Дальфузин - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДАЛЬФУЗИН

DALFUSIN

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: alfuzosin, (RS)-N-[3-[(4-аміно-6,7-диметоксихіназолін-2-іл)(метил) аміно]пропіл]тетрагідрофуран-2-карбоксаміду гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою, слабко вираженого рожево-коричневого кольору;

склад: 1 таблетка містить альфузозину гідро хлориду 0,005 г;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 102, кальцію гідро фосфат дигідрат,

колідон SR, повідон (30), олія рицинова гідрогенізована, магнію стеарат, Sepifilm 752 Blanc або Spectrablend White, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Антагоністи альфа-адренорецепторів. Код АТС G04C А 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антидизуричний засіб. Вибірково блокуючи постсинаптичні альфа₁-адренорецептори, розташовані в області трикутника сечового міхура, уретри і передміхурової залози, усуває спазм сфінктерів сечового міхура, уретри і передміхурової залози, знижує внутрішньо уретральний тиск. Покращує параметри уродинаміки: знижуючи тонус уретри та опір відтоку із сечового міхура, значно підвищує максимальну швидкість струменя сечі, полегшує процес його спорожнення, значно зменшує залишковий об’єм сечі; спричиняє сильний позив до сечовипускання внаслідок підвищення об’єму сечі.

Фармакокінетика. Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 3 год. Зв'язування з білками плазми крові становить близько 90%. Період напів виведення альфузозину – 8 год. Лише 11% альфузозину виводиться в незміненому вигляді із сечею. Метаболізується в печінці, більша частина неактивних метаболітів (75 - 91%) виводиться з калом.

У пацієнтів похилого віку відзначається більш висока плазмова концентрація і біодоступність (можливо за рахунок зниження метаболізму в печінці), об’єм розподілу знижується, період напів виведення залишається незмінним. У пацієнтів з нирковою недостатністю об’єм розподілу і загальний кліренс альфузозину підвищується (можливо за рахунок зменшення ступеня зв’язування з білками плазми крові). Навіть у випадку тяжкої ниркової недостатності не кумулює внаслідок інтенсивної біо трансформації. При хронічній серцевій недостатності фармакокінетичні параметри не змінюються.

Показання для застосування. Симптоматичне лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим чоловікам внутрішньо після їди, не розжовуючи, по 1 таблетці (5 мг) зранку і ввечері. Починають лікування з вечірнього прийому.

Пацієнтам похилого віку, а також пацієнтам з нирковою недостатністю і/або пацієнтам, що отримують антигіпертензивну терапію, призначають по 1 таблетці ввечері, при необхідності дозу збільшують до 2 таблеток (зранку і ввечері).

Максимальна   добова доза – 2 таблетки    (10 мг).

Побічна дія. З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, шум у вухах, слабкість; рідко – синкопе, астенія, сонливість. З боку серцево-судинної системи: рідко – ортостатична гіпотензія, пальпітація, тахікардія, загострення симптомів стенокардії (у пацієнтів з ішемічною хворобою серця), біль у ділянці грудей, набряки, припливи. З боку системи травлення: нудота, діарея, біль в епігастральній ділянці, рідко – сухість у роті. Інші: рідко – шкірний висип, свербіж.

Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату, ортостатична гіпотензія, одночасний прийом інших альфа₁-адреноблокаторів, печінкова недостатність.

Передозування. Симптоми: артеріальна гіпотензія. Хворий повинен бути в положенні лежачи. Лікування: симптоматичне – введення судинозвужувальних засобів, розчинів високомолекулярних речовин, що збільшують об’єм цільної крові. Гемодіаліз є малоефективним.

Особливості застосування. Для пацієнтів, хворих на ішемічну хворобу серця, артеріальну гіпертензію, з нирковою недостатністю, що отримують антигіпертензивну терапію, необхідна корекція дози. Якщо на фоні терапії спостерігається погіршення перебігу стенокардії, прийом препарату слід відмінити. Препарат можна призначати як при наявності артеріальної гіпертензії, так і при нормальному рівні артеріального тиску, в останньому випадку зниження артеріального тиску неістотне.

Оскільки при прийомі препарату можливий розвиток гіпотензії та запаморочення,   не рекомендується   керувати транспортними засобами і виконувати роботу, що вимагає підвищеної уваги.

Препарат не призначений для застосування у жінок і дітей.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Несумісний з іншими альфа₁-адрено блокаторами. Препарат потенціює ефекти антигіпертензивних засобів і загальних анестетик ів (можлива нестабільність артеріального тиску).

Умови і термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.

Термін придатності  2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці. По 3 контурні чарункові упаковки в пачці.

Виробник. ВАТ «Фармак».

Адреса: Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.

Дальфузин (Dalfusin)
Общая характеристика

Международное и химическое названия: alfuzocin, (RS)-N-[3-[(4-амино-6,7-диметоксихиназолин-2-ил)(метил)амино]пропил}тетрагидрофуран-2-карбоксамида гидрохлорид;

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, слабовыраженного розово-коричневого цвета;

Состав: одна таблетка содержит альфузозина гидрохлорида 0,005 г;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102, кальция гидрофосфат дигидрат, колидон SR, повидон (30), масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат, Sepifilm 752 Blanс или Spectrablend White, железа оксид желтый, железа оксид красный;

Форма выпуска

Таблетки покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов. Код АТС G04C А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антидизурическое средство. Избирательно блокируя постсинаптические альфа1-адренорецепторы, расположенные в области треугольника мочевого пузыря, уретры и предстательной железы, устраняет спазм сфинктеров мочевого пузыря, уретры и предстательной железы, снижает внутриуретральное давление. Улучшает параметры уродинамики: снижая тонус уретры и сопротивление оттоку из мочевого пузыря, значительно повышает максимальную скорость тока мочи, облегчает процесс его опорожнения, значительно уменьшает остаточный объем мочи; вызывает сильный позыв к мочеиспусканию вследствие повышения объема мочи.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 90 %. Период полувыведения альфузозина — 8 ч. Только 11 % альфузозина выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется в печени, большая часть неактивных метаболитов (75-91 %) выводится с калом.

У пациентов пожилого возраста отмечается более высокая плазменная концентрация и биодоступность (возможно за счет снижения метаболизма в печени), объем распределения понижается, период полувыведения остается неизменным. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения и общий клиренс альфузозина повышаются (возможно за счет уменьшения степени связывания с белками плазмы крови). Даже в случае тяжелой почечной недостаточности не кумулирует вследствие интенсивной биотрансформации. При хронической сердечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

Показания к применению

Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым мужчинам внутрь после еды, не разжевывая, по 1 таблетке (5 мг) утром и вечером. Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с почечной недостаточностью и/или пациентам, получающим антигипертензивную терапию, назначают по 1 таблетке вечером, а при необходимости дозу увеличивают до 2 таблеток (утром и вечером).

Максимальная суточная доза — 2 таблетки (10 мг).

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, слабость; редко — синкопе, астения, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия, пальпитация, тахикардия, обострение симптомов стенокардии (у пациентов с ишемической болезнью сердца), боль в области груди, отеки, приливы. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боль в эпигастральной области, редко — сухость во рту. Прочие: редко — кожные высыпания, зуд.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, ортостатическая гипотензия, одновременный прием других альфа1-адреноблокаторов, печеночная недостаточность.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия. Больной должен находится в положении лежа. Лечение: симптоматическое -введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличивающих объем цельной крови. Гемодиализ малоэффективен.

Особенности применения

У пациентов с ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией, почечной недостаточностью, получающих антигипертензивную терапию, необходима коррекция дозы. Если на фоне терапии наблюдается ухудшение течения стенокардии, препарат следует отменить. Препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления, в последнем случае снижение артериального давления несущественно.

 Поскольку при приеме препарата возможно развитие гипотензии и головокружения, не рекомендуется управлять транспортными средствами или выполнять работу, которая требует повышенного внимания.

Препарат не предназначен для применения у женщин и детей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несовместим с другими альфа1-адреноблокаторами. Препарат потенцирует эффекты антигипертензивных средств и общих анестетиков (возможна нестабильность артериального давления).

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.