Супрастин - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

CУПРАСТИН^®

(SUPRASTIN^®)

Склад:

діюча речовина: хлоропірамін;

1 таблетка містить 25 мг хлоропіраміну гідро хлориду;

допоміжні речовини: кислота стеаринова, желатин, натрію крохмалю гліколят (тип А), тальк, крохмаль картопляний, лактози моногідрат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06A C03.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Алергічні захворювання – сезонний алергічний риніт, кон’юнктивіт, кропив’янка, дермографізм, контактний дерматит, аліментарна алергія, алергічні реакції, спричинені лікарськими засобами, алергія, спричинена укусом комах,   свербіж.

• Як допоміжна терапія при системних анафілактичних реакціях та ангіоневротичному набряку.

Протипоказання.

-     Підвищена чутливість до будь-якого інгредієнта, що входить до складу препарату;

0. при гострих нападах астми;

1. закрито кутова глаукома;

2. при затримці сечі, гіпертрофії передміхурової залози;

3. період вагітності і годування груддю;

4. дитячий вік до 6 років.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки слід приймати внутрішньо під час їжі, не розжовуючи, запивати достатньою кількістю рідини.

Добова доза для дорослих зазвичай становить 75 - 100 мг (3 - 4 таблетки на добу).

Доза для дітей віком від 6 до 14 років становить 1 таблетка на добу.

Дозу можна підвищувати залежно від реакції пацієнта і розвитку побічних ефектів.

Однак добова доза для дітей не повинна перевищувати 2 мг/кг маси тіла.

Максимальна добова доза становить 4 таблетки (100 мг).

Лікування вважається завершеним після зникнення симптомів хвороби. При виявленні симптомів побічних реакцій, зазначених у відповідному розділі, лікування необхідно припинити.  

Побічні реакції.

З боку центральної нервової системи: седативний ефект, стомленість, запаморочення, атаксія, нервозність, тремтіння, судоми, головний біль, ейфорія, енцефалопатія, нечіткість зору.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, тахікардія, аритмія.

З боку травної системи: біль та дискомфорт в епігастральній ділянці шлунка, сухість у роті, нудота, блювання, діарея, запор, анорексія, підвищення апетиту.

З боку органів кровотворення: рідко - лейкопенія, агранулоцит оз, гемолітична анемія, інші патологічні зміни крові.

Інші побічні реакції: дизурія, затримка сечі, міопатія, підвищення внутрішньо очного тиску, глаукома, фото чутливість, алергічні реакції.

Передозування.

Навмисне або випадкове передозування антигістамінних препаратів   може бути   фатальним, особливо у немовлят і дітей. При передозуванні препарату розвиваються симптоми, подібні до інтоксикації атропіном:   галюцинації, неспокій, атаксія, порушення координації рухів, атетоз, судоми. У дітей домінує стан збудження. Можуть також спостерігатися сухість у роті, розширення зіниць, припливи крові до обличчя, синусова тахікардія, затримка сечі, пропасниця. У дорослих пропасниця і припливи спостерігаються не завжди; період збудження супроводжується судомами та постіктальною депресією. Крім того, можуть відзначатися кома і серцево-легеневий колапс, що може призвести до смерті в межах  2 - 18 годин.

Через антихолінергічну дію препарату випорожнення шлунка може уповільнюватися, тому в межах 12 годин після передозування необхідне промивання шлунка та застосування активованого вугілля.

Рекомендується моніторинг серцево-легеневої функції. Лікування симптоматичне. Специфічний антидот не відомий.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовують Супрастин^® під час вагітності та в період годування груддю.

Адекватні і добре контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводилися, хоча   було описано, що у новонароджених, матері яких отримували антигістамінні препарати протягом останніх двох тижнів вагітності, розвивалася ретролентальна фіброплазія (РЛФ).

Діти.

Супрастин^®   застосовується у дітей віком від 6 років.

Особливості застосування.

Через антихолінергічні та седативні ефекти Супрастин^®у слід дотримуватись особливої обережності при застосуванні препарату літнім пацієнтам, пацієнтам з порушенням функції печінки або із серцево-судинними порушеннями.

При порушенні функції нирок необхідне коригування дози препарату, оскільки діюча речовина виводиться переважно нирками.

Якщо Супрастин^® застосовується пізно ввечері, можуть посилитися симптоми гастро-езофагеального рефлюксу.

При застосуванні Супрастин^®у в комбінації з ото токсичними засобами можуть маскуватися застережні симптоми   ото токсичності.

Алкоголь посилює заспокійливий вплив   хлоропіраміну на центральну нервову систему.  

Тривале застосування антигістамінів рідко може спричинити   порушення з боку системи кровотворення (лейкопенія, агранулоцит оз, тромбоцит опенія, гемолітична анемія). Якщо протягом довго тривалого застосування препарату спостерігаються небажані ефекти (пропасниця, ларингіт, утворення виразок на слизовій оболонці ротової порожнини, блідість, жовтяниця, гематоми, кровотечі), необхідно припинити лікування і контролю вати показники крові.

Одна таблетка містить 116 мг лактози. Пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа та мальабсорбцією глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Враховуючи можливі побічні реакції, під час застосування препарату рекомендовано утримуватися від керування авто транспортом та роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Інгібітори МАО збільшують і подовжують антихолінергічний ефект Супрастин^®у. Слід дотримуватись особливої обережності при призначенні препарату одночасно з седативними засобами, транквілізаторами, седативними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, атропіном, мускариновими парасимпатолітиками через можливісь взаємного потенціювання ефектів   один одного.

Під час   лікування препаратом слід уникати вживання алкогольних напоїв.  

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Хлоропірамін, хлорований аналог трипеленаміну (пірибензаміну) є   антигістамінним засобом першого покоління, що належить до групи етилендіамінів. У до клінічних і клінічних дослідженнях – як і при застосуванні трипеленаміну – була виявлена ефективність хлоропіраміну при лікуванні   сінної гарячки та інших алергічних захворювань. Механізм дії препарату полягає у блокуванні гіста мінових Н₁-рецепторів.

Дуже низькі дози хлоропіраміну, які призначалися морським свинкам, захищали тварин від дії гістаміну, доза якого в 120 разів перевищувала летальну дозу. Препарат також діє   на гладкі м’язи, проникність капілярів і на центральну нервову   систему.

Фармакокінетика. Після перорального прийому хлоропірамін швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Терапевтичний ефект розвивається в межах 15 - 30 хв після застосування, досягає максимуму в межах першої години після прийому і триває протягом 3 - 6 годин. Метаболізується у печінці. Виводиться, головним чином, з сечею у вигляді метаболітів. У дітей препарат може виводитися швидше, ніж у дорослих пацієнтів.

При порушенні функції нирок виведення діючої речовини може зменшуватися.

При печінковій недостатності уповільнюється метаболізм хлоропіраміну, що потребує коригування дози   препарату.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглі, плоскі, зі зрізаною фаскою, білого або сірувато-білого кольору, з маркуванням “SUPRASTIN” з одного боку, без запаху або майже без запаху.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі 15 - 25 ^оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери   в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС.

Місцезнаходження.

EGIS Pharmaceuticals PLC, 1106 Budapest, Kereszturi ut 30-38, HUNGARY.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или серовато-белого цвета, в виде диска с фаской, с гравировкой "SUPRASTIN" на одной стороне и риской - на другой, без или почти без запаха.

  1 таб.хлоропирамина гидрохлорид 25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (116 мг), крахмал картофельный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), тальк, желатин, стеариновая кислота.

10 - блистеры (2) - пачки картонные.
20 - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, со слабым характерным запахом.

  1 амп.хлоропирамина гидрохлорид 20 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат
Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное этилендиамина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает умеренное седативное и выраженное противозудное действие. Обладает противорвотным эффектом, периферической антихолинергической активностью, умеренными спазмолитическими свойствами.

Терапевтический эффект развивается в течение 15-30 мин после приема внутрь, достигает максимума в течение первого часа после приема и длится минимум 3-6 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь хлоропирамина гидрохлорид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

Cmax в плазме крови достигается в течение первых 1-2 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 3-6 ч.

Распределение

Независимо от пути введения хорошо распределяется в организме, включая ЦНС. Связывание хлоропирамина с белками плазмы составляет 7.9%.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени.

Выведение

Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей выведение препарата происходит быстрее, чем у взрослых.

Показания к применению препарата СУПРАСТИН®

— крапивница;

— ангионевротический отек (отек Квинке);

— сывороточная болезнь;

— сезонный и круглогодичный аллергический ринит;

— конъюнктивит;

— контактный дерматит;

— кожный зуд;

— острая и хроническая экзема;

— атопический дерматит;

— пищевая и лекарственная аллергия;

— аллергические реакции на укусы насекомых.

Режим дозирования

Назначают внутрь, в/м и в/в.

Внутрь взрослым назначают по 25 мг (1 таблетки) 3-4 (75-100 мг/).

Детям препарат назначают в следующих дозах:

Возраст Разовая доза Частота приемаот 1 до 12 месяцев 1/4 таблетки (6.25 мг) 2-3 (в растертом до порошка виде вместе с детским питанием) от 1 года до 6 лет 1/4 таблетки (6.25 мг) 3 1/2 таблетки (12.5 мг) 2 от 6 до14 лет 1/2 таблетки (12.5 мг) 2-3

Дозу можно постепенно повышать при отсутствии побочных эффектов у пациента, но максимальная доза не должна превышать 2 мг/кг массы тела.

Таблетки следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Парентерально препарат следует вводить в/м.

В/в введение используют только в острых тяжелых случаях под контролем врача.

Взрослым препарат вводят в/м по 20-40 мг (1-2 амп.)/

Детям в/м препарат назначают в следующих дозах:

Возраст Дозаот 1 до 12 месяцев 1/4 амп. (5 мг) от 1 года до 6 лет 1/2 амп. (10 мг) от 6 до14 лет 1/2-1 амп. (10-20 мг)

Дозу можно постепенно повышать при отсутствии побочных эффектов у пациента, но максимальная доза не должна превышать 2 мг/кг массы тела.

В тяжелых и острых случаях аллергических и анафилактических реакций терапию можно начинать с медленной в/в инъекции, затем продолжать в/м введение препарата, после чего переходят на прием препарата внутрь.

При нарушении функции печени может потребоваться снижение дозы в связи со снижением метаболизма активного компонента.

При нарушении функции почек также может потребоваться снижение дозы препарата.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: сонливость, утомляемость, головокружение, нервное возбуждение, тремор, головная боль, эйфория.

Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, потеря или повышение аппетита, боль в эпигастрии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, аритмия (не всегда была установлена прямая связь этих побочных эффектов с приемом препарата).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное мочеиспускание, мышечная слабость, повышение внутриглазного давления, фотосенсибилизация.

Побочные эффекты возникают, как правило, крайне редко, носят временный характер и проходят после отмены препарата.

Противопоказания к применению препарата СУПРАСТИН®

— острый приступ бронхиальной астмы;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— новорожденные (в т.ч. недоношенные);

— повышенная чувствительность к препарату или другим производным этилендиамина.

С осторожностью следует применять препарат при закрытоугольной глаукоме, у пациентов с задержкой мочи и гипертрофией предстательной железы, при нарушениях функции печени и/или почек, сердечно-сосудистых заболеваниях, у пациентов пожилого возраста.

Применение препарата СУПРАСТИН® при беременности и кормлении грудью

Не было проведено адекватных и хорошо контролируемых исследований применения антигистаминных препаратов при беременности. Поэтому применение препарата у беременных женщин (особенно в I триместре и на последнем месяце беременности) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует приостановить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени.

При нарушении функции печени может потребоваться снижение дозы в связи со снижением метаболизма активного компонента.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции почек.

При нарушении функции почек также может потребоваться снижение дозы препарата.

Особые указания

С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, истощенных больных, т.к. у таких пациентов чаще возникают побочные эффекты (головокружение, сонливость).

С осторожностью следует назначать Супрастин® одновременно с седативными средствами, транквилизаторами, анальгетиками, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, атропином и/или симпатолитиками.

Во время лечения следует исключить употребление алкогольных напитков.

Каждая таблетка содержит 116 мг лактозы моногидрата. Это количество может вызвать нежелательные реакции у пациентов с дефицитом лактазы или редкими нарушениями обмена веществ - галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Супрастина не разрешаются вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, беспокойство, атаксия, нарушение координации движений, атетоз, судороги, мидриаз; у детей раннего возраста - возбуждение, тревожность, сухость во рту, фиксированные расширенные зрачки, гиперемия кожи лица, синусовая тахикардия, задержка мочи, лихорадка, кома; у взрослых - лихорадка и гиперемия кожных покровов лица наблюдаются непостоянно, после периода возбуждения следуют судороги и послесудорожная депрессия, кома.

Лечение: в период до 12 ч после приема препарата - промывание желудка (следует учитывать, что опорожнению желудка препятствует антихолинергический эффект препарата), назначение активированного угля, контроль параметров АД и дыхания, проведение симптоматической терапии, при необходимости - реанимационные мероприятия. Специфический антидот не известен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Супрастин® усиливает эффекты седативных препаратов, транквилизаторов, анальгетиков, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, атропина, симпатолитиков и этанола.

При одновременном применении с ототоксическими препаратами Супрастин® может маскировать ранние признаки ототоксичности.

Условия отпуска из аптек

Препарат в форме раствора для инъекций отпускается по рецепту.

Препарат в форме таблеток разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.