Сертралофт - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для   медичного застосування препарату

СЕРТРАЛОФТ 25, СЕРТРАЛОФТ 50, СЕРТРАЛОФТ 100

(SERTRALOFT 25, SERTRALOFT 50, SERTRALOFT 100)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: sertraline, тетрагідро-N-метил-1- нафталенаміну   гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, з двоопуклою поверхнею: Сертралофт 25 - від світло-жовтого до жовтого кольору;таблетки Сертралофт 50 -   блакитного кольору; таблетки;;

Сертралофт 100 –білого кольору.

На поверхні таблеток допускається мармуровість і вкраплення. На поперечному розрізі видно два шари;

склад: 1 таблетка містить сертраліну гідро хлориду у перерахуванні на 100% речовину і на сертралін  25 мг,  50 мг,  100 мг;

допоміжні речовини:   Сертралофт 25 - целюлоза мікрокристалічна (МКЦ 101), крохмаль кукурудзяний, повідон, целактоза (лактоза та целюлоза у співвідношенні 75:25), магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний,   гіпромелоза,   титану діоксид Е 171, барвник  “Жовтий захід FCF, оранжево-жовтий S” Е 110, тартразин   Е 102.

Сертралофт 50 - целюлоза мікрокристалічна (МКЦ 101), крохмаль кукурудзяний, повідон, целактоза (лактоза та целюлоза у співвідношенні 75:25), магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, гіпромелоза,   титану діоксид Е 171,   індигокармін Е 132.

Сертралофт 100 - целюлоза мікрокристалічна (МКЦ 101), крохмаль картопляний, повідон, целактоза (лактоза та целюлоза у співвідношенні 75:25), кислота стеаринова, гіпромелоза|,   титану діоксид Е 171, тальк.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну. Код АТС N06A В 06.  

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антидепресивний засіб. Селективний інгібітор зворотного нейронального захоплення серотоніну. Дуже слабко|слабий| впливає на зворотнє захоплення норадреналіну і допаміну. Не чинить стимулюючої, седативної, антихолінергічної дії, не має спорідненості з мускариновими холінорецепторами, серотоніновими, допаміновими, адренергічними, гістаміновимими, ГАМК- та бензодіазепіновимими рецепторами.

Антидепресивний ефект виявляється наприкінці 2 тижня регулярного прийому препарату і досягає максимуму через 6 тижнів. У терапевтичних дозах блокує захоплення серотоніну тромбоцитами крові. Не спричиняє лікарської залежності і збільшення маси тіла при тривалому застосуванні.

Фармакокінетика. Після прийому повільно і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 4,5-8,4 години пропорційно прийнятій дозі. Фармакокінетична залежність має лінійний характер. Рівноважна концентрація в плазмі досягається в межах 1 тижня при одноразовому щоденному прийомі. При прийомі з їжею біодоступність та максимальна концентрація в плазмі зростають на 25%, час досягнення максимальної концентрації скорочується.   Зв’язування з білками плазми 98%. Об'єм розподілу – більше 20 л/кг. Зазнає   інтенсивного метаболізму при «першому проходженні» через печінку шляхом N-деметилювання з утворенням основного метаболіту - N-десметилсертраліну, який у 20 разів менш активний, ніж сертралін в дослідах in vitro і неактивний в дослідах in vivo. Період напів виведення сертраліну незалежно від віку і статі пацієнта 22–36 годин, N-десметилсертраліну – 62-104 години. Проникає в грудне молоко; даних про здатність проходити через гематоплацентарний бар'єр немає. Близько 0,2% сертраліну виводиться нирками в незмінному вигляді, метаболіти  виводяться з сечею і фекаліями в рівних кількостях.

Фармакокінетичний профіль у підлітків і пацієнтів похилого віку   не   дуже відрізняється від такого у пацієнтів віком від 18 до 65 років. У дітей віком 6-12 років метаболізм сертраліну більш активний, проте, з урахуванням більш низької маси тіла, цим дітям рекомендується призначати препарат у меншій дозі, щоб уникнути надмірного рівня його в плазмі. При порушенні функції печінки період напів виведення сертраліну і площа під кривою концентрація/час збільшуються. Незалежно від вираженості ниркової недостатності фармакокінетика сертраліну при його постійному застосуванні не змінюється.  

Показання до застосування. Депресії різної етіології (лікування і профілактика), обсесивно-компульсивні розлади, панічні розлади, пост травматичні розлади, соціальна фобія.

Спосіб застосування та дози. Приймають 1 раз на добу, вранці або увечері незалежно від прийому їжі.

Депресії, обсесивно-компульсивні розлади у дорослих.  Призначають у початковій дозі 50 мг. Далі добову дозу поступово, з інтервалом в 1 тиждень, підвищують до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Хворим з обсесивно-компульсивними розладами для досягнення оптимального результату може бути потрібно 8-12 тижнів.

Панічні і постстресорні розлади, соціальна фобія. Призначають у початковій дозі 25 мг. Через 1 тиждень добову дозу підвищують до 50 мг, потім за необхідності добову дозу можна поступово збільшувати з інтервалом не менше 1 тижня.  

Задовільний терапевтичний результат може спостерігатися через 7 днів лікування. Проте, для досягнення повного|цілковитого| терапевтичного ефекту потрібний регулярний прийом препарату протягом 2-4 тижнів і більше. Мінімальна доза, що забезпечує терапевтичний ефект, зберігається надалі як підтримуюча.

Максимальна добова доза для дорослих 200 мг.

У пацієнтів літнього віку, а також у пацієнтів з порушеннями функції нирок спеціального підбору доз не потрібно. У хворих з тяжкими порушеннями функції печінки слід зменшити дозу або збільшити інтервали між прийомами препарату.

Дітям з обсесивно-компульсивними розладами віком від 6 до 12 років призначають у початковій дозі 25 мг на добу, через 1 тиждень дозу можна збільшити до 50 мг/добу. Дітям   віком від 12 до 17 років призначають у початковій дозі 50 мг/добу, далі добову дозу поступово, з інтервалом не менше 1 тижня, можна підвищити до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза для дітей віком від 12 до 17 років – 200 мг. Щоб уникнути передозування при призначенні дози більше 50 мг/добу необхідне ретельне спостереження за дітьми і при перших ознаках передозування слід відмінити препарат.

Побічна дія. З боку центральної і периферичної нервової системи: тривога, головний біль, запаморочення, безсоння (рідко – сонливість), тремор, ажитація|, манія, порушення ходи, порушення зору, екстра пірамідні розлади (дискінезія, акатизія), парестезія,   судоми. Рухові порушення частіше спостерігаються у пацієнтів з наявністю їх в анамнезі або при супутній терапії іншими антипсихотичними препаратами. Можливий розвиток гіпостезії|, симптомів депресії, галюцинацій, агресивних реакцій, психомоторного збудження, занепокоєння, які неможливо відрізнити від симптомів основного захворювання. З боку   системи травлення: зниження апетиту аж до анорексії| (рідко – підвищення апетиту), сухість у роті, метеоризм, нудота, блювання, діарея, болі в животі. З боку серцево-судинної системи: почервоніння шкіри або припливи крові до обличчя, кровотечі (у тому числі носові), серцебиття. Дерматологічні реакції: шкірний висип, рідко - синдром Стівенса-Джонсона і епідермальний некроліз (синдром Лайелла). З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, галакторея, гіперпролактинемія|. З боку статевої системи: затримка еякуляції, зниження лібідо, зниження потенції, аноргазмія. Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж. З боку лабораторних показників: транзиторна гіпонатріємія (частіше розвивається у пацієнтів похилого віку, а також на фоні застосування діуретиків та інших препаратів і обумовлена синдромом неадекватної секреції антидіуретичного гормону), рідко – а симптоматичне підвищення активності амінотрансаміназ у сироватці крові (при тривалому застосуванні, нормалізується при   відміні препарату). Інші: підвищене потовиділення, зниження або збільшення маси тіла, слабкість.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату; застосування   інгібіторів моноамін оксидази| одночасно і/або в попередні 2 тижні, сумісне застосування з триптофаном, фенфлураміном, пімозидом;   епілепсія; вагітність, годування груддю, дитячий вік до 6 років.

Передозування. Тяжких випадків передозування не встановлено навіть при призначенні великих доз сертраліну. Тяжке отруєння можливе при одночасному прийомі з іншими препаратами і етанолом. Симптоми: |нудота, блювання, сонливість, тахікардія, ажитація, запаморочення, психомоторне збудження, діарея, підвищене потовиділення, міоклонус, гіперрефлексія. Лікування: специфічного антидоту немає; призначення активованого вугілля в поєднанні з сорбітолом може бути більш ефективне, ніж промивання шлунка, індукція блювання не рекомендується. Інтенсивна підтримуюча терапія і постійне спостереження за життєво важливими функціями, підтримка прохідності дихальних шляхів. У зв'язку з великим об'ємом розподілу сертраліну активація діурезу, діаліз, гемоперфузія та переливання крові неефективні.

Особливості застосування. З особливою обережністю призначають пацієнтам з органічними захворюваннями головного мозку (у тому числі із затримкою розумового розвитку), маніакальними станами, епілепсією, печінковою і/або нирковою недостатністю, зниженням маси тіла, а також дітям старшим 6 років. Сертралін не слід призначати одночасно або протягом 14 днів після припинення лікування інгібіторами моноамін оксидази, які також не можна призначати протягом 14 днів після припинення лікування сертраліном. Досвід застосування сертраліну у пацієнтів, що піддаються електросудомній терапії, а також у пацієнтів з судомним синдромом відсутній. Слід уникати призначення сертраліну пацієнтам з нестабільною епілепсією, а при застосуванн у хворих з контрольованою епілепсією необхідне ретельне спостереження. При появі судом препарат слід відмінити.

У зв'язку з можливістю у хворих на депресію суїцидальних спроб необхідне регулярне спостереження, особливо в перші тижні лікування сертраліном і до досягнення оптимального клінічного ефекту.

З обережністю слід призначати сертралін одночасно з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему. Вживання напоїв і/або препаратів, що містять етанол, заборонено. Необхідно дотримуватися обережності при переведенні пацієнтів з прийому інших антидепресивних засобів (що особливо тривало діють, наприклад, флуоксетин)   на сертралін. Необхідний інтервал між відміною одного препарату і початком прийому сертраліну не встановлений.

При припиненні прийому сертраліну описані рідкісні випадки розвитку синдрому відміни.

Безпека і ефективність лікування дітей молодше 6 років не встановлені.

Застосування в період вагітності і годування груддю. Застосування при вагітності можливе тільки|лише| в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Контрольованих результатів застосування сертраліну у вагітних жінок немає. Жінкам репродуктивного віку рекомендується при лікуванні сертраліном користуватися ефективними контрацептивними засобами. За необхідності призначення сертраліну в період лактації годування груддю слід припинити, тому що препарат проникає в грудне молоко, а достовірних даних про безпеку його застосування в цьому випадку немає.

Вплив на можливість керування транспортними засобами і працювати зі складними механізмами. Призначення сертраліну, як правило, не супроводжується порушенням психомоторних реакцій. Однак сумісне застосування з іншими препаратами може призвести до порушення уваги і координації рухів. Тому в період   лікування слід утримуватися від керування авто транспортом і виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні або призначенні сертраліну відразу після терапії інгібіторами моноамін оксидази (у тому числі, селегіліном, моклобемідом),   як і при призначенні інгібіторів моноамін оксидази відразу після терапії сертраліном, можливий розвиток тяжких ускладнень: гіпертермія, ригідність, міоклонус, швидкі коливання параметрів дихальної і серцево-судинної системи, зміна психічного статусу, включаючи підвищену дратівливість, виражене збудження, сплутаність свідомості, у деяких випадках - деліріозний стан і кома аж до летального кінця.

Слід уникати одночасного призначення з триптофаном, фенфлураміном, а також   застосування препаратів і напоїв з вмістом алкоголю. Сертралін не підсилює вплив карбамазепіну, галоперидолу і фенітоіну на когнітивну і психомоторну функції у здорових людей, проте, сумісне застосування препарату з іншими лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, слід проводити тільки під наглядом лікаря. Фармакокінетика літію істотно не змінюється при одночасному застосуванні з сертраліном, однак, при їх одночасному застосуванні частіше спостерігається тремор. Тому,   як і при призначенні інших селективних інгібіторів зворотного нейронального захоплення серотоніну, сумісне призначення сертраліну з лікарськими засобами, що впливають на серотонінергічну передачу, вимагає підвищеної обережності.  

Сертралін збільшує концентрацію в крові пімозиду, навіть при одноразовому прийомі останнього в низькій дозі (2 мг), тому одночасне призначення протипоказане. Одночасне призначення з похідними кумарину (варфарином) призводить до незначного, але достовірного збільшення протромбі нового часу на початку лікування сертраліном і після його відміни. Циметидин значно знижує кліренс сертраліну. Сертралін не впливає на бета-адреноблокуючу активність атенололу, не виявлено також його взаємодії з глібенкламідом і дигоксином. При одночасному застосуванні з суматриптаном відзначені окремі випадки виникнення слабкості, підвищення сухожильних рефлексів, сплутаності свідомості, тривоги і збудження, що вимагає ретельного спостереження за пацієнтом.

Необхідно враховувати можливість взаємодії сертраліну з препаратами, що мають високий ступінь зв’язування з білками крові (наприклад, діазепам, тол бутамід). Сертралін знижує кліренс тол бутаміду, що вимагає контролю рівня глюкози в крові.

Сертралін спричиняє мінімальну індукцію мікросомальних ферментів печінки. За даними експериментальних досліджень сертралін не пригнічує коензими цитохрому Р 450 – CYP3A3, CYP2C9, CYP2C19, CH32C1 і не впливає або мінімально пригнічує коензим  CYP1A2. При тривалому призначенні сертраліну в дозі 200 мг метаболізм кортизолу, карбамазепіну, терфенадину, а також концентрації в плазмі тол бутаміду, фенітоїну, варфарину, діазепаму не змінюються. Одночасне призначення сертраліну|і феназону(антипірину) в дозі 200 мг призводить до достовірного зменшення періоду напів виведення феназону. Тривале застосування сертраліну в дозі 50 мг/добу супроводжується підвищенням концентрації дезипраміну і лікарських засобів, що метаболізуються в печінці за участю ізоферменту CYP2D6 (трициклічні| антидепресанти, анти аритмічні засоби IC класу – пропафенон, флекаїінід), з посиленням їх побічних ефектів. Сертралін сприяє кумуляції Н₁-блокаторів (астемізол, терфенадин, ципразид) з подовженням інтервалу QT на ЕКГ і можливим розвитком фатальних шлуночкових аритмій типу «пірует».  

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла   місці при температурі від  8 °С до 25 °С.   Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.  

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Таблетки, вкриті оболонкою, по 25 мг, 50 мг, 100 мг №10х 3, №30   у блістері в коробці.

Назва виробника. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я».

Адреса.  61013, Україна, м. Харків, вул. Шевченка,22 .

Cостав лекарственного средства:

действующее вещество: сертралин;

1 таблетка содержит сертралина 25 мг, 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал (смесь), поливинилпирролидон, тальк, магния стеарат, крахмал, аэросил, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, краситель (Lake of Tartrazine, Lake of Brilliant Blue).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Антидепрессант.

Фармакологические свойства.

Селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге, является производным нафтиламина. На нейронный захват норадреналина и допамина практически не влияет. Не обладает специфическим сродством с адрено- и М-холинорецепторами, ГАМК-эргическими рецепторами, допаминовыми, гистаминовыми, серотониновыми или бензодиазепиновыми рецепторами. Не ингибирует моноаминоксидазу. Вызывает анорексию, эффективен при навязчивых состояниях. При лечении сертралином в дозе от 50 мг до 200 мг 1 раз в сутки максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 4,5-8,5 ч после приема. Период полувыведения из организма в среднем составляет 22-36 ч; фармакотерапевтический эффект препарата проявляется через 7 дней после начала лечения; достигая максимума через 2-3 недели. Употребление пищи существенно не влияет на биодоступность препарата. Сертралин и его неактивные метаболиты выводятся из организма с калом и мочой в равных количествах. Трансформация сертралина у людей преклонного возраста и у подростков не отличается от метаболизма препарата у взрослых.

Показания.

Лечение депрессивных состояний различного генеза у больных с моно- и биполярными аффективными расстройствами. Профилактика рецидивов эпизодов депрессий.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность (аллергия) к сертралину, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет), одновременное применение ингибиторов МАО; тяжелые нарушения функции печени и почек; судорожные состояния (нестабильная эпилепсия).

Предостережения при применении. Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!С осторожностью принимают при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени и почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела. Не следует принимать пациентам, которым проводилась электрошоковая терапия. Применение Сертралофта возможно не раньше, чем через 14 дней после отмены приема ингибиторов МАО.

У больных с нестабильной эпилепсией не рекомендуется прием Сертралофта, а за больными с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог необходимо прекратить прием препарата и срочно обратиться к врачу.

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения Сертралофтом необходимо использовать адекватные методы контрацепции. Применение препарата во время кормления грудью возможно только по назначению врача; при этом необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В период лечения следует воздерживаться от приема алкоголя и избегать деятельности, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций (вождение автомобиля и др.).

Если признаки заболевания не начнут исчезать, или состояние здоровья ухудшилось, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Взаимодействие с лекарственными средствами.

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!

При одновременном применении Сертралофта с препаратами, которые имеют высокую степень связывания с белками, в особенности с дигитоксином и варфарином, возможно повышение концентрации в плазме крови свободных (несвязанных) активных веществ и увеличение риска развития соответствующих нежелательных побочных эффектов. Сертралофт нельзя применять в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), в т.ч. селективными (селегилином) и оборотными (моклобемидом), а также больным, которые недавно прекратили прием антидепрессанта и начали прием ингибитора МАО. Сертралофт можно применять не раньше, чем через 14 дней после окончания лечения ингибиторами МАО. Необходимо соблюдать осторожность при замене сертралином других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, особенно, если пациент получал препараты с длительным периодом полувыведения (например, флуоксетин). Необходимо избегать одновременного приема сертралина и карбамазепина, галоперидола или фенитоина. Одновременный прием сертралина и алкоголя противопоказан.

Нельзя применять сертралин одновременно с трициклическими антидепрессантами, блокаторами Н1 и Н2-гистаминовых рецепторов, транквилизаторами, кумариновыми антикоагулянтами, производными сульфанилмочевины и дигоксином.

При одновременном применении с циметидином возможно существенное снижение клиренса сертралина. Сертралофт ингибирует биохимическую активность цитохрома Р4502D6, поэтому возможно повышение концентрации в плазме препаратов, которые метаболизируются с участием этого фермента, в т.ч. трициклических антидепрессантов и антиаритмических препаратов IC класса.

При одновременном применении Сертралофта с препаратами лития возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое, как предполагают, связано с серотонинергическими механизмами и клинически проявляется усилением тремора; при этом фармакокинетика лития существенно не изменяется.

Способ применения и дозы.

Рекомендованная доза препарата для взрослых 50 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки в течение нескольких недель. Эффект проявляется через 7 дней после начала лечения, достигая максимума через 2-3 недели.

Пациентам с нарушениями функции печени и почек Сертралофт следует назначать в уменьшенных дозах. Начальная доза Сертралофта для лечения детей возрастом 12-17 лет с обсессивно-компульсивными расстройствами не должна превышать 50 мг в сутки, в дальнейшем, при недостаточной терапевтической эффективности, доза может быть увеличена, но не должна превышать 100 мг в сутки. Учитывая довольно длительный период полувыведения препарата, изменять дозу следует не чаще одного раза в неделю. У пожилых пациентов Сертралофт применяют в тех же дозах, что и для более молодых пациентов.

При передозировке возможно усиление побочного действия препарата.

Лечение: в качестве первой помощи - промывание желудка, вызывание рвоты, прием активированного угля с сорбитолом. В случае передозировки необходимо срочно обратиться к врачу.

Побочные эффекты.

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, усталость, слабость, тремор; редко - маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ускоренное сердцебиение.

Со стороны системы пищеварения: возможно уменьшение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко - запоры, рвота. Также возможно усиление потовыделения, снижение потенции, аллергические реакции (повышение температуры, сыпь на коже, зуд). При лечении Сертралофтом возможно бессимптомное повышение активности аминотрансфераз (аспарагинтрансферазы и аланинтрансферазы). Такие нарушения наблюдаются не часто и быстро исчезают после отмены препарата. У пожилых больных и пациентов, которые получают диуретики и другие лекарственные средства, возможно развитие гипонатриемии. После отмены сертралина уровень натрия нормализуется. В случае возникновения каких-либо нежелательных реакций обязательно посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!

Срок годности.

Срок годности препарата - 3 года.

Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг, 50 мг или 100 мг, № 10x3 или № 30 в контурных ячейковых упаковках.

Правила отпуска.

По рецепту.