Артродар - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АРТРОДАР

(ARTRODAR)

Склад:

діюча речовина: diacerein;

1 капсула містить діацереїну 50 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат 214,3 мг, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, повідон, желатин, титана діоксид Е 171, індіготін Е 132, заліза оксид жовтий Е 172.

Лікарська форма. Капсули желатинові тверді.

Фармакотерапевтична група.

Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М 01А Х 21.

Клінічні характеристики.

Показання.

Ревматичні захворювання суглобів (остеоартрити, остеоартрози).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату або до антрахінону в анамнезі.

Вагітність і період годування груддю. Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують протягом тривалого періоду (не менше 6 місяців). Протягом перших          2 - 4 тижнів лікування Артродар призначають дорослим по 1 капсулі (50 мг) після прийому їжі на ніч. Починаючи з 2 - 4-го тижня лікування, дозу препарату збільшують до 100 мг на добу в 2 прийоми (по 1 капсулі вранці і ввечері після їди).

Тривалість курсу лікування встановлює лікар індивідуально.

Пацієнти з хронічною нирковою недостатністю.

При нирковій недостатності може змінюватися фармакокінетика діацереїну. У цих випадках рекомендується знижувати дозу до 1 капсули на добу (кліренс креатині ну < 30 мг/мл).

Побічні реакції.

Зазвичай препарат переноситься добре, проте інколи можливі диспептичні порушення, діарея, біль у животі, які виникають протягом першого місяця лікування.

Інші побічні ефекти включають підвищення рівня печінкових ферментів, інтенсивне забарвлення сечі в жовтий колір, алергічні шкірні реакції (кропив’янка, свербіж).

Передозування.

При випадковому або навмисному прийомі великих доз діацереїну може виникнути діарея. Специфічного антидоту не існує. Невідкладне лікування полягає у відновленні електролітного балансу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Незважаючи на те, що у проведених на тваринах дослідженнях не встановлено токсичної дії на фертильність і розвиток плода, діацереїн не слід приймати вагітним і жінкам, які годують груддю, оскільки незначну кількість препарату виявляють у грудному молоці.

Діти.

Ефективність і безпека при застосуванні препарату дітям не встановлені, тому діацереїн не слід призначати дітям до 18 років.

Особливості застосування.

Унаслідок пізнього початку дії (через 2 - 4 тижні) протягом першого місяця лікування Артродаром можна поєднувати із застосуванням не стероїдних протизапальних препаратів та аналгетиків.

Як і в разі будь-якого тривалого лікування іншими лікарськими засобами, під час терапії Артродаром слід періодично (1 раз на 2 - 3 місяці) проводити розгорнутий аналіз крові, визначення ферментів печінки і аналіз сечі.

Слід тимчасово припинити лікування у випадку терапії антибіотиками, оскільки останні можуть вплинути на кишкову флору та кінетику препарату. Лікування діацереїном може посилити симптоми ентероколіту у хворих, які приймають антибіотики та хіміотерапію, що впливають на кишкову флору.

З обережністю призначають пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю.

У клінічних дослідженнях не відбувалося фармакокінетичних змін діацереїну при помірному і тяжкому цирозі печінки.

При застосуванні діацереїну з їжею зростає всмоктування препарату (на 24 %); з іншого боку, тривалий дефіцит їжі зменшує біодоступність діацереїну. Як частота виникнення побічних ефектів, так і прискорений транзит по кишечнику прямо пропорційно залежить від кількості діацереїну, що всмоктався. Прийом препарату натще або після дуже невеликої кількості їжі може призвести до розвитку побічної дії.

Препарат містить лактозу, тому не застосовувати при спадковій непереносимості галактози, дефіциті лактази Лаппа або порушенні мальабсорбції глюкози-галактози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Немає повідомлень про вплив діацереїну на здатність керувати авто транспортом або роботу з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Діацереїн не слід приймати одночасно з препаратами, які змінюють проходження вмісту кишечнику (наприклад, волокна або продукти рослинного походження). Слід уникати одночасного застосування препаратів, які вміщують гідроксид алюмінію та магнію, тому що це може вплинути на всмоктування діацереїну.

Встановлено синергічну дію діацереїну з не стероїдними протизапальними засобами та ненаркотичними аналгетиками.

Не слід застосовувати Артродар одночасно з хіміотерапією або антибіотиками, що впливають на кишкову флору, а також проносними лікарськими засобами або препаратами, що змінюють перистальтику кишечнику.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Артродар – це лікарський засіб, розроблений для лікування остеоартриту, який має аналгетичні, антипіретичні і протизапальні властивості. Діацереїн класифікується як повільно діючий засіб, ефект якого з’являється протягом 2 - 4 тижня лікування і досягає клінічної значущості після 4 - 6 тижнів. Він має оригінальний механізм дії, що відрізняється від механізму дії не стероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Діацереїн, як і його активний rhein-метаболіт, інгібує синтез і активність інтерлейкіну-1 (IL-1), що відіграє провідну роль у патогенезі остеоартриту, і водночас підвищує продукцію транс формуючого фактора росту-b (TGF-b), який ініціює проліферацію хондроцитів і стимулює продукцію колагену II, протеогліканів і гіалурону.

На відміну від не стероїдних протизапальних засобів діацереїн не інгібує синтез простагландинів і, отже, не має гастро дуоденальних побічних ефектів.

Фармакокінетика. Абсорбція діацереїну уповільнюється при одночасному застосуванні з їжею, що водночас пов’язано зі збільшенням кількості абсорбованої речовини на 25 %, з іншого боку − виникнення побічних ефектів, таких як збільшення часу кишкового транзиту, безпосередньо пов’язане з кількістю не абсорбованого діацереїну, тому застосування препарату натщесерце сприяє підвищенню ризику побічних ефектів. Діацереїн повністю конвертується в rhein-метаболіт шляхом деацелювання перед потраплянням у центральний кровообіг. Біодоступність rhein-метаболіту становить 35 - 56 %. Об’єм розподілу – приблизно 13,2 л. Rhein-метаболіт зв’язується з білками плазми майже на 99 %, проте цей зв’язок не є стабільним. Rhein-метаболіт або виводиться нирками в незміненому вигляді (20 %), або кон’югується в печінці до rhein-глюкуроніду (60 %) або rhein-сульфату (20 %), які також виводяться з сечею. Період   напів виведення становить приблизно 7 - 8 годин.

При застосуванні діацереїну у пацієнтів літнього віку не відзначалося будь-яких змін його фармакокінетичних властивостей.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:  тверді желатинові біло-зелені непрозорі капсули.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 капсул у блістері з алюмінієвої фольги; по 3 блістери в картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТРБ Фарма С. А., Аргентина.

Місцезнаходження.

Плаза 939, Буенос-Айрес (1427), Аргентина.

Інструкція відсутня