Амеолін - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АМЕОЛІН

(AMEOLIN)

Склад:

діюча речовина:  1 таблетка містить 100 мг німесуліду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат; целюлоза мікрокристалічна тип 101 і тип 200; крохмаль кукурудзяний преже латинізований; гіпромелоза; докузат натрію; натрію кроскармелоза; магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Не стероїдні протизапальні і протиревматичні препарати.

Код АТС М 01А Х 17.

Клінічні характеристики.

Показання.

– Лікування гострого болю;

– симптоматичне лікування остеоартриту з больовим синдромом;

– первинна дисменорея.

Протипоказання.

• Гіпер чутливість до лікарської речовини або до будь-якої з допоміжних речовин;

• реакції підвищеної чутливості (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) при застосуванні саліцилатів або інших НПЗЗ;

• гепатотоксичні ураження, пов’язані із застосуванням німесуліду в минулому;

• тяжка серцева недостатність;

• печінкова недостатність;

• ниркова недостатність (кліренс креатині ну < 30 мл/хв);

• активна або рецидивуюча гастро дуоденальна виразка;

• дані про шлунково-кишкові крововиливи в анамнезі, цереброваскулярна кровотеча або кровотеча, що супроводжує інші захворювання;

• тяжкі порушення   згортання крові;

• вагітність, період годування груддю;

• дитячий вік 12 років;

• одночасне застосування з потенційно гепато токсичними засобами;

• алкоголізм, наркотична залежність;

• підвищена температура тіла та грипоподібні симптоми;

• підозра на гостру хірургічну патологію.

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньо, після їжі, запиваючи водою.

Для дорослих і дітей з 12 років: по 100 мг 2 рази на добу після їди (добова доза 200  мг). Тривалість лікування залежить від клінічної ситуації, має бути максимально короткою і встановлюється лікарем. Максимальна тривалість курсу лікування становить не більше 7  днів.

Побічні дії можна зменшити, якщо контроль симптомів досягається при найкоротшому лікуванні.

Пацієнти літнього віку (старше 65 років): немає необхідності проводити корекцію дози.

Пацієнти з порушеннями функції нирок: для пацієнтів з легкою або помірною нирковою недостатністю (кліренс креатині ну 30-80 мл/хв.) коригувати дозу не потрібно.

Побічні реакції.

Під час прийому препарату можуть спостерігаютися побічні ефекти, зазначені нижче.

Частота побічних ефектів визначалася так: дуже поширені (>1/10); поширені (>1/100, <1/10); непоширені (>1/1000, <1/100); рідко поширені (>1/10000, <1/1000); дуже рідко поширені (<1/10000), включаючи поодинокі випадки.

З боку системи крові: рідко поширені – анемія, еозинофілі я; дуже рідко поширені – тромбоцит опенія, панцитопенія, пурпура.

З боку імунної системи: рідко поширені – реакції підвищеної чутливості; дуже рідко поширені – анафілаксія.

З боку метаболізму та харчування: рідко поширені – гіперкаліємія.

З боку нервової системи: непоширені – запаморочення; рідко поширені – відчуття тривоги, нервозність, кошмарні сновидіння; дуже рідко поширені – головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).

З боку зору: рідко поширені – розпливчастий зір; дуже рідко поширені – порушення якості зору.

З боку слуху та вестибулярного апарату: дуже рідко поширені – запаморочення.

З боку серцево-судинної системи: непоширені – артеріальна гіпертензія; рідко поширені – тахікардія, кровотеча, коливання артеріального тиску, приливи крові до обличчя.

З боку дихання: непоширені – диспное; дуже рідко поширені  – астма, бронхоспазм.

З боку травної системи: поширені – пронос, нудота, блювання; непоширені – запор, метеоризм, гастрит; дуже рідко поширені – абдомінальний біль, диспепсія, стоматит, мелена, шлунково-кишкова кровотеча, виразка та перфорація дванадцяти палої кишки, виразка та перфорація шлунка, гепатит, у тому числі швидкоплинний гепатит з летальним кінцем, жовтяниця, холестаз (застій жовчі).

З боку шкіри: непоширені – свербіж, висип, посилене потовиділення; рідко поширені – еритема, дерматит; дуже рідко поширені – кропив'янка, ангіо невротичний набряк, набряк обличчя, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку сечовидільної системи: рідко поширені – дизурія, гематурія, затримка сечовиділення; дуже рідко поширені – ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення: непоширені – набряки; рідко поширені – загальне нездужання, астенія; дуже рідко поширені – гіпотермія.

Лабораторні показники: поширені – підвищення рівня печінкових ферментів.

Передозування.

Симптоми. Гостре передозування зазвичай обмежується летаргією, сонливістю, нудотою, блюванням та болем епігастрії. Ці симптоми оборотні при проведенні відповідного підтримуючого лікування. Може спостерігатися шлунково-кишкова кровотеча. Рідше можуть спостерігатися артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома. Анафілактоїдні реакції спостерігалися при застосуванні терапевтичних доз і можуть спостерігатися при передозуванні.

Лікування. При передозуванні лікування німесулідом припиняється. Застосовують загальні заходи для видалення нерезорбованої кількості лікарського засобу. Немає специфічного антидоту. Проводиться симптоматичне лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності (ризик атонії матки і передчасного закриття ductus arteriosus у плода) і період годування груддю.

Німесулід виділяється з грудним молоком, тому у разі потреби лікування годування груддю слід припинити.

Діти.

Препарат не призначають дітям   до 12 років.

Особливості застосування.

• У випадку підвищення температури і появи грипоподібних симптомів у пацієнтів, які приймають німесулід, слід припинити його застосування.

• Німесулід призначають після   ретельної оцінки співвідношення ризик/користь.

• Пацієнти, хворі на бронхіальну астму, хронічний риніт, хронічний синусит та/або поліпоз носа, належать до групи з підвищеним ризиком алергічних проявів при застосуванні НПЗЗ. Застосування німесуліду у таких пацієнтів може також спричинити астматичний напад.

• Побічні дії можна зменшити, застосовуючи для контролю симптомів найнижчу можливу ефективну дозу на найкоротший період часу (див. Розділ Спосіб застосування і дози і нижче вказаний ризик порушень з боку шлунково-кишкової і серцево-судинної системи).

• Шлунково-кишкові крововиливи, виразки або перфорації, включаючи випадки з летальним результатом, спостерігалися при застосуванні всіх НПЗЗ у будь-який час під час лікування, з попереджувальними симптомами і без них, або при наявності/відсутності даних про попередні серйозні шлунково-кишкові інциденти.

• Дещо вищий ризик існує у пацієнтів літнього віку, у пацієнтів, які дотримувались дієти при супутньому антикоагулянтному лікуванні, у осіб, які зловживають алкоголем, у курців. У таких пацієнтів лікування НПЗЗ слід починати з найнижчої дози, враховуючи необхідність додавання протекторних засобів (напр. мізопростолу або інгібіторів протонного насоса). Так само це рекомендується і у випадках одночасного застосування в низьких дозах ацетил саліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що збільшують ризик шлунково-кишкових ускладнень (кортикостероїди, антикоагулянти, антиагреганти, селективні інгібітори зворотного захвату серотоніну).

• Особлива обережність потрібна і пацієнтам з іншими шлунково-кишковими захворюваннями, такими як виразковий коліт і хвороба Крона, загострення яких може настати при застосуванні НПЗЗ.

• Необхідно забезпечити відповідний нагляд і дати пораду пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю від легкого до помірного ступеня тяжкості, оскільки є повідомлення про набряки і затримку рідин, пов'язаних з лікуванням НПЗЗ.

• Застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і при тривалому вживанні) можна пов'язати зі слабким підвищенням ризику артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт). Немає достатньо даних, щоб виключити такий ризик для німесуліду.

• Пацієнтам з неконтрольованою гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/або судинно-мозковою хворобою слід призначати німесулід тільки після ретельного аналізу співвідношення ризик/користь, який необхідно проводити і до початку лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань.

• Лікування німесулідом не рекомендується при швидко прогресуючих ревматичних або пост травматичних станах, які призводять до   інвалідизації пацієнта.

• При появі симптомів таких печінкових порушень як анорексія, нудота, блювання, болі в животі, легка втомлюваність, темна сеча, жовтяниця, необхідно простежити за печінковими лабораторними показниками (трансаміназа, білірубін, лужна фосфатаза, гамма-ГПТ). При зміні печінкових показників лікування необхідно припинити. У таких випадках повторне застосування німесуліду протипоказано.

• Серйозні шкірні реакції, у тому числі реакції з летальним результатом, які дуже рідко спостерігаються при застосуванн НПЗЗ, стосуються випадків ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу. Найвищий ризик спостерігається на початку лікування. Прийом ліків слід припинити ще при перших шкірних або інших ознаках гіпер чутливості.

• Особливо обережно слід призначати лікування НПЗЗ пацієнтам з анамнезом гіпертензивної хвороби та/або серцевої недостатності, що пов’язано із ризиком затримки рідин і набряків при застосуванні ліків цієї фармакологічної групи.

• Під час лікування німесулідом необхідно контролю вати функції нирок у хворих з серцевою недостатністю, при лікуванні діуретиками, після хірургічних втручань, що супроводжуються гіповолемією, особливо у пацієнтів літнього віку.

• Німесулід обережно і під контролем лікаря призначають пацієнтам з коагулопатіями.

• Лікування німесулідом слід негайно припинити при появі порушень зору.

• У жінок репродуктивного віку при використанні препарату існує можливість пригнічення фертильності.

• Амеолін містить допоміжну речовину лактозу. Пацієнтам з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід застосовувати препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Амеолін може спричиняти запаморочення, слабкість, сонливість, що може вплинути на швидкість реакції і увагу. Тому на період лікування слід утримуватися від керування автомобілем та роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Саліцилати або інші НПЗЗ: не рекомендується їх одночасне застосування з німесулідом внаслідок підвищеного ризику виразок шлунково-кишкового тракту. Німесулід витісняє саліцилову кислоту при її зв'язуванні з протеїнами плазми.

Пероральні антикоагулянти: існує вищий ризик появи крововиливів при одночасному застосуванні німесуліду і аценокумаролу. Необхідно спостерігати за протромбіновим часом у перші дні лікування.

Метотрексат (у дозах, що перевищують 15 мг на тиждень): німесулід витісняє метотрексат з протеїнів плазми і підвищує його рівень у плазмі.

Гепарин (парентеральний): підвищений ризик крововиливів.

Літій: НПЗЗ підвищують рівні літію у плазмі і знижують його нирковий кліренс, що обумовлено пригніченням синтезу простагландинів у нирках. Ризик появи побічних дій, обумовлених токсичністю літію, зростає.

Фуросемід і тіазидні діуретики: НПЗЗ знижують їхню натрійуретичну дію, що обумовлено пригніченням синтезу простагландинів у нирках. При одночасному лікуванні німесулідом і фуросемідом необхідно стежити за водно-сольовим балансом і діуретичною дією фуросеміду.

Інгібітори АПФ: НПЗЗ зменшують їхню антигіпертензивну дію. При необхідності комбінованого лікування слід враховувати цю взаємодію.

Тиклопідин: збільшений ризик крововиливів через ефект синергізму антиагрегантної дії.

Бета-блокатори: при одночасному застосуванні з німесулідом зменшується їхня антигіпертензивна дія. Це обумовлено пригніченням синтезу простагландинів, що мають вазодилатуючу дію.

Циклоспорин: існує високий ризик посилення нефротоксичної дії при одночасному застосуванні з німесулідом, особливо у пацієнтів літнього віку.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Німесулід – лікарська речовина з групи не стероїдних протизапальних засобів, класу сульфонаніліди. Має протизапальну, болезаспокійливу і жарознижуючу дії. Як більшість НПЗЗ, німесулід справляє свою фармакологічну дію внаслідок пригнічення синтезу простагландинів. На відміну від класичних НПЗЗ, він діє переважно в зоні запалення і пригнічує переважно ЦОГ 2 і незначною мірою ЦОГ 1, пригнічуючи утворення патогенних протизапальних простагландинів. Внаслідок слабкої кислотності (рН 6,5) препарат набагато менше затримується в слизовій оболонці шлунка, що, відповідно, обумовлює незначний ступінь її ушкодження. Аналгетична і жарознижуюча дія пов'язані з впливом на запальний процес, а не із дією на вищі мозкові центри болю і терморегуляції та їхні регуляторні механізми в мозку. Німесулід блокує вивільнення гістаміну з тучних клітин; пригнічує синтез еластази, металопротеази і колаген ази, запобігаючи пошкодженню хрящової тканини. Внаслідок пригнічення вивільнення фактора некрозу пухлини (TNF-α) німесулід зменшує гіпералергічну дію кінінів.

Фармакокінетика.

Всмоктування: німесулід швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Максимальна концентрація в плазмі після прийому 1 таблетки по 100 мг (приблизно 4 мкг/мл) досягається протягом 2-3 годин.

Розподіл: відсоток зв’язування німесуліду з протеїнами плазми становить приблизно 99 %. Після перорального застосування проникає через синовіальну мембрану і досягає концентрації у навколо суглобовій рідині, що перевищує концентрацію в плазмі, протягом  3 - 12 годин. Після прийому 1 таблетки 100 мг концентрація німесуліду   в жіночих репродуктивних органах досягає до 35-50 % від його концентрації в плазмі. Об'єм розподілу становить 0,18 - 0,39 л/кг. Його зв'язування з протеїнами плазми знижується у пацієнтів із нирковою і печінковою недостатністю.

Метаболізм: німесулід майже повністю метаболізується з утворенням активного метаболіту (4-гідроксинімесулід).

Виведення:   виводиться   через   нирки   у   формі   вільного   або   кон’югованого   метаболіту  (50-71 %) і з фекаліями (21-29 %). Період напів виведення німесуліду становить від 2 до 5 годин, а активного метаболіту – від 3 до 6 годин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглі, двоопуклі, світло-жовтого кольору, без запаху.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці (у сухому, захищеному від світла місці) при температурі не вище 25 ⁰С.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері з твердої білої непрозорої ПВХ плівки і алюмінієвої фольги. По 1 або 2 блістери в картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. АТ «Софарма», Болгарія.

Місцезнаходження.  1. 1797, Софія, бул. Клімент Охридськи, 3, Болгарія.

                                     2. 1220, Софія, Ілієнське шосе, 16, Болгарія.  

Інструкція відсутня