Толперил - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ’Я

(TOLPERIL-ZDOROVYE)

Склад:

діюча речовина:  толперизону гідро хлорид;

1 таблетка містить толперизону гідро хлориду у перерахуванні на 100 % речовину 50 мг або 150 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-101); лактоза, моногідрат; кислота стеаринова; крохмаль картопляний; крохмаль кукурудзяний; тальк; кислота лимонна, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; гіпромелоза; титану діоксид (Е 171); макрогол 6000.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Міо релаксанти з центральним механізмом дії. Толперизон. Код АТС М 03В Х 04.

Клінічні характеристики.

Показання.

Спастичність та гіпертонус поперечносмугастої мускулатури, що виникають унаслідок органічних захворювань нервової системи (ушкодження пірамідних шляхів, розсіяний склероз, цереброваскулярний інсульт, мієлопатія, енцефаломієліт тощо).

М'язовий гіпертонус, спазм при захворюваннях опорно-рухового апарату (спондильоз, спондилоартроз, шийний і люмбальний синдроми, артроз великих суглобів).

Реабілітація після ортопедичних і травматологічних операцій.

Захворювання, що супроводжуються спазмом артерій та порушенням іннервації судин (акроціаноз, переміжна кульгавість (синдром Шарко)).

Хвороба Літтла та енцефалопатії у дітей, що супроводжуються дистонією.

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Тяжка міастенія.

Період годування груддю.

Відносне протипоказання: вагітність, особливо I триместр.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначають внутрішньо. Режим дозування та тривалість курсу терапії лікар визначає індивідуально в залежності від перебігу захворювання, ефективності і переносимості терапії.

Дорослим та дітям старше 14 років   призначають по 150 - 450 мг на добу, розподіляючи на 3 прийоми.

Дітям з масою тіла понад 30 кг: по 5 мг/кг маси тіла на добу, розподіляючи на 3 прийоми.

Дітям віком 6 - 14 років: по 2 - 4 мг/кг на добу, розподіляючи на 3 прийоми.

Побічні реакції.

Зазвичай препарат добре переноситься, побічні реакції спостерігаються лише у 2 - 3 % пацієнтів:

з боку центральної нервової системи: м’язова слабкість, головний біль;

з боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту у животі;

з боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія;

алергічні реакції: у поодиноких випадках – реакції підвищеної чутливості (шкірний свербіж, еритема, кропив’янка, ангіо невротичний набряк, анафілактичний шок, диспное).

Передозування.

Даних про передозування мало. Толперизон має широкий терапевтичний індекс. Описаний випадок прийому дітьми внутрішньо 600 мг препарату, перебіг якого відбувся без особливих серйозних токсичних симптомів. У деяких випадках у дітей спостерігали підвищену дратівливість після прийому внутрішньо 300 - 600 мг препарату на добу.

Лікування: симптоматична і підтримуюча терапія. Специфічного антидоту немає.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

За відсутності клінічних досліджень застосування препарату під час вагітності, особливо в І триместрі, можливе тільки   тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Дані щодо проникнення толперизону в грудне молоко відсутні, тому при необхідності прийому препарату в період лактації годування груддю необхідно припинити.

Діти.

Препарат застосовують у дітей з масою тіла понад 30 кг за призначенням та під контролем лікаря.

Особливості застосування.

Для запобігання ускладнень препарат слід застосовувати суворо за показаннями лікаря, особливо при серцевій, легеневій недостатності, захворюваннях нирок та печінки, бронхіальній астмі в анамнезі, гематологічних захворюваннях.

Перелік планових досліджень стану органів і систем перед застосуванням та при тривалому застосуванні препарату визначається лікарем.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Дані відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Даних про взаємодію з лікарськими засобами, що обмежують застосування толперизону, немає.

Незважаючи на центральний механізм дії, толперизон не чинить   седативного ефекту, тому його можна призначати у комбінації із седативними, снодійними засобами і транквілізаторами.

Препарат не впливає на дію алкоголю на центральну нервову систему.

Підсилює ефект ніфлюмінової кислоти; при одночасному призначенні може знадобитися зниження дози ніфлюмінової кислоти.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Толперизону гідро хлорид – міорелаксант центральної дії. Механізм дії зумовлений гальмуванням провідності імпульсів первинних аферентних волокон і рухових нейронів, що призводить до блокування спинномозкових моно- і полісинаптичних рефлексів. Шляхом гальмування надходження Са²⁺ у синапси вторинно перешкоджає виходу медіаторів. Гальмує проведення збудження по ретикулоспінальному шляху. Посилює периферичний кровотік незалежно від впливу центральної нервової системи. У розвитку цього ефекту може відігравати роль слабкий спазмолітичний та анти адренергічний ефект толперизону.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо добре всмоктується у тонкому кишечнику. Максимальна концентрація досягається через 0,5 - 1 годину; внаслідок значного первинного метаболізму біодоступність становить приблизно 20 %. Піддається інтенсивному метаболізму в печінці та нирках. Виводиться нирками, майже винятково (понад 99 %) у вигляді метаболітів, фармакологічна активність яких невідома.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого або майже білого кольору, круглої форми з двоопуклою поверхнею.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Таблетки по 50 мг або 150 мг № 10 × 3 у   блістерах у коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження.

Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.

ТОЛПЕРИЛ-ЗДОРОВЬЕ (TOLPERIL-ZDOROVYE)

TOLPERISONUM       M03B X04

Здоровье

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 50 мг, № 30

 Тольперизона гидрохлорид 50 мг

№ UA/9556/02/01 от 10.12.2009 до 10.12.2014

табл. п/о 150 мг, № 30

 Тольперизона гидрохлорид 150 мг

№ UA/9556/02/02 от 10.12.2009 до 10.12.2014

р-р д/ин. амп. 1 мл, № 10

 Тольперизона гидрохлорид 100 мг/мл

Прочие ингредиенты

 Лидокаина гидрохлорид 2,5 мг/мл

№ UA/9556/01/01 от 09.04.2009 до 09.04.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Миорелаксант центрального действия. Механизм действия обусловлен торможением проводимости импульсов первичных афферентных волокон и двигательных нейронов, что приводит к блокаде спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Путем торможения поступления Са2+ в синапсы вторично препятствует выделению медиаторов. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути. Увеличивает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. Развитие данного эффекта может быть связано со слабым спазмолитическим и антиадренергическим эффектом толперизона.
Фармакокинетика.При приеме внутрь хорошо всасывается в тонком кишечнике, подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Cmax достигается через 0,5–1 ч; вследствие значительного первичного метаболизма биодоступность составляет приблизительно 20%. Интенсивно метаболизируется в печени и почках. T½ после введения в/в составляет около 1,5 ч. Выделяется почками, почти исключительно (99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна.

ПОКАЗАНИЯ: патологический гипертонус и спазмы поперечно-полосатых мышц вследствие органических заболеваний ЦНС (в том числе повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит).
Гипертонус мышц, спазм мышц, мышечные контрактуры вследствие заболеваний опорно-двигательного аппарата (спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдром, артроз больших суставов); восстановительная терапия после ортопедических и травматологических операций.
Заболевания, сопровождающиеся спазмом артерий и нарушением иннервации сосудов (например акроцианоз, синдром Шарко).
Болезнь Литтла и энцефалопатия у детей, сопровождающаяся дистонией.

ПРИМЕНЕНИЕ: Таблетки: режим дозирования и длительность курса терапии назначаются индивидуально, в зависимости от течения, эффективности и переносимости терапии. Взрослым и детям в возрасте старше 14 лет назначают по 150–450 мг/сут, распределив на 3 приема.
Детям с массой тела 30 кг: по 5 мг/кг массы тела в сутки, распределив на 3 приема.
Детям в возрасте 6–14 лет: по 2–4 мг/кг/сут, распределив на 3 приема.
Р-р для инъекций: взрослым в/м — по 1 мл 2 раза в сутки или в/в медленно — по 1 мл 1 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая миастения, период беременности и кормления грудью, детский возраст.
Для препарата в форме таблеток относительное противопоказание: период беременности, особенно I триместр.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно препарат хорошо переносится, побочные реакции наблюдаются только у 2–3% пациентов:
со стороны ЦНС: мышечная слабость, головная боль;
со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в животе;
со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия;
аллергические реакции: в единичных случаях — кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, диспноэ.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: учитывая наличие в составе препарата лидокаина, перед применением необходимо провести пробу на чувствительность к лидокаину.
Для предотвращения осложнений препарат необходимо применять строго по показаниям, особенно при сердечной, легочной недостаточности, заболеваниях почек и печени, БА в анамнезе, гематологических заболеваниях.
Перечень плановых исследований состояния органов и систем перед назначением и при продолжительном применении препарата определяет врач.
Период беременности и кормления грудью. В связи с отсутствием клинических исследований применения препарата в период беременности, особенно в I триместр, применение возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные относительно проникновения тольперизона в грудное молоко отсутствуют, поэтому при необходимости приема препарата в период кормления, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Дети. В форме таблеток препарат применяют у детей с массой тела 30 кг по назначению и под контролем врача. Р-р для инъекций нельзя применять у детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. При управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность появления таких побочных реакций, как артериальная гипотензия и мышечная слабость при приеме препарата в форме р–ра. В форме таблеток — данные отсутствуют.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: препарат усиливает действие нифлюминовой кислоты, поэтому при одновременном применении необходимо снизить дозы нифлюминовой кислоты.
Несмотря на центральный механизм действия, тольперизон не оказывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными, транквилизирующими средствами. Не усиливает влияние алкоголя на ЦНС.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: данных о передозировке мало. Тольперизон обладает высоким терапевтическим индексом. Описан случай приема детьми внутрь 600 мг препарата, в течение которого не было отмечено особых серьезных токсических симптомов. В некоторых случаях у детей наблюдали повышенную раздражительность после приема внутрь 300–600 мг препарата в сутки.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: таблетки хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С; р-р для инъекций — при температуре 2–8 °С.