ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДИБАЗОЛ-ДАРНИЦЯ
(DIBAZOL-DARNITSA)
Склад:
діюча речовина: bendazol;
1 мл розчину містить бендазолу гідрохлориду 10 мг;
допоміжні речовини: етанол 96 %, гліцерин, хлористоводнева кислота, вода для ін'єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори.
Код АТС С04А Х.
Клінічні характеристики.
Показання.
Як додатковий засіб при спазмах кровоносних судин (загострення гіпертонічної хвороби, гіпертонічні кризи) і гладких м'язів внутрішніх органів (спазми пілоруса шлунка, кишечнику); при лікуванні нервових захворювань (головним чином, залишкових явищ поліомієліту, периферичного паралічу лицьового нерва, поліневриту).
Протипоказання.
Підвищена чутливість до препарату. Захворювання, що протікають зі зниженням м'язового тонусу, судомним синдромом, тяжкою серцевою недостатністю. Гіпотензія. Хронічний нефрит з набряками і порушенням азотовидільної функції нирок. Виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, яка кровоточить. Цукровий діабет.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим і дітям старше 12 років Дибазол-Дарниця призначають внутрішньовенно, внутрішньом'язово або підшкірно. Для купірування гіпертонічних кризів вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово 3-5 мл 1 % розчину (30-50 мг). При значному підвищенні артеріального тиску показане внутрішньом'язове введення препарату по 2-3 мл 1 % розчину (20-30 мг) 2-3 рази на добу. Курс лікування призначається індивідуально, у середньому 8-14 днів.
Побічні реакції.
З боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль;
з боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, біль у ділянці серця, при тривалому застосуванні – погіршення показників ЕКГ у зв'язку зі зменшенням серцевого викиду; зниження артеріального тиску;
з боку дихальної системи: сухий кашель, нежить, утруднене дихання;
з боку травної системи: нудота, печіння у горлі;
з боку імунної системи: свербіж, гіперемія, висипання, кропив'янка;
загальні порушення: відчуття жару, підвищене потовиділення, почервоніння обличчя.
реакції у місці введення: локальна болючість.
Передозування.
Симптоми: гіпотензія, пітливість, відчуття жару, запаморочення, нудота, легкий головний біль, що швидко минають при відміні препарату.
Лікування. Відмінити препарат. При вираженій гіпотензії під контролем АТ призначають трансфузійну терапію, судинозвужувальні засоби, серцеві глікозиди. Подальше лікування симптоматичне.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Не застосовувати препарат у період вагітності або годування груддю.
Діти.
Препарат не призначають дітям віком до 12 років.
Особливості застосування.
Перед початком лікування порадьтеся з лікарем!
Дибазол у формі ін’єкцій є допоміжним засобом, який використовують при артеріальній гіпертензії за умови чутливості до інших гіпотензивних засобів. При лікуванні артеріальної гіпертензії рекомендується поєднувати з іншими гіпотензивними препаратами.
Недоцільно тривале застосування Дибазолу-Дарниця як антигіпертензивного засобу у хворих літнього віку через можливість погіршення показників ЕКГ, зменшення серцевого викиду.
Не рекомендується застосовувати для тривалого лікування артеріальної гіпертензії, особливо пацієнтам літнього віку.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та роботі зі складними механізмами, а у разі виникнення запаморочення утриматися від потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Якщо Ви приймаєте будь-які інші лікарські засоби, обов’язково проконсультуйтеся з лікарем щодо можливості застосування препарату.
Папаверину гідрохлорид, теобромін, сальсолін – при комбінованому застосуванні з дибазолом розширюється спектр фармакологічної дії папаверину гідрохлориду, теоброміну, сальсоліну.
Барбітурати – при комбінованому застосуванні з дибазолом посилюється ефективність барбітуратів тривалої дії, зокрема фенобарбіталу.
Фентоламін, гіпотензивні препарати (засоби, що впливають на ренін-ангіотензинову систему тощо), салуретики – при комбінованому застосуванні з дибазолом посилюється гіпотензивний ефект.
β-блокатори – при комбінованому застосуванні з дибазолом гіпотензивний ефект останнього не змінюється, але при тривалому застосуванні дибазол запобігає підвищенню загального периферичного опору, спричиненого β-блокаторами.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Вазодилатуючий і спазмолітичний засіб. Має гіпотензивну, судинорозширювальну дію, стимулює функцію спинного мозку, має помірну імуностимулюючу активність.
Чинить безпосередню спазмолітичну дію на гладенькі м'язи кровоносних судин і внутрішніх органів. Препарат зумовлює нетривалий (2-3 години) і помірний гіпотензивний ефект, добре переноситься. Спричиняє нетривале розширення мозкових судин при хронічній гіпоксії мозку, спричиненій місцевим порушенням кровообігу (склероз церебральних артерій). Полегшує синаптичну передачу у спинному мозку. Має імуномодулюючу активність. За рахунок регуляції співвідношення концентрацій цГМФ і цАМФ в імунних клітинах підвищує вміст цГМФ, що призводить до проліферації зрілих сенсибілізованих T- і B-лімфоцитів, секреції ними факторів взаємного регулювання, кооперативної реакції та активації кінцевої ефекторної функції клітин. Препарат стимулює продукцію антитіл, підсилює фагоцитарну активність лейкоцитів, макрофагів, поліпшує синтез інтерферону, але імуномодулюючий ефект розвивається повільно.
Фармакокінетика. При внутрішньом'язовому введенні препарат швидко проникає у системний кровотік. Максимальна концентрація в крові спостерігається через 15-30 хвилин з моменту введення. Тривалість дії – 2-3 години. Метаболізується в печінці.
Продуктами біотрансформації дибазолу є два кон’югати, що утворюються внаслідок метилювання і карбоетоксилювання іміногрупи імідазольного кільця дибазолу: 1-метил-2-бензилбензімідазол і 1-карбоетокси-2-бензилбензімідазол.
Продукти метаболізму екскретуються переважно із сечею.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або зі злегка жовтуватим або зеленуватим відтінком рідина.
Несумісність. Дибазол несумісний із саліцилатами і бензоатами, оскільки відбувається випадання в осад саліцилату або бензоату дибазола.
Термін придатності. 4 роки.
Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Не заморожувати.
Упаковка. По 1 мл або 5 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки в пачці; по 10 ампул у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження. Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.
Дибазол таблетки
1 таблетка содержит бендазолу 20 мг;
Вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.
Дабазол расвор для инъекций
1 мл бендазолу (дибазола) 0,01 г (10 мг);
Вспомогательные вещества: спирт этиловый 96%, глицерин дистиллированный, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Фармакодинамика
Спазмолитическое, сосудорасширяющее, гипотензивное средство. Является миотропным спазмолитиком, который действует расслабляюще непосредственно на гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов.
Оказывает гипотензивное действие за счет расширения периферических сосудов. Облегчает синаптическую передачу в спинном мозге, способствует восстановлению функций периферических нервов. Оказывает умеренное иммуностимулирующую активность, обусловленную повышением уровня цГМФ в иммунных клетках, стимулирует пролиферацию зрелых Т-и В-лимфоцитов, секрецию ими факторов взаимного регулирования, кооперативную реакцию и активацию конечной эффекторных функции клеток.
Фармакокинетика
Дибазол таблетки при внутреннем приеме быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биотрансформируется путем метилирования и карбоксиетилювання аминогруппы имидазольного кольца, образуя два конъюгаты - 1-метил-2-бензилбензимидазол и 1-карбоетоксы-2-бензилбензимидазол. Экскретируется преимущественно с мочой.
Эффект препарата проявляется через 30-60 минут после приема, длительность гипотензивного действия составляет 2-3 часа.
Дибазол раствор для инъекций быстро всасывается: при внутривенном введении выраженное гипотензивное действие наступает через 15 - 20 мин, при внутримышечном - через 30 - 60 мин и длится 2 - 3 часа. Продуктами биотрансформации дибазола в крови есть два конъюгата, образующиеся вследствие метилирования и карбоетоксилирування иминогруппы имидазольного кильция дибазола: 1-метил-2-бензилбензимидазолу и 1-карбоетоксы-2-бензилбензимидазолу. Экскретируется препарат преимущественно с мочой.
Спазмы кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, спазмы гладких мышц внутренних органов (спазм привратника желудка, спазм кишечника, почечная и печеночная колика, язвенная болезнь); заболевания нервной системы (остаточные явления полиомиелита, периферический паралич лицевого нерва, полиневрит).
Дибазол таблетки
При артериальной гипертензии, спазмах кровеносных сосудов и гладкой мускулатуры внутренних органов: взрослым назначают внутрь (за 2 часа до или через 2 часа после еды) по 1 - 2 - 2,5 таблетки (20-40-50 мг бендазола) 2 - 3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения определяет врач, в среднем он составляет 3-4 недели.
При заболеваниях нервной системы: взрослым и детям старше 12 лет - по ¼ таблетки (5 мг бендазола) ежедневно или через день 5-10 раз, повторный курс проводят через 3-4 недели, следующие курсы - с перерывом 1-2 месяца.
Максимальные дозы для взрослых составляют: разовая - 2,5 таблетки (50 мг бендазола), суточная - 7,5 таблеток (150 мг бендазола).
Дибазол раствор
Взрослым и детям старше 12 лет Дибазол назначают внутривенно и внутримышечно в следующих дозах: для купирования гипертонических кризов вводят внутривенно или внутримышечно по 3 - 4 мл 1% раствора в сутки.
При обострении гипертонической болезни (при значительном повышении артериального давления) показано внутримышечное введение дибазола по 2 - 3 мл 1% раствора в сутки. Курс лечения - 8 - 14 дней. Вместе с Дибазол можно назначать другие гипотензивные средства (резерпин, гипотиазид и др.). При необходимости курс лечения повторяют через 3 - 4 недели.
Детям от 5 до 12 лет назначают дозу от 0,5 - 2 мл 1 раз в сутки 0,5% раствора дибазола, при применении 1% раствора дибазола дозу уменьшают в 2 раза, используют для разведения воду для инъекций при введении в / 'внутримышечно, выполняют под наблюдением врача.
Перед введением 1% раствора дибазола в вену его разводят в 10 - 15 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3 - 5 мин.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в связи с уменьшением сердечного выброса возможно ухудшение показателей электрокардиограммы.
Кожная сыпь, зуд, крапивница.
Артериальная гипотензия, возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Симптомы: повышенная потливость, чувство жара, головокружение, тошнота. Лечение: отмена препарата, промывание желудка с активированным углем, солевые слабительные. При гипотензии рекомендована трансфузия и симптоматическая терапия (судинозвуюжуючи средства, сердечные гликозиды). Специфического антидота нет.
Дибазол в форме таблеток является вспомогательным средством, которое используют при артериальной гипертензии при условии чувствительности к другим гипотензивных средств.
При лечении артериальной гипертензии рекомендуется сочетать с другими гипотензивными препаратами.
Не рекомендуется длительное применение препарата гипотензивного средства у пациентов пожилого возраста, поскольку благодаря снижению сердечного выброса возможно ухудшение показателей электрокардиограммы.
Нет доказанных сведений о влиянии Дибазола на плод при беременности, однако при назначении препарата беременным следует помнить, что польза от применения препарата в таких случаях должна превышать возможный риск для плода.
Не существует также доказанных данных о переходе препарата в грудное молоко. При необходимости применения Дибазола грудное кормление рекомендуется прервать.
Во время лечения Дибазолом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
При совместном применении с фентоламином, антигипертензивные средства (клофелин, резерпин и др.), диуретиками (фуросемид, гидрохлортиазид и др.) усиливается гипотензивный эффект.
Одновременный прием дибазола предупреждает причинение ß-адренорецепторов увеличение общего периферического сосудистого сопротивления.
Условия хранения.
При температуре 15oС до 25oС. Хранить в недоступном для детей месте.