Акнестоп - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АКНЕСТОП

(ACNESTOP)

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: аzelaic acid (азелаїнова кислота),

1,7-гептандикарбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: білий, непрозорий крем;

склад: 1 г крему містить кислоти азелаїнової (у перерахунку на 100 % суху речовину) 0,2 г;

допоміжні речовини: кислота бензойна, гліцерол моностеарат, макроголу 20 стеарат, “CUTINA  CBS”, октилдодеканол, пропіленгліколь, гліцерин, вода очищена.

Форма випуску. Крем для зовнішнього застосування.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в дерматології. Місцеві засоби для лікування акне. Код АТС  D10А Х 03.

Фармакологічні властивостi.

Фармакодинаміка. При місцевому застосуванні на шкіру Акнестоп виявляє антибактеріальний, противугревий та депігментуючий ефекти, які обумовлені дією кислоти азелаїнової.

Азелаїнова кислота виявляє антибактеріальну дію, перш за все, щодо Propionibacterium acne – пропіонових бактерій, якi беруть участь в утвореннi акне, а також щодо Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcus тощо. Антибактеріальна дія виявляється як на поверхні шкіри, так і в сальних залозах. При тривалому застосуванні крему не розвивається резистентність мікро організмів до азелаїновой кислоти.

Азелаїнова кислота виявляє антипроліферативну дію відносно кератиноцитів і викликає помірний цитостатичний ефект (за рахунок інгібування синтезу клітинних білків), що виявляється в нормалізації процесів кератинізації в стінці волосяного фолікула; уповільнює утворення жирних кислот, що сприяють виникненню акне. Позитивний терапевтичний ефект Акнестопу на характерне для акне утворення комедонів (вугрів) обумовлений нормалізацією процесу ороговіння клітин епідермісу під впливом азелаїнової кислоти.

Азелаїнова кислота виявляє протизапальну дію, що виражається в інгібуванні клітинної оксидоредуктази, зменшенні метаболізму нейтрофільних гранулоцитів і вироблення ними вільних радикалів, які є важливими чинниками підтримки запального процесу.

Азелаїнова кислота пригнічує ріст і активність аномальних меланоцитів, які викликають гіперпігментацію типу мелазми.

Фармакокінетика. При місцевому застосуванні препарату азелаїнова кислота проникає в епідерміс і дерму. Менш ніж 3,6 % від загальної дози абсорбується в системний кровообіг.

Частина азелаїнової кислоти, що всмокталася, виводиться нирками в незміненому стані, а частина − в вигляді дикарбонових кислот (С 5, С 7), що утворюються з азелаїнової кислоти в результаті β-окислення.  

Показання для застосування. Лікування   акне та   патологічної   гіперпігментації     шкіри     (у т. ч. мелазми).

Спociб застосування та дози. Крем Акнестоп застосовують місцево. Режим дозування та тривалість терапії встановлюють індивідуально.

Перед застосуванням препарату Акнестоп шкіру слід ретельно промити чистою водою, за необхідності у поєднанні з м’яким очищувальним засобом.

Крем Акнестоп наносять рівномірно тонким шаром 2 рази на добу (вранці та ввечері) на уражені ділянки шкіри і м’яко втирають.

Важливо забезпечити регулярне застосування крему Акнестоп протягом усього курсу лікування.

Тривалість курсу лікування може змінюватися залежно від індивідуальної картини захворювання й визначається ступенем його виразності. Клінічне покращання звичайно спостерігається приблизно через 2−4 тижні лікування. Для досягнення оптимального результату застосування препарату рекомендується продовжувати протягом кількох місяців; тривалість курсу лікування при акне складає у середньому 2−4 місяці, а за необхідністю тривалість лікування може бути збільшена до 6 місяців.

Акнестоп можна застосовувати в поєднанні з іншими методами терапії акне. При цьому можлива корекція режиму дозування лікарських засобів, що застосовують одночасно.

При лікуванні мелазми мінімальний період застосування препарату складає приблизно 3 місяці. Для досягнення кращих результатів препарат необхідно застосовувати регулярно.

Впродовж всього періоду лікування слід обов’язково застосовувати паралельно із Акнестопом широкий спектр сонцезахисних кремів (UV В та UV А), щоб попередити загострення захворювання та/чи повторну пігментацію освітлених ділянок внаслідок дії сонця.

Якщо необхідно провести повторний курс лікування, то рекомендується зробити перерву у застосуванні препарату на 1−2 місяці.

За показаннями можливе застосування препарату у період вагітності. Враховуючи низьку системну біодоступність і низьку токсичність азелаїнової кислоти можливе застосування препарату в період лактації (годування груддю). В експериментальних дослідженнях на тваринах не було виявлено негативного впливу крему з азелаїновою кислотою на репродуктивну функцію, а також не встановлено ембріотоксичної та тератогенної дії препарату.

Побічна дія. У поодиноких   випадках, перш за все на початку терапії, можливе місцеве подразнення шкіри (наприклад, почервоніння та лущення шкіри, cвepбiж та печіння), яке звичайно минає протягом лікування. Можливі алергічні реакції шкіри.

Протипоказання. Індивідуальна підвищена чутливість до азелаїнової кислоти або іншого компоненту препарату, зокрема до пропіленгліколю.

Передозування. До теперішнього часу випадків передозування не описано.

Особливості застосування. Виключно для місцевого застосування. Не допускається потрапляння крему в очі, а також на слизові оболонки носу, губів та роту, а також на ранові поверхні. У разі випадкового контакту з очами або іншими слизовими оболонками їх слід негайно промити водою.

У разі надмірного подразнення шкіри частоту застосування крему Акнестоп необхідно зменшити до 1 разу на добу до зникнення подразнення або тимчасово перервати терапію. Після зникнення симптомів подразнення шкіри слід відновити регулярне застосування крему в рекомендованій дозі.

Мелазма, розташована в епідермici або одночасно в епідермісі і дермі, добре піддається лікуванню кремом Акнестоп. Якщо мелазма розташована тільки в дермі, то до такого лікування вона не чутлива. Для проведення диференціальної діагностики типу мелазми рекомендується використовувати лампу Вуда.

У процесі лікування мелазми для запобігання загострень, що викликаються сонячним опромінюванням і/або ре пігментації ділянок шкіри, що піддаються опромінюванню сонцем, в обов’язковому порядку необхідно використовувати захист від усього спектра сонячного випромінювання.

Дані щодо впливу азелаїнової кислоти або інших компонентів препарату   на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами відсутні.  

Препарат призначається без вікових обмежень.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Взаємодія з іншими лікарськими препаратами до теперішнього часу не описана. Азелаїнова кислота хімічно несумісна з лугами, сильними окислювачами та відновниками.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15^оС до 25^оС. Не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. По 30 г в тубах, одна туба в пачці.

Виробник. ВАТ «Київ медпрепарат».

Адреса. 01032, Україна, м. Київ, вул. Саксаганського, 139;

тел. (044) 490 752.

Фармакодинамика. При местном применении азелаиновая кислота оказывает антибактериальное действие, прежде всего в отношении Propionibacterium acne — пропионовых бактерий, которые способствуют возникновению угрей, а также в отношении Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcus и др. Антибактериальное действие препарата проявляется как на поверхности кожи, так и в сальных железах. При длительном применении крема резистентность микроорганизмов к азелаиновой кислоте не развивается.
Азелаиновая кислота оказывает антипролиферативное действие в отношении кератиноцитов и вызывает умеренный цитостатический эффект (за счет ингибирования синтеза клеточных белков), проявляющийся в нормализации процессов кератинизации в стенке волосяного фолликула; замедляет образование жирных кислот, способствующих возникновению акне. Положительный терапевтический эффект Акнестопа на характерное для угревой сыпи образование комедонов обусловлен нормализацией процесса ороговения клеток эпидермиса под влиянием азелаиновой кислоты.
Азелаиновая кислота оказывает противовоспалительное действие, выражающееся в ингибировании клеточной оксидоредуктазы, уменьшении метаболизма в нейтрофильных гранулоцитах и выработки ими свободных радикалов, которые являются важными факторами поддержания активности воспалительного процесса.
Азелаиновая кислота угнетает рост и активность аномальных меланоцитов, которые вызывают гиперпигментацию кожи по типу мелазмы.
Фармакокинетика. При местном применении препарата азелаиновая кислота проникает в эпидермис и дерму. Менее 3,6% общей дозы абсорбируется в системный кровоток. Часть всосавшейся азелаиновой кислоты выделяется почками в неизмененном виде, а часть — в виде дикарбоновых кислот (С5, С7), образующихся из азелаиновой кислоты в результате β-окисления.

лечение акне и патологической гиперпигментации кожи (в том числе мелазмы).

крем Акнестоп применяют местно. Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально.
Перед использованием крема Акнестоп кожу следует тщательно промыть чистой водой, при необходимости в сочетании с мягким очищающим средством.
Крем Акнестоп наносят равномерно тонким слоем 2 раза в сутки (утром и вечером) на пораженные участки кожи и мягко втирают.
Важно обеспечить регулярное применение крема Акнестоп в течение всего курса лечения.
Длительность курса лечения может изменяться в зависимости от индивидуальной картины заболевания и определяться степенью его выраженности. Клиническое улучшение обычно отмечают приблизительно через 2–4 нед лечения. Для достижения оптимального результата применение препарата рекомендуется продолжать в течение нескольких месяцев; длительность курса лечения при акне составляет в среднем 2–4 мес, а при необходимости продолжительность лечения может быть увеличена до 6 мес.
Акнестоп можно применять в сочетании с другими методами терапии акне. При этом возможна коррекция режима дозирования одновременно применяемых лекарственных средств.
При лечении мелазмы минимальный период применения Акнестопа составляет около 3 мес. Для достижения лучших результатов препарат необходимо применять регулярно. В продолжение всего периода лечения следует обязательно применять параллельно с Акнестопом широкий спектр солнцезащитных кремов (UV В и UV А), чтобы предотвратить вызываемое воздействием солнца обострение заболевания и/или повторную пигментацию осветленных участков.
Если необходимо провести повторный курс лечения, рекомендуется сделать перерыв в применении препарата на 1–2 мес.
По показаниям возможно применение препарата в период беременности. Учитывая низкую системную биодоступность и низкую токсичность азелаиновой кислоты, также возможно применение препарата в период кормления грудью. В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных не было выявлено отрицательного влияния крема с азелаиновой кислотой на репродуктивную функцию, а также не установлено эмбриотоксического и тератогенного действия препарата.

повышенная чувствительность к азелаиновой кислоте или любому компоненту препарата.

в отдельных случаях, преимущественно в начале терапии, возможно местное раздражение кожи (например гиперемия и шелушение кожи, ощущение зуда и жжения), которое обычно исчезает в ходе лечения. Возможны кожно-аллергические реакции.

предназначен исключительно для местного применения. Не допускается попадание крема в глаза, а также на слизистые оболочки носа, губ и рта, на раневые поверхности. При случайном контакте с глазами и другими слизистыми оболочками их следует немедленно промыть водой.
В случае чрезмерного раздражения кожи частоту использования крема Акнестоп необходимо снизить до 1 раза в сутки до исчезновения раздражения или временно прервать терапию. После исчезновения симптомов раздражения кожи следует возобновить регулярное применение крема в рекомендованной дозе.
Мелазма, расположенная в эпидермисе или одновременно в эпидермисе и дерме, хорошо поддается лечению кремом Акнестоп. Если мелазма расположена только в дерме, то к такому лечению она не восприимчива. Для проведения дифференциальной диагностики типа мелазмы рекомендуется использовать лампу Вуда.
В процессе лечения мелазмы для предотвращения обострений, вызываемых солнечным облучением, и/или репигментации участков кожи, подверженных облучению солнцем, в обязательном порядке необходимо применять защиту от всего спектра солнечного облучения.
Данные о влиянии азелаиновой кислоты или других компонентов препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами отсутствуют.
Препарат назначается без возрастных ограничений.

взаимодействие с другими лекарственными препаратами до настоящего времени не описано. Азелаиновая кислота химически несовместима с основаниями, сильными окислителями и восстановителями.

в настоящее время случаи передозировки не описаны.

при температуре 15–25 °С. Не замораживать!