-
Таваник
- LevofloxacinМеждународное название
- Антибактериальные средства группы хинолонов.Фарм. группа
- J01MA12ATС-код
- по рецептуУсловие продажи
- 11 предложений от 450,00 до 1 790,00 грн.Наличие в аптеках
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТАВАНІК®(TAVANIC®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: левофлоксацин; 9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридол[1,2,3,-де-]-1,4-бензоксазин-6-карбоксил ова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: довгасті двоопуклі таблетки світло-жовтуватого або блідо-рожевого (тілесного) кольору; з насічкою на кожному боці;
склад: 1 таблетка препарату Таванік® по 250 мг містить 256,23 мг левофлокса цину гемі гідрату, що еквівалентно 250 мг левофлокса цину;
1 таблетка препарату Таванік® 500 мг містить 512,46 мг левофлокса цину гемі гідрату, що еквівалентно 500 мг левофлокса цину;
допоміжні речовини: метилгідроксипропіл целюлоза, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, натрію стеарил фумарат, макрогол 8000, тальк, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), титану двоокис (Е 171).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС – J01M А 12.
Фармакологічні властивості. Левофлоксацин характеризується широким спектром антибактеріальної дії. Бактерицидний ефект забезпечується внаслідок пригнічення левофлоксацином бактеріального ферменту ДНК- гірази, який належить до II типу топоізомераз. Результатом такого пригнічення є неможливість переходу бактеріальної ДНК зі стану “релаксації” у “над скручений“ стан, що, в свою чергу, робить неможливим подальший поділ (розмноження) бактеріальних клітин. Спектр активності левофлокса цину включає грам позитивні, грам негативні бактерії, разом з неферментуючими бактеріями.
До препарату чутливі наступні мікро організми:
Грам позитивні аероби: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus haemolyticus methi-S, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni –I/S/R, Streptococcus pyogenes.
Грам негативні аероби: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus para- influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b+/b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаероби: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.
Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H.pylori.
До дії препарату не постійно чутливі:
Грам позитивні аероби: Staphylococcus haemolyticus methi-R.
Грам негативні аероби: Burkholderia cepacia
Анаероби: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
До дії препарату резистентні:
Грам позитивні аероби: Staphylococcus aureus methi –R
Подібно до інших фторхінолонів, левофлоксацин неактивний по відношенню до спірохет.
Фармакокінетика. Всмоктування. Орально введений левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується з піком концентрації у плазмі, який спостерігається через 1 годину після прийому. Абсолютна біодоступність – майже 100%. Левофлоксацин підлягає лінійній фармакокінетиці в діапазоні від 50 до 600 мг. Прийом їжі дещо впливає на його всмоктування.
Розподіл. Приблизно 30-40% левофлокса цину зв'язується з протеїном сироватки. Кумуляційний ефект левофлокса цину при дозуванні 500 мг один раз на добу не має клінічного значення і може бути знехтуваний. Існує незначна, але передбачувана його кумуляція при дозуванні 500 мг два рази на добу. Стабільні показники розподілу досягаються протягом 3 діб.
Розподіл в тканинах та рідинах організму. Розподіл у слизовій бронхів і секреті бронхіального епітелію. Максимальна концентрація левофлокса цину у слизовій бронхів та секреті бронхіального епітелію при дозі вище 500 мг per os становила 8,3 та 10,8 mг/мл відповідно.
Розподіл у тканині легенів. Максимальна концентрація левофлокса цину в тканині легенів при дозі понад 500 мг per os становила близько 11,3 mг/мл та досягалась протягом 4-6 годин після введення. Концентрація в легенях постійно перевищувала таку в плазмі.
Розподіл у рідині пухирів. Максимальна концентрація левофлокса цину в рідині пухирів після прийому 500 мг один чи два рази на добу становила 4,0 та
6,7 mг/мл відповідно.
Розподіл у спинномозковій рідині. Левофлоксацин погано потрапляє у спинно-мозкову рідину .
Концентрація в сечі. Середня концентрація левофлокса цину протягом 8-12 годин після одноразової дози 150 мг, 300 мг або 500 мг per os становила 44 mг/мл, 91 mг/мл та 200 mг/мл відповідно.
Метаболізм.
Левофлоксацин метаболізується в дуже незначній мірі, метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти складають менше 5% кількості препарату, що виділяється з сечею.
Виведення. Після орального введення левофлоксацин виводиться з плазми відносно повільно (період напів виведення становить 6 - 8 годин). Виведення здійснюється, в основному, через нирки (понад 85 % введеної дози). Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлокса цину після внутрішньо венного та перорального введення.
Показання для застосування. У дорослих з інфекціями легкої або помірної тяжкості таблетки Таванік® призначають для лікування наступних інфекцій, викликаних чутливими до левофлокса цину мікро організмами: гострі синусити, загострення хронічних бронхітів, пневмонії, ускладнені та неускладнені інфекції сечовидільного тракту (у тому числі пієлонефрити), інфекції шкіри і м`яких тканин, септицемія/бактеріємія, інтраабдомінальні інфекції.
Спосіб застосування та дози. Таблетки Таванік® приймають один або два рази на добу. Доза залежить від типу і тяжкості інфекції. Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби і становить не більше 14 днів. Рекомендовано продовжувати лікування Таваніком® (розчин для в/в введення або таблетки) принаймні протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.
Таблетки Таванік® слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Для зручності дозування таблетку можна розділити за допомогою риски для поділу. Приймати їх можна як разом з їжею, так і в інший час.
Стосовно дозування слід дотримуватись наступних рекомендацій для дорослих пацієнтів з нормальною функцією нирок, у яких кліренс креатині ну становить понад 50 мл/хвилину:
| Показання | Добова доза | Кількість прийомів на добу | Тривалість лікування |
| Гострі синусити | 500 мг | 1 раз | 10-14 днів |
| Загострення хронічного бронхіту | 250 - 500 мг | 1 раз | 7-10 днів |
|
Поза госпітальні пневмонії |
500 - 1000 мг | 1-2 рази | 7-14 днів |
| Неускладнені інфекції сечовивідного тракту | 250 мг | 1 раз | 3 дні |
| Ускладнені інфекції сечовивідного тракту включно з пієлонефритом | 250 мг | 1 раз | 7-10 днів |
| Інфекції шкіри і м`яких тканин | 500 -1000 мг | 1-2 рази | 7-14 днів |
| Септицемія/бактеріємія | 500 -1000 мг | 1-2 рази | 10-14 днів |
| Інтраабдомінальні інфекції* | 500 мг | 1 раз | 7-14 днів |
*У комбінації з антибіотиками з дією на анаеробні збудники
Дозування для пацієнтів з порушеною функцією нирок, у яких кліренс креатині ну менше 50 мл/хвилину:
| Кліренс креатині ну | Режим дозування (залежно від тяжкості інфекції) | ||
| 50-20 мл/хв |
перша доза: 250 мг наступні: 125 мг/24 год |
перша доза: 500 мг наступні: 250 мг/24 год |
перша доза: 500 мг наступні: 250 мг/12 год |
| 19-10 мл/хв |
перша доза: 250 мг наступні: 125 мг/48 год |
перша доза: 500 мг наступні: 125 мг/24 год |
перша доза: 500 мг наступні: 125 мг/12 год |
|
<10 мл/хв, (а також при гемодіалізі та ХАПД 1)
|
перша доза: 250 мг наступні: 125 мг/48 год |
перша доза: 500 мг наступні: 125 мг/24 год |
перша доза: 500 мг наступні: 125 мг/24 год |
1 – Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні.
Дозування для пацієнтів з порушеною функцією печінки. Корекція дози
не потрібна, оскільки левофлоксацин в незначній мірі метаболізується в печінці.
Дозування для пацієнтів похилого віку. Якщо ниркова функція не порушена, немає потреби в корекції дози.
Побічна дія. Небажані ефекти, що пов`язані з застосуванням Таваніку®, наведено нижче.
Реакції з боку шкіри та загальні реакції підвищеної чутливості.
У деяких випадках: свербіж та почервоніння шкіри.
Рідко: загальні реакції підвищеної чутливості (анафілактичні та анафілактоїдні) з такими ознаками, як кропив`янка, спазм бронхів і, можливо, тяжка задуха, а також дуже рідко-набряк шкіри та слизових оболонок (наприклад, шкіри обличчя і слизової оболонки глотки).
Дуже рідко: раптове зниження кров'яного тиску та шок; подовження QT - інтервалу, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового проміння.
Поодинокі випадки: тяжкі висипи на шкірі і слизових оболонках з утворенням пухирів, такі як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна багато формна еритема. Загальним реакціям підвищеної чутливості можуть інколи передувати більш легкі реакції з боку шкіри. Такі реакції можуть з'явитися вже після першої дози та протягом кількох хвилин або годин після прийому.
Шлунково-кишковий тракт/обмін речовин.
Часто: нудота, пронос.
У деяких випадках: відсутність апетиту, блювання, біль у животі, розлади травлення.
Рідко: криваві проноси, які інколи можуть бути ознаками запалення кишечнику, в тому числі псевдомембранозного коліту.
Дуже рідко: зниження вмісту цукру в крові (гіпоглікемія), що має, можливо, особливе значення для хворих на цукровий діабет. Ознаками гіпоглікемії можуть бути: підвищений апетит, нервозність, потіння, тремтіння кінцівок.
Стосовно інших хінолонів відомо, що вони, можливо, здатні викликати напади порфірії у хворих з наявністю порфірії. Це може стосуватись також і Таваніку®.
Дія на нервову систему.
У поодиноких випадках: головний біль, запаморочення/заклякнення, сонливість, розлади сну.
Рідко: неприємні відчуття, напр., парестезія в кистях, тремтіння, неспокій, стани страху, судомні напади та сплутаність свідомості.
Дуже рідко: розлади зору та слуху, порушення смаку та нюху, знижене відчуття дотику, а також психотичні реакції, такі як галюцинації та депресивні зміни настрою. Розлади процесів руху, також під час ходьби.
Дія на серце та кровообіг.
Рідко: тахікардія, зниження кров'яного тиску.
Дуже рідко: колапс, подібний до шоку.
Дія на м'язи, сухожилля та кістки.
Рідко: ураження сухожилля, в тому числі його запалення, біль у суглобах або м'язах.
Дуже рідко: розрив сухожилля (наприклад, розрив ахіллового сухожилля). Ця побічна дія може проявитися протягом 48 годин від початку лікування та уразити ахіллове сухожилля обох ніг. Можлива м'язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на тяжку міастенію.
Поодинокі випадки: ураження мускулатури (рабдоміоліз).
Дія на печінку та нирки.
Часто: підвищені показники печінкових ензимів (наприклад, АЛТ, АСТ).
У деяких випадках: підвищені показники білірубіну та креатині ну сироватки крові.
Дуже рідко: печінкові реакції, такі як запалення печінки. Погіршення функції нирок, аж до гострої ниркової недостатності, наприклад, внаслідок алергічних реакцій (інтерстиціальний нефрит).
Дія на кров.
У деяких випадках: підвищення кількості певних клітин крові (еозинофілі я), зменшення кількості лейкоцитів (лейкопенія).
Рідко: зниження кількості певних лейкоцитів (нейтропенія), зменшення кількості тромбоцитів (тромбоцит опенія), яка може викликати підвищену схильність до крововиливів або кровотеч.
Дуже рідко: досить значне зменшення кількості певних лейкоцитів (агранулоцит оз), що може призвести до тяжких симптомів хвороби (тривала або рецидивуюча гарячка, фарингіт, виражене хворобливе самопочуття).
Поодинокі випадки: зниження кількості еритроцитів внаслідок їх руйнування (гемолітична анемія). Зменшене число всіх видів клітин крові (панцитопенія).
Інші побічні дії.
В окремих випадках: загальна слабкість (астенія).
Дуже рідко: гарячка, алергічні реакції з боку легень (алергічний пневмоніт) або невеликих кровоносних судин (васкуліт). Застосування будь-яких антибактеріальних засобів може призвести до порушень, пов`язаних з їх впливом на нормальну мікрофлору людського організму. З цієї причини може розвинутись вторинна інфекція, яка вимагатиме додаткового лікування.
Протипоказання. Підвищена чутливість до левофлокса цину або інших хінолонів, епілепсія, хворі зі скаргами на побічні реакції з боку сухожилок після попереднього застосування хінолонів, діти і підлітки віком до 18 років, вагітність, період годування груддю.
Передозування. Найважливіші передбачувані симптоми передозування препарату Таванік® стосуються центральної нервової системи (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судомні напади); реакції з боку шлунково-кишкової системи, такі як нудота та ерозія слизових оболонок. Згідно з результатами досліджень, при застосуванні доз, вище терапевтичних, спостерігалось подовження QT-інтервалу. У випадках передозування необхідно проводити ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи ЕКГ. Лікування - симптоматичне. У випадках очевидного передозування призначається промивання шлунка. Для захисту слизової шлунка використовуються антацидні засоби.
Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або ТАПД, не є ефективним для виведення левофлокса цину з організму. Не існує жодних специфічних антидотів.
Особливості застосування. Через відсутність досліджень на людині і можливе ушкодження хінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, Таванік® не можна призначати вагітним та жінкам, які вигодовують груддю. Якщо під час лікування Таваніком® установлюється вагітність, про це слід повідомити лікаря.
Дітям і підліткам віком до 18 років не можна застосовувати Таванік®, оскільки не виключене ушкодження суглобового хряща.
У хворих літнього віку слід враховувати часте послаблення функції нирок.
Пацієнтам, які керують транспортними засобами, працюють з машинами та механізмами слід враховувати можливі небажані дії щодо нервової системи (запаморочення, заклякнення, сонливість, сплутаність свідомості, розлади зору та слуху, розлади процесів руху, також під час ходьби).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Адсорбція левофлокса цину суттєво зменшується при одночасному прийомі з антацидами, які містять магній та алюміній, а також з препаратами, які містять солі заліза. Рекомендований термін часу між прийомом Таваніку® та названими препаратами повинен становити не менше двох годин. Біодоступність таблеток Таванік® значно зменшується при одночасному прийомі з сукралфатом. Проміжок часу між прийомом цих препаратів повинен становити не менше двох годин. Хоча в клінічних дослідженнях не встановлено взаємодії між левофлоксацином і теофіліном, проте можливе суттєве зниження судомного порога при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, не стероїдними протизапальними препаратами і іншими агентами, які зменшують судомний поріг. Концентрація левофлокса цину в присутності фенбуфену була приблизно на 13% вище, ніж при прийомі лише левофлокса цину. Пробеніцид і циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлокса цину. Нирковий кліренс левофлокса цину знижується в присутності пробеніциду на 34%, а циметидину – на 24%. Завдяки цьому обидва препарати здатні блокувати канальцеву екскрецію левофлокса цину. Період на півжиття циклоспорину збільшується на 33% при одночасному прийомі з левофлоксацином.
При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К, наприклад – варфарин, підвищуються коагуляцій ні тести (ПЧ/ міжнародне нормалізаційне співвідношення) і / або кровотечі, які можуть бути вираженими. Зважаючи на це, пацієнтам, які отримують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідно здійснювати контроль показників коагуляції.
Не рекомендується застосування левофлокса цину одночасно з алкоголем.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30°С у місцях, недоступних для дітей.
Термін придатності – 5 років.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 250 мг №3, №5, №10 (3, 5 або 10 таблеток в одному блістері, розміщеному в картонній коробці);
По 500 мг №5, №10 (5 або 10 таблеток в одному блістері, розміщеному в картонній коробці);
Власник торгової ліцензії. “Авентіс Фарма”, Франція.
Виробник. “Авентіс Фарма Дойчланд ГмбХ”, Німеччина.
Адреса. Industriepark Hoechst, D – 65926 Frankfurt am Main, Germany.
|
ТАВАНИК® (TAVANIC) |
||||||||||||||||||||||||||||||||||
| levofloxacin | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
Представительство: САНОФИ-АВЕНТИС |
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. Таблетки, покрытые оболочкой светло-персикового цвета, продолговатые, с разделительной бороздкой.
Вспомогательные вещества: кросповидон, метилоксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, октадецилгидрофумарат, натрия стеарилфумарат, макрогол 8000, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. Раствор для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота концентрированная, натрия гидроксид, вода д/и. 100 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные. Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов Регистрационные №№:
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||
|
Фармакологическое действие Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром противомикробного действия. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo. In vitro чувствительны (МПК≤2мг/мл) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствителъные штаммы), Streptococcus spp. группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinimycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella cattaralis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens); анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Левофлоксацин умеренно активен (МПК≥4 мг/л) в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентны штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp., Porphyromonas spp. К левофолоксацину устойчивы ( МПК≥8 мг/л) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы: Mycobacterium avium. ФармакокинетикаВсасывание и распределение После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. При разовой дозе 250 мг Сmax в плазме крови достигается через 1.6±1.0 ч и составляет 2.8±0.4 мкг/мл. При разовой дозе 500 мг Сmax в плазме крови достигается через 1.3±0.6 ч и составляет 5.1±0.8 мкг/мл. Биодоступность - 99%. После в/в 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя Сmax в плазме составила 6.2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и многократном введении препарата. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми. Средний Vd левофлоксацина составляет от 89 до 112 л (после однократного и многократного в/в введения в дозе 500 мг). Выведение После приема в разовой дозе 250 мг Т1/2 составляет 7.3±0.9 ч, при разовой дозе 500 мг Т1/2 составляет 6.3±0.6 ч. После разового в/в введения в дозе 500 мг T1/2 - 6.4±0.7 ч. Левофлоксацин преимущественно выделяется с мочой в неизмененном виде. Средний конечный Т1/2 составляет от 6 до 8 ч после однократного и многократного введения. Около 87% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч. Менее 4% обнаружено в кале за период 72 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина. ПоказанияИнфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: - острый синусит; - обострение хронического бронхита тяжелого течения; - негоспитальные пневмонии; - осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит; - неосложненные инфекции мочевыводящих путей; - простатит; - септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями (для раствора для инфузий); - инфекции брюшной полости (для раствора для инфузий); - инфекции кожи и мягких тканей; - в составе комплексной терапии лекарственно устойчивых форм туберкулеза. Режим дозирования Препарат принимают внутрь или вводят в/в по 250-500 мг 1-2 раза/сут. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (КК>50 мл/мин) для лечения острого синусита препарат назначают внутрь в дозе 500 мг 1 раз/сут. При тяжелом обострении хронического бронхита - внутрь по 250-500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 7-14 дней. При негоспитальной пневмонии назначают внутрь или в/в по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения - 7-14 дней. При инфекциях мочевыводящих путей - внутрь или в/в 250 мг 1 раз/сут. При тяжелых инфекциях доза для в/в введения может быть увеличена. Курс лечения - 7-10 дней. При простатите - по 500 мг 1 раз/сут в течение 28 дней. При септицемии/бактериемии вводят в/в (в виде инфузии) по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 10-14 дней. При инфекции брюшной полости вводят в/в (в виде инфузии) по 500 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору. При инфекциях кожи и мягких тканей внутрь назначают по 250-500 мг 1-2 раза/сут, в/в - по 500 мг 2 раза/сут. В составе комплексной терапии лекарственно устойчивых форм туберкулеза Таваник назначают по 500-1000 мг (1-2 таб. по 500 мг) 1-2 раза/сут до 3 мес. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины КК.
* - длительный амбулаторный перитонеальный диализ. После гемодиализа или ДАПД не требуется введения дополнительных доз. При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку Таваник метаболизируется в печени в крайне незначительной мере. Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). При подборе доз таблетки можно ломать по разделительной бороздке. Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи. Препарат Таваник в форме раствора вводят в/в капельно медленно. Продолжительность введения препарата в дозе 500 мг (100 мл инфузионного раствора/500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин. Раствор препарата Таваник совместим со следующими инфузионными растворами: физиологический раствор, 5% раствор декстрозы, 2.5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор препарата нельзя смешивать с гепарином или растворами с щелочной реакцией (например, с раствором натрия бикарбоната). При положительной динамике клинического состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения на пероральный прием препарата Таваник в той же дозе. Продолжительность лечения в зависимости от течения заболевания составляет не более 14 дней. При проведении клинических испытаний продолжительность терапии острого синусита составляла 10-14 дней, обострения хронического бронхита - 7-10 дней, пневмонии - 7-14 дней, инфекций мочевых путей - 7-10 дней, инфекций кожи и мягких тканей - 7-14 дней. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Таваник рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя. Если пропущен прием препарата, следует как можно скорее возобновить прием и далее продолжать принимать Таваник по рекомендованной схеме. Пациента необходимо предупредить о недопустимости самостоятельного перерыва или досрочного прекращения терапии. Побочное действиеЧастота побочных эффектов определяется согласно следующей таблицы:
Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, а также - в редких случаях - отеки лица, гортани); очень редко - внезапное падение АД, шок; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема. Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ; иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, повышение уровня билирубина в сыворотке крови; редко - диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень редко - гепатит. Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); в отдельных случаях - обострение имеющейся порфирии. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и/или скованность, сонливость, нарушения сна; редко - парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог и спутанность сознания; очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений (в т.ч. при ходьбе). Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, падение АД; очень редко - сосудистый коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала QT (при в/в введении). Со стороны костно-мышечной системы: редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко - разрыв ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях - рабдомиолиз. Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций - интерстициальный нефрит). Со стороны системы кроветворения: иногда - эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения, тромбоцитопения (усиление склонности к кровоизлияниям или кровотечениям); очень редко - выраженный агранулоцитоз (сопровождается стойким или рецидивирующим повышением температуры тела, воспалением миндалин и стойким ухудшением самочувствия с возможным развитием тяжелых инфекций); в отдельных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения. Прочие: иногда - астения; очень редко - лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит. Местные реакции: часто - боль, покраснение, флебит. Противопоказания- эпилепсия; - тендиниты, связанные с приемом хинолонов в анамнезе; - детский и подростковый возраст; - беременность; - лактация (грудное вскармливание); - повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам. Беременность и лактацияКлинические данные о безопасности применения препарата Таваник при беременности и в период лактации ограничены. Учитывая это, а также вероятность отрицательного действия хинолонов на суставные хрящи в период роста, следует избегать применения препарата Таваник при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Особые указанияПри назначении препарата пациентам старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто имеют нарушения функции почек. У пациентов с предшествующим поражением головного мозга (в т.ч. с инсультом или тяжелой травмой головного мозга) применение препарата Таваник может спровоцировать судороги. При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом следует иметь в виду, что Таваник может вызывать гипогликемию. При тяжелой пневмонии, вызванной пневмококком, применение препарата Таваник может быть недостаточно эффективным. Госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать применения комбинированной терапии. Тяжелым аллергическим реакциям могут иногда предшествовать более легкие кожные проявления. Однако эти реакции могут развиваться уже после первой дозы - через несколько минут или часов после применения препарата. Во избежание развития фотосенсибилизации больным следует избегать пребывания на солнце или УФ-облучения. Больного следует проинформировать о том, что при появлении тяжелой, стойкой диареи (в т.ч. с примесью крови) необходимо поставить в известность врача. Диарея может быть причиной энтероколита, вызванного антибиотикотерапией. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Таваник и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника. У пациентов пожилого возраста при применении препарата Таваник вероятность развития тендинита увеличивается. При применении ГКС, по-видимому, повышается риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно отменить Таваник и начать соответствующее лечение, обеспечив состояние покоя в области поражения. Таваник следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема сукральфата, магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей железа. С осторожностью следует назначать Таваник одновременно с пробенецидом и циметидином, которые блокируют канальцевую секрецию. Это касается прежде всего больных с нарушением функции почек. В период лечения следует избегать употребления алкоголя. При проведении антибиотикотерапии могут наблюдаться изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. По этой причине возможно развитие суперинфекции (возбудители которой устойчивы к препарату), которая в редких случаях может потребовать дополнительного лечения. Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии. Подобный эффект не исключается и при применении препарата Таваник. При применении хинолонов у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз эритроцитов. Учитывая это, лечение Таваником данной категории пациентов следует проводить с особой осторожностью. Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности введения, которая должна составлять не менее 60 мин для 100 мл инфузионного раствора. Опыт применения левофлоксацина показывает, что во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное падение АД. В редких случаях может быть сосудистый коллапс. Если во время инфузии наблюдается выраженное падение АД, введение немедленно прекращают Использование в педиатрии Таваник противопоказан для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Таваник может вызывать головокружение или скованность, сонливость, нарушения зрения, а также снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Это следует учитывать при необходимости применения препарата у лиц, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов, с выполнением работ в неустойчивом положении. ПередозировкаСимптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог, тошнота, поражения слизистых оболочек. В клинико-фармакологических исследованиях при применении левофлоксацина в дозах, превышающих средние терапевтические, наблюдалось удлинение интервала QT. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Таваник не выводится путем диализа. Специфического антидота не существует. Ошибочный прием одной лишней таблетки 250 мг препарата Таваник не оказывает существенного отрицательного действия. Лекарственное взаимодействиеХинолоны могут усиливать способность препаратов (в т.ч. фенбуфена и сходных с ним НПВС, теофиллина) понижать порог судорожной готовности. Действие препарата Таваник значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом, магний- или алюминийсодержащими антацидными средствами, а также с солями железа (интервал между приемом Таваника и этих лекарственных средств должен составлять не менее 2 ч). Выведение (почечный клиренс) Таваника слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида, что практически не имеет клинического значения. Таваник вызывает небольшое увеличение T1/2 циклоспорина из плазмы крови. Одновременный прием с ГКС повышает риск развития разрыва сухожилий. Условия и сроки храненияПрепарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Препарат в форме раствора для инъекций следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. При комнатном освещении раствор может храниться без светозащиты не более 3 дней. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту. |
||||||||||||||||||||||||||||||||||
Реклама
