Ацикловір - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЦИКЛОВІР-ФАРМАК

(ACICLOVIR-FARMAK)

Склад:

діюча речовина: aciclovir;

1 таблетка містить ацикловіру в перерахуванні на 100 % речовину 0,20 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, повідон, полі етиленгліколь 4000, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.

Код ATC J05A В 01.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Лікування і профілактика первинних і рецидивуючих герпетичних уражень шкіри і слизових оболонок, спричинених вірусами Herpes simplex типів 1 і 2                             (у т. ч. генітальний герпес).

• Лікування інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster (оперізувальний лишай, вітряна віспа).

• Профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex у хворих із імунодефіцитом.

• Профілактика та лікування інфекцій, спричинених вірусом герпесу у хворих із тяжким імунодефіцитом, а саме: у пацієнтів з розвинутою стадією ВІЛ-інфекції           (у пацієнтів хворих на СНІД, у хворих зі СНІД-асоційованими комплексами) та після трансплантації кісткового мозку.

Протипоказання. Препарат протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до ацикловіру і валацикловіру.

Спосіб застосування та дози.

Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу.

Ацикловір приймають по 200 мг 5 разів на день кожні 4 години, за винятком нічного періоду. Термін лікування - 5 днів, у разі тяжкого перебігу може бути подовжений до 10 днів.

У хворих з імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або у хворих зі зниженою засвоюваністю у кишечнику доза становить 400 мг.

Дітям від 2 років зі зниженим імунітетом для лікування і профілактики герпетичних інфекцій застосовуються такі ж дози,   як і дорослим.

Лікування необхідно розпочинати у продромальний період (при рецидиві захворювання) або після появи перших ознак ураження шкіри.

Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу.

У хворих з нормальним імунітетом   ацикловір приймають по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 годин або по 400 мг 2 рази на добу з 12-годинним інтервалом.

У хворих з імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або у хворих зі зниженою засвоюваністю у кишечнику доза становить 400 мг.

Тривалість профілактичного застосування визначається тривалістю періоду ризику.

Лікування вітряної віспи та оперізувального лишая.

Ацикловір приймають по 800 мг  5 разів на день кожні 4 години за винятком нічного періоду. Тривалість лікування – 7 днів.

Для лікування вітряної віспи   дітям   від 2 до 6 років призначають 400 мг 4 рази на добу кожні 6 годин, дітям віком від 6 років – 800 мг 4 рази на день. Тривалість лікування – 5 днів.

Для досягнення найкращого результату лікування слід розпочинати одразу ж після появи перших висипань.

Профілактика та лікування інфекцій, спричинених вірусом герпесу у хворих із тяжким імунодефіцитом.

Для хворих зі значним імунодефіцитом доза становить 800 мг ацикловіру 4 рази на день.

Тривалість лікування для хворих після трансплантації кісткового мозку становить 6 місяців. У хворих із розвинутою стадією ВІЛ-інфекції курс лікування становить 12 місяців, для збереження ефекту курс лікування бажано продовжити.

Пацієнти літнього віку.

У таких хворих є вірогідність порушення функції нирок, тому дозу препарату треба змінити. Необхідно підтримувати адекватний рівень гідратації організму.

Хворі з нирковою недостатністю.

При порушенні функції нирок у дорослих (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв) для лікування і профілактики інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex, препарат призначають по       1 таблетці (200 мг) 2 рази на добу, для лікування вітряної віспи, оперізувального герпесу, а також пацієнтам з вираженим імунодефіцитом рекомендується призначати: при кліренсі креатині ну менше 10 мл/хв – по 4 таблетки (800 мг) 2 рази на добу; при кліренсі креатині ну 10-25 мл/хв – по 4 таблетки (800 мг) 3 рази на добу.

Побічні реакції. Побічні реакції, що перераховані нижче, класифіковані по системах організму і частоті їх виникнення. За частотою виникнення розподілені на такі категорії: дуже часто ≥ 1/10, часто ≥1/100 і < 1/10, нечасто ≥ 1/1000 і < 1/100, рідко ≥ 1/10000 і < 1/1000, дуже рідко < 1/10000.

З боку системи крові і лімфатичної системи:

дуже рідко: зміна гематологічних показників (лімфоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцит опенія, анемія), флебіт.

З боку центральної нервової системи:

часто: головний біль, запаморочення;

дуже рідко: сонливість, збудженість, дратівливість, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, судоми, галюцинації, психотичні симптоми, енцефалопатія, кома.

Вказані побічні реакції зворотні і виникають в основному у пацієнтів з нирковою недостатністю та іншими чинниками ризику.

З боку травної системи:

часто: нудота, блювання, діарея, біль у животі;

рідко: транзиторне підвищення в крові білірубіну і печінкових ферментів;

дуже рідко: жовтяниця, гепатит, анорексія.

З боку дихальної системи:

дуже рідко: задишка.

З боку сечовидільної системи:

рідко: підвищення рівня сечовини і креатині ну, кристалурія, біль у ділянці нирок, який може бути пов'язаний з нирковою недостатністю та кристалурією;

дуже рідко: гостра ниркова недостатність.

З боку шкіри:

часто: свербіж, висипання, які можуть бути пов'язані з фото сенсибілізацією;

нечасто: кропив'янка, дифузне випадіння волосся (чіткого зв'язку з ацикловіром не виявлено).

Алергічні реакції:

рідко: ангіо невротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, реакції гіпер чутливості негайного типу (анафілактичні і анафілактоїдні).

Інше: дуже рідко: слабкість, стомлюваність, підвищення температури.

Передозування. Симптоми: головний біль, неврологічні порушення, задишка, нудота, блювання, діарея, ниркова недостатність, летаргія, судоми, кома. У пацієнта з випадковим передозуванням ацикловіру в дозі 20 г не було виявлено токсичного ефекту. При випадковому повторному передозуванні перорального ацикловіра протягом кількох днів виникають гастроентерологічні (нудота, блювота, діарея) і неврологічні симптоми (головний біль, неврологічні порушення).

Лікування: промивання шлунку, симптоматичне лікування, гемодіаліз.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату при вагітності можливе, якщо очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Ацикловір при пероральному прийомі 200 мг 5 раз на добу проникає в грудне молоко в концентраціях 0,6-4,1 відповідно до рівня ацикловіру в плазмі крові. Потенційно дитина може засвоїти ацикловір у дозі 0,3 мг/кг маси тіла на добу, тому призначати ацикловір жінкам у період годування груддю необхідно з обережністю, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Діти. Ацикловір застосовується для лікування і профілактики інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у дітей з імунодефіцитом, а також для лікування вітряної віспи у дітей старше 2 років. Для дітей віком до 2 років дана форма препарату не застосовується.

Особливості застосування. Дозу ацикловіру слід зменшувати пацієнтам з нирковою недостатністю внаслідок зниження ниркового кліренсу. У пацієнтів літнього віку функціональний стан нирок може бути порушений, тому цій групі пацієнтів рекомендується знижувати дозу препарату.

До груп ризику виникнення побічних реакцій з боку нервової системи відносяться літні пацієнти і пацієнти з нирковою недостатністю, тому вони мають перебувати під постійним контролем для виявлення і лікування побічних реакцій. Відзначено, що побічні реакції, які виникли, мають зворотний характер після відміни препарату.

Слід звертати увагу на адекватну гідратацію пацієнтів, що отримують великі дози ацикловіру. Тривале лікування препаратом збільшує ризик виникнення побічних ефектів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Враховуючи, що у чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (запаморочення, сонливість, сплутана свідомість, судоми), на час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та використання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При одночасному застосуванні з пробенецидом, циметидином уповільнюється виведення ацикловіру, із зидовудином – збільшується ризик ураження нервової системи, з нефро токсичними препаратами (аміноглікозиди, амфотерицин В, бацитрацин, ванкоміцин, метотрексат, полі міксини, препарати золота, літію, рентгеноконтрастні препарати, рифампіцин, стрептоміцин, сульфаніламіди, ципрофлоксацин тощо) – збільшується токсичний вплив на нирки. При одночасному вживанні з імуносупресантами при лікуванні пацієнтів після трансплантації органів підвищується рівень ацикловіру в плазмі і неактивного метаболіту імуносупресивного препарату, але внаслідок широкого терапевтичного індексу ацикловіру дозу корегувати немає необхідності.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Противірусний засіб. Високо вибірково   активний по відношенню до вірусів герпесу людини (включаючи вірус Herpes simplex 1-го і 2-го типів), вірусу Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барра і цитомегаловірусу. Механізм противірусної активності полягає у пригніченні реплікації вірусів шляхом конкурентної взаємодії з вірусною тимідинкіназою, гальмуванні ДНК-полімер ази і блокаді реплікації вірусної ДНК. При герпесі запобігає утворенню нових елементів висипань, знижує імовірність шкірної дисемінації і вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок, зменшує біль у гострій фазі оперізувального герпесу. Виявляє імуностимулюючу дію.

Фармакокінетика. Всмоктується зі шлунково-кишкового тракту не повністю (приблизно    20 % прийнятої дози), незалежно від прийому їжі. Максимальна концентрація досягається через 1,5-2 години. Зв'язування з білками плазми незначне (9-33 %). Мало метаболізується печінкою. Проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, виділяється з грудним молоком. Виводиться з організму нирками шляхом клуб очкової фільтрації і канальцевої секреції: 85-90 % у незмінному стані, 10-15 % – у вигляді метаболіту                  (9-карбоксиметоксиметил гуаніну). Період напів виведення становить приблизно 3 години. При порушенні функції нирок (клуб очкової фільтрації) період напів виведення препарату збільшується. При зниженні клуб очкової фільтрації нижче 10 мл/хв дозу ацикловіру необхідно корегувати у бік зменшення.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору з пласкою поверхнею, рискою і фаскою.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.    Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ^оС.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери, вкладені в пачку.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ВАТ “Фармак”.

Місцезнаходження. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.

Ацикловир табл. 0,2 №20

Группа: Противомикробные средства для системного применения

Действующее в-во: Ацикловир

Общая характеристика

международное и химическое названия: aciclovir; 2-амино-9-[(2-гидрокси-этокси)метил]-1,9-дигидро-6Н-пурин-6-он;

основные физико-химические свойства: таблетки двояковыпуклой формы от белого до белого с желтоватым оттенком цвета; состав: 1 таблетка содержит ацикловира 200 мг (0,2 г); вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.   Форма выпуска. Таблетки.   Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия. Ацикловир. Код ATC J05A В01.   Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Противовирусное средство. Обладает высоко избирательным действием на вирусы герпеса: Herpes simplex 1-го и 2-го типов, вирус Varicella zoster, менее активен в отношении к вирусу Эпштейна-Барра и цитомегаловируса. Внутри инфицированной вирусом клетки ацикловир конкурентно взаимодействует с вирусной тимидинкиназой и последовательно фосфорилируется до моно-, ди- и трифосфата. Ацикловира трифосфат действует как неспецифический ингибитор и субстрат для вирусной ДНК-полимеразы, вместо деоксигуанозина встраивается в вирусную ДНК, вызывая обрыв цепи и блокируя дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, уменьшает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Фармакокинетика. Всасывается из желудочно-кишечного тракта не полностью (около 20% принятой дозы), независимо от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 1,5 - 2 ч. Связывание с белками плазмы незначительно (9 - 33%). Мало метаболизируется печенью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, поступает в грудное молоко. Выводится из организма почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: 85 - 90% в неизмененном виде, 10 - 15% – в виде метаболита (9-карбоксиметоксиметилгуанин). Период полувыведения составляет около 3 ч. При нарушении функции почек (ухудшении клубочковой фильтрации) период полувыведения и общий клиренс препарата увеличиваются. При снижении клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мин дозу ацикловира необходимо корректировать в сторону уменьшения для предотвращения кумуляции препарата в организме. В пожилом возрасте, наряду со снижением клиренса креатинина, уменьшается клиренс ацикловира, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.     Показания для применения. Лечение и профилактика первичных и рецидивирующих герпесных поражений кожи и слизистых оболочек, вызванных соответствующими вирусами (в т.ч. генитальный герпес, опоясывающий лишай, ветряная оспа). Препарат применяют также в составе комплексной терапии для лечения и профилактики иммунодефицита, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.   Способ применения и дозы. Препарат принимают во время еды, запивая 150 - 200 мл воды. Взрослым и детям старше 2 лет для лечения герпетических поражений, вызванных вирусом Herpes simplex – по 1 таблетке (200 мг) 5 раз в сутки каждые 4 часа (за исключением периода ночного сна) в течение 5 дней. Курс может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях до 10 дней. При выраженном иммунодефиците (в том числе после трансплантации костного мозга и нарушении всасывания из кишечника) – по 2 таблетки (400 мг) 5 раз в сутки. Взрослым и детям старше 2 лет для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым с нормальным иммунным статусом – по 1 таблетке (200 мг)
 4 раза в сутки каждые 6 часов. В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы – по 1 таблетке (200 мг) 3 раза в сутки каждые 8 часов. У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы – 4  таблетки (800 мг). Взрослым и детям старше 2 лет для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым с нормальным иммунным статусом – по 1 таблетке (200 мг) 3 - 4 раза в
сутки каждые 6 - 8 часов. Пациентам с иммунодефицитом – по 1 таблетке (200 мг) 4 раза в
сутки каждые 6 часов. При выраженном иммунодефиците (после трансплантации костного мозга или нарушении всасывания из кишечника) доза может быть увеличена до 2 таблеток (400 мг) 5 раз в сутки. Продолжительность профилактики определяется длительностью       периода риска инфицирования. При пересадке органов профилактическое лечение проводится в течение 6 недель. Детям младше 2 лет с нормальным иммунным статусом и при иммунодефиците для лечения и  профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, назначают по 1 таблетке (200 мг) раза в сутки , или из расчета 20 мг/ кг массы тела, но не больше 800 мг в сутки. Курс лечения составляет 5 дней. Взрослым при ветряной оспе и опоясывающем герпесе назначают по 4 таблетки (800 мг)
4 раза в сутки каждые 4 часа (за исключением периода ночного сна); детям: старше 6 лет – по 4 таблетки (800 мг) 4 раза в сутки; от 2 до 6 лет – по 2 таблетки (400 мг) 4 раза в сутки; до 2 лет – доза не определена, но никакого токсического действия или специфических педиатрических проблем у детей, получающих ацикловир в дозе – 80 мг/кг массы тела в сутки выявлено не было. Курс лечения составляет 5 дней или 2 дня после последнего высыпания. Для новорожденных препарат не применяют. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, препарат назначают по 1 таблетке (200 мг) 2 раза в сутки. Для лечения ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также пациентам с выраженным иммунодефицитом рекомендуется назначать: при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин – по 4 таблетки (800 мг) 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина 10 - 25 мл/мин – по 4 таблетки (800 мг) 3 раза в сутки.   Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, кишечная колика, обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных трансаминаз. Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, утомляемость, сонливость, галлюцинации. Со стороны системы крови: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка, редко – одышка, ангионевротический отек, анафилаксия.   Противопоказания. Дегидратация, тяжелая почечная недостаточность, беременность,
период лактации, повышенная чувствительность к компонентам препарата.   Передозировка. Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома. Лечение: отмена препарата, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ. Специфического антидота нет.   Особенности применения. Лечение рекомендуется начинать при появлении первых симптомов заболевания; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов герпетической сыпи. Для реализации лечебного эффекта ацикловира важное значение имеет состояние иммунной системы. Препарат наиболее эффективен у пациентов с нормальным иммунитетом. При иммунодефиците после многократных повторных курсов терапии иногда формируется нечувствительность или устойчивость вирусов к ацикловиру. Пациенты, получающие высокие дозы ацикловира, должны получать достаточное количество жидкости.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с пробенецидом может повышаться плазменная концентрация ацикловира. Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают биодоступность ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира). Одновременное назначение с пробенецидом замедляет выведение препарата.   Условия хранения и сроки применения. В защищенном от света месте, при температуре не   выше +25оС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.   Условия отпуска. По рецепту.   Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке картонной.   Производитель. ЗАО «Лекхим-Харьков».   Адрес. 61115, Украина, г. Харьков, ул. 17-го Партсъезда, 36.   Регистрационный номер  UA/6895/01/01