Альдазол - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЛЬДАЗОЛ

(ALDAZOLE)

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить альбендазолу 400 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, повідон, желатин, метилпарабен (Е 218), пропіл парабен (Е 216), тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат; суміш для плівкового покриття Opadry II White.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Протигельмінт ні засоби. Альбендазол. Код АТС Р 02СА 03.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Нематодози: аскаридоз, ентеробіоз, анкілостомоз, некатороз, трихінельоз, теніоз, опісторхоз, клонорхоз.

• Строгілоїдоз.

• Нейроцистицеркоз, викликаний личинковою формою свинячого ціп’яка (Taenia solium).

• Ехінококоз печінки, легенів, очеревини, викликаної личинковою формою собачого стрічкового черв’яка (Echinococcus granulosus).

• Лямбліоз.

• Токсокароз.

• Шкірні мігруючі личинки (Cutaneous Larva Migrans).

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до альбендазолу| або допоміжних компонентів препарату; ураження сітківки; період вагітності, період тривалістю в один менструальний цикл перед запланованою вагітністю, період годування груддю, дитячий вік до 3 років.

Спосіб застосування та дози.

Призначають дорослим і дітям віком від 3 років внутрішньо, під час їжі (бажано жирної), не розжовуючи, запиваючи водою.

Аскаридоз, ентеробіоз|, анкілостомоз, некатороз|, трихінельоз|. Дорослим і дітям від 3 років призначають по 400 мг (1 таблетка) однократно. Курс лікування повторюють через 3 тижні. При лікуванні ентеробіозу рекомендується проводити одночасне лікування всіх осіб, що проживають сумісно.

Шкірні мігруючі личинки (Cutaneous Larva Migrans). Дорослим і дітям від 3 років призначають по 400 мг (1 таблетка) 1 раз на день протягом 1 – 3 днів.

Опісторхоз, клонорхоз. Дорослим і дітям від 3 років призначають в дозі 400 мг (1 таблетка) 2 рази на добу протягом 3 днів.

Стронгілоїдоз (діагностований або передбачуваний), теніоз. Дорослим і дітям від 3 років призначають в дозі 400 мг (1 таблетка) 1 раз на день протягом 3 днів. Курс лікування повторюють через 3 тижні.

Нейроцистицеркоз. Призначають 2 рази на добу протягом 7 – 30 днів залежно від ефективності терапії: пацієнтам з масою тіла менше 60 кг призначають в добовій дозі 15 мг/кг, з масою тіла більше 60 кг – у добовій дозі 800 мг (2 таблетки). Максимальна добова доза – 800 мг (2 таблетки). При необхідності курс лікування повторюють через 1 - 2 тижні.

Альвеолярний ехінококоз. Призначають 2 рази на добу протягом 3 циклів по 28 днів з 14-денними інтервалами   між   циклами:   пацієнтам   з масою   тіла   менше  60 кг   призначають   в добовій дозі 15 мг/кг, з масою тіла більше 60 кг – в добовій дозі 800 мг (2 таблетки). Максимальна добова доза – 800 мг (2 таблетки). При необхідності курс лікування триває протягом декількох місяців – декількох років.

Цистний ехінококоз. Призначають 2 рази на добу протягом 28 днів: пацієнтам з масою тіла менше 60 кг   призначають   в   добовій   дозі  15 мг/кг,   з  масою   тіла   більше 60 кг – в добовій дозі 800 мг (2 таблетки). Максимальна добова доза – 800 мг (2 таблетки). Курс лікування може бути повторений з інтервалом 14 днів; при необхідності можливе проведення 3 курсів.

Лямбліоз у дітей віком 3 - 12 років. Призначають по 400 мг (1 таблетка) 1 раз на добу протягом 5 днів.

Токсокароз. Призначають 2 рази на добу (вранці і ввечері) в добовій дозі 10 мг/кг протягом 10 - 20 днів.

Побічні реакції.

З боку травної системи: стоматит, сухість у роті; рідко – диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, діарея, метеоризм, запор, порушення функції печінки зі зміною активності печінкових трансаміназ||; при тривалому застосуванні у високих дозах – жовтяниця.

З боку центральної нервової системи: не різко виражена і швидко минаюча|минаюча, спливаюча сонливість або безсоння|, головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, дезорієнтація, галюцинації, судоми, зниження гостроти зору, втомлюваність; рідко – збудження.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, панцитопенія, гранулоцит опенія, агранулоцит оз, тромбоцит опенія.

Алергічні реакції: свербіж, шкірний висип, кропив’янка, пухирчатка, дерматит, пропасниця, ангіо невротичний набряк.

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, порушення сечовиділення (у чоловіків).

З боку кістково-м’язової системи: біль у м’язах, біль в суглобах, запалення суглобів, гострий напад подагри.

Дерматологічні реакції: підвищена чутливість шкіри до сонячних променів.

Інші: гіпертермія, підвищення артеріального тиску, порушення менструального циклу, оборотна алопеція.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, порушення сну, зору, мовлення і травлення, зорові галюцинації, запаморочення, стомленість, тремор, тахікардія, збільшення розмірів печінки, жовтяниця, втрата свідомості; коричнево-червоне або оранжеве забарвлення шкіри, сечі, поту, слини, слізної рідини та фекалій| пропорційно прийнятій дозі.

Лікування: відміна препарату, промивання шлунка із наступним вживанням, симптоматична терапія.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний при вагітності; жінкам репродуктивного віку перед початком лікування необхідно провести тест на відсутність вагітності і починати|розпочинати, зачинати| лікування на 1-му тижні менструації. Під час терапії необхідна надійна контрацепція.

При необхідності застосування препарату в період годування груддю слід припинити годування.

Діти. Ця лікарська форма препарату не призначена для застосування у дітей віком до 3 років.

Особливі заходи безпеки.

З обережністю застосовують при пригніченні кістково мозкового кровотворення, печінковій недостатності, цирозі печінки, цистицеркозі| із|із| залученням сітчастої оболонки ока.

При нейроцистицеркозі з ураженням очей перед початком лікування необхідне дослідження сітківки ока через ризик посилення її патології. При нейроцистицеркозі| слід проводити відповідну терапію глюкокортикоїдними| засобами (для запобігання гіпертензивному нападу на першому тижні антицистової терапії) і проти судомними препаратами.

Під час терапії препаратом необхідно контролю вати активність печінкових трансаміназ| на початку кожного курсу лікування; при перевищенні верхньої межі|кордон| норми активності ферментів у 2 рази застосування|вживання| препарату необхідно припинити до повної|цілковитої| їх нормалізації.

На початку лікування і кожні 2 тижні кожного 28-денного циклу застосування препарату необхідно контролю вати кількість лейкоцитів. При розвитку вираженої лейкопенії необхідно припинити терапію препаратом; лікування можна продовжити, якщо   ступінь зниження кількості лейкоцитів незначний і лейкопенія не прогресує.

Пацієнти, які одержують високі дози препарату, повинні знаходитися під ретельним спостереженням, при постійному контролі стану крові і функції печінки.

Особливості застосування.

Лікування препаратом не вимагає застосування клізм, послаблю вальних засобів або спеціальної дієти.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.

В період лікування слід утримуватись від керування транспортними засобами й виконання роботи, що потребує підвищеної уваги та швидкості реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Концентрацію метаболітов альбендазолу в крові підвищують дексаметазон, циметидин і празиквантел.

Альбендазол є індуктором мікросомальних| ферментів цитохрому Р₄₅₀; прискорює метаболізм багатьох лікарських засобів.

Довготривале застосування альбендазолу інгібує N-деметилювання аміно пірину та призводить до поступового зниження концентрації альбендазолу сульфоксиду, викликане збільшенням сульфірування.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Альдазол – антигельмінтний| засіб, широкого спектра дії|; має також активність відносно патогенних найпростіших. Діє на кишкові і тканинні форми паразитів; активний відносно яєць, личинок і дорослих гельмінтів.

Механізм дії обумовлений вибірковим пригніченням полімеризації бета-тубуліну, деструкцією цитоплазматичних| мікроканальців клітин кишкового тракту гельмінтів; пригніченням утилізації глюкози, блокуванням пересування секреторних гранул та інших органел в м’язових клітинах круглих черв’яків, що зумовлює їх загибель.  

Діюча речовина препарату активна:

• щодо кишкових паразитів, включаючи

нематоди – Ascaris lumbricoides, Trihiurus trihiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongiloides stercoralis, Cutaneous Larva Migrans;

цестоди| –  Hymenolepsis nana (карликовий ціп’як), Taenia solium (свинячий ціп’як), Taenia saginata (бичачий ціп’як);

трематоди – Opisthorhis viverrini, Clonorchis sinensis;

найпростіші – Giardia lamblia (intestinalis та duodenalis);

• щодо тканинних паразитів, включаючи цистний ехінококоз (Echinococcus granulosus) і альвеолярний ехінококоз (Echinococcus multilocularis). Препарат знищує цисти або значно зменшує їх розміри у пацієнтів з гранулярним ехінококозом. При цистах, викликаних Echinococcus multilocularis, у більшості хворих спостерігається поліпшення або стабілізація захворювання, у частини – повне вилікування.

• при лікуванні нейроцистицеркозу, спричиненого інвазією личинок Taenia solium (свинячий ціп’як), капіляріозу, спричиненого Capillaria philippinensis.

Фармакокінетика. Альбендазол слабо абсорбується із шлунково-кишкового тракту (менше 5 %); у незмінному стані|виді| в плазмі крові не виявляється. Біодоступність при застосуванні внутрішньо низька (приблизно 30 %). Одночасний   прийом жирної їжі приблизно в 5 разів збільшує абсорбцію альбендазолу.

Швидко метаболізується в печінці при «першому проходженні». Первинний метаболіт – альбендазолу сульфоксид – володіє половинною фармакологічною активністю початкової речовини. Максимальна концентрація альбендазолу сульфоксиду в крові досягається через 2 - 5 годин. після застосування; зв’язок з білками плазми – 70 %. Альбендазолу сульфоксид| практично повністю розподіляється в організмі; виявляється в сечі, жовчі, печінці, в стінці кісти і кістозній рідині, спинномозковій рідині.

Альбендазолу сульфоксид в печінці метаболізується в альбендазолу сульфон (вторинний метаболіт) та інші окислені продукти, позбавлені фармакологічної активності. Період напів виведення альбендозолу сульфоксиду – 8 - 12 годин. Виводиться у вигляді різних метаболітів переважно нирками, а також з жовчю.

Після тривалого застосування препарату у високих дозах елімінація його з цист продовжується декілька тижнів.

При порушенні функції нирок|бруньок| загальний|спільний| кліренс альбендазолу| і його основного метаболіту| не змінюється.

При порушенні функції печінки біодоступність альбендазолу| підвищується; максимальна концентрація альбендазолу| сульфоксиду| в крові збільшується в 2 рази, період його напів виведення подовжується|довшає|.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в   недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 3 таблетки у блістері. По 1 блістеру у пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ВАТ “Київський вітамінний завод”.

Місцезнаходження.

04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.

Фармакодинамика. Альдазол — противогельминтное средство широкого спектра действия, активен по отношению к патогенным простейшим. Действует на кишечные и тканевые формы паразитов; активен относительно яиц, личинок и взрослых гельминтов.

Механизм действия препарата обусловлен избирательным угнетением полимеризации бета-тубулина, деструкцией цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; угнетением утилизации глюкозы, блокированием передвижения секреторных гранул и других органел в мышечных клетках круглых гельминтов, что приводит к гибели гельминтов.
Альбендазол активен в отношении кишечных паразитов, в том числе нематод — Ascaris lumbricoides, Trichiurus trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongiloides stercoralis, Cutaneous Larva Migrans;
цестод — Hymenolepsis nana (карликовый цепень), Taenia solium (свиной цепень), Taenia saginata (бычий цепень); трематод — Opisthorhis viverrini, Clonorchis sinensis; простейших — Giardia lamblia (intestinalis и duodenalis); относительно тканевых паразитов, в том числе цистного эхинококкоза (Echinococcus granulosus) и альвеолярного эхинококкоза (Echinococcus multilocularis). Препарат уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры у пациентов с цистами гранулярного эхинококка. При цистах, вызванных инвазией Echinococcus multilocularis, у большинства пациентов наблюдается улучшение или стабилизация течения заболевания, у части больных — полное излечение. Препарат также эффективен при лечении нейроцистицеркоза, вызванного инвазией личинок свиного цепня Taenia solium, капилляриоза, вызванного Capillaria philippinensis.

Фармакокинетика. Альбендазол абсорбируется в ЖКТ (≤5%); в неизменном виде не определяется в плазме крови. Биодоступность при применении внутрь низкая (около 30%). Одновременное применение жирной пищи приблизительно в 5 раз повышает абсорбцию альбендазола.

Быстро метаболизируется при первом прохождении через печень. Первичный метаболит — альбендазола сульфоксид — обладает половинной активностью исходного вещества. Максимальная концентрация альбендазола сульфоксида в плазме крови достигается в течение 2–5 ч после применения; связывание с белками плазмы крови — 70%. Альбендазола сульфоксид практически полностью распределяется в организме; определяется в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, СМЖ.

Альбендазола сульфоксид в печени превращается в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты, фармакологически неактивные. Период полувыведения альбендазола сульфоксида из плазмы крови — 8–12 ч. Выводится в виде различных метаболитов преимущественно почками, а также с желчью.

При длительном применении препарата в высоких дозах его элиминация из цист длится несколько недель.

При нарушении функции почек общий клиренс альбендазола и его основного метаболита не изменяется.

При нарушении функции печени биодоступность альбендазола повышается; максимальная концентрация альбендазола сульфоксида в плазме крови повышается в 2 раза и удлиняется период его полувыведения.

нематодозы: аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомоз, некатороз, трихинеллез, тениоз, описторхоз, клонорхоз; стронгилоидоз; нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium); эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus); лямблиоз; токсокароз; кожный синдром «мигрирующей личинки» (Cutaneous Larva Migrans).

назначают взрослым и детям в возрасте 3 лет внутрь, во время еды (желательно жирной), не разжевывая, запивая водой.

— При аскаридозе, энтеробиозе, анкилостомозе, некаторозе, трихинеллезе.
Взрослым и детям в возрасте 3 лет назначают в дозе 400 мг (1 таблетка) однократно. Курс лечения повторяют через 3 нед. При лечении энтеробиоза рекомендуется проводить одновременное лечение всех совместно проживающих лиц.

— При кожном синдроме «мигрирующей личинки» (Cutaneous Larva Migrans): взрослым и детям в возрасте 3 лет назначают по 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 1–3 дней.

— При описторхозе, клонорхозе: взрослым и детям в возрасте 3 лет — по 400 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 3 дней.

— При стронгилоидозе (диагностированном или предполагаемом), тениозе: взрослым и детям в возрасте 3 лет — по 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 3 дней. Курс лечения повторяют через 3 нед.

— При нейроцистицеркозе: назначают 2 раза в сутки в течение 7–30 дней в зависимости от эффективности терапии: пациентам с массой тела ≤60 кг назначают в суточной дозе 15 мг/кг массы тела, с массой тела 60 кг — в суточной дозе 800 мг (2 таблетки). Максимальная суточная доза составляет 800 мг (2 таблетки). При необходимости курс лечения повторяют через 1–2 нед.

— При альвеолярном эхинококкозе: назначают 2 раза в сутки на протяжении 3 курсов по 28 дней с 14-дневными интервалами между курсами: пациентам с массой тела ≤60 кг назначают в суточной дозе 15 мг/кг, с массой тела 60 кг — в суточной дозе 800 мг (2 таблетки). Максимальная суточная доза — 800 мг (2 таблетки). При необходимости курс лечения длится на протяжении нескольких месяцев или лет.
— При цистном эхинококкозе: назначают 2 раза в сутки на протяжении 28 дней — пациентам с массой тела ≤60 кг назначают в суточной дозе 15 мг/кг, с массой тела 60 кг — в суточной дозе 800 мг (2 таблетки). Максимальная суточная доза — 800 мг (2 таблетки). Курс лечения можно повторить после 14-дневного перерыва; при необходимости возможно проведение 3 курсов лечения.

— При лямблиозе у детей в возрасте 3–12 лет: по 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки на протяжении 5 дней.

— При токсокарозе: назначают 2 раза в сутки (утром и вечером) в суточной дозе 10 мг/кг в течение 10–20 дней.

повышенная индивидуальная чувствительность к альбендазолу или другим компонентовам препарата; заболевания сетчатки глаза; период беременности и кормления грудью, период длительностью 1 менструальный цикл перед планируемой беременностью, детский возраст ≤3 лет.

со стороны ЖКТ: стоматит, сухость во рту; редко — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, нарушение функции печени с изменением активности печеночных трансаминаз; при продолжительном применении в высоких дозах — желтуха.

Со стороны ЦНС: умеренно выраженная и быстро проходящая сонливость или бессонница, головная боль, головокружение, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, судороги, снижение остроты зрения, повышенная утомляемость; редко — возбуждение.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, панцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, пузырчатка, дерматит, озноб, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: ОПН, нарушение мочевыделения (у мужчин).

Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, боль в суставах, воспаление суставов, острый приступ подагры.

Со стороны кожи: повышенная чувствительность кожи к солнечным лучам.
Другие: гипертермия, повышение АД, нарушение менструального цикла, обратимая алопеция.

при лечении препаратом не требуется применения клизм, слабительных средств или специальной диеты. С осторожностью применяют при угнетении костномозгового кроветворения, печеночной недостаточности, циррозе печени, цистицеркозе с поражением сетчатой оболочки глаза.

При нейроцистицеркозе с поражением глаз до начала лечения необходимо исследование сетчатки глаза в связи с риском увеличения патологического процесса. Больные с нейроцистицеркозом должны получать соответствующую терапию стероидами (для предупреждения развития гипертензивного криза в течение 1-й недели антицистовой терапии) и противосудорожными препаратами.

Во время терапии препаратом необходимо контролировать активность печеночных трансаминаз перед началом каждого курса лечения. Если показатели превышают верхнюю границу нормы более чем в 2 раза, применение препарата следует прекратить до полной нормализации показателей.
Необходимо контролировать количество лейкоцитов в начале и каждые 2 нед 28-дневного цикла применения препарата. При развитии выраженной лейкопении следует прекратить терапию препаратом; лечение можно продолжить в случае, если степень снижения количества лейкоцитов незначительная и лейкопения не прогрессирует.

Пациенты, применяющие препарата в высоких дозах, должны находиться под тщательным наблюдением, с постоянным контролем картины периферической крови и функции печени.

Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата противопоказано в период беременности; женщинам репродуктивного возраста перед началом лечения необходимо провести тест на беременность и только после полученного отрицательного результата начинать лечение на 1-й неделе менструации. Во время терапии необходимо обеспечить надежную контрацепцию.
При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Дети. Данная лекарственная форма препарата не предназначена для применения у детей в возрасте ≤3 лет.

Влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

уровень метаболитов альбендазола в плазме крови повышается при одновременном применении с дексаметазоном, циметидином и празиквантелом.
Альбендазол является индуктором микросомальных ферментов цитохрома Р450; повышает метаболизм многих лекарственных средств.

Продолжительный прием альбендазола ингибирует N-деметилирование аминопирина и приводит к постепенному снижению концентрации альбендазола сульфоксида, которое вызвано увеличением сульфирования.

симптомы — тошнота, рвота, нарушения сна, зрения и речи, нарушение пищеварения, зрительные галлюцинации, головокружение, ощущение усталости, тремор, тахикардия, увеличение размеров печени, желтуха, потеря сознания; коричнево-красная или оранжевая окраска кожи, мочи, пота, слюны, слезной жидкости и кала пропорционально принятой дозе.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия.

при температуре не выше 25 °С.