Сальброксол - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

САЛЬБРОКСОЛ

(SALBROXOL)

Склад.

Діючі речовини: амброксол, сальбутамол;

1 таблетка містить амброксолу гідро хлориду 15 мг, сальбутамолу сульфату 4 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, кросповідон, кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на респіраторну систему. Муколітичні засоби. Амброксол, комбінації.   Код АТС R05C B56^**.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Бронхіальна астма;

• хронічний обструктивний бронхіт;

• емфізема легень.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату;

• тахіаритмія;

• артеріальна гіпертензія;

• міокардит;

• вади серця;

• гостра серцева недостатність;

• виразкова хвороба шлунка та дванадцяти палої кишки;

• цукровий діабет;

• гіпертиреоз;

• тиреотоксикоз;

• глаукома;

• застосування β-адреноблокаторів, особливо неселективних;

• перший триместр вагітності;

• період годування груддю;

• дитячий вік до 12 років.

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньо. Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 1 таблетці 3–4 рази на добу.

Препарат необхідно приймати між вживанням їжі. Інтервали між прийомами повинні становити не менше 6 год.

Для дорослих при необхідності доза препарату може бути збільшена до 2 таблеток 4 рази на добу.

При виникненні побічних явищ рекомендується знизити дозу до ½  таблетки 4  рази на добу.

Тривалість лікування визначає лікар залежно від клінічної картини захворювання.

Побічні ефекти.

Тремор рук, напруженість, рідше – скороминуще розширення периферичних судин, головний біль, запаморочення, помірна тахікардія, нудота, блювання, відчуття переповнення шлунка, болісність в епігастрії, пронос, анорексія, утруднення сечовипускання, пітливість, підвищення рівня глюкози в крові.

У поодиноких випадках – ангіо невротичний набряк, алергічні реакції у вигляді шкірних висипань, артеріальна гіпотензія, колапс, парадоксальний спазм бронхів, м’язові судоми.

Передозування.

Проявляється у вигляді тахікардії, аритмії, порушення сну, болю в ділянці грудей, тремору рук і всього тіла. При застосуванні високих доз можливі тяжкі ускладнення: артеріальна гіпотензія, колапс, ангіо невротичний набряк.

Лікування симптоматичне – проводять промивання шлунка, призначають кардіоселективні блокатори b₁-адренорецепторів.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату в першому триместрі вагітності протипоказане. При призначенні в другому та третьому триместрах вагітності слід враховувати співвідношення користь/ризик.

При необхідності застосування препарату жінками, які годують груддю, годування рекомендується припинити.

Діти.

Досвід застосування препарату для лікування дітей до 12 років відсутній.

Особливості застосування.

Збільшення дози або зменшення інтервалів між прийомами препарату слід проводити під контролем лікаря. Скорочення інтервалу можливе тільки у виняткових випадках і повинно бути суворо обґрунтованим.

При застосуванні сальброксолу можливий розвиток гіпокаліємії, тому в період лікування слід контролю вати рівень калію в крові.

Слід застосовувати з обережністю при захворюваннях печінки та/або нирок.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.

Застосування препарату може погіршувати реакцію при керуванні автомобілем і роботі з механізмами. Цей ефект посилюється при одночасному вживанні алкоголю та застосуванні транквілізаторів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антагоністична дія (щодо сальбутамолу) b‑ адреноблокаторів не тільки послаблює бронхолітичний ефект препарату, але й може посилювати спазм бронхів.

Поєднання з м-холіно блокаторами та теофіліном збільшує виразність та тривалість бронходилатації, однак підвищується ризик розвитку тахікардії і аритмії, зокрема надшлуночкової екстрасистолії.

Глюкокортикоїди підвищують чутливість рецепторів до b-адреностимуляторів, зокрема до сальбутамолу.

Амброксол, який входить до складу препарату, покращує проникнення антибіотиків у бронхіальний секрет.

Одночасне призначення протикашльових засобів (кодеїн, глауцин та ін.) може погіршити від ходження мокротиння.

При одночасному застосуванні похідних ксантину, глюкокортикоїдів, серцевих глікозидів, діуретиків виникає ризик розвитку гіпокаліємії.

При одночасному застосуванні з антидепресантами та інгібіторами МАО можливе підсилення дії сальбутамолу та різке зниження артеріального тиску.

Фармакологічні властивості.

Комбінований лікарський засіб, терапевтичний ефект якого зумовлений фармакологічними властивостями активних компонентів, що входять до його складу.

Фармакодинаміка. Амброксол – секретолітик та секретомоторик групи бензиламінів. Нормалізує патологічно змінене утворення бронхіального секрету за рахунок стимуляції серозних клітин залоз слизової оболонки бронхів, внаслідок чого збільшується вміст слизового секрету і змінюється співвідношення слизового та серозного компонентів мокротиння. Амброксол активує гідролізуючі ферменти і посилює вивільнення лізосом із клітин Кларка, змінює структуру бронхіального секрету шляхом зменшення і фрагментації мукополісахаридних волокон, селективно інгібує абсорбцію натрію епітелієм дихальних шляхів, що призводить до зниження в’язкості мокротиння. Посилює рух війок мерехтливого епітелію бронхів, збільшуючи мукоциліарний транспорт мокротиння, чим полегшує його від ходження. Крім того, амброксол стимулює синтез фосфоліпідів сурфактанту альвеолярними пневмоцитами, має антиоксидантну дію. Амброксол добре проникає крізь плацентарний бар’єр і поліпшує синтез сурфактанту в період внутрішньо утробного розвитку плоду.

Сальбутамол – селективний агоніст b₂ ‑ адренорецепторів. Виявляє бронхолітичний ефект, попереджує та купірує бронхоспазм, знижує опір у дихальних шляхах, збільшує життєву ємність легень. Підвищує стійкість опасистих клітин та базофілів до де грануляції при контакті з алергеном, чим запобігає вивільненню гістаміну, повільно реагуючої субстанції анафілаксії та фактора хемотаксису нейтрофілів. Порівняно з іншими b₂-адреноміме тиками, сальбутамол виявляє менш виразний позитивний хроно- та інотропний вплив на міокард, практично не змінює артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень.

Фармакокінетика. Амброксол після застосування внутрішньо швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Фармакологічний ефект настає через 30  хв після прийому препарату, максимальна концентрація в плазмі виявляється через 1–3  год та утримується протягом 6 – 12  год. Біодоступність амброксолу становить 30 %. Це пов’язано з ефектом “першого проходження” через печінку. Зв’язування з білками плазми – близько 85 %. Приблизно 90 % амброксолу виводиться з організму у вигляді метаболітів із сечею, менш ніж 10 % виводиться в незміненому вигляді.

Сальбутамол мало зв’язується з білками плазми крові, його біодоступність при пероральному застосуванні становить 40 – 50 %. Період напів виведення для сальбутамолу та його активного метаболіту становить 6 год. Основними метаболітами сальбутамолу є кон’юговані сульфати (42 %), головний з яких – ефірний сульфат сальбутамолу, що має b₂‑ адреностимулюючий ефект. Кон’юговані сульфати виводяться переважно з сечею та в незначній кількості – з жовчю.

Сальбутамол та амброксол проникають крізь плацентарний бар’єр та секретуються з грудним молоком.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, білого кольору, з плоскою поверхнею зі скошеними краями і рискою.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 2 або 4 блістери в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ЗАТ НВЦ “Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод”.

Місцезнаходження. Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.

комбинированное лекарственное средство, терапевтический эффект которого обусловлен фармакологическими свойствами активных компонентов, входящих в его состав.
Фармакодинамика. Амброксол — секретолитик и секретомоторик группы бензиламинов. Нормализует патологически измененное образование бронхиального секрета за счет стимуляции серозных клеток желез слизистой оболочки бронхов, вследствие чего увеличивается содержание слизистого секрета и изменяется соотношение слизистого и серозного компонентов мокроты. Амброксол активизирует гидролизирующие ферменты и усиливает высвобождение лизосом из клеток Кларка, изменяет структуру бронхиального секрета путем уменьшения и фрагментации мукополисахаридных волокон, селективно ингибирует абсорбцию натрия эпителием дыхательных путей, что приводит к снижению вязкости мокроты. Усиливает движение ресничек мерцательного эпителия бронхов, увеличивая мукоцилиарный транспорт мокроты, чем облегчает ее отхождение. Кроме того, амброксол стимулирует синтез фосфолипидов сурфактанта альвеолярными пневмоцитами, обладает антиоксидантным действием. Амброксол хорошо проникает через плацентарный барьер и улучшает синтез сурфактанта в период внутриутробного развития плода.
Сальбутамол — селективный агонист β₂-адренорецепторов. Оказывает бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Повышает устойчивость тучных клеток и базофилов к дегрануляции при контакте с аллергеном и тем самым предотвращает высвобождение гистамина, медленно реагирующей субстанции анафилаксии и фактора хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими β₂-адреномиметиками, сальбутамол оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард, практически не изменяет АД и ЧСС.
Фармакокинетика. Амброксол после приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Фармакологический эффект наступает через 30 мин после приема препарата, максимальная концентрация в плазме крови выявляется через 1–3 ч и удерживается в течение 6–12 ч. Биодоступность амброксола составляет 30%. Это связано с эффектом первичного прохождения через печень. Связывание с белками плазмы крови — около 85%. Около 90% амброксола выводится из организма в виде метаболитов с мочой, менее 10% выводится в неизмененном виде.
Сальбутамол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови, его биодоступность при пероральном применении составляет 40–50%. Период полувыведения для сальбутамола и его активного метаболита составляет 6 ч. Основными метаболитами сальбутамола являются конъюгированные сульфаты (42%), главный из которых — эфирный сульфат сальбутамола, обладающий β₂-адреностимулирующим эффектом. Конъюгированные сульфаты выводятся преимущественно с мочой и в незначительной степени — с желчью.
Сальбутамол и амброксол проникают через плацентарный барьер и секретируются с грудным молоком.

бронхиальная астма; хронический обструктивный бронхит; эмфизема легких.

применяют внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке 3–4 раза в сутки.
Препарат необходимо принимать между приемами пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 6 ч.
Для взрослых при необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток 4 раза в сутки.
При появлении побочных явлений рекомендуется снизить дозу до ¹/₂ таблетки 4 раза в сутки.
Длительность лечения определяет врач в зависимости от клинической картины заболевания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
тахиаритмия;
артериальная гипертензия;
миокардит;
пороки сердца;
острая сердечная недостаточность;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
сахарный диабет;
гипертиреоз;
тиреотоксикоз;
глаукома;
применение блокаторов β-адререцепторов, особенно неселективных;
I триместр беременности;
период кормления грудью;
детский возраст до 12 лет.

тремор рук, напряженность; реже — преходящее расширение периферических сосудов, головная боль, головокружение, умеренная тахикардия, тошнота, рвота, чувство переполнения желудка, болезненность в эпигастрии, диспепсия, анорексия, затруднение мочеиспускания, потливость, повышение уровня глюкозы в крови.
В редких случаях — ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожных высыпаний, артериальная гипотензия, коллапс, пародоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.

увеличение дозы или уменьшение интервалов между приемами препарата следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.
При применении сальброксола возможно развитие гипокалиемии, поэтому в период лечения следует контролировать уровень калия в крови.
Следует применять с осторожностью при заболеваниях печени и/или почек.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата в I триместре беременности противопоказано. При назначении во II и III триместрах беременности следует учитывать соотношение польза/риск.
При необходимости применения препарата женщинами в период кормления грудью, кормление рекомендуется прекратить.
Дети. Опыт применения препарата для лечения детей до 12 лет отсутствует.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Применение препарата может ухудшать реакцию при управлении автомобилем и работе с механизмами. Этот эффект усиливается при одновременном употреблении алкоголя и применении транквилизаторов.

антагонистическое действие (по отношению к сальбутамолу) блокаторов β-адререцепторов не только ослабляет бронхолитический эффект препарата, но и может усиливать бронхоспазм.
Сочетание с М-холиноблокаторами и теофиллином увеличивает выраженность и длительность бронходилатации, однако повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.
ГКС повышают чувствительность рецепторов к β-адреностимуляторам, в том числе к сальбутамолу.
Амброксол, входящий в состав препарата, улучшает проникновение антибиотиков в бронхиальный секрет.
Одновременное назначение противокашлевых средств (кодеин, глауцин и др.) может ухудшить отхождение мокроты.
При одновременном приеме производных ксантина, ГКС, сердечных гликозидов, диуретиков возникает риск развития гипокалиемии.
При одновременном применении с антидепрессантами и ингибиторами МАО возможно усиление действия сальбутамола и резкое снижение АД.

проявляется тахикардией, аритмией, нарушением сна, болью в области груди, тремором рук и всего тела. При приеме высоких доз возможны тяжелые осложнения: артериальная гипотензия, коллапс, ангионевротический отек.
Лечение симптоматическое — проводят промывание желудка, назначают кардиоселективные блокаторы β-адререцепторов.

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.