Ацетилсаліцилова кислота - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЦЕТИЛСАЛІЦИЛОВА   КИСЛОТА

(АCETYLSALICYLIC  ACID)

Склад лікарського засобу.

Діюча речовина: ацетил саліцилова кислота;

1 таблетка містить кислоти ацетил саліцилової 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза порошкоподібна, крохмаль кукурудзяний.

Лікарська форма. Таблетки.

Одношарові таблетки круглої форми, з опуклими верхньою і нижньою поверхнями, білого або майже білого кольору. На розломі під лупою видно відносно однорідну структуру.

Назва та місцезнаходження виробника. ЗАТ «Технолог», Україна, 20300, Черкаська обл.,   м. Умань, вул. Мануїльського, 8.

Фармакотерапевтична група.

Інші аналгетики і антипіретики. Ацетил саліцилова кислота.   Код АТС N02В А 01.

Препарат чинить жарознижуючу, аналгезуючу та протизапальну дію, а також зменшує агрегацію тромбоцитів. Основним механізмом дії кислоти ацетил саліцилової є інактивація ферменту циклооксигенази (ЦОГ), внаслідок чого порушується синтез простагландинів, проста циклінів і тромбоксану. Внаслідок зменшення продукції простагландинів послаблюється їхній пірог енний вплив на центри терморегуляції. Крім того, зменшується сенсибілізуюча дія простагландинів на чутливі нервові закінчення, що стає причиною зниження їхньої чутливості до медіаторів болю. Необоротні порушення синтезу в тромбоцитах тромбоксану А₂ обумовлюють антиагрегантну дію препарату. Кислота ацетил саліцилова також блокує ЦОГ ендотеліальних клітин, у яких синтезується проста циклін, який має антиагрегантну активність. ЦОГ ендотеліальних клітин менш чутлива до дії ацетил саліцилової кислоти і, на відміну від аналогічного ферменту тромбоцитів, блокується зворотно.

Після застосування кислота ацетил саліцилова перетворюється на основний метаболіт – саліцилову кислоту. Всмоктування ацетил саліцилової та саліцилової кислот у травному тракті відбувається швидко і повністю. Максимальний рівень концентрації у плазмі крові досягається через 10-20 хвилин (кислота ацетил саліцилова) або 45-120 хвилин (загальний рівень саліцилатів). Ступінь зв’язування кислот білками плазми залежить від концентрації, він становить 49-70 % для кислоти ацетил саліцилової і 66-98 % – для саліцилової. 50 % введеної дози препарату метаболізується при первинному проходженні через печінку. Метаболітами ацетил саліцилової та саліцилової кислот є гліцинкон’югат саліцилової кислоти, гентизинова кислота та її гліцинкон’югат. Препарат виводиться з організму у вигляді метаболітів, переважно нирками. Період напів виведення кислоти ацетил саліцилової становить 20 хвилин. Період напів виведення кислоти саліцилової збільшується пропорційно до прийнятої дози препарату і становить 2, 4 і 20 годин для доз 0,5 г, 1 г і 5 г відповідно. Препарат проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, а також визначається у грудному молоці і синовіальній рідині.

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування больового синдрому слабкої та середньої інтенсивності різноманітного генезу (у тому числі запального); гарячкові стани; ревматичні захворювання.

Протипоказання.

• Гіпер чутливість до ацетил саліцилової кислоти або до будь-якого іншого компонента препарату, гіпер чутливість до інших саліцилатів;

• астма, спричинена застосуванням саліцилатів або інших не стероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) в анамнезі;

• активна пептична виразка шлунка і дванадцяти палої кишки;

• геморагічний діатез, підвищена схильність до кровотеч;

• виражена ниркова недостатність;

• виражена печінкова недостатність;

• виражена серцева недостатність;

• комбіноване застосування з метотрексатом у дозуванні 15 мг на тиждень або більше (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);

• I і ІІІ триместри вагітності, період годування груддю;

• дитячий вік до 15 років (для даного дозування).

Особливі застереження.

Препарат не призначають дітям з гострими респіраторними захворюваннями, спричинене ними вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рея (енцефалопатія і гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності).

Ацетил саліцилову кислоту застосовують з обережністю: при одночасному лікуванні антикоагулянтами; хронічних виразках шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічні чи рекурентні виразкові хвороби або хронічні шлунково-кишкові кровотечі; порушеннях функцій нирок і/або печінки; підвищеній чутливості до НПЗЗ; гострій респіраторній вірусній інфекції (ГРВІ), яка може спричинити розвиток синдрому Рея.

У пацієнтів, які мають алергічні захворювання, в тому числі бронхіальну астму, алергічний риніт, кропив’янку, шкірний свербіж, набряк слизової оболонки і поліпоз носа, а також при їхньому поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів і у хворих з підвищеною чутливістю до НПЗЗ на фоні лікування ацетил саліциловою кислотою можливий розвиток нападів бронхіальної астми.

При хірургічних операціях (включаючи стоматологічні) застосування препаратів, які містять ацетил саліцилову кислоту, може підвищити ймовірність посилення кровотечі.

При застосуванні малих доз ацетил саліцилова кислота може знижувати виведення сечової кислоти. Це може призвести до виникнення подагри у пацієнтів, які мають знижене виведення сечової кислоти.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Ацетил саліцилову килоту в даному дозуванні не застосовують у І і ІІІ триместрах вагітності через загрозу переношування вагітності та послаблення переймів під час пологів, а також підвищеного ризику кардіопульмональної токсичності (передчасного закриття ductus arteriosus), вроджених вад і внутрішньо черепних кровотеч (особливо у недоношених дітей).

Застосування препарату в ІІ триместрі вагітності допустиме з урахуванням співвідношення користь для матері/ризик для плода.

У період лікування слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Вплив малоймовірний, проте слід враховувати можливість запаморочення.

Діти.
Препарат у даному дозуванні застосовують дітям віком від 15 років.

Ацетил саліцилову кислоту не призначають дітям з гострими респіраторними захворюваннями, спричиненими вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рея (енцефалопатія і гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності).

Спосіб застосування та дози.

Ацетил саліцилову кислоту приймають перорально, після їди. Таблетки можна подрібнити перед прийомом або ковтати цілими, запиваючи великою кількістю рідини.

Препарат призначають дорослим і дітям старше 15 років – 500-1000 мг як одноразова доза. Повторний прийом можливий через 4-8 годин. Максимальна добова доза не має перевищувати 4 г.

Передозування. Симптоми: при інтоксикації легкого ступеня можливі нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, а також (особливо в хворих літнього віку) відчуття шуму у вухах, запаморочення, зниження гостроти зору і слуху.

При значному передозуванні відзначаються порушення мислення, сплутаність свідомості, сонливість, колапс, тремор, задишка, зневоднення, гіпертермія, кома, лужна реакція сечі, метаболічний ацидоз, дихальний алкалоз, порушення вуглеводного обміну. Летальна доза кислоти ацетил саліцилової для дорослих перевищує 10 г.

Передозування особливо небезпечне для хворих літнього віку, оскільки може призвести до летального кінця.

Лікування: негайна госпіталізація; промивання шлунка, застосування активованого вугілля, перевірка кислотно-лужного балансу; залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу проводять інфузійне введення розчинів натрію гідро карбонату, натрію цитрату і натрію лактату; при рН сечі від 7,5 до 8,0 і вмісту саліцилатів у плазмі понад 500 мг/л застосовують інтенсивну терапію лужними діуретиками; при серйозних отруєннях показаний гемодіаліз; поповнення втрати рідини; симптоматичне лікування.

Побічні ефекти.

Травний тракт: нудота, анорексія, біль в епігастральній ділянці. В окремих випадках, особливо при частому і тривалому застосуванні препарату, можлива поява ерозивно-виразкових уражень травного тракту, іноді ускладнених прихованою або клінічно вираженою (мелена) кровотечею.

Центральна нервова система: запаморочення і шум у вухах.

Кровотворна система: розвиток тромбоцит опенії, анемії (внаслідок прихованої кровотечі з травного тракту).

Алергічні реакції: висипання, бронхоспазм (особливо в хворих на бронхіальну астму).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні ацетил саліцилової кислоти та антикоагулянтів підвищується ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ацетил саліцилової кислоти і не стероїдних протизапальних засобів посилюються терапевтичні та побічні ефекти останніх. Застосування разом з ацетил саліциловою кислотою метотрексату в дозі 15 мг на тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниженння ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові).

На фоні лікування ацетил саліциловою кислотою збільшується побічна дія метотрексату.

При одночасному застосуванні ацетил саліцилової кислоти і пероральних антидіабетичних препаратів із групи похідних сульфонілсечовини посилюється гіпоглікемічний ефект останніх. При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі. Ацетил саліцилова кислота послаблює дію спіронолактону, фуросеміду, антигіпертензивних препаратів і засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти. Застосування антацидних препаратів на фоні лікування ацетил саліциловою кислотою (особливо в дозах, що перевищують 3 г ацетил саліцилової кислоти) може спричинити зниження високого сталого рівня саліцилатів у крові.

Етиловий спирт сприяє пошкодженню слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетил саліцилової кислоти і алкоголю.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 ⁰С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістерах. 1 блістер у пачці з картону.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Фармакологическое действие:
Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие. Ее широко применяют при лихорадочных состояниях (повышенной температуре тела), головной боли, невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва) и др. и в качестве противоревматического средства. Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты объясняют ее влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления. Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические (расположенные в мозге) центры терморегуляции. Анальгезирующий (обезболивающий) эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, расположенные в центральной нервной системе.
Одним из основных механизмов действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация (подавление активности) фермента циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов), в результате чего нарушается синтез простагландинов. (Простагландины - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления).
Нарушение синтеза простагландинов приводит к потере чувствительности периферических нервных окончаний к кининам и другим воспалительным и болевым медиаторам (передатчикам).
Вследствие нарушения синтеза простагландинов уменьшается выраженность воспаления и их пирогенное (повышающее температуру тела) влияние на центр терморегуляции. Кроме того, уменьшается влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания, приводящее к понижению их чувствительности к медиаторам боли. Обладает также антиагрегационным действием.


Показания к применению:
Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и аналыезируюшего средства.
Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является способность препарата оказывать антиагрегационное действие, ингибировать спонтанную и индуцированную агрегацию тромбоцитов.


Способ применения:
В виде таблеток назначают внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли, мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста - от 0,1 до 0,3 г на прием.
При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите (заболевании сердца), ревматоидном полиартрите (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов) назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет - 0,1 г, 3 лет - 0,15 г, 4 лет - 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на прием.
Также используют растворимую форму аспирина - Ацилпирин растворимый. При лихорадке (резком повышении температуры тела) и/или болевом синдроме назначают в разовой дозе 1-2 таблетки по 0,5 г. При необходимости препарат принимают повторно в той же дозе. Максимальная суточная доза - 6 таблеток. При остром ревматизме назначают в суточной дозе 100 мг/кг массы тела в 5-6 приемов. Разовые дозы для детей зависят от возраста и составляют: детям до 6 мес. - 50-100 мг; от 6 мес. до 1 года - 100-150 мг; от 1 года до 6 лет - 150-250 мг; от 6 до 15 лет - 250-500 мг; назначают 3 раза в сутки. Препарат применяют в конце приема пиши или сразу после еды. Непосредственно перед применением таблетку необходимо растворить в '/2 стакана воды.


Побочные действия:
При применении препарата может развиться профузное (обильное) потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевро-тический (аллергический) отек, кожные и другие аллергические реакции.
Важно учитывать, что при длительном (без врачебного контроля) применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие явления, как диспепсические расстройства (расстройства пищеварения) и желудочные кровотечения; может поражаться слизистая оболочка не только желудка, но и двенадцатиперстной кишки.
Так называемое ульцерогенное (вызывающее язву) действие свойственно в той или иной степени разным противовоспалительным препаратам: кортикостероидам, бутадиону, индометацину и др. Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (действием вещества, проявляющимся после его всасывания в кровь) (торможение факторов свертываемости крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельченных таблеток. Это относится также к натрия салицилату.
Для уменьшения ульцерогенного действия и предупреждения развития желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, указания, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приеме ацетилсалициловой кислоты после еды. Для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приему после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.
В связи с влиянием на агрегацию (склеивание) тромбоцитов, а также некоторой антикоагулируюшей (противосвертываюшей) активностью следует при лечении ацетилсалициловой кислотой проводить периодически исследование крови. При нарушениях свертываемости крови, особенно при гемофилии (наследственной болезни, проявляющейся повышенной кровоточивостью), возможно развитие кровотечений. Для раннего выявления ульцерогенного действия надо периодически исследовать кал на наличие крови.
Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (средств, тормозящих свертывание крови 8), сахаропонижаюших препаратов (производные сульфонилмочевины ), повышается опасность развития желудочных кровотечений при одновременном приеме кортикостероидов (гидрокортизон, кортизон, дексаметазон и др. 8, 586, 583) и нестероидных противовоспалительных средств (натрия салицилат, ацелизин, салициламид, метилсалицилат 7, 273, 288). На фоне лечения ацетилсалициловой кислотой усиливаются побочные эффекты метотрексата . Несколько ослабляется действие мочегонных средств (фуросемида, верошпирона и др. , 302).
В случае передозировки при легкой интоксикации (отравлении) возможны тошнота, рвота, боли в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), а также (особенно у детей и пожилых больных) шум в ушах, головокружение, головные боли, снижение зрения и слуха. При значительной передозировке появляются бессвязное мышление, спутанность сознания, сонливость, коллапс (резкое падение артериального давления), тремор (дрожание конечностей), одышка, удушье, обезвоживание, гипертермия (повышенная температура тела), кома (бессознательное состояние), щелочная реакция мочи, метаболический ацидоз (закисление при нарушении обмена веществ), дыхательный (газовый) алкалоз (защелачивание), нарушения углеводного обмена.
Летальная (способная привести к смерти) доза ацетилсалициловой кислоты для взрослых - более 10 г, для детей - более 3 г.
В случае передозировки в зависимости от состояния кислотнощелочного равновесия и электролитного (ионного) баланса проводят вливание растворов бикарбоната натрия, цитрата или лактата натрия.


Противопоказания:
Язвенная болезнь желудка и двенадатиперстной кишки и желудочно-кишечные кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата. Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе (истории болезни), при портальной гипертензии (повышении давления в системе воротной вены печени), венозном застое (в связи с понижением резистентности /устойчивости/ слизистой оболочки желудка), при нарушении свертывания крови.
При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии (снижения содержания гемоглобина в крови) и систематически проводить анализы крови и проверять наличие крови в кале.
В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим “аллергогенным” (вызывающим аллергию) лекарственным средствам.
При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться “аспириновая” астма (острые приступы удушья, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты), для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей (предупреждающей или тормозящей аллергические реакции) терапии.
Детям и подросткам (до 14 лет) с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией (повышением температуры тела), ацетилсалициловую кислоту желательно назначать только при неэффективносит других препаратов. У больных, страдающих аллергическими заболеваниями, в том числе бронхиальной астмой, аллергическим и сенным ринитом (насморком), крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипами носа, а также в сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей, у больных с повышенной чувствительностью к анальгетическим и противоревматическим препаратам любого типа, возможно развитие “аспириновой” астмы.
Следует учитывать, что прием салицилатов (в высоких дозах) в первые 3 мес. беременности связывают во многих эпидемиологических исследованиях с высоким риском развития уродств (волчья пасть, пороки сердца). Однако при обычных терапевтических дозах этот риск, по-видимому, невелик, так как исследование, проведенное примерно на 3200 парах матери и ребенка, не выявило связи с повышением процента уродств. В последние 3 мес. беременности прием салицилатов может привести к удлинению периода беременности и ослаблению родовых схваток. У матери и ребенка наблюдалась повышенная склонность к кровотечениям. При приеме ацетилсалициловой кислоты матерью незадолго до родов, у новорожденных (особенно недоношенных) возможны внутричерепные кровотечения.
В период кормления грудью при приеме препарата в обычных дозах прерывания кормления грудью, как правило, не требуется. При регулярном приеме больших доз препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Без наблюдения врача препарат следует принимать только в обычных дозах и лишь в .течение нескольких дней.