Альфатер - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЛЬФАТЕР

(ALFATER)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: terazosine (2-[4-(2-тетрагідрофуранілкарбоніл)-1-піперазиніл]-6,7-диметокси-4-хіназолінаміну моногідро хлориду дигідрат);

основні фізико-хімічні властивості:

Альфатер таблетки по 2 мг – білі довгасті двоопуклі таблетки із рискою з одного боку;

Альфатер таблетки по 5 мг – блакитні довгасті двоопуклі таблетки із рискою з одного боку, можливі білі вкраплення;

склад: 1 таблетка містить еквівалент теразозину – 2 мг або 5 мг;

допоміжні речовини таблетка по 2 мг: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат;

допоміжні речовини таблетка по 5 мг: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат, барвник Е 132 ;

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи альфа-адренорецепторів.

Код АТС G04C A03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Теразозин вибірково блокує периферичні постсинаптичні α₁-адренорецептори. Блокада цих рецепторів викликає розширення резистивних (артеріальних) судин, зниження загального периферичного опору, артеріального тиску та пост навантаження на серце. Тонус венозних судин також знижується, що приводить до зменшення венозного повернення та перевантаження на серце. Тривале лікування теразозином звичайно не супроводжується рефлекторною тахікардією; на серцевий викид, перфузію нирок і швидкість клуб очкової фільтрації теразозин впливає мало. Препарат сприяє нормалізації ліпідного обміну: знижує рівень загального холестерину, три гліцеридів, ЛПНЩ і ЛПДНЩ, підвищує рівень ЛПВЩ. При систематичному застосуванні препарату спостерігається регресія гіпертрофії лівого шлуночка.

Блокуючи постсинаптичні α₁-адренорецептори гладких м’язів трикутника та шийки сечового міхура, проксимальної частини уретри та простати, теразозин зменшує опір току сечі та нормалізує сечовипускання у хворих на доброякісну гіперплазію передміхурової залози. На розмір простати препарат не впливає.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо препарат швидко та в повному обсязі всмоктується з шлунково-кишкового тракту незалежно від прийому їжі. Біодоступність становить 80-100%. Максимальна концентрація препарату в крові виявляється через годину. Виражений терапевтичний ефект розвивається через 3 години після прийому препарату. Після прийому разової дози препарату гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 годин. Теразозин зв’язується з білками плазми крові на 90 – 94 %. Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напів виведення становить 12 годин. Із сечею виводиться близько 10% препарату в незміненому вигляді та до 30 % – у вигляді неактивних метаболітів; 55-60% препарату виводиться з жовчю через шлунково-кишковий тракт у незміненому вигляді та у вигляді неактивних метаболітів.

Показання для застосування.

• Затримка сечовипускання, зумовлена доброякісною гіперплазією передміхурової залози.

• Артеріальна гіпертензія (у вигляді моно терапії або у складі комбінованої терапії).

Спосіб застосування та дози.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Початкова доза препарату становить 1 мг. Підтримуюча доза становить 5-10 мг і призначається 1 раз на добу. Максимальна добова доза препарату становить 20 мг. Терапевтичний ефект звичайно спостерігається через 2 тижні від початку лікування. Для досягнення стійкого ефекту курс лікування підтримуючою дозою повинен становити 4 – 6 тижнів.

Артеріальна гіпертензія. Рекомендується індивідуальний підбір добової дози для кожного хворого. Початкова добова доза становить 1 мг та призначається на ніч. Збільшення добової дози треба проводити поступово – подвоювати її 1 раз на тиждень до досягнення підтримуючої дози, враховуючи клінічний ефект препарату. Звичайно підтримуюча доза при артеріальній гіпертензії становить 1 – 5 мг та призначається 1 раз на добу.

Побічна дія.

На початку лікування можливий розвиток «ефекту першої дози» – ортостатичної гіпотензії, аж до непритомності.

Крім того, під час лікування теразозином можуть виникати запаморочення, головний біль, астенія, втомлюваність, сонливість, тахікардія, нудота, закладеність носа, порушення зору (амбліопія), периферичні набряки, збільшення маси тіла, рідко – кашель, бронхіт, біль у грудній клітці, артралгія, міалгія, інфекції сечовивідних шляхів, постуральна гіпотензія, імпотенція, явища гемодилюції, зниження рівнів гемоглобіну, гіпоальбумінемія та гіпопротеїнемія, алергічні реакції.

Протипоказання.

• Вагітність.

• Лактація (годування груддю).

• Дитячий вік.

• Гіпер чутливість до компонентів препарату.

Передозування.

Симптоми: ортостатичний колапс, артеріальна гіпотензія, тахікардія, порушення координації рухів, непритомність.

Лікування: проводиться симптоматична терапія. Тілу хворого необхідно надати положення лежачи, ноги підняти догори. За необхідності – збільшити об’єм циркулюючої крові та застосувати вазопресорні препарати. Через високий ступінь зв'язування теразозину з білками плазми крові гемодіаліз неефективний.

Особливості застосування.

Таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи, незалежно від прийому їжі.

Після першого прийому теразозину або на початку лікування може розвинутись «ефект першої дози», який виявляється вираженим зниженням артеріального тиску та часто ортостатичною гіпотензією (запаморочення, порушення координації рухів, непритомність). Зменшення об’єму рідини в організмі та обмежене споживання солі підвищують ризик розвитку постуральної гіпотензії. Для запобігання розвитку «ефекту першої дози» лікування завжди потрібно розпочинати з добової дози 1 мг та приймати препарат перед сном на ніч. Необхідно пам’ятати, що такі явища можуть виникати і під час поновлення лікування теразозином після його перерви на кілька днів. У таких випадках поновлювати лікування необхідно з дози 1 мг.

Теразозин слід з обережністю призначати людям, в анамнезі яких є показання на схильність до ортостатичної гіпотензії, а також хворим на ішемічну хворобу серця або з іншими хворобами серця, з порушеннями мозкового кровообігу, хворим на гіпертензивну ретинопатію III-IV ступеня, інсулінозалежний діабет, з печінковою та/або нирковою недостатністю.

Хворим з нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.

Перед початком лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози необхідно виключити діагноз “рак передміхурової залози”.

При застосуванні теразозину хворими з доброякісною гіперплазією передміхурової залози необхідно контролю вати рівень артеріального тиску на початку лікування та щоразу при зміні дози препарату протягом лікування. Ефективність препарату при доброякісній гіперплазії передміхурової залози доцільно оцінювати після 4-6 тижнів лікування підтримуючими дозами.

На початку лікування та при підвищенні дози не рекомендується займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (такими як керування транспортними засобами). В подальших етапах лікування такі обмеження встановлюються індивідуально.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Препарат необхідно з обережністю комбінувати з іншими гіпотензивними засобами   групи сечогінних, антагоністів іонів кальцію, адреноблокаторів та інгібіторів АПФ (можливо підсилення антигіпертензивного ефекту). Рекомендується знижувати дозу теразозину при додатковому включенні в схему лікування діуретиків або інших гіпотензивних препаратів, а додатковий препарат доцільно застосовувати в найнижчих дозах. Коли Альфатер є додатковим препаратом, його початкова добова доза не повинна перевищувати 1 мг.

Адреноміметики послаблюють гіпотензивний ефект Альфатеру.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 14 таблеток у блістері з ПВХ та фольги і по 1 блістеру у картонній коробці.

Виробник. “Ей. Бі. Сі. ФАРМАСЬЮТІЦИ АТ”, Італія.

Адреса. “Ей. Бі. Сі. ФАРМАСЬЮТІЦИ АТ”, проспект Вітторіо Емануеле ІІ, 72, 10121, Турин, Італія.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 2 мг, № 14

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

табл. 5 мг, № 14

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, краситель Е132.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

теразозин избирательно блокирует периферические постсинаптические α₁-адренорецепторы. Блокада этих рецепторов приводит к расширению резистивных (артериальных) сосудов, снижению ОПСС, АД и уменьшению постнагрузки на сердце. Тонус венозных сосудов также снижается, что приводит к уменьшению венозного возврата и преднагрузки на сердце. Длительное лечение теразозином обычно не сопровождается рефлекторной тахикардией; на сердечный выброс, перфузию почек и скорость клубочковой фильтрации теразозин влияет мало. Препарат содействует нормализации липидного обмена: снижает уровень общего ХС, ТГ, ЛПНП и ЛПОНП, повышает уровень ЛПВП. При систематическом применении препарата наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка.
Блокируя постсинаптические α₁-адренорецепторы гладких мышц шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры и предстательной железы, теразозин уменьшает сопротивление току мочи и нормализует мочеиспускание у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). На размер предстательной железы препарат не влияет.
После приема внутрь препарат быстро и в полном объеме всасывается в ЖКТ независимо от приема пищи. Биодоступность составляет 80–100%. Максимальная концентрация теразозина в крови отмечается через 1 ч. Выраженный терапевтический эффект развивается спустя 3 ч после приема препарата. После приема разовой дозы гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Теразозин связывается с белками плазмы крови на 90–94%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 12 ч. С мочой выводится около 10% препарата в неизмененном виде и до 30% — в виде неактивных метаболитов; 55–60% препарата выводится с желчью через ЖКТ в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ:

задержка мочеиспускания, обусловленная ДГПЖ, АГ (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).

ПРИМЕНЕНИЕ:

ДГПЖ
Начальная доза препарата составляет 1 мг, поддерживающая — 5–10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Терапевтический эффект обычно наблюдается через 2 нед от начала лечения. Для достижения стойкого эффекта курс лечения препаратом в поддерживающей дозе должен составлять 4–6 нед.
АГ
Рекомендуется индивидуальный подбор суточной дозы для каждого больного. Начальная суточная доза составляет 1 мг на ночь. Повышение суточной дозы проводят постепенно — ее удваивают 1 раз в неделю до достижения поддерживающей дозы (с учетом клинического эффекта препарата). Обычно поддерживающая доза теразозина при АГ составляет 1–5 мг 1 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

период беременности и кормления грудью, дети, гиперчувствительность к компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

в начале лечения возможно развитие эффекта первой дозы — ортостатической гипотензии, вплоть до коллапса. Кроме того, во время лечения теразозином могут возникать головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, сонливость, тахикардия, тошнота, заложенность носа, нарушения зрения (амблиопия), периферические отеки, увеличение массы тела; редко — кашель, бронхит, боль в груди, артралгия, миалгия, инфекции мочевыводящих путей, постуральная гипотензия, импотенция, явления гемодилюции, снижение уровня гемоглобина, гипоальбуминемия и гипопротеинемия, аллергические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

таблетки следует принимать целыми независимо от приема пищи. После первого приема теразозина или в начале лечения может развиться эффект первой дозы, который проявляется выраженным снижением АД и часто — ортостатической гипотензией (головокружение, нарушение координации движений, потеря сознания). Уменьшение объема жидкости в организме и ограниченное употребление соли повышают риск развития постуральной гипотензии. Для предотвращения развития эффекта первой дозы лечение всегда следует начинать с суточной дозы 1 мг перед сном на ночь. Необходимо помнить, что такие явления могут возникать и при возобновлении лечения теразозином после его перерыва на несколько дней. В таких случаях возобновлять лечение необходимо с дозы 1 мг.
С осторожностью назначают теразозин больным со склонностью к ортостатической гипотензии в анамнезе, а также пациентам с ИБС или другими заболеваниями сердца, с нарушением мозгового кровообращения, ретинопатией III–IV степени (обусловленной АГ), инсулинзависимым сахарным диабетом, печеночной и/или почечной недостаточностью.
У больных с почечной недостаточностью и пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Перед началом лечения ДГПЖ необходимо исключить рак предстательной железы.
При применении теразозина у больных с ДГПЖ необходимо контролировать уровень АД в начале лечения и каждый раз при изменении дозы препарата в течение лечения. Эффективность препарата при ДГПЖ целесообразно оценивать после 4–6 нед лечения в поддерживающей дозе.
В начале лечения и при повышении дозы препарата не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций (управление транспортными средствами). В процессе дальнейшего лечения такие ограничения устанавливаются индивидуально.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

с осторожностью назначают Альфатер сочетанно с другими гипотензивными средствами из группы диуретиков, антагонистов кальция, блокаторов адренорецепторов или ингибиторов АПФ (возможно усиление антигипертензивного эффекта). Рекомендуется снижать дозу теразозина при дополнительном включении в схему лечения диуретиков или других гипотензивных препаратов, а дополнительный препарат целесообразно применять в наиболее низких дозах. Если Альфатер является дополнительным препаратом, его начальная суточная доза не должна превышать 1 мг. Адреномиметики ослабляют гипотензивный эффект Альфатера.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

проявляется ортостатическим коллапсом, артериальной гипотензией, тахикардией, нарушением координации движений, потерей сознания. Лечение симптоматическое. Больного необходимо уложить с приподнятыми ногами. При необходимости проводят инфузию р-ров, увеличивающих ОЦК, назначают вазопрессорные препараты. Ввиду высокой степени связывания теразозина с белками плазмы крови гемодиализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре до 25 °C.