Аерофілін - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЕРОФІЛІН

(AEROFYLLIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: doxofylline (7-(1,3-діоксолан-2-ілметил)-3,7-дигідро-1,3-диметил-1Н-пурін-2,6-діон);

основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого кольору з рискою з одного боку;

склад: 1 таблетка містить еквівалент доксофіліну – 400 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна та натрію карбоксим етилцелюлоза, крохмаль преже латинізований, лактози моногідрат, тальк, повідон К-30, кремнію діоксид колоїдний водний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Похідне ксантину, проти астматичний засіб.

Код АТС R03D A11.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Доксофілін діє виключно на гладенькі м'язи бронхів та легеневих судин, що призводить до бронходилатації. Це пов'язано зі здатністю інгібірувати фермент фосфодіестеразу, що супроводжується підвищенням внутрішньоклітинного вмісту цАМФ (циклічного аденозинмоно фосфату). Накопичення в клітинах цАМФ гальмує з'єднання міозину з актином, що зменшує скоротливу активність гладкої мускулатури і сприяє, зокрема, розслабленню бронхів і усуненню бронхоспазму. На відміну від інших метилксантинів, доксофілін не блокує аденозинові рецептори та не впливає на транспорт іонів кальцію. Таким чином, препарат не має стимулюючої дії на ЦНС та не впливає на роботу серця, судин та нирок.

Фармакокінетика. Біологічний період напіврозпаду доксофіліну становить понад 6 годин, тому дозволяється триразове застосування препарату на добу, що забезпечує постійний та ефективний рівень препарату в плазмі. Після прийому лікарської форми у вигляді пігулки, максимальний рівень препарату в плазмі досягається через 60 хвилин.

Абсолютна біодоступність лікарської форми для перорального застосування становить близько 62,6%; при рівні pH 7,4 кількість препарату, що вступає у зв'язок з протеїнами в плазмі, становить близько 48%.

При пероральному прийомі менше 4% препарату виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Показання для застосування.

Лікування і профілактика бронхообструктивного синдрому при бронхіальній астмі, хронічному обструктивному захворюванні легень, емфіземі легень.

Спосіб застосування та дози.

Дози встановлюються індивідуально залежно від віку, ваги та особливостей метаболізму хворого. Середня добова доза для дорослих становить 800 – 1200 мг (1 табл. 2 – 3 рази на добу). Дітям шкільного віку (6-12 років) по ½ табл. 2 – 3 рази на добу (12 – 18 мг/кг на добу).

Побічна дія.

Можуть виникати такі побічні реакції: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, дратівливість, головний біль, безсоння, екстрасистолія, тахипное; у поодиноких випадках – гіперглікемія, альбумінурія.

У разі виникнення побічних ефектів необхідно припинити застосування препарату. Лікування ним може бути відновлене в менших дозах після повного зникнення небажаних ознак.

Протипоказання.

Препарат протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до компонентів препарату або до інших похідних ксантину, у разі гострого інфаркту міокарда. Не застосовувати препарат при зниженому артеріальному тиску. Дитячий вік до 6-ти років. Не застосовувати препарат у період годування груддю.

Передозування.

Симптоми: важкі аритмії, судомі напади (тонічні, клонічні).

Лікування: оскільки специфічного антидоту немає, у разі передозування повинна застосовуватися симптоматична терапія серцевої недостатності, проти судомна терапія. Після зникнення ознак інтоксикації, терапія може бути відновлена.

Особливості застосування.

Препарат не слід застосовувати одночасно з іншими препаратами, що містять ксантин. Слід обмежити прийом харчових продуктів і напоїв, що містять кофеїн. Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні Аерофіліну та ефедрину або інших симпатоміметиків. З обережністю слід застосовувати препарат для лікування хворих з підвищеним артеріальним тиском, що страждають на кардіопатію, пацієнтів літнього віку і пацієнтів з тяжкою формою гіпоксії, гіпертиреоїдізму, хронічного легеневого серця, із хронічною серцевою недостатністю, захворюваннями печінки, пептичною виразкою, з вираженою нирковою недостатністю. Особливої обережності слід дотримуватися при лікуванні пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю, оскільки у цих пацієнтів знижується   виведення препарату з крові, яке продовжується   протягом довгого періоду, навіть після закінчення лікування.

Застосування при вагітності. Дослідження, проведені на тваринах, показали, що активна речовина препарату Аерофілін не впливає на до- і післяпологовий розвиток. Проте оскільки немає достатніх клінічних досліджень щодо застосування препарату під час вагітності, цей період вимагає особливого призначення для кожного окремого випадку, відповідно до співвідношення ризик/користь.

Даний препарат не впливає на інтенсивність уваги, здатність людини керувати транспортним засобом або працювати з устаткуванням, що вимагає швидкості психофізичних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Одночасне застосування інших лікарських засобів, таких як: еритроміцин, лінкоміцин, кліндаміцин, алопуринол, циметидін, вакцина проти грипу, пропранолол може уповільнювати виведення похідних ксантину, при цьому може підвищуватись рівень препарату в плазмі. У таких випадках слід зменшити дозу препарату.

Фенітоїн, інші проти судомні засоби і сигаретний дим можуть прискорити виведення похідних ксантину, при цьому зменшується період напіврозпаду в плазмі. У цих випадках слід збільшити дозу препарату.

У разі наявності чинників, що впливають на виведення похідних ксантину, рекомендується проводити моніторинг концентрації лікарського засобу в крові, для контролю терапевтичного процесу.

Умови та термін зберігання. Зберігати у місцях, недоступних для дітей, при кімнатній температурі. Термін придатності − 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері з ПВХ та фольги; по 2 блістери у картонній коробці.

Виробник. “Ей. Бі. Сі. ФАРМАСЬЮТІЦИ АТ”, Італія.

Адреса. Проспект Вітторіо Емануеле ІІ, 72, 10121, Турін, Італія.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 400 мг, № 10, № 20

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, тальк, повидон К30, кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

№  UA/4391/01/01 от 03.08.2011 до 03.08.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Доксофиллин действует исключительно на гладкие мышцы легочных сосудов и бронхов, вызывая бронходилатацию. Это связано со способностью ингибировать фермент ФДЭ, что сопровождается повышением внутриклеточного содержания цАМФ. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что снижает сократительную активность гладких мышц и способствует, в частности, расслаблению мышц бронхов и устранению бронхоспазма. В отличие от других метилксантинов, доксофиллин не блокирует аденозиновые рецепторы и не влияет на транспорт ионов кальция. Таким образом, препарат не оказывает стимулирующего действия на ЦНС и не влияет на работу сердца, сосудов и почек.
Фармакокинетика. Т_½ доксофиллина составляет >6 ч, поэтому допускается применение препарата 3 раза в сутки, что обеспечивает постоянную и эффективную концентрацию препарата в плазме крови. После приема внутрь препарата в форме таблеток C_max в плазме крови достигается через 60 мин. Абсолютная биодоступность при пероральном применении составляет около 62,6%; при значении рН 7,4 количество препарата, которое связывается с белками плазмы крови, составляет около 48%.
При пероральном применении <4% доксофиллина выводится с мочой в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ:

БА, заболевания легких с бронхиальным спастическим компонентом (ХОБЛ).

ПРИМЕНЕНИЕ:

дозу препарата устанавливает врач индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма пациента. Средняя суточная доза для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет составляет 800–1200 мг (1 таблетка 2–3 раза в сутки). Детям в возрасте 6–12 лет назначают по ½ таблетки 2–3 раза в сутки (12–18 мг/кг массы тела в сутки).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к доксофиллину или другим компонентам препарата, а также другим производным ксантина, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-пищеводный рефлюкс, редко возможны диарея, диспепсия.
Со стороны нервной системы: раздражительность, головная боль, бессонница, головокружение, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: экстрасистолия, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: тахипноэ.
Со стороны системы крови: в единичных случаях — гипергликемия, альбуминурия.
Аллергические реакции: редко возможны анафилактический шок (ангионевротический отек).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с осторожностью следует применять препарат для лечения пациентов с кардиопатией, АГ, лиц пожилого возраста и пациентов с тяжелой формой гипоксии, гипертиреоидизма, хронической правожелудочковой недостаточностью, застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и почек, пептической язвой, а также при повышенной температуре тела, сердечных аритмиях, алкоголизме. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью, поскольку у них снижается выведение препарата из крови, которое длится на протяжении продолжительного периода, даже после окончания лечения.
При наличии факторов, влияющих на выведение производных ксантина, рекомендуют проводить мониторинг концентрации лекарственного средства в крови для контроля терапии.
Препарат содержит лактозу, поэтому у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдром глюкоза-галактозной мальабсорбции не следует его применять.
Период беременности и кормления грудью. Ввиду ограниченного опыта применения препарата в период беременности доксофиллин можно назначать только с учетом соотношения польза для матери/риск для плода. Доксофиллин противопоказан в период кормления грудью.
Дети. Препарат применяют у детей в возрасте старше 6 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.
Не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

следует ограничить употребление пищевых продуктов и напитков, содержащих кофеин. Не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими ксантины. Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении Аэрофиллина и симпатомиметиков. Одновременное применение таких лекарственных средств, как эритромицин, тролеандомицин, линкомицин, клиндамицин, аллопуринол, циметидин, вакцина против гриппа, пропранолол, а также при взаимодействии ксантинов с дисульфирамом, флувоксамином, интерфероном альфа, пероральными контрацептивами может замедляться выведение производных ксантина, при этом может повышаться уровень препарата в плазме крови. В таких случаях следует снизить дозу препарата.
При применении фенитоина, других противосудорожных средств и табакокурении, а также при взаимодействии ксантинов с рифампицином, ритонавиром, сульфинпиразоном может ускоряться элиминация производных ксантина, при этом Т_½ уменьшается. В этих случаях следует повысить дозу препарата.
У ксантинов отмечен токсический синергизм с эфедрином, а также галотаном или кетамином, также он может противодействовать действию аденозина и других блокаторов нейромышечной передачи.
Элиминация лития может повыситься с последующим уменьшением выраженности эффекта.
Ксантины могут усилить гипокалиемию, вызванную гипоксией или связанную с применением стимуляторов β₂-адренорецепторов (агонисты β₂-адренорецепторов), кортикостероидов и диуретических препаратов.
Учитывая фармакологические причины, следует избегать одновременного применения ксантинов и блокаторов β-адренорецепторов , поскольку последние приводят к возникновению бронхоспазма.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: сердечные аритмии, судороги (тонические, клонические), ажитация, усиление диуреза, усиление выраженности проявлений побочных эффектов.
Лечение: поскольку специфического антидота нет, в случае передозировки проводят симптоматическую терапию сердечной недостаточности, противосудорожную терапию. После исчезновения признаков интоксикации применение препарата может быть возобновлено.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.