Аргосульфан - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АРГОСУЛЬФАН

(ARGOSULFAN)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: біла або біла з відтінком від рожевого до світло-сірого однорідна м'яка маса;

склад:

1 г препарату містить діючу речовину: сульфатіазол срібла - 20 мг;

допоміжні речовини: парафін рідкий, спирт цетостеариловий, вазелін білий, натрію лаурилсульфат, гліцерин, пропілгідроксибензоат, метилгідроксибензоат, калій дифосфорнокислий, натрій фосфорнокислий, вода.

Форма випуску. Крем.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні та хіміотерапевтичні засоби, що застосовуються в дерматології. Сульфаніламіди. Код АТС  D06BA05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Аргосульфан крем – антибактеріальний препарат для зовнішнього застосування, який сприяє загоєнню ран (опікових, трофічних, гнійних і т. п.), забезпечує ефективний захист ран від інфікування, купірує біль і печіння у рані, скорочує тривалість лікування і час підготовки рани до пересадки шкіри, в багатьох випадках приводить до загоювання рани, що виключає необхідність здійснення трансплантації.

Сульфаніламід - сульфатіазол, який входить до складу крему, є протимікробним бактеріостатичним засобом. Він має широкий спектр антибактеріальної бактеріостатичної дії відносно грам позитивних і грам негативних бактерій. Механізм протимікробної дії сульфатіазолу – пригнічення росту і розмноження мікробів пов’язаний з конкурентним антагонізмом з парааміно бензойною кислотою і пригніченням дигідроптероатсинтетази, що приводить до розладу процесу синтезу дигідрофолієвої кислоти, і, в кінцевому результаті, її активного метаболіту – тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів і піримідинів мікробної клітини. Наявні у препараті іони срібла підсилюють в кілька десятків разів антибактеріальну дію сульфаніламіду – вони гальмують ріст і поділ бактерій шляхом зв’язування з дезоксирибонуклеїновою кислотою мікробної клітини. Крім того, іони срібла послаблюють сенсибілізуючі властивості сульфаніламіду.

Завдяки гідрофільній основі крему, яка має оптимальний рівень рН і містить велику кількість води, забезпечується місцева аналгезуюча дія і підвищується вологість у ділянці рани. Все це сприяє прискоренню загоювання рани і добрій переносності препарату пацієнтами.

Фармакокінетика. Срібна сіль сульфатіазолу, яка міститься в препараті, має малу ступінь розчинності, в результаті чого при місцевому застосуванні концентрація препарату у рані зберігається на постійному рівні. Завдяки мінімальній резорбції препарат не чинить токсичного дії. Тільки незначна кількість срібної солі сульфатіазолу проникає у загальний кровоток, після чого у печінці ацетилюється. З сечею виводиться у вигляді неактивних метаболітів і частково у незміненому вигляді. Абсорбція сульфатіазолу збільшується після застосування препарату на значних ділянках ураженої шкіри.

Показання для застосування.

1. Опіки всіх ступенів і різного походження (у т. ч. термічні, сонячні, хімічні, електричним струмом, променеві), а також відмороження.
2. Пролежні, трофічні виразки гомілок різного генезу (у т. ч. при хронічній венозній недостатності, облітеруючому ендартереїті, порушеннях кровопостачання при цукровому діабеті, бешисі і т. д.).
3. Гнійні рани, побутові травми (порізи, садна).
4. Інфіковані дерматити, простий контактний дерматит, ускладнене імпетиго, мікробна екзема, стрепто- та стафілодермія.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений для зовнішнього застосування як відкритим способом, так і з використанням оклюзій них пов'язок. Аргосульфан крем не спричиняє потемніння шкіри та білизни.

Після очищення та хірургічної обробки на рану наносять крем, дотримуючись умов стерильності, товщиною 2-3 мм 1-3 рази на добу. Під час лікування рана має бути повністю покрита кремом. Якщо частина рани відкриється, необхідно додатково нанести крем. Допускається накладення оклюзійної пов’язки, але це не є обов’язковим.

Крем наносять до повного загоєння рани або до моменту, коли поверхня рани буде підготовлена до пересадки шкіри. У випадку застосування препарату на інфікованих ранах може з’явитися ексудат. Перед застосуванням крему необхідно промити рану 0,1%-м водним розчином хлоргексидину, 3%-м водним розчином борної кислоти або іншим антисептиком.

Максимальна добова доза - 25 г. Максимальний курс лікування - 60 днів.

Побічна дія.

Можуть спостерігатися шкірні алергічні реакції. Рідко спостерігається подразнення, яке проявляється відчуттям печії у місці нанесення крему. У випадку тривалого застосування Аргосульфану можуть з’явитися зміни з боку крові, характерні для системних сульфаніламідів (лейкопенія), десквамативний дерматит.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до сульфатіазолу та інших сульфаніламідів. Вроджена недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Не слід застосовувати у недоношених дітей та у новонароджених до 2-х місяців життя у зв’язку з ризиком розвитку ядерної жовтяниці. Годування груддю.

Передозування. Про випадки передозування не повідомлялося.

Особливості застосування.

На фоні тривалого застосування на великих ділянках шкіри слід контролю вати рівень сульфатіазолу у сироватці крові, особливо у випадках захворювань нирок і печінки.

Слід бути обережним під час застосування хворими, які знаходяться у шоковому стані при значних опіках через неможливість збору повноцінного алергологічного анамнезу.

Застосування препарату під час вагітності та лактації:

Не рекомендується застосовувати лікарський засіб під час вагітності. Препарат можна застосовувати тільки у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду (наприклад, поверхня опіку перевищує 20% поверхні тіла). Не рекомендується застосовувати препарат у період грудного вигодовування.

Вплив на здатність керувати авто транспортом та   механізмами:

Препарат не обмежує психофізичної активності, а також здатності до керування авто транспортом та механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується застосовувати з іншими лікарськими засобами місцевої дії. Фолієва кислота та її структурні аналоги (наприклад, прокаїн) здатні знижувати протимікробну дію сульфатіазолу.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі +5–15 ^OС, в місці, недоступному для дітей. Термін зберігання - 2 роки. Забороняється застосовувати препарат після дати, зазначеної на упаковці.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. Крем по 15 г і 40 г у тубах.

Виробник. Фармзавод "Єльфа" A. Т.

Адреса. 58-500 м. Єлєня Гура, вул. В. Полa 21, Польща

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

крем 2 % туба 15 г

крем 2 % туба 40 г

Прочие ингредиенты: парафин жидкий, спирт цетостеариловый, парафин мягкий белый, натрия лаурилсульфат, глицерин, пропилпарагидроксибензоат (Е 216), метилпарагидроксибензоат (Е218), калия дигидрофосфат, натрия гидрофосфат, вода для инъекций.

№  UA/1031/01/01 от 02.06.2009 до 02.06.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Аргосульфан крем — антибактериальный препарат для наружного применения, способствующий заживлению ран (ожоговых, трофических, гнойных и т.п.), обеспечивает эффективную защиту ран от инфицирования, кyпирует боль и жжение в ране, сокращается длительность лечения и время подготовки раны к пересадке кожи, во многих случаях приводит к заживлению раны, что исключает необходимость проведения трансплантации.
Сульфатиазол серебра образуется в результате реакции между нитратом серебра и сульфатиазолом натрия. Вещество, образующееся вследствие данной комбинации, обладает антибактериальными свойствами, в десятки раз превышающими по эффективности сульфонамид, что подтверждено значением минимальной ингибирующей концентрации (МИК). МИК сульфатиазола серебра составляет 7–50 мкг×мл^-1, а сульфатиазола — 1000 мкг×мл^-1 (для сравнения, антибактериальная активность ионов серебра составляет 1–20 мкг×мл^-1).
Сульфатиазол серебра имеет широкий спектр антибактериального действия по отношению смешанной флоры (грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы), активен по отношению Pseudomonas aeruginosa.
Механизм противомикробного действия сульфатиазола — угнетение роста и размножения микроорганизмов, связанный с конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислоты и угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению процесса синтеза дигидрофолиевой кислоты, и, в конечном результате, ее активного метаболита — тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов микробной клетки.
Кроме антибактериального действия, сульфатиазол натрия активен против вирусов простого герпеса, ветряной оспы и опоясывающего лишая (как и соли серебра или другие сульфонамиды). Сульфатиазол серебра инактивирует и значительно снижает инфицирующую способность вируса герпеса за пределами клетки.
Аргосульфан оказывает также обезболивающее действие, уменьшая выраженность боли и ощущения жжения в ране, тем самым значительно снижает уровень стресса при ожогах. Препарат эффективно защищает рану от инфицирования, формирует защитный слой на поверхности раны, поддерживает адекватную влажность и способствует заживлению раны.
Фармакокинетика. Сульфатиазол серебра отличается от других комбинаций сульфонамида и серебра слабой растворимостью и хорошей стабильностью. Растворимость составляет 1,58×10^-13, в результате чего при местном применении концентрация препарата в ране сохраняется на постоянном уровне. Благодаря минимальной резорбции препарат не оказывает токсического действия. Только незначительное количество серебряной соли сульфатиазола проникает в общий кровоток, после чего ацетилируется в печени. С мочой выводится в виде неактивных метаболитов и частично в неизмененном виде. Абсорбция сульфатиазола повышается после применения препарата на значительных участках пораженной кожи.

ПОКАЗАНИЯ:

ожоги всех степеней и различного происхождения (в том числе термические, солнечные, химические, вызванные электротоком, лучевые), а также обморожения;
пролежни, трофические язвы голеней различного генеза (в том числе при хронической венозной недостаточности, облитерирующем эндартериите, нарушении кровоснабжения при сахарном диабете, рожистом воспалении и т.д.);
гнойные раны, бытовые травмы (ссадины, порезы);
инфицированные дерматиты, контактный дерматит, осложненное импетиго, микробная экзема, стрепто- и стафилодермии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат предназначен для наружного применение как открытым способом, так и с использованием окклюзионных повязок. Аргосульфан крем не вызывает потемнения кожи и белья.
После очищения и xирургической обработки, соблюдая условия стерильности, на рану наносят крем толщиной 2–3 мм 1–3 раза в сутки. Во время лечения рана должна быть полностью покрыта кремом. Если часть раны остается открытой, необходимо дополнительно нанести тонкий слой препарата. Нет необходимости накладывать окклюзионную повязку на рану, кроме случаев, когда для этого есть показания. Крем наносят до полного заживления раны или до момента, когда поверхность раны будет готова к пересадке кожи.
Лечение пролежней и трофических язв голеней. Препарат наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2–3 раза в сутки.
При нанесении препарата на инфицированные раны может появиться эксcудат. В таких случае перед применением крема необходимо промыть рану 0,1% водным р-ром хлоргексидина, 3% водным р-ром борной кислоты или другим антисептиком.
Максимальная суточная доза — 25 г. Максимальная продолжительность лечения — 60 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к сульфатиазолу и другим сульфаниламидам; врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; препарат не применяют у недоношенных и новорожденных в первые 2 мес жизни в связи с риском развития желтухи; период кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

препарат обычно хорошо переносится.
Иногда наблюдается раздражение кожи, которое проявляется ощущением жжения в месте нанесения крема. В случае продолжительного применения Аргосульфана могут появиться нарушения функции почек и печени; очень редко — нарушение функции системы кроветворения или эксфолиативный дерматит.
При применении препаратов, содержащих сульфатиазол серебра, следует помнить о возможности развития нарушений функции почек, что проявляется в виде интерстициального нефрита; нарушений функции системы кроветворения, которые проявляются в виде геморрагического диатеза, агранулоцитоза, апластической анемии, тромбоцитопении, лейкопении и гемолитической анемии; возникновение тяжелой реакции гиперчувствительности (синдром Стивенса — Джонсона).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

возможна перекрестная гиперчувствительность к производным сульфонилмочевины, бензотиазину и р-аминосалициловой кислоте. В каждом случае нужно тщательно собирать аллергологический анамнез, особенно относительно сульфонамидов.
С осторожностью назначают препарат больным, которые находятся в шоковом состоянии после значительных ожогов в связи с невозможностью сбора полноценного аллергологического анамнеза.
Возможна кумуляция препарата у пациентов с нарушением функции печени и почек.
На фоне продолжительного применения на больших участках кожи нужно контролировать уровень сульфатиазола в сыворотке крови, особенно в случаях заболевания почек и печени, а также показатели гемограммы (уровня лейкоцитов), поскольку возможно развитие агранулоцитоза или анемии.
Дети. Препарат можно применять детям старше 2-х месяцев.
Применение в период беременности и кормления грудью. Исследований относительно влияния сульфатиазола серебра на развитие плода, а также клинические исследования влияния местного применения препарата на развитие плода не проводились. В исследованиях, которые проводились для подобных препаратов, содержащих сульфатиазол серебра, концентрации, превышающие рекомендованные в 3 раза, не вызывали негативного влияния на плод.
Не рекомендуется применять лекарственное средство в период беременности за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода (например поверхность ожога превышает 20% поверхности тела).
Неизвестно, проникает ли сульфатиазол серебра или его метаболиты в грудное молоко. Прием сульфонамидов может приводить к развитию желтухи.
Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Препарат не влияет на психомоторную активность или способность к управлению автотранспортом или сложными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

препарат не рекомендуется применять одновременно с другими лекарственными средствами местного действия, поэтому возможность такого взаимодействия исключена.
При системном применении фолиевая кислота или производные р-аминосалициловой кислоты (например прокаин) могут снижать антибактериальный эффект сульфатиазола серебра.
Развитие вышеуказанных взаимодействий возможно, но маловероятно, поскольку соли серебра сульфонамидов действуют преимущественно на мембрану клетки, а не на метаболические процессы (таким образом, влияние на метаболический процесс может быть исключено).
Важно помнить о возможности развития лейкопении при одновременном лечении циметидином (лейкопения наблюдается в 20 раз чаще в случае комбинации с сульфадиазином).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

о случаях передозировки не сообщалось.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре 5–15 °С.