ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СЕРАЛІН

(SERALIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: sertraline;(1s-cis)-4-(3,4дихлор фенілу)-1,2,3,4-тетрагідро-N-метил-1-нафтеленамін;

основні фізико-хімічні властивості: тверді, непрозорі желатинові капсули білого кольору з нанесеним на поверхню логотипом компанії, що містять білий порошок;

склад: 1 капсула містить 50 мг або 100 мгсертраліну (у вигляді сертраліну гідро хлориду);

допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, титану діоксид, желатин.

Форма випуску.

Капсули.

Фармакотерапевтична група.

Антидепресанти. Селективні інгібітори захоплення серотоніну. Код АТС N06 А В 06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

Сертралін є потужним селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну 5-гідрокситриптаміну (5-НТ) у нейронах invitro. Виявляє слабкий вплив на зворотнє захоплення норадреналіну та допаміну. У клінічних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну у тромбоцитах людини. Він не спричиняє стимулюючої, седативної або антихолінергічної дії та невиявляє кардіотоксичної дії, не змінює психомоторну функцію. Завдяки селективному пригніченню захоплення 5-НТ сертралін не підсилює катехоламічнуактивність. Сертралін не має споріднення до мускаринових холінорецепторів, серотонін о-вих, допамінових, гіста мінових, ГАМК-ергічних (GABA), бензодіазепінових та адрено-рецепторів. Тривале застосування сертраліну може призвести до зниження активності норадреналінових рецепторів головного мозку; зниження психічних та рухових реакцій.

На відміну від трициклічних антидепресантів, при лікуванні сертраліном депресії або обсесивно-компульсивних порушень (нав’язливих станів) збільшення маси тіла не виникає.

Сертралін не викликає фізичної або психологічної залежності.

Фармакокінетика

В інтервалі від 50 мг до 200 мг фармакокінетикасертраліну залежить від дози. У людини при лікуванні сертраліном у дозі від 50до 200 мг 1 раз на добу протягом 14 днів концентрація препарату у плазмі досягає піку (Сmax) через 4,5 – 8,6 годин після прийому. Середній періоднапів виведення сертраліну у молодих чоловіків, у чоловіків похилого віку та ужінок становить 22 - 36 годин. Відповідно до періоду напів виведенняспостерігається приблизно двократна кумуляція препарату, рівноважні концентрації настають через 1 тиждень лікування (прийом препарату 1 раз надобу).

Зв’язування з білками плазми становить близько 98%.

Сертралін активно біотрансформується при першому проходженні через печінку. Основний метаболіт N-десметилсертралін майже у 20% поступається за активністю сертраліну in vitro та фактично неактивний намоделях депресії in vivo. Період напів виведення N-десметил-сертраліну варіює умежах 62 - 104 години. Сертралін та N-десметилсертралін активно біотрансформується в організмі, метаболіти, що утворюються, виводяться з калом та сечею у рівних кількостях. Незмінений сертралін виводиться з сечею у незначній кількості (< 0,2%). Вживання їжі не має істотного впливу на біодоступність препарату.

Фармакокінетика сертраліну у дітей зобсесивно-компульсивними порушеннями подібна до такої у дорослих, хоча у дітейсертралін метаболізується більш активно.

Фармакокінетика сертраліну у людей похилого віку тау підлітків значно не відрізняється від фармакокінетичного профілю препарату удорослих.

Показання для застосування.

Сертралін застосовують для симптоматичного лікування депресії, у тому числі депресії, яка супроводжується почуттям неспокою при наявності або відсутності вказівок в анамнезі на манію. При досягненні задовільного ефекту підтримуюча терапія сертраліном дає можливість запобігати рецидивам початкового епізоду депресії та їх розвитку у подальшому.

Сертралін також показаний для лікуванняобсесивно-компульсивних (ОКР) розладів, у тому числі у дітей. Після досягнення початкового ефекту тривале (до 2 років) лікування сертраліном досить ефективне, безпечне, та добре переноситься.

Сертралін також застосовують для лікування панічних розладів з агорафобією або без неї та пост травматичних стресових розладів.

Спосіб застосування та дози.

Сертралін призначають 1 раз на добу вранці або ввечері незалежно від вживання їжі. Звичайна терапевтична доза для дорослих становить 50 мг на добу, для дітей 6 - 12 років – 25 мг на добу (1 капсула 50мг через день); доза може бути збільшена до 50 мг на добу через тиждень після початку прийому препарату.

Початок лікування. Депресія та обсесивно-компульсивнірозлади – препарат призначають у дозі 50 мг на добу. Панічні розлади тапост травматичні стресові розлади – лікування починають з дози 25 мг/добу (1капсула 50 мг через день). Через 1 тиждень доза може бути підвищена до 50мг/добу. Такий режим дозування дає змогу знизити частоту небажаних явищ, особливо на початкових етапах лікування.

Титрування. Депресія, ОКР та пост травматичністресові порушення – деякі пацієнти можуть потребувати підвищення дози. Змінадози можлива з інтервалом 1 тиждень, максимальна доза становить 200 мг/добу.

Хворі з порушенням функції печінки та нирок сертралін мають застосовувати з обережністю. Доза та частота вживання препарату повинні бути знижені.

Початковий терапевтичний ефект може розвиватись протягом 7 днів, досягаючи максимуму через 2 - 4 тижні; для досягнення повного ефекту потрібен тривалий період, особливо при ОКР. Підтримуючу терапію при тривалому лікуванні коригують залежно відтерапевтичного ефекту. Безпека застосування препарату для лікування дітей вікомдо 6 років не встановлена.

Встановлена безпека та ефективність застосуваннясертраліну для лікування дітей віком  6 – 17 років. Початкова доза для лікування ОКР у дітей віком 13 – 17 років становить 50 мг/добу; дітям віком 6 –12 років спочатку призначають дозу 25 мг/добу (1 капсула 50 мг на дві доби), через 1 тиждень дозу підвищують до 50 мг/добу. Наступні дози за необхідності можуть бути підвищені з 50 мг/добу (при недостатній терапевтичній активності) до 100 мг/добу. При підвищенні дози для запобігання передозування слід враховувати меншу масу тіла у дітей у порівнянні з дорослими. Враховуючи 24-годинний період напів виведення, змінювати дозу слід не частіше, ніж один разна тиждень. У хворих похилого віку сертралін застосовують у тих самих дозах, щоі у більш молодих хворих.

Побічна дія.

У контрольованих дослідженнях з повторним прийомом препарату у різних дозах у порівнянні з плацебо сертралін частіше викликав такі побічні ефекти: нудота, діарея/нестійкі випорожнення, диспепсія, тремор, запаморочення, інсомнія, сонливість, або безсоння, пітливість, сухість у ротіта порушення статевої функції (в основному, затримка еякуляції). Безсимптомнепідвищення активності амінотрансфер аз: аспарагінтрансфер ази тааланінтрансфер ази (АСТ та АЛТ) при лікуванні сертраліном відзначалося нечасто (приблизно у 0,8 % випадків). Такі порушення зазвичай відзначались протягом 1 -9 тижнів лікування та швидко зникали після відміни препарату. Описані поодинокі випадки гіпонатріємії; після припинення лікування рівень натрію набував норми. У деяких випадках гіпонатріємія, можливо, була пов’язана з неадекватною секрецією антидіуретичного гормону. Зниження рівня натрію у більшості випадківвідзначалось у хворих більш похилого віку, а також у хворих, які отримувалиантидіуретики та інші лікарські препарати. Можливі алергічні реакції, підвищення температури, порушення рухових функцій. Можливо загострення манійабо гіпоманій.

Профіль побічних дій, які зустрічались під час подвійних сліпих плацебо контрольованих досліджень у хворих з нав’язливим станом, був подібний до побічних дій у хворихз депресією.

Протипоказання.

Одночасне призначення інгібіторів МАО, підвищена чутливість до препарату; тяжкі порушення функції печінки та нирок, судомні стани (нестабільна епілепсія), лактація (необхідно вирішити питання щодо припинення грудного вигодовування), вагітність, дитячий вік до 6 років.

Передозування.

Сертралін має широкий спектр безпечності при передозуванні. Однак були відзначені смертельні випадки при перевищенні дозисертраліну у комбінації з іншими препаратами та/або алкоголем.

Специфічний антидот сертраліну відсутній. Доцільне промивання шлунка, призначення сорбітолута активованого вугілля. Контролюють життєво важливі показники, забезпечують прохідність дихальних шляхів та адекватну вентиляцію легень, проводять симптоматичну та підтримуючу терапію. З урахуванням великого об’єму розподілусертраліну підсилений діурез, діаліз, гемоперфузія та замінне переливання крові малоефективні.

Особливості застосування.

Під час лікування препаратом, також як і при лікуванні іншими антидепресантами абоантиобсесивними препаратами, можливі випадки загострення манії або гіпоманії.

Антидепресивні або антиобсесивні засоби можуть викликати судоми. За хворими з контрольованою епілепсією слід ретельно наглядати під час лікування. При появі судом лікування препаратом потрібно припинити.

Хворі з депресією мають схильність до суїцидальних спроб, тому від початку лікування такі хворі повинні перебувати під суворим наглядом лікаря.

Застосовуватисертралін у хворих із захворюваннями печінки та нирок слід з обережністю; необхідно обміркувати доцільність зниження дози або збільшення інтервалу між прийомом препарату.

У хворих з початковою та помірно вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатині ну – 20 - 50 мл/хв.), а також з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатині ну < 20 мл/хв.) доцільно збільшити інтервал між прийманням препарату (1 капсула 50 мг через день).

Сертралін слід призначати у період лактації лише зажиттєво необхідних обставин. У цих випадках необхідно припинити вигодовування груддю Жінкам репродуктивного віку під час лікування сертраліном слід використовувати адекватні методи контрацепції. Необхідно з обережністю призначати препарат людям, робота яких потребує підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Слід дотримуватися обережності при замінісертраліном інших селективних інгібіторів зворотного захвату серотоніну, антидепресантів та антиобсесивних препаратів, особливо якщо раніше хворий отримував препарати з тривалим періодом напів виведення (наприклад, флуоксетин).

Не слід застосовувати сертралін одночасно з інгібіторамиМАО через можливість виникнення серйозних побічних ефектів та екстра пірамідних порушень, лікування сертраліном можна починати не раніше, ніж через 14 днівпісля відміни інгібіторів МАО.   З обережністю призначають сертралін хворимна цукровий діабет, які приймають гіпоглікемізуючі препарати (похіднісульфонілсечовини); на початку лікування і при відміні препарату може виникнути потреба в корекції дози гіпоглікемізуючих засобів.

В разі одночасного застосування з антикоагулянтами слід ретельно контролю вати показники протромбі нового часу на початку терапіїсертраліном та після припинення лікування.

Сертралін змінює фармакокінетику транквілізаторів, може збільшувати рівень трициклічних антидепресантів в плазмі крові, тому слід уникати їх одночасного призначення. Блокатори Н₁ та Н₂ -гіста мінових рецепторів зменшують кліренс сертраліну, не слід застосовувати їхсумісно.

З особливою обережністю застосовують сертралінодночасно з дигоксином.

Необхідно дотримуватись обережності при одночасному призначенні сертраліну з такими препаратами як літій, ефект яких може бути опосередкований серотонінергічними механізмами. Не слід застосовувати препарат для лікування хворих, які отримують електрошокову терапію. Вживання алкоголю протипоказане.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С, у сухому, недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Инструкция отсутствует