Дезлоратадин - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ДЕЗЛОРАТАДИН

(DESLORATADINE)

Склад:

діюча речовина: дезлоратадин;

1 мл сиропу містить 0,5 мг дезлоратадину;

допоміжні речовини: пропіленгліколь; сорбіту розчин, що не кристалізується; кислота лимонна безводна; натрію цитрат; натрію бензоат (Е 211); динатрію едетат; цукор білий кристалічний; ароматизатор малиновий; барвник кармоїзин (Е 122); вода очищена.

Лікарська форма. Сироп.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина малинового кольору з характерним малиновим запахом.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Дезлоратадин.

Код ATХ R06A X27.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Дезлоратадин є селективним блокатором периферичних гістамінових Н₁-рецепторів, який не спричиняє седативного ефекту. Дезлоратадин – первинний активний метаболіт лоратадину. В ході доклінічних досліджень дезлоратадину і лоратадину якісних або кількісних розбіжностей щодо токсичності двох препаратів у порівнянних дозах (з урахуванням концентрації дезлоратадину) не виявлено.

Після перорального прийому препарат селективно блокує периферичні Н₁-гістамінові рецептори і не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Численні дослідження показали, що, крім антигістамінної активності, дезлоратадин чинить протиалергічну та протизапальну дію. Встановлено, що дезлоратадин пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:

• виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8 та ІЛ-13;

• виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;

• продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;

• адгезію і хемотаксис еозинофілів;

• експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;

• IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4;

• гострий алергічний бронхоспазм у дослідженнях на тваринах.

Фармакокінетика.

Дезлоратадин починає визначатися у плазмі крові протягом 30 хвилин після застосування. Дезлоратадин контролює симптоми упродовж 24 годин. Максимальна концентрація дезлоратадину у плазмі крові досягається у середньому через 3 години, період напіввиведення становить у середньому 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) і кратності застосування (1 раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози у діапазоні від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин помірно (83-87 %) зв’язується з білками плазми крові. При застосуванні дезлоратадину у дозі від 5 до 20 мг 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці було виявлено, що показники AUC і C_max дезлоратадину (при застосуванні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих, які приймали дезлоратадин у формі сиропу у дозі 5 мг.

Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїду.

Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.

Клінічні характеристики.

Показання.

Для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом, таких як чхання, виділення із носа, свербіж, набряк та закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння та кашель.

Для усунення симптомів, пов’язаних із кропив’янкою, таких як свербіж та висипання.

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до дезлоратадину, лоратадину або до будь-якого компонента препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при одночасному застосуванні з еритроміцином, кетоконазолом, азитроміцином, флуоксетином або циметидином виявлено не було. Дезлоратадин не підсилює негативну дію алкоголю на психомоторну функцію.

У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити не можна.

Особливості застосування.

Дезлоратадин не посилює такі ефекти алкоголю, як порушення психомоторної функції і сонливість.

Застосування препарату хворим з нирковою недостатністю тяжкого ступеня слід здійснювати під контролем лікаря.

Лікарський засіб містить сорбіт, тому його не слід застосовувати пацієнтам з вродженою непереносимістю фруктози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування препарату вагітним не встановлена, тому не рекомендується застосовувати дезлоратадин під час вагітності.

Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, застосовувати препарат не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнтів слід проінформувати, що дуже рідко можливе виникнення сонливості, яка може вплинути на їх здатність керувати автомобілем та складною технікою.

Спосіб застосування та дози.

Для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом (у тому числі інтермітуючим і персистуючим) і кропив’янкою, дезлоратадин застосовують незалежно від прийому їжі у нижчезазначених дозах.

Діти:

- віком від 6 до 11 місяців: по 2 мл сиропу (1 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;

- віком від 1 до 5 років: по 2,5 мл сиропу (1,25 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;

- віком від 6 до 11 років: по 5 мл сиропу (2,5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Дорослі та діти віком від 12 років: по 10 мл сиропу (5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Для дозування препарату рекомендується використовувати мірну ложку з поділками.

Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання.

Лікування інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення. При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.

Діти.

Ефективність і безпека застосування сиропу дітям віком до 6 місяців не встановлені, тому не рекомендується застосовувати його пацієнтам цієї вікової категорії.

Передозування.

У разі передозування вживають стандартних заходів, спрямованих на видалення неабсорбованої активної речовини, застосовують симптоматичне лікування.

При застосовуванні дезлоратадину у дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищує рекомендовані) клінічно значущі небажані реакції не спостерігаються, можливе посилення проявів побічних реакцій.

Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення шляхом перитонеального діалізу не встановлена.

Побічні реакції.

Найпоширенішими небажаними явищами були підвищена стомлюваність, сухість у роті та головний біль. У дітей віком від 6 до 23 місяців найбільш частими небажаними явищами були діарея, пропасниця і безсоння.

Інші побічні ефекти, про які дуже рідко повідомлялося під час постмаркетингового періоду, зазначені нижче.

Порушення психіки: галюцинації.

З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми.

З боку серця: тахікардія, відчуття серцебиття.

З боку травного тракту: біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея, сухість у роті.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: збільшення рівня ферментів печінки, підвищення рівня білірубіну, гепатит.

З боку скелетно-м’язової та сполучної тканин: міалгія.

Загальні порушення: реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив’янка).

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 ^оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 60 мл у банках. По 1 банці разом з мірною ложкою у пачці з картону.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

ПрАТ «Технолог».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 20300, Черкаська обл., м. Умань, вул. Мануїльського, 8.

Інструкція відсутня