Теофедрин - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТЕОФЕДРИН IC

(THEOPHEDRIN IC)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого з кремуватим відтінком кольору та ледь помітними вкрапленнями, плоско циліндричної форми, з фаскою і рискою, на одному боці таблетки нанесено товарний знак підприємства;

склад: 1 таблетка містить теофіліну безводного 0,1 г, кофеїну безводного (у перерахунку на моногідрат)  50 мг,   бафеталу (фенобарбіталу) 20 мг, парацетамолу 0,2 г, ефедрину гідро хлориду 20 мг, беладони екстракту сухого 3 мг, цитизину 0,1 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, пласдон S-630, аеросил, тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Проти астматичні засоби для системного застосування.

Код АТС R03D A74.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Комбінований лікарський засіб, що викликає розслаблення гладких м’язів бронхів. Препарат збільшує просвіт бронхів та зменшує опір дихання, розширює судини легень та збільшує частоту та силу серцевих скорочень, збільшує серцевий кровотік; чинить помірний діуретичний ефект, виявляє м-холіноблокуючу активність і протизапальну дію.

Теофілін належить до групи метилксантинів. За рахунок пригнічення активності фосфодіестерази сприяє накопиченню циклічного аденозинмоно фосфату (цАМФ) у гладком’язових клітинах бронхів, що зумовлює розвиток вираженого бронхолітичного ефекту. Стимулює дихальний центр, виявляє помірний діуретичний ефект.

Кофеїн стимулює психомоторні центри головного мозку, виявляє аналептичну дію, посилює ефект аналгетиків, усуває сонливість та почуття втоми.

Парацетамол - ненаркотичний аналгетик, який блокує циклооксигеназу (ЦОГ) переважно у ЦНС, впливає на центри болю та терморегуляції.

Фенобарбітал – похідне барбітурової кислоти - виявляє спазмолітичну та міорелаксуючу дії. У складі препарату фенобарбітал забезпечує м’яку та тривалу седативну дію, сприяє корекції психоемоційного стану пацієнта з бронхообструктивним синдромом різного генезу.

Ефедрину гідро хлорид є симпатомім етичним аміном, що збуджує різні типи α- і β₂-адренорецепторів, а також спричиняє бронходилатацію за рахунок стимуляції β₂-адренорецепторів бронхів. Виявляє збуджуючу дію на ЦНС, викликає розширення бронхів, підвищує збудженість дихального центра.

Цитизин виконує роль дихального аналептика, сприяє збудженню дихання, пов’язаного з рефлекторною стимуляцією дихального центра посиленими імпульсами, що надходять від каротидних клубочків.

Екстракт беладони містить алкалоїди групи атропіну, виявляє спазмолітичний та знеболюючий ефекти.

Фармакокінетика. Усі компоненти препарату Теофедрин ІС легко і майже повністю всмоктуються у ШКТ.

Парацетамол зв’язується з білками плазми; період напів виведення з плазми – 1–4 год.   Метаболізується в печінці з утворенням глюкуроніду та сульфату парацетамолу. Виводиться нирками головним чином у вигляді продуктів кон’югації, менше 5% екскретується у незміненому вигляді.

Кофеїн добре всмоктується в шлунку та тонкій кишці; метаболізується в печінці з утворенням трьох метаболітів – параксантину, теоброміну та теофіліну. Період напів виведення становить від 3,5 до 6 год. Виводиться з сечею (10% у незміненому вигляді).

Седативний ефект фенобарбіталу виявляється через 20 - 60  хв після прийому препарату і триває протягом 6 - 10 год. Максимальна концентрація фенобарбіталу в крові спостерігається через 1 - 2 год після прийому. Препарат рівномірно розподіляється в органах і тканинах організму. Період напів виведення у дорослих становить 2 - 4 доби. Проникає крізь гістогематичні бар’єри та в грудне молоко. Добре проникає крізь плаценту. З організму виводиться повільно, що створює передумови для кумуляції препарату. Фенобарбітал майже на 45% зв’язується з білками плазми крові і лише частково метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Виводиться через нирки як у незміненому вигляді (до 25% дози виводиться із сечею), так і у вигляді метаболітів. Екскреція незміненого фенобарбіталу нирками залежить від рН сечі й може підвищуватись у лужному середовищі.

При пероральному прийомі терапевтичний рівень теофіліну в крові досягається через 1 - 1,5 год і зберігається протягом 6 - 12 год. Теофілін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться з організму переважно нирками.

Ефедрину гідро хлорид добре абсорбується. Після перорального прийому максимальний ефект досягається через 1 год і триває близько 4 год (2 - 8 год). Ефедрин майже цілком виводиться з організму із сечею в незміненому вигляді разом із незначною кількістю метаболітів, що утворюються в печінці. Період напів виведення ефедрину становить 3 - 6 год.

Показання для застосування. Захворювання органів дихання, що супроводжуються бронхоспазмом – хронічний бронхіт, бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання легень (ХОЗЛ).

Спосіб застосування та дози. Теофедрин ІС призначають дорослим перорально по ½ - 1 таблетці 1 раз на добу в першій половині дня. У тяжких випадках дозу можна підвищити до максимальної – 5 таблеток у 2 - 3 прийоми. Дітям віком від 6 до 12 років – по ½ – ¾ таблетки 1 раз на добу. Термін лікування визначається індивідуально.

Побічна дія. Можливе відчуття болю в епігастральній ділянці, нудота, блювання, диспепсичні явища, тремор, прискорене серцебиття, безсоння, утруднення сечовипускання.

Протипоказання. Теофедрин ІС протипоказаний дітям віком до 6 років, у період вагітності та лактації, при безсонні, артеріальній гіпертензії, атеросклерозі коронарних та церебральних судин, епілепсії, судомних станах, тяжких захворюваннях серця, гіпертиреозі, глаукомі, захворюваннях печінки (гепатит) та при підвищеній чутливості до компонентів препарату.

Передозування. При передозуванні препарату можливі атаксія, ністагм, пригнічення дихання, головний біль, тахікардія, слабкість, зниження артеріального тиску та порушення серцевої діяльності, епілептичні напади, блювання, нервове збудження, безсоння,   тремтіння кінцівок, затримка сечовипускання, посилене потовиділення.

Лікування здійснюється шляхом промивання шлунка та проведення симптоматичної терапії, насамперед, моніторингу основних життєвих функцій організму (дихання, пульс, артеріальний тиск).

Особливості застосування. Щоб запобігти порушенню нічного сну Теофедрин ІС слід приймати вранці або вдень. З обережністю слід призначати хворим літнього віку та хворим на аденому передміхурової залози. Під час прийому препарату може знижуватися здатність до концентрації уваги, що необхідно враховувати при керуванні транспортом чи виконанні роботи, що потребує підвищеної уваги. Вживання препарату може впливати на результати допінг-тестів у спортсменів. Препарат не рекомендується приймати протягом тривалого часу через можливість виникнення лікарської залежності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується призначати Теофедрин ІС у поєднанні з препаратами, які містять резерпін, метилдопу, метотрексат, гризеофульвін, літій, дигітоксин, лізиноприл, метоклопрамід. Теофілін та фенобарбітал у складі препарату знижують антикоагулянт ний ефект протитромботичних засобів. Прийом Теофедрину ІС у комбінації з циметидином, алопуринолом, верапамілом, зидовудином, ізоніазидом, карбамазепіном, макролідами, примі доном, антацидами, а також препаратами, які підлужують сечу, підвищує ризик розвитку побічних ефектів і може спричиняти токсичну дію. Одночасний прийом Теофедрину ІС та етанолу підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів.

Еритроміцин, олеандоміцин, ципрофлоксацин підвищують концентрацію теофіліну в сироватці крові, а рифампіцин – знижує її; при одночасному прийомі Теофедрину ІС знижується всмоктування доксицикліну та послаблюється його ефект; прийом лінкоміцину в поєднанні з ефедрином, який входить до складу Теофедрину ІС, є неприйнятним.

При одночасному прийомі Теофедрину ІС з симпатоміме тиками, β-адрено блокаторами, препаратами, які містять інгібітори МАО, органічними нітратами, серцевими глікозидами, трициклічними антидепресантами виникає ризик розвитку побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.

Слід уникати одночасного призначення Теофедрину ІС із психотропними та проти епілептичними засобами. Ефект діуретичних, снодійних, м-холіноблокуючих препаратів та кортикостероїдів підвищується при одночасному прийомі Теофедрину ІС; ефект фенітоїну, антигіпертензивних, антидепресант них засобів, а також пероральних контрацептивів   може знижуватись.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 - 25 ⁰С.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.

Виробник. Відкрите акціонерне товариство “Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство “ІнтерХім”.

Адреса. Україна, 65080, м. Одеса, Люстдорфська дорога, 86.

Фармакодинамика. Комбинированный лекарственный препарат, вызывающий расслабление гладких мышц бронхов, увеличивает просвет бронхов и снижает сопротивление дыханию, расширяет сосуды легких и повышает ЧСС и силу сердечных сокращений, увеличивает сердечный кровоток; проявляет умеренный диуретический эффект, обладает М-холиноблокирующей активностью и противовоспалительным действием.
Теофиллин относится к группе метилксантинов. За счет угнетения активности ФДЭ способствует накоплению цАМФ в гладкомышечных клетках бронхов, которое обусловливает развитие выраженного бронхолитического эффекта. Стимулирует дыхательный центр, оказывает умеренный диуретический эффект.
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости.
Парацетамол — ненаркотический анальгетик, действие которого связано с блокированием ЦОГ преимущественно в ЦНС, а также с влиянием на центры боли и терморегуляции.
Фенобарбитал — производное барбитуровой кислоты — оказывает спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В составе препарата фенобарбитал обеспечивает мягкое и длительное седативное действие, способствует коррекции психоэмоционального состояния пациента с бронхообструктивным синдромом различного генеза.
Эфедрина гидрохлорид является симпатомиметическим амином, который стимулирует разные типы α- и β₂-адренорецепторов, а также вызывает бронходилатацию за счет стимуляции β₂-адренорецепторов бронхов. Оказывает возбуждающее действие на ЦНС, вызывает расширение бронхов, повышает возбудимость дыхательного центра.
Цитизин является дыхательным аналептиком, способствует стимуляции дыхания, что связано с рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков.
Экстракт беладонны содержит алкалоиды группы атропина, оказывает спазмолитический и обезболивающий эффект.
Фармакокинетика. Все компоненты препарата Теофедрин ІС легко и почти полностью всасываются в ЖКТ.
Парацетамол связывается с белками плазмы крови; период полувыведения из плазмы крови — 1–4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками, главным образом в виде продуктов конъюгации, ≤5% экскретируется в неизмененном виде.
Кофеин хорошо всасывается в желудке и тонком кишечнике; метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов — параксантина, теобромина и теофиллина. Период полувыведения составляет 3,5–6 ч. Выводится с мочой (10% — в неизмененном виде).
Седативный эффект фенобарбитала проявляется через 20–60 мин после приема препарата и длится на протяжении 6–10 ч. Максимальная концентрация фенобарбитала в крови наблюдается через 1–2 ч после приема. Препарат равномерно распределяется в органах и тканях организма. Период полувыведения у взрослых составляет 2–4 дня. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко. Хорошо проникает через плаценту. Из организма выводится медленно, что создает предпосылки для кумуляции препарата. Фенобарбитал почти на 45% связывается с белками плазмы крови и только частично метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками как в неизмененном виде (до 25% дозы), так и в виде метаболитов. Экскреция неизмененного фенобарбитала почками зависит от рН мочи и может повышаться в щелочной среде.
При пероральном приеме терапевтический уровень теофиллина в крови достигается через 1–1,5 ч и сохраняется на протяжении 6–12 ч. Теофиллин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками.
Эфедрина гидрохлорид хорошо абсорбируется в ЖКТ. После перорального приема максимальный эффект достигается через 1 ч и длится около 4 ч (2–8 ч). Эфедрин почти полностью выводится из организма с мочой в неизмененном виде наряду с незначительным количеством метаболитов, образующихся в печени. Период полувыведения эфедрина составляет 3–6 ч.

заболевания органов дыхания, сопровождающиеся бронхоспазмом, — хронический бронхит, БА, ХОБЛ.

Теофедрин ІС назначают взрослым перорально по ½–1 таблетке 1 раз в сутки в первой половине дня. В тяжелых случаях дозу можно повысить до максимальной — 5 таблеток в 2–3 приема. Срок лечения определяется индивидуально.

Теофедрин ІС противопоказан детям в возрасте до 6 лет, в период беременности и кормления грудью, при бессоннице, АГ, атеросклерозе коронарных и мозговых сосудов, эпилепсии, судорожных состояниях, тяжелых заболеваниях сердца, гипертиреозе, глаукоме, заболеваниях печени (гепатит) и при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

возможна боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диспептические явления, тремор, тахикардия, бессонница, затруднение мочеиспускания.

для предупреждения нарушений ночного сна Теофедрин ІС следует принимать утром или днем. С осторожностью следует применять у больных пожилого возраста и у пациентов с аденомой предстательной железы. Во время приема препарата может снижаться способность к концентрации внимания, что необходимо учитывать при управлении транспортными средствами или выполнении работы, требующей повышенного внимания. Прием препарата может влиять на результаты допинг-тестов у спортсменов. Препарат не рекомендуется принимать на протяжении длительного времени в связи с возможностью развития лекарственной зависимости.

не рекомендуется назначать Теофедрин ІС в сочетании с препаратами, содержащими резерпин, метилдопу, метотрексат, гризеофульвин, литий, дигитоксин, лизиноприл, метоклопрамид. Теофиллин и фенобарбитал в составе препарата снижают антикоагулянтный эффект антитромботических средств. Прием Теофедрина ІС в комбинации с циметидином, аллопуринолом, верапамилом, зидовудином, изониазидом, карбамазепином, макролидами, примидоном, антацидами, а также препаратами, подщелачивающими мочу, повышает риск развития побочных эффектов и может служить причиной токсического действия. Одновременный прием Теофедрина ІС и этанола повышает риск развития гепатотоксического эффекта.
Эритромицин, олеандомицин, ципрофлоксацин повышают концентрацию теофиллина в сыворотке крови, а рифампицин снижает ее; при одновременном приеме Теофедрина ІС снижается всасывание доксициклина и его эффект; прием линкомицина в сочетании с эфедрином, входящим в состав Теофедрина ІС, неприемлем.
При одновременном приеме Теофедрина ІС с симпатомиметиками, блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами МАО, органическими нитратами, сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами возникает риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Следует избегать одновременного приема Теофедрина ІС с психотропными и противоэпилептическими средствами. Эффект диуретических, снотворных, М-холиноблокирующих препаратов и ГКС при одновременном приеме Теофедрина ІС повышается; эффект фенитоина, антигипертензивных средств, антидепрессантов и пероральных контрацептивов может снижаться.

при передозировке препарата возможны атаксия, нистагм, угнетение дыхания, головная боль, тахикардия, слабость, снижение АД и нарушение сердечной деятельности, судорожные припадки, рвота, нервное возбуждение, бессонница, тремор конечностей, задержка мочи, повышенное потоотделение.
Показано промывание желудка и проведение симптоматической терапии при постоянном мониторинге основных жизненно важных функций организма (дыхание, пульс, уровень АД).

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.