Целанід - інструкція для медичного застосування

  ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЦЕЛАНІД

(CELANIDUM)

Загальна характеристика:

мiжнародна та хімічна назви: lanatozidе C; [3b-{(О-b-D-глюкопіранозил-(1®4)-О-(О-3-ацетил-2,6-дидеокси-b-D-рибо-гексопіранозил)-(1®4)-О-2,6-дидеокси-b-D-рибо-гексопіранозил)-(1®4)-2,6-дидеокси-b-D-рибо-гексопіранозил) окси}-12b, 14-дигідрокси-5b,14b-кард-20(22)-енолід];

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору;

склад:  1   таблетка   містить   ланатозиду С у розрахунку на 100% вміст основної речовини 0,25 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, кислота стеаринова, тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Серцеві глікозиди. Код АТС С 01А   А 06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Целанід є глікозидом наперстянки шерстистої. Біологічна активність Целаніду становить 14 000 - 16 000 ЛОД або 3 200 - 3 800 КОД в 1 г. Основними фармакодинамічними ефектами Целаніду є позитивний інотропний, негативні дромотропний і хронотропний ефекти. Целанід здійснює кардіотонічну дію (посилює систолу, подовжує діастолу), уповільнює ритм серця, уповільнює серцеву провідність, підвищує збудливість міокарда. В основі механізму дії глікозиду лежить його вплив на калієво-натрієвий насос міокардіоцитів, обмін іонів кальцію і стан циклічного аденозинмоно фосфату, який бере участь в енергетичному забезпеченні скорочувального процесу клітин міокарда. У хворих на хронічну серцеву недостатність спричиняє опосередкований вазодилатаційний ефект, знижує венозний тиск, підвищує діурез; зменшує набряки, задишку.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо препарат добре всмоктується в травному тракті. Біодоступність препарату становить 15 - 45% і варіює в широких межах залежно від кислотності шлункового соку, моторики кишечнику і його кровопостачання, лікарської взаємодії (активоване вугілля, антацидні препарати, в’яжучі засоби зменшують всмоктуваність ланатозиду С у травному тракті, метоклопрамід і прозерин посилюють перистальтику кишечнику, різко знижуючи біодоступність ланатозиду С). При надходженні в системний кровообіг на 20 - 25% препарат зв’язується з білками плазми крові. Початковий ефект препарату виявляється через 1,5 - 3 год, максимальна дія – через 4 - 6 год. Період напів виведення становить 28 - 36 год. Препарат біотрансформується в печінці і виводиться з організму у вигляді неактивних метаболітів з сечею і фекаліями.

Показання для застосування. Хронічна серцева недостатність, хронічне легеневе серце, тахісистолічна форма миготливої аритмії, пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія.

Спосіб застосування та дози. Дози і термін лікування встановлюють індивідуально залежно від клінічної картини захворювання, чутливості пацієнта до препарату і динаміки клінічного ефекту.

З метою досягнення швидкого ефекту призначають по 0,25 -0,5 мг (1 - 2 таблетки) 3 - 4 рази на добу. Після досягнення терапевтичного ефекту (як правило, на 3 - 5-й день) добову дозу зменшують до підтримуючої: перша доза – 0,25 мг, потім – по 0,25 - 0,5 мг 1 - 2 рази на добу.

Вищі дози для дорослих при застосуванні внутрішньо:   разова  –  0,5 мг, максимальна добова доза – 1 мг.

Побічна дія. При підвищеній індивідуальній чутливості до препарату можливий розвиток політопної екстрасистолії, бігемінії або тригемінії, вираженої брадикардії, атріовентрикулярної блокади, уповільнення передсердно-шлуночкової провідності. Іноді спостерігаються зменшення діурезу, зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, сонливість, сплутаність свідомості, порушення кольорового зору. Рідко можуть спостерігатися тромбоцит опенія, шкірні висипання.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату; глікозидна інтоксикація; атріовентрикулярна блокада різного ступеня, виражена брадикардія, пароксизмальна шлуночкова тахікардія, синдром Адамса-Стокса-Морганьї, ізольований мі тральний стеноз, нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокард, тампонада серця, екстрасистолія; вагітність і лактація.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, брадикардія, екстрасистолія, порушення руху.

Лікування: необхідно знизити дозу або припинити приймання препарату. Для зменшення проявів побічних явищ, що виникли, промивають шлунок   суспензією активованого вугілля, застосовують сольові проносні, унітіол, препарати кальцію; оксигенотерапію; при порушенні ритму – проти аритмічні засоби (дифенін, лідокаїн).

Особливості застосування. Під час лікування Целанідом хворий повинен перебувати під контролем лікаря. Можливість інтоксикації підвищується при гіпокаліємії, гіпонатріємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, гіпотиреозі, вираженій дилетації порожнин шлуночка, легеневому серці, міокардиті. Як один з методів контролю за вмістом дигіталізації при призначенні ланатозиду застосовують моні торування його плазмової концентрації.

Слід з обережністю застосовувати препарат під час керування автомобілем та роботи з технікою, що потребує підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У поєднанні з калію перманганатом, нашатирно-анісовими краплями, перекисом водню, срібла нітратом, сиропом малиновим, солями алкалоїдів, сульфаніламідами, таніном глікозид утворює осад, з кислотами і лугами – неактивні продукти.

При поєднанні з барбітуратами (особливо фенобарбіталом) внаслідок індукції ферментів печінки і прискорення метаболізму ефективність Целаніду зменшується. Синергізм з Целанідом проявляють препарати кальцію; внутрішньо венне введення Целаніду з кальцію хлоридом, пантотенатом, глюконатом може призвести до збільшення токсичності і зупинки серця. Поєднання Целаніду з аміназином сприяє підвищенню згортання крові. При сумісному прийманні Целаніду з гепарином можливе послаблення ефекту гепарину у зв’язку з підвищенням зсідання крові під впливом Целаніду. При одночасному застосуванні Целаніду з лінкоміцином розвивається псевдомембранозний коліт.

Гіпертензивні засоби знижують екскрецію   Целаніду, посилюють його токсичність. Такі ж явища спостерігаються при поєднанні його з діуретиками (крім калій зберігаючих), інсуліном, амфотерицином, при тривалому застосуванні глюкози, кортикостероїдів, антибіотиків, внаслідок гіпокаліємії і гіпомагнезіємії.

При одночасному застосуванні з препаратами кальцію, катехоламінами і діуретиками підвищується ризик виникнення глікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з хінідином, верапамілом, ніфедипіном, спіронолактоном (меншою мірою) підвищується концентрація Целаніду в плазмі крові. Антациди знижують абсорбцію препарату з шлунково-кишкового тракту, тому доза Целаніду повинна бути збільшена, після припинення приймання антациду слід призначити початкову меншу дозу препарату.

Одночасно рекомендується застосовувати Целанід з деякими лікарськими препаратами. При прийманні Целаніду разом з анаболічними стероїдами, тіаміну хлоридом, рибофлавіном, піридоксином, кислотами фолієвою, оротовою, метил урацилом, метіоніном, унітіолом, фосфаденом, інозином посилюється його інотропний ефект.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 30 таблеток у банках полімерних, № 30 (10 × 3) у контурних чарункових упаковках.

Виробник. Філія ТОВ “Дослідний завод „ГНЦЛС”.

Адреса. Україна, м. Харків, вул. Воробйова, 8.

Фармакологические свойства
По фармакологическим свойствам целанид подобен гликозидам наперстянки пурпуровой. Биологическая активность целанида составляет 14000-16000 ЛЕД или 3200-3800 КЕД в 1 г. Целанид обладает кардиотоническим действием (усиливает систолу, удлиняет диастолу), урезает ритм сердца, замедляет сердечную проводимость, повышает возбудимость миокарда. В основе механизма действия гликозида лежит его влияние на калий-натриевый насос миокардиоцитов, обмен ионов кальция, активность фосфодиэстеразы и состояние циклического аденозинмонофосфата, который участвует в энергетическом обеспечении сократительного процесса клеток миокарда. У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез; уменьшает отеки, одышку. При внутривенном введении действие препарата начинается через 10 минут и достигает максимума через 2 часа.

Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается в кишечник. При внутривенном введении действует почти с такой же скоростью, как и строфантин, но по сравнению с последним вызывает более выраженное замедление ритма сердца. Обладает относительно небольшим кумулятивным эффектом.

Показания к применению
Целанид назначают при хронической сердечной недостаточности, острой недостаточности левого желудочка, хроническом легочном сердце, тахисистолической форме мерцательной аритмии, пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии.

Способ применения и дозы
Устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания, чувствительности пациента к препарату и динамики клинического эффекта. Целанид применяют внутрь в таблетках, а также внутривенно в виде инъекций. С целью достижения быстрого эффекта (быстрая дигитализация) внутривенно или внутримышечно вводят до 1,4 мг, разделенные на 2 введения. Для проведения медленной дигитализации — внутримышечно или внутривенно вводят до 0,8 мг, разделенные на 3 введения. Суточные дозы иногда могут превышать высшие суточные дозы, указанные в Фармакопее. После достижения терапевтического эффекта суточную дозу целанида уменьшают до поддерживающей до 0,4 мг внутривенно или внутримышечно — 2 мл 0,02% раствора. Для проведения насыщающей терапии перорально назначают в суточной дозе до 6-8 мг в 3-4 приема. Для поддерживающей терапии назначают в суточной дозе до 1 мг, разделенной на 2 приема. Для длительной поддерживающей терапии, которая в зависимости от тяжести состояния может продолжаться месяцы и годы, рекомендуется прием препарата внутрь (1/2 таблетки 2 раза в день)

Побочные эффекты
При передозировке или повышенной индивидуальной чувствительности при применении целанида возможны развитие политопной экстрасистолии, бигеминии или тригеминии, выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокады, замедление предсердно-желудочковой проводимости. Иногда наблюдаются уменьшение диуреза, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, сонливость, спутанность сознания, снижение остроты зрения. Редко может наблюдаться тромбоцитопения, кожная сыпь.

Противопоказания
Целанид противопоказан при гликозидной интоксикации, повышенной чувствительности к препарату, атриовентрикулярной блокаде различной степени, выраженной брадикардии, пароксизмальной желудочковой тахикардии, синдроме Адамса-Стокса-Морганьи, изолированном митральном стенозе, нестабильной стенокардии, при остром инфаркте миокарда, тампонаде сердца, экстрасистолии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтическое: В сочетании с калия перманганатом. нашатырно-анисовыми каплями, перекисью водорода, серебра, нитратом, малиновым сиропом, солями алкалоидов, сульфаниламидами, танином гликозид образует осадок, с кислотами и основаниями — неактивные продукты Фармакодинамическое: При сочетании с барбитуратами (особенно фенобарбиталом) вследствие ферментативной индукции энзимов печени и ускорения метаболизма эффективность целанида уменьшается. Синергизмом с целанидом отличаются ионы кальция; внутривенное введение дигоксина с кальция хлоридом, пантотенатом, глюконатом может привести к увеличению токсичности и остановке сердца, однако, комбинация с небольшим количеством кальция дает положительный эффект. Сочетание целанида с аминазином способствует увеличению свертываемости крови. При совместном назначении целанида с гепарином возможно ослабление эффекта гепарина в связи с повышением свертываемости крови под влиянием целанида. При введении целанида с линкомицином развивается псевдомембранозный колит. Гипертензивные средства снижают экскрецию целанида, усиливают его токсичность. Такие же явления отмечаются при сочетании его с диуретиками (кроме калийсберегающих), инсулином, амфотерицином, при длительном применении глюкозы, кортикостероидов, антибиотиков, в результате гипокалиемии и гипомагнеземии. В то же время рекомендуется применять целанид с некоторыми лекарственными препаратами. При введении целанида с анаболическими стероидами, тиамина хлоридом, рибофлавином, пиридоксином, кислотами фолиевой, оротовой, метилурацилом, метионином, унитиолом, фосфаденом инозином усиливается его инотропный эффект.

Передозировка
см.Побочные эффекты

Особенности применения
Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипериатриемии, гипотиреозе, легочном сердце, миокардите. При одновременном применении с препаратами кальции, катехоламинами и диуретиками повышается риск возникновения гликозидной интоксикации. При одновременном применении с хинидином, верапамилом, нифедипином, спиронолактоном (в меньшей степени) повышается концентрация целанида в плазме крови. Антациды снижают абсорбцию препарата из ЖКТ, поэтому доза целанида должна быть увеличена, после отмены антацида следует назначить первоначальную меньшую дозу препарата.

Условия и сроки хранения
Раствор для инъекций и таблетки хранят по списку А в защищенном от света месте. Раствор для инъекций имеет дополнительные требования к хранению — при температуре не выше +5 ?С. Срок годности: Раствор для инъекций и таблеток— 3 года.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту врача.