифампіцин у комбінації виявляють синергізм. Комбінації з іншими антибіотиками або хіміотерапевтичними засобами можуть мати синергітичний чи антагоністичний ефект, тому слід визначати ефект для кожної бактерії окремо.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній упаковці.

Виробник. “Салютас Фарма ГмбХ”, Німеччина, підприємство компанії “Гексал АГ”.

Адреса. HEXAL AG, Industriestrasse 25, D-83607 Holzkirchen, Germany.

РОКСИГЕКСАЛ^™
(ROXIHEXAL)

roxithromycin

Представительство:
ГЕКСАЛ АГ

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, выпуклые, с гладкой поверхностью, с насечкой на одной стороне и нанесением "R150" на другой стороне.

	1 таб.
рокситромицин	150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, полоксамер 188, магния стеарат, спирт изопропиловый, вода очищенная, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, ПЭГ 400.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, выпуклые, с гладкой поверхностью, с насечкой на одной стороне и нанесением "R300" на другой стороне.

	1 таб.
рокситромицин	300 мг

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов

Регистрационные №№:

таб., покр. оболочкой, 150 мг: 10 или 20 шт. - П №016037/01, 22.11.04
таб., покр. оболочкой, 50 мг: 10 или 20 шт. - П №016037/01, 22.11.04
таб., покр. оболочкой, 300 мг: 7, 10 или 14 шт. - П №016037/01, 22.11.04

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Механизм действия обусловлен торможением синтеза белка в рибосомах микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Pasteurela multocida; в отношении анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes.

Препарат также активен в отношении Borrelia burgdorferi, Enterococcus spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Cryptosporidum spp., Mycobacterium tuberculosis, Rickettsia conorri, Rickettsia richttsii, Toxoplasma gondii.

К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Bacteroides oralis, Ureaplasma urealyticum, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.

К препарату устойчивы: Bacteroides fragilis, Mycobacterium hominis, Enterobacter spp.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь рокситромицин быстро всасывается из ЖКТ и уже через 15 мин определяется в крови. С_max в плазме крови определяется примерно через 2 ч. При однократном приеме внутрь препарата в форме таблеток в дозе 150 мг концентрация рокситромицина в плазме крови у взрослых в среднем составляет около 6.6 мг/л (от 5.4 до 7.9 мг/л). Кинетика препарата по отношению к принимаемой дозе нелинейна.

У взрослых при приеме препарата в таблетках по 150 мг с интервалом 12 ч терапевтически активные концентрации определяются даже через 24 ч. При приеме препарата по 150 мг 2 раза/сут в течение 10 дней C_ss достигается между 2 и 4 днями и составляет около 9.3 мг/л; при приеме 300 мг 2 раза/сут в течение 11 дней - 10.9 мг/л.

При приеме препарата в дозе 300 мг с интервалом 24 ч в течение 11 дней C_max в плазме крови составляет около 10.9 мг/л.

У пациентов пожилого возраста при приеме препарата в дозе 300 мг С_max в плазме определяется примерно через 2.2 ч и составляет около 10.2 мг/л. Через 24 ч концентрация рокситромицина в плазме составляет 3.3 мг/л.

У детей при дозе 2.5 мг/кг/сут в 2 приема С_max в плазме крови достигается примерно через 2 ч и составляет 8.7-10.1 мг/л. Прием с интервалом 12 ч обеспечивает поддержание эффективных концентраций в плазме крови в течение 24 ч.

Распределение

Рокситромицин хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, небные миндалины и предстательную железу, а также внутрь нейтрофилов и моноцитов, стимулируя их фагоцитарную активность. V_d составляет 31.2 л.

Практически не проникает через ГЭБ.

Связывание с белками плазмы (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени - с альбуминами и липопротеинами) зависит от уровня концентрации, составляет около 96% и уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина более 4 мг/л.

Метаболизм

Метаболизируется частично. Рокситромицин определяется в плазме только в неизмененном виде.

Выведение

T_1/2 рокситромицина из плазмы крови зависит от дозы и составляет от 8.3 до 10.5 ч.

Основная часть активного вещества выводится с калом. C мочой за 72 ч выводится около 12% от введенной дозы. В моче рокситромицин определяется в неизмененном виде (50%) и в виде 3 метаболитов. Основной метаболит - дезкладинозное производное, 2 других - N-монодеметил- и N-диметил-производные. В кале определяются такие же метаболиты.

Почечный клиренс зависит от дозы и времени.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей в возрасте от 1 месяца до 13 лет T_1/2 - до 20 ч.

У пациентов старшего возраста T_1/2 увеличивается и составляет примерно 26-27 ч, AUC остается неизменной. У пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 составляет 16 ч. При тяжелом нарушении функции печени T_1/2 увеличивается до 25 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит);

- инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, в т.ч. атипичная, бронхит);

- инфекции урогенитального тракта (за исключением гонококковых инфекций);

- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. обыкновенные угри);

- одонтогенные инфекции;

- острый гастроэнтерит (в т.ч. вызванный Campylobacter jejuni);

- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и хронический гастрит (вызванные Helicobacter pylori);

- инфекции, вызванные Mycoplasama spp., Chlamydia spp., Legionella spp.;

- хронический простатит;

- профилактика ревматической лихорадки;

- другие инфекционные заболевания у пациентов с известной повышенной чувствительностью к антибиотиками группы пенициллинов.

Режим дозирования

Таблетки 50 мг

Дети с массой тела	Рекомендуемая доза
более 40 кг	по 150 мг 2 раза/сут
40 кг	5-7.5 мг/кг массы тела в 2 приема
от 27 кг до 40 кг	по 100 мг 2 раза/сут
от 14 кг до 26 кг	по 50 мг 2 раза/сут
от 7 кг до 13 кг	по 25 мг 2 раза/сут

Таблетки 150 мг и 300 мг

Взрослым назначают по 150 мг 2 раза/сут с интервалом 12 ч. Возможно назначение в дозе 300 мг 1 раз/сут.

Пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

При тяжелых нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу в 2 раза.

При почечной недостаточности коррекции дозы, как правило, не требуется, т.к. выведение рокситромицина и его метаболитов почками составляет примерно 10% от принятой дозы.

При одновременной почечной и печеночной недостаточности следует контролировать концентрацию рокситромицина в плазме крови и при необходимости проводить коррекцию дозы.

Длительность приема зависит от тяжести течения заболевания. После исчезновения симптомов лечение следует продолжать, как минимум, еще 2 дня.

Длительность лечения при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов составляет 5-12 дней; при хроническом остеомиелите - до 2-2.5 месяцев; при хламидийной и микоплазменной пневмониях - 14 дней; при легионеллезной пневмонии - до 21 дня; при стрептококковых инфекциях, уретритах, цервицитах, цервиковагинитах - не более 10 дней.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, примерно за 15 мин до еды.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, боли в желудке, диарея; редко - повышение активности АСТ, АЛТ, ГГТ; крайне редко - обратимая печеночная недостаточность.

Аллергические реакции: редко - кожная эритема, кожная сыпь, отеки.

Прочие: в единичных случаях - повышение температуры тела, головные боли, тинниты, увеличение количества эозинофилов.

Частота развития побочных эффектов составляет 3-4%. Как правило, отмены препарата не требуется.

Противопоказания

- порфирия;

- I триместр беременности;

- одновременное применение с алкалоидами спорыньи (в т.ч. с эрготамином, дигидроэрготамином);

- одновременное применение с терфенадином, астемизолом, цизапридом, пимозидом;

- повышенная чувствительность к рокситромицину и другим компонентам препарата;

- повышенная чувствительность к другим антибиотикам группы макролидов.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения РоксиГЕКСАЛА при беременности не проводилось. Назначение препарата во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям и под контролем врача.

Рокситромицин в незначительных количествах (около 0.05%) выделяется с грудным молоком, поэтому назначение препарата в период грудного вскармливания возможно только под тщательным контролем врача.

В экспериментальных исследованиях показано отсутствие тератогенного и эмбриотоксического действия препарата.

Особые указания

С осторожностью назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При необходимости применения препарата у этой категории пациентов следует проводить регулярный контроль функции печени и коррекцию дозы.

С особой осторожностью и при условии регулярного контроля ЭКГ следует назначать препарат пациентам с гипокалиемией, нарушениями AV-проводимости, с аритмией или при увеличении продолжительности интервала QT.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам в возрасте старше 65 лет (возможно повышение C_ss в плазме крови). В таких случаях требуется коррекция дозы препарата.

В случае длительной диареи либо при подозрении на наличие кишечного заболевания (псевдомембранозный колит) РоксиГЕКСАЛ необходимо отменить. Не следует принимать препараты, снижающие перистальтику кишечника.

При развитии тяжелых реакций повышенной чувствительности (например, анафилаксия) следует немедленно отменить прием препарата и провести неотложные мероприятия, такие как применение антигистаминных средств, кортикостероидов, симпатомиметиков, а при необходимости - искусственную вентиляцию легких.

Между рокситромицином и эритромицином существует перекрестная резистентность.

При длительном или повторном применении возможно развитие устойчивых микроорганизмов или грибковых инфекций.

1 таблетка РоксиГЕКСАЛА соответствует менее 0.01 ХЕ.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен. Специфический антидот отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении макролидов и дигидроэрготамина или негидрированных алкалоидов спорыньи с сосудосуживающими свойствами возможно развитие эрготизма - спазм артериальных сосудов вплоть до развития некроза конечностей (одновременный прием противопоказан).

При одновременном приеме РоксиГЕКСАЛА с теофиллином уменьшается выведение теофиллина из организма и усиливаются проявления его побочного действия (рекомендуется регулярный контроль концентрации теофиллина в плазме крови, особенно, если до начала приема рокситромицина она составляла 15 мг/л или более).

Рокситромицин снижает эффективность непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с антагонистами витамина K возможно увеличение протромбинового времени.

При одновременном приеме с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и усиление его побочных эффектов. Так же проявляется взаимодействие при применении РоксиГЕКСАЛА и с другими сердечными гликозидами.

При одновременном приеме с мидазоламом увеличиваются его AUC и T_1/2, поэтому возможно повышение интенсивности и длительности действия мидазолама.

Рокситромицин уменьшает степень связывания дизопирамида с белками плазмы, что приводит к повышению концентрации свободного дизопирамида в плазме крови.

При одновременном приеме терфенадина и антибиотиков группы макролидов возможно повышение концентрации терфенадина в плазме крови. Это может привести к развитию тяжелой аритмии типа "пируэт" (несмотря на отсутствие таких данных относительно рокситромицина, одновременный прием РоксиГЕКСАЛА и терфенадина противопоказан).

При одновременном применении РоксиГЕКСАЛА с астемизолом, цизапридом или пимозидом повышаются концентрации этих препаратов в плазме крови (одновременный прием противопоказан).

При одновременном приеме с циклоспорином возможно незначительное повышение концентрации циклоспорина в плазме крови (коррекции дозы, как правило, не требуется).

Лекарственное взаимодействие Роксигексала с антацидами, блокаторами гистаминовых H₁-рецепторов, карбамазепином и варфарином отсутствует.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Роксигексал - инструкция по применению

Роксигексал