Базетам - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БАЗЕТАМ

(BAZETHAM)

Склад:

діюча речовина: tamsulosin (тамсулозин);

1 капсула містить тамсулозину гідро хлориду 0,4 мг у перерахунку на тамсулозин 0,367 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кислота метакрилова та етакрилату сополімер (1 : 1), полісорбат 80, натрію лаурилсульфат, тріетилцитрат, тальк, вода очищена,

желатин, заліза оксид червоний (Е 172), індигокармін – FD&C Blue2 (Е 132), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172).

Лікарська форма. Капсули з модифікованим вивільненням.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Код АТС G04C A02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування дизуричних симптомів нижніх відділів сечовивідних шляхів, обумовлених   доброякісною гіперплазією простати.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого з інгредієнтів препарату; ортостатична гіпотензія в анамнезі; тяжка форма печінкової недостатності, тяжкі захворювання печінки та нирок.

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза для дорослих – 1 капсула щоденно, після сніданку; капсулу слід ковтати цілою, не розжовувати, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного інгредієнта, запивати 1 склянкою води, стоячи або сидячи.

Побічні реакції.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, синкопе.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія.

З боку респіраторної системи: риніт.

З   боку шлунково-кишкового тракту: запор, пронос, нудота, блювання.

З боку шкіри: висипи, свербіж, кропив’янка.

З боку статевої системи: ретроградна еякуляція.

Інші: астенія.

Передозування.

При гострому передозуванні можливий розвиток артеріальної гіпотензії.

Лікування: підтримка діяльності серцево-судинної системи. Артеріальний тиск і частота серцевих скорочень нормалізуються при горизонтальному положенні тіла, у разі потреби додатково вводять препарати для відновлення об’єму циркулюючої крові, судинозвужувальні засоби. Проводять моніторинг ниркової функції; діаліз не ефективний через високу спорідненість тамсулозину з білками   плазми.

Щоб запобігти абсорбціі, викликають блювання, при прийомі великих доз – промивають шлунок, застосовують активоване вугілля або осмотичний проносний засіб, наприклад, сульфат натрію.

Особливості застосування.

Подібно до інших α₁-блокаторів тамсулозин може спричиняти зниження артеріального тиску, у поодиноких випадках – непритомність. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) необхідно посадити хворого або надати горизонтального положення до зникнення симптомів.

Лікуванню тамсулозином повинне передувати попереднє обстеження хворого з метою виключення будь-якого іншого захворювання, що перебігає зі скаргами, схожими на такі при доброякісній гіперплазії простати. Лікуванню повинні передувати попередні ректальне дигітальне обстеження простати і вимір рівня специфічного антигена простати (PSA), які у ході лікування регулярно повторюють.

При тяжкій формі ниркової недостатності (кліренс креатині ну < 10 мл/хв) застосування препарату вимагає особливої обережності через відсутність достатнього клінічного досвіду.

Препарат призначений для чоловіків.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час   лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні авто транспортом і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, через можливість виникнення в окремих пацієнтів сонливості, зниження гостроти зору, запаморочення, непритомності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не взаємодіє з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном, теофіліном.

Циметидин підвищує, а фуросемід знижує концентрацію тамсулозину в плазмі, при цьому рівні всіх лікарських препаратів зберігаються в межах норми, і зміна дозування не потрібна.

Тамсулозин не впливає на вільну фракцію діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду і хлормадинону.

У дослідженнях мікросомальної фракції печінки in vitro (ензимна система метаболізму лікарських засобів, пов’язана з цитохромом Р₄₅₀) тамсулозин не взаємодіє з амітриптиліном, салбутамолом, глібенкламідом і фінастеридом.

Диклофенак і варфарин підсилюють швидкість виведення тамсулозину.

Одночасне застосування з іншими антагоністами альфа 1-адренорецепторів може призвести до вираженого підсилення гіпотензивного ефекту.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні альфа 1А-адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі. Одночасно послаблюються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні від початку прийому препарату.

Здатність препарату впливати на альфа 1А-адренорецептори у 20 разів перевищує його здатність взаємодіяти з альфа 1А-адренорецепторами в гладких м’язах судин. Завдяки такій високій селективності препарат не спричинює клінічно значущого зниження системного артеріального тиску (АТ) як у хворих на артеріальну гіпертонію, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ.

Фармакокінетика. Препарат майже повністю всмоктується в кишечнику. При прийомі під час їди абсорбція зменшується. Прийом препарату в один і той же час доби і після сталому раціоні забезпечує ідентичні умови для всмоктування. Біодоступність – приблизно 100 %. Кінетика носить лінійний характер. Максимальна концентрація в плазмі після прийому однієї капсули визначається приблизно через 6 годин. При повторних прийомах стадія насичення настає на 5 добу, при цьому максимальна концентрація плазми в крові на ⅔ вища, ніж після одноразової дози. У молодих хворих та хворих літнього віку передбачаються подібні показники. При одноразовому і повторному прийомах відзначається індивідуальна варіабільність плазмових рівнів.

Зв’язок з білками плазми в організмі чоловіків – 99 %, об’єм розподілу не великий (0,2 л/кг).

Біотрансформується в печінці, тамсулозин метаболізується повільно, фаза первинного метаболізму не значна. Велика кількість тамсулозину знаходиться в плазмі в незмінній формі. Метаболіти менш активні.

Тамсулозин і його метаболіти виводяться, головним чином, із сечею, 9 % застосованої дози виводиться в незміненому вигляді. Період напів виведення після застосування одноразової дози, визначений у фазі насичення – 10 - 13 годин. При порушенні функції нирок корекція дози не потрібна.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з корпусом оранжевого кольору та кришкою оливкового кольору, на поверхні мають маркування чорного кольору «TSL 0,4» з обох боків, вміст капсул – пелети білого або майже білого кольору.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.

По 10 капсул у блістері; по 3 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

«Актавіс Лтд», Мальта.

«Фамар С. А.», Греція.

«Роттендорф Фарма ГмбХ», Німеччина.

ТОВ «ПЛІВА Хорватія», Хорватія.

Місцезнаходження.

В 16, Бюлебел Індастріал Істейт Зейтун ЗТН 08, Мальта.

Вул. Антуссас, 7, 153 44 Антусса, Афіни, Греція.

Остенфелдер штрассе 51-61, 59320 Еннігерлох, Німеччина.

10000 Загреб, вул. гр. Вуковара, 49, Хорватія.

Фармакодинамика. Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1А-адренорецепторы, которые локализуются в гладких мышцах предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению выделения мочи. Одновременно уменьшается выраженность симптомов обструкции и раздражения, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед от начала приема препарата.
Способность тамсулозина влиять на α_1А-адренорецепторы в 20 раз превышает его способность взаимодействовать с α_1В-адренорецепторами, локализованными в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у больных с АГ, так и у пациентов с нормальным исходным уровнем АД.
Фармакокинетика. Тамсулозин почти полностью всасывается в кишечнике. При приеме во время еды его абсорбция уменьшается. Прием препарата в одно и то же время суток и при постоянном рационе обеспечивает идентичные условия для всасывания. Биодоступность — около 100%. Фармакокинетика тамсулозина носит линейный характер. Максимальная концентрация в плазме крови после приема 1 капсулы достигается приблизительно через 6 ч. При повторных приемах фаза насыщения наступает на 5-е сутки, при этом максимальная концентрация в плазме крови на 2/3 выше, чем после однократного приема. У молодых пациентов и больных пожилого возраста существенных отличий фармакокинетики не ожидается. При однократном и повторных приемах отмечается индивидуальная вариабильность уровней препарата в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови в организме у мужчин — 99%, объем распределения незначительный (0,2 л/кг).
Тамсулозин биотрансформуется в печени; метаболизуется медленно, фаза первичного метаболизма незначительная. Значительное количество тамсулозина циркулирует в плазме крови в неизмененном виде. Метаболиты менее активны, чем исходное соединение.
Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, 9% принятой дозы выводится в неизмененном виде. Период полувыведения после однократного приема в фазе насыщения — 10–13 ч. При нарушении функции почек коррекции дозы препарата не требуется.

лечение дизурических симптомов со стороны нижних отделов мочевыводящих путей, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

рекомендуемая доза для взрослых — по 1 капсуле (0,4 мг) ежедневно после завтрака; капсулу следует глотать целиком не разжевывая (нарушение целостности капсулы приводит к нарушению модифицированного высвобождения активного ингредиента), запивая 1 стаканом воды.

повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата; ортостатическая гипотензия в анамнезе; тяжелая форма печеночной недостаточности, тяжелые заболевания печени и почек.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, синкопе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны респираторной системы: ринит.
Со стороны пищеварительного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи: сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны половой системы: ретроградная эякуляция.
Другие: астения.

подобно другим блокаторам α₁-адренорецепторов, тамсулозин может вызывать снижение уровня АД, в единичных случаях — развитие обморока. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) необходимо усадить или уложить больного до полного исчезновения указанных симптомов.
Лечению тамсулозином должно предшествовать предварительное обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, которое протекает с жалобами, сходными с таковыми при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Лечению должны предшествовать предыдущие ректальное пальцевое обследование предстательной железы и измерение уровня простатоспецифического антигена (PSA), которые необходимо регулярно повторять в процессе лечения.
При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤10 мл/мин) применение препарата требует особой осторожности из-за отсутствия достаточного клинического опыта.
Препарат предназначен только для применения у мужчин.
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, ввиду возможности возникновения у отдельных пациентов сонливости, снижения остроты зрения, головокружения, обморочных состояний.

не взаимодействует с атенололом, эналаприлом, нифедипином, теофиллином.
Циметидин повышает, а фуросемид снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, при этом уровни всех лекарственных препаратов сохраняются в пределах нормы, поэтому коррекции дозы не требуется.
Тамсулозин не влияет на свободную фракцию диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях микросомальной фракции печени in vitro (ферментативная система, отвечающая за метаболизм лекарственных средств, связанная с цитохромом Р450) тамсулозин не взаимодействует с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Диклофенак и варфарин ускоряют элиминацию тамсулозина.
Одновременное применение с другими антагонистами α-адренорецепторов может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

симптомы: при острой передозировке возможно развитие артериальной гипотензии.
Лечение: для предотвращения дальнейшей абсорбции препарата вызывают рвоту, промывают желудок, применяют активированный уголь, осмотические слабительные средства (например сульфат натрия). Проводят мероприятия, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Нормализации уровня АД и ЧСС способствует перевод пациента в горизонтальное положение, в случае необходимости дополнительно проводят инфузию плазмозамещающих р-ров для восстановления ОЦК, вводят сосудосуживающие средства. Осуществляют контроль функционального состояния почек; диализ неэффективен из-за высокого связывания тамсулозина с белками плазмы крови.

при температуре не выше 25 °С.