Тамсол - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТАМСОЛ

TAMSOL

Загальна характеристика:

міжнародна   назва: тамсулозин;

основні фізико-хімічні властивості: вміст капсули: пеллети білого або майже білого кольору;

стінка капсули: розмір №2; кришечка: непрозора, коричневого кольору; корпус: непрозорий, буро-жовтого кольору;

склад:  1 капсула містить 0,4 мг тамсулозину гідро хлориду;

допоміжні речовини:

вміст: кальцію стеарат, тріетилцитрат, тальк, целюлоза мікрокристалічна, сополімер кислоти метакрилової і етил акрилата (1:1) до складу якого також входять полісорбат 80 та натрію лаурилсульфат;

тверда желатинова капсула: заліза оксид жовтий, титану діоксид, заліза оксид чорний, заліза оксид червоний, желатин.

Форма випуску. Капсули з модифікованим вивільненням.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Код АТС G04C A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Компетитивным шляхом селективно зв'язується з постсинаптичними α_1-рецепторами підтипу α_1А и α_1D та перешкоджає підвищенню тонуса гладенької мускулатури простати. Підсилює максимальний відтік сечі за рахунок зниження тонусу гладеньких м'язів уретри і простати, усуває обструкцію.

Зменшує вираженість симптомів подразнення та обструкції, у розвитку яких істотну роль відіграють нестабільність сечового міхура і підвищений м'язовий тонус нижніх відділів сечовивідних шляхів.

Вибірковість дії тамсулозину відносно α_1А - адренорецепторів у 20 раз вища ніж   відносно α_1В - адренорецепторів, що знаходяться у гладеньких м’язах судин, тому істотного зниження артеріального тиску не спостерігається.

Фармакокінетика. Всмоктуваність: майже цілком всмоктується в кишечнику. При прийомі під час їжі абсорбція зменшується. Прийом препарату в один і той же час доби і після однієї і тієї ж їжі забезпечує ідентичні умови для всмоктування. Біодоступність ≈ 100%. Кінетика носить лінійний характер. Максимальна концентрація в плазмі після прийому однієї капсули визначається приблизно через 6 год. При повторних прийомах стадія насичення настає на 5 добу, при цьому Сmax на ⅔ вища, ніж після одноразової дози. У молодих хворих та хворих літнього віку передбачаються подібні показники. При одноразовому і повторному прийомах відзначається індивідуальна варіабильність плазмових рівнів.

Розподіл: зв'язок з білками плазми в організмі чоловіків 99%, обсяг розподілу невеликий (0,2 л/кг).

Біо трансформація здійснюється в печінці, тамсулозин метаболізується повільно, фаза первинного метаболізму незначна. Велика частина тамсулозину знаходиться в плазмі в незмінній формі. Метаболіти менш активні.

Виведення тамсулозину і його метаболітів здійснюється головним чином із сечею, 9% уведеної дози виводиться в незмінному вигляді. Період напів виведення після застосування одноразова дози, визначений у фазі насичення, 10-13 год. При порушенні функції нирок корекція дози не потрібна.

Показання для застосування. Лікування дізуричних симптомів нижніх відділів сечовивідних шляхів, обумовлених   доброякісною гіперплазією простати.

Спосіб застосування та дози.   Приймати всередину, після їжі,   по 1 капсулі на добу, у один і той же час доби, не розжовуючи. Капсулу не можна розламувати на частини та розжовувати, оскільки при цьому порушується пролонговане вивільнення діючої речовини.

Тривалість курсу лікування визначає лікар, залежно від клінічної ефективності препарату.

Побічна дія. Можуть виникати наступні   побічні реакції: запаморочення, головний біль, посилене серцебиття, ортостатична гіпотензія, риніт, запор, пронос, нудота, блювання,   висип,   свербіж, кропив’янка, ретроградна эякуляция, астенія, синкопе, ангіо невротичний набряк, пріапізм.

Протипоказання.   Підвищена чутливість до будь-якого з інгредієнтів препарату; ортостатична гіпотензія в анамнезі; тяжка форма печінкової недостатності.

Передозування. Даних про випадки гострого передозування немає. При гострому передозуванні не виключений розвиток гіпотензії. Лікування: підтримка діяльності серцево-судинної системи. Артеріальний тиск і частота серцевих скорочень нормалізуються в горизонтальному положенні тіла, у разі потреби додатково вводять препарати для відновлення обсягу циркулюючої крові, судинозвужуючі засоби. Проводять моніторинг ниркової функції; діаліз неефективний через високу спорідненість тамсулозину з білками   плазми.

Щоб запобігти абсорбціі, викликають блювання, при прийомі великих доз  - промивання шлунку, призначення активованого вугілля, введення осмотичного проносного засобу, наприклад, сульфату натрію.

Особливості застосування. Подібно іншим α₁-блокаторам тамсулозин може викликати падіння артеріального тиску, у поодиноких випадках   викликаючи непритомний стан. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабість) необхідно посадити або укласти хворого до зникнення симптомів.

Лікуванню тамсулозином повинне передувати попереднє обстеження хворого з метою виключення будь-якого іншого захворювання, що перебігає зі скаргами, схожими на такі при доброякісній гіперплазії простати. Лікуванню повинні передувати попередні ректальне дигітальное обстеження простати і вимір рівня специфічного антигену простати (PSA), що пізніше, у ході лікування регулярно повторюють.

При тяжкій формі ниркової недостатності (кліренс креатині ну < 10 мл/хв) застосування препарату вимагає особливої обережності через відсутність достатнього клінічного досвіду.

Препарат призначений для чоловіків.

Дія препарату на здатності, необхідні для   керування   автомобілем і механізмами

Препарат може негативно впливати на здатності, необхідні для керування автомобілем, і на безпеку пересування через можливість викликати в окремих хворих сонливість, зниження гостроти зору, запаморочення і непритомність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не взаємодіє з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном, теофиліном.

Циметидин підвищує, а фуросемід знижує концентрацію тамсулозину в плазмі, при цьому рівні всіх лікарських препаратів зберігаються в межах норми і зміна дозування не потрібна.

У дослідженнях in vitro рівень вільної фракції тамсулозину не змінюється при одночасному прийомі діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду, хлормадинону, амітриптиліну, диклофенаку, глібенкламіду, симвастатину і варфарину.

Тамсулозин не впливає на вільну фракцію діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду і хлормадинону.

У дослідженнях мікросомальної фракції печінки in vitro (ензимна система метаболізму лікарських засобів, пов'язана з цитохромом Р 450) тамсулозин не взаємодіє з амітриптиліном, салбутамолом, глібенкламідом і фінастеридом.

Диклофенак і варфарин підсилюють швидкість виведення тамсулозину.

Не виключено, що тамсулозин може підсилювати гіпотензивний ефект інших препаратів (засобів для анестезії, α₁ – адреноблокаторів).

Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальної упаковці при температурі        15–30⁰С у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску.  За рецептом.

Упаковка. 10 капсул у блістері; один або три блістери в картонній коробці.

Заявник. АТ Гедеон Ріхтер.

Адреса. Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина.

Виробник. AT Гедеон Ріхтер Румунія.

конкурентным путем селективно связывается с постсинаптическими α₁-рецепторами подтипов α_1А и α_1D и препятствует повышению тонуса гладких мышц простаты. Усиливает максимальный отток мочи за счет снижения тонуса гладких мышц уретры и простаты, устраняет обструкцию.
Препарат уменьшает выраженность симптомов раздражения и обструкции, в развитии которых существенную роль играют слабый тонус мочевого пузыря и повышенный мышечный тонус нижних отделов мочевыводящих путей.
Избирательность действия тамсулозина в отношении α_1А-адренорецепторов в 20 раз превосходит таковую в отношении α_1В-адренорецепторов, расположенных в гладких мышцах сосудов, поэтому существенного снижения уровня АД не отмечено.
Почти полностью всасывается в кишечнике. При приеме во время еды абсорбция снижается. Прием препарата в одно и то же время суток и после приема пищи обеспечивает идентичные условия для всасывания. Биодоступность ≈100%. Кинетика имеет линейный характер. Максимальная концентрация в плазме крови после приема 1 капсулы достигается примерно через 6 ч. При повторных приемах стадия насыщения наступает на 5-е сутки, при этом С_max на 2/3 выше, чем после однократной дозы. У пациентов молодого и пожилого возраста предполагаются подобные показатели. При однократном и повторных приемах отмечают индивидуальную вариабельность уровней в плазме крови.
Распределение: связь с белками плазмы крови в организме мужчин 99%, объем распределения небольшой (0,2 л/кг).
Биотрансформация осуществляется в печени, тамсулозин метаболизируется медленно, фаза первичного метаболизма незначительна. Большая часть тамсулозина находится в плазме крови в неизмененном виде. Метаболиты менее активны.
Выведение тамсулозина и его метаболитов осуществляется главным образом с мочой, 9% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Период полувыведения после приема однократной дозы, измеряемый в фазе насыщения, составляет 10–13 ч. При нарушении функции почек коррекции дозы не требуется.

лечение дизурических симптомов нижних отделов мочевыделительного тракта, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

принимают внутрь после еды по 1 капсуле в сутки в одно и то же время суток не разжевывая. Капсулу не следует ни разламывать на части, ни разжевывать, так как при этом нарушается пролонгированное высвобождение действующего вещества.
Длительность курса лечения определяется врачом в зависимости от клинической эффективности препарата.

повышенная чувствительность к какому-либо из ингредиентов препарата; ортостатическая гипотензия в анамнезе; тяжелая форма печеночной недостаточности.

головокружение, головная боль, усиленное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, ринит, запор, диарея, тошнота, рвота, сыпь, зуд, крапивница, ретроградная эякуляция, астения, синкопе, ангионевротический отек, приапизм.

подобно другим блокаторам α₁-адренорецепторов тамсулозин может вызывать снижение уровня АД, редко вызывает обморочное состояние. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациенту необходимо принять горизонтальное положение до исчезновения симптомов.
Лечению тамсулозином должно предшествовать предварительное обследование пациента с целью исключения любого другого заболевания, протекающего с жалобами, похожими на таковые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Терапии должно предшествовать предварительное ректальное пальцевое обследование предстательной железы (PSA), которое затем регулярно повторяют в ходе лечения.
При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤10 мл/мин) применение препарата требует особой осторожности из-за отсутствия достаточного клинического опыта.
Препарат предназначен для мужчин.
Тамсол может негативно влиять на способности, необходимые для управления транспортными средствами, и на безопасность передвижения из-за возможности вызывать у отдельных пациентов сонливость, снижение остроты зрения, головокружение и обморок.

не взаимодействует с атенололом, эналаприлом, нифедипином, теофиллином.
Циметидин повышает, а фуросемид снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, при этом уровни всех лекарственных препаратов сохраняются в переделах нормы и коррекции дозы не требуется.
В исследованиях in vitro уровень свободной фракции тамсулозина не изменяется при одновременном приеме диазепама, пропранолола, трихлорметиазида, хлормадинона, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина и варфарина.
Тамсулозин не влияет на свободную фракцию диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях микросомальной фракции печени in vitro (энзимная система метаболизма лекарственных средств, связанная с цитохромом Р450) тамсулозин не взаимодействует с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Диклофенак и варфарин повышают скорость выведения тамсулозина.
Не исключено, что тамсулозин может усиливать гипотензивный эффект других препаратов (средств для анестезии, блокаторов α₁-адренорецепторов).

при острой передозировке не исключено развитие гипотензии.
Лечение: поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы. АД и частота сердечных сокращений нормализуются в горизонтальном положении тела, в случае необходимости дополнительно вводят препараты для восстановления объема циркулирующей крови, сосудосуживающие препараты. Проводят мониторинг почечной функции; диализ неэффективен из-за высокого сродства тамсулозина к белкам плазмы крови.
С целью предотвращения абсорбции вызывают рвоту, при приеме в высоких дозах — промывание желудка, назначение активированного угля, введение осмотического слабительного средства, например сульфата натрия.

в оригинальной упаковке при температуре 15–30 °С.