Цетрилев - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЦЕТРИЛЕВ

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: levocetirizine dihydrochloride;

1 таблетка містить левоцетиризину дигідро хлориду 5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон К-30, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк. титану діоксид (Е 171), лак хіноліновий жовтий (Е 104), полі етиленгліколь 400, гідроксипропілм етилцелюлоза.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, жовтого   кольору, гладкі з обох боків.

Назва і місцезнаходження виробника.

ФДС ЛТД.

Л-121-Б, Фаза III A, Верна Індастріал Істейт, Caлсет, Гоа – 403 722 (Iндія).

Фармакотерапевтична група.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06A Е 09.

Левоцетиризин є блокатором Н₁-гіста мінових рецепторів, енантіомером цетиризину, конкурентним антагоністом гістаміну. Впливає на гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, зменшує проникність судин і міграцію еозинофілів, обмежує вивільнення медіаторів запалення, завдяки чому попереджує розвиток і значно полегшує перебіг алергічних реакцій, усуває ексудацію і свербіж. Левоцетиризин практично не чинить антихолінергічної і антисеротонін ової дії. Не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. В терапевтичних дозах майже не виявляє седативного ефекту. Після внутрішнього застосування одноразової дози ефект препарату розвивається через 15 хв і триває упродовж 24 годин.

Швидко всмоктується при внутрішньому застосуванні, одночасне приймання їжі знижує швидкість   абсорбції, проте не впливає на її повноту. Біодоступність левоцетиризину – 100 %. Пікова концентрація становить 207 нг/мл, T_Cmax – 0,9 години, об’єм розподілу – 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми – 90 %. Період напів виведення становить 7 - 10 годин. Більше ніж 85 % препарату виводиться нирками. Виділяється в грудне молоко.

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту (сінної гарячки), а також хронічного алергічного риніту, хронічна ідеопатична кропив’янка.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до левоцетиризину або інших компонентів препарату. Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатині ну – менше 10 мл/хв). Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік до 6 років.

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Не слід перевищувати рекомендовану дозу.

Особливі застереження.

Оскільки препарат переважно виводиться нирками, слід з обережністю призначати Цетрилев пацієнтам   з   нирковою   патологією.   У   хворих   з   нирковою   недостатністю   (кліренс креатині ну < 40 мл/хв) виведення левоцетиризину зменшується (до 80 % у пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі).

При нирковій недостатності доза препарату залежить від кліренсу креатині ну (КК). При КК 50 - 80 мл/хв і більше приймають 1 таблетку на добу, при КК 30 - 49 мл/хв – 1 таблетку через день, при КК 30 мл/хв – 1 таблетку через 3 дні. При КК менше 10 мл/хв прийом препарату протипоказаний.

При печінковій недостатності корекцію дози не проводять.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека прийому в період вагітності не встановлена, тому застосування препарату протипоказане.

Левоцетиризин виділяється в грудне молоко. За необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Враховуючи вірогідність розвитку побічних ефектів (сонливість, втомлюваність, астенія), слід утримуватись від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

Діти.

Препарат не застосовують дітям віком до 6 років.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують внутрішньо не розжовуючи, незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води. При застосуванні натщесерце ефект препарату розвивається швидше. Рекомендована добова доза для дорослих і дітей старше 6 років становить 5 мг (1 таблетка 1 раз на день). Курс лікування сінної гарячки (полінозу) в середньому від 1 до 6 тижнів. При хронічних алергічних захворюваннях курс лікування може тривати до 12 місяців.

Передозування.

Симптоми: може супроводжуватися ознаками інтоксикації у вигляді сонливості; у дітей передозування може супроводжуватися занепокоєнням і підвищеною дратівливістю.

Лікування: з появою симптомів передозування (особливо в дітей) прийом препарату необхідно припинити;   проводять промивання шлунка, застосовують активоване вугілля; терапія - симптоматична. Специфічного антидоту немає, гемодіаліз не ефективний.

Побічні ефекти.

З боку нервової системи: головний біль, сонливість, стомлюваність, слабкість.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття.

З боку органа зору: порушення зору.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит.

З боку імунної системи: гіпер чутливість, у тому числі анафілаксія, ангіо невротичний набряк.

З боку органів дихання: задишка.

З боку травної системи: сухість у роті, нудота.

З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, висип, кропив’янка.

Інші: збільшення маси тіла; біль у животі; міалгії; можуть змінюватися показники печінкових проб.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування препарату з теофіліном знижує загальний кліренс левоцетиризину. При дослідженні сумісного застосування левоцетиризину з кетоконазолом і макролідами не спостерігалося достовірних змін серцевої діяльності на електрокардіограмах. Одночасне застосування левоцетиризину з препаратами, що пригнічують функцію центральної нервової системи (транквілізатори, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО) та алкоголю може спричинити сонливість.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 º С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; кожний блістер у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

левоцетиризин является блокатором Н₁-гистаминовых рецепторов, энантиомером цетризина, конкурентным антагонистом гистамина. Влияет на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, благодаря чему предупреждает развитие и значительно облегчает течение аллергических реакций, устраняет экссудацию и зуд. Левоцетиризин практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Не проникает через ГЭБ. В терапевтических дозах почти не выявляет седативного эффекта. После применения внутрь однократной дозы эффект препарата развивается через 15 мин и длится в течение 24 ч.
Быстро всасывается при применении внутрь, одновременный прием пищи снижает скорость абсорбции, однако не влияет на ее полноту. Биодоступность левоцетиризина — 100%. Максимальная концентрация составляет 207 нг/мл, время достижения максимальной концентрации — 0,9 ч, объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%. Период полувыведения составляет 7–10 ч. Более чем 85% препарата выводится почками. Проникает в грудное молоко.

симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита (сенной лихорадки), а также хронического аллергического ринита, который провоцируется домашними животными, пылью, холодом и т.п.; хроническая идиопатическая крапивница.

применяют внутрь не разжевывая независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. При применении натощак эффект препарата развивается быстрее. Рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей в возрасте старше 6 лет составляет 5 мг (1 таблетка 1 раз в сутки). Курс лечения сенной лихорадки (поллиноза) — в среднем от 1 до 6 нед. При хронических аллергических заболеваниях курс лечения может длиться до 12 мес.

повышенная чувствительность к левоцетиризину или другим компонентам препарата; тяжелая почечная недостатность (клиренс креатина 10 мл/мин); период беременности и кормления грудью; дети в возрасте до 6 лет.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, утомляемость, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.
Со стороны органов дыхания: одышка.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: увеличение массы тела; боль в животе; миалгия; могут изменяться показатели печеночных проб.

поскольку препарат преимущественно выводится почками, следует с осторожностью назначать Цетрилев пациентам с почечной патологией. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤40 мл/мин) выведение левоцетиризина снижается (до 80% у пациентов, находящихся на гемодиализе).
При почечной недостаточности доза препарата зависит от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина ≥50–80 мл/мин принимают 1 таблетку в сутки, при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин —1 таблетку через день, при клиренсе креатинина 30 мл/мин — 1 таблетку 1 раз в 3 дня. При клиренсе креатинина ≤10 мл/мин прием препарата противопоказан.
При печеночной недостаточности коррекцию дозы не проводят.
Период беременности и кормления грудью. Безопасность приема в период беременности не установлена, поэтому применение препарата противопоказано.
Левоцетиризин проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте до 6 лет.
Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая высокую вероятность развития побочных эффектов (сонливость, утомляемость, астения), следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

одновременное применение препарата с теофиллином снижает общий клиренс левоцетиризина. При исследовании сочетанного применения левоцетиризина с кетоконазолом и макролидами не наблюдалось достоверных изменений сердечной деятельности по данным ЭКГ. Одновременное применение левоцетиризина с препаратами, подавляющими функцию ЦНС (транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО), и алкоголя может вызывать сонливость.

Симптомы: может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.
Лечение: с появлением симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата необходимо прекратить; проводят промывание желудка, применяют активированный уголь; терапия симптоматическая. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.

при температуре не выше 30 °С.