Диклоберл - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Диклоберл^®  100

(Dicloberl^® 100)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: диклофенак; натрієва сіль 2-(2,6-дихлораніліно) феніл оцтової кислоти);

основні фізико-хімічні властивості: супозиторії, які мають майже білий до білого з жовтим відтінком колір, торпедоподібної форми, з угнутою усередину основною поверхнею;

склад: 1 супозиторій містить диклофенаку натрію 100 мг;

допоміжні речовини: жир твердий.

Форма випуску. Супозиторії.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні засоби. Код АТС М 01АВ 05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Диклофенак натрію - не стероїдний протизапальний аналгезивний засіб, який гальмує синтез простагландинів. При лікуванні у хворих зменшуються біль, набряк і підвищена температура тіла, які були зумовлені запальними процесами. Також він гальмує агрегацію тромбоцитів, спричинену аденозиндифосфорною кислотою та колагенами.

Фармакокінетика. Після ректального введення максимальна концентрація у плазмі досягається через 30 хвилин. Приблизно 30% діючої речовини виводиться у метаболізованому вигляді з калом. Близько 70% піддається метаболізму у печінці (гідроксилювання та кон’югація) та виводиться у вигляді фармакологічно неактивних метаболітів нирками. Період напів виведення не залежить від функції печінки та нирок і становить 2 години. Зв’язування з білками плазми досягає 99%.

Показання для застосування. Гострі запалення суглобів (гострі артрити), у тому числі напади подагри; хронічні запалення суглобів (ревматоїдний артрит, хронічний поліартрит); хвороба Бехтерева (анкілозуючий спондиліт) і запально-ревматичні захворювання хребта; стани подразнення при дегенеративних захворюваннях суглобів і хребта (артрози, спондилоартрози); ревматичні ураження м’яких тканин; болісні набряки або запалення після травм та операцій.  

Спосіб застосування та дози. Супозиторії слід вводити глибоко в задній прохід, по можливості після випорожнення кишечнику. Дози препарату встановлюються залежно від тяжкості захворювання. Рекомендований діапазон доз для дорослих і підлітків старше 15 років становить 50 – 150 мг Диклоберлу^® 100 на добу, добова доза повинна бути розподілена на 2 – 3 прийоми (для цього застосовують препарат Диклоберл^® 50). Тривалість застосування препарату залежить від терапевтичного ефекту і пербігу захворювання..  

Побічна дія. Травний тракт. Часто спостерігаються скарги на нудоту, блювання, пронос, а також незначні кровотечі, які у виняткових випадках можуть призвести до анемії. Іноді мають місце диспепсія, метеоризм, втрата апетиту, поява виразок у травному тракті з можливим розвитком кровотечі і прориву. У поодиноких випадках спостерігається криваве блювання, мелена або кривавий пронос. В окремих випадках спостерігалися стоматит, глосит,   ураження стравоходу,   коліт з кровотечею, запори.   При   застосуванні   супозиторіїв

повідомлялось про місцеві реакції подразнення, виділення кров’янистого слизу і болісну дефекацію. Центральна нервова система. Іноді може мати місце головний біль, збудження, дратівливість, втомлюваність, запаморочення, оглушення. У поодиноких випадках спостерігаються порушення чутливості, розлад смакових відчуттів, розлади зору (розпливчасте бачення або двоїння в очах), шум у вухах, порушення слуху, розлади пам’яті, дезорієнтація, судоми, відчуття страху, жахливі сновидіння, тремор, депресія та інші психопатичні реакції. В окремих випадках спостерігалася симптоматика асептичного менінгіту, яка супроводжувалась ригідністю потиличних м’язів, головним болем, нудотою, блюванням, підвищенням температури тіла і затьмаренням свідомості. Ймовірно, до цього схильні хворі з ауто імунними захворюваннями. Шкіра. Рідко спостерігались реакції підвищеної чутливості, такі як шкірний висип і свербіж, кропив’янка, алопеція. В окремих випадках спостерігались бульозна екзантема, екзема, еритема, фото сенсибілізація, пурпура, синдром Стівенса – Джонсона, синдром Лайєла. Нирки. В поодиноких випадках спостерігались інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, розвиток гострої недостатності, протеїнурії і/або гематурії. В окремих випадках спостерігався нефротичний синдром. Печінка. Зрідка спостерігалось підвищення сироваткових трансаміназ. У поодиноких випадках – ураження печінки (гепатит з жовтухою або без, в окремих випадках з блискавичним перебігом, без продромальних симптомів). Підшлункова залоза. В окремих випадках спостерігається розвиток панкреатиту. Кров. В окремих випадках спостерігались порушення кровотворення (анемія, лейкопенія, агранулоцит оз, тромбоцит опенія), першими ознаками розладів можуть бути пропасниця, біль у горлі, поверхневі ушкодження слизової рота, грипоподібні скарги, виражена загальна слабкість, носові і шкірні кровотечі. В окремих випадках спостерігалась гемолітична анемія. Серцево-судинна система. В окремих випадках спостерігались прискорене і посилене серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску. У поодиноких випадках – серцева недостатність. Системні реакції. Спостерігались тяжкі реакції підвищеної чутливості у вигляді набряку обличчя, язика, гортані із звуженням дихальних шляхів; появи задишки, аж до розвитку нападу астми; появи тахікардії, падіння артеріального тиску, аж до розвитку небезпечного для життя шоку. Зрідка спостерігались алергічний васкуліт і пневмоніт. Рідко спостерігались периферичні набряки (у хворих із серцевою недостатністю або з обмеженою функцією нирок). У поодиноких випадках сповіщалось про погіршання перебігу запальних процесів інфекційної етіології – розвиток некротизуючого фасциту.

Протипоказання. Диклоберл^®100 не застосовувати при підвищеній чутливості до диклофенаку або до інших компонентів лікарського засобу;   при нез’ясованих причинах порушення функції кровотворення і згортання крові; при виразках шлунка і кишечнику; при шлунково-кишкових, цереброваскулярних і інших гострих кровотечах; під час останнього триместру вагітності; для лікування дітей до 15 років.

Передозування. Симптомами передозування диклофенаку натрію є розлади з боку центральної нервової системи, які супроводжуються головним болем, запамороченням, прострацією та втратою свідомості, а у дітей, додатково – міоклонічними судомами. Окрім цього спостерігаються болі в животі, нудота, блювання. Також можуть спостерігатися кровотечі з боку травного тракту, порушення функцій печінки та нирок. Лікування передозування: специфічного антидоту немає. Проводиться симптоматичне медикаментозне лікування.

Особливості застосування. Диклофенак натрію слід призначати тільки після того, як ретельно зважено співвідношення «користь/ризик» у першому і другому триместрах вагітності; під час годування груддю; при індукованих порфіріях; при системному червоному вовчаку, а також при змішаних колагенозах. Під особливо ретельним контролем лікаря диклофенак натрію застосовують для лікування хворих зі скаргами з боку травного тракту або при показаннях в анамнезі   на виразку шлунка чи кишечнику або на запальні процеси в кишечнику (виразковий коліт, хвороба Крона); у хворих з підвищеним артеріальним тиском або із серцевою недостатністю; при вже наявних ураженнях нирок; при тяжких порушеннях функції печінки; для лікування хворих безпосередньо після значних хірургічних втручань; у пацієнтів похилого віку. Що стосується призначення диклофенаку натрію хворим з вазомоторним ринітом, з поліпами носа, з хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, а також особам з підвищеною чутливістю до інших препаратів групи не стероїдних протизапальних засобів, то його застосовують лише за умови безпосереднього лікарського нагляду та за наявності необхідних засобів для надання екстреної медичної допомоги, оскільки у цієї категорії хворих можливий розвиток алергічних реакцій. Ці реакції можуть виявлятись у вигляді нападів астми, набряку Квінке або виникненні кропив'янки. Це положення стосується і хворих на алергію, бо в них також існує підвищений ризик розвитку реакцій підвищеної чутливості при застосуванні диклофенаку натрію. При тривалому застосуванні диклофенаку натрію необхідно регулярно контролю вати показники функції печінки і нирок, а також контролю вати картину крові. Цей лікарський засіб може знизити реакцію хворого на здатність брати активну участь у дорожньому русі, а також обслуговувати механічні засоби. Цей стан посилюється при вживанні алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування диклофенаку натрію з дигоксином, фенітоїном, літієм може підвищити вміст цих ліків у плазмі. Диклофенак натрію послаблює дію діуретиків і антигіпертензивних засобів. Диклофенак натрію може послабити активність інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, а також підвищує ризик розвитку порушень функції нирок при їх одночасному застосуванні. Одночасне застосування диклофенаку натрію і калій зберігаючих діуретиків може призвести до гіперкаліємії. Одночасне застосування диклофенаку натрію і глюкокортикоїдів або інших не стероїдних протизапальних засобів підвищує ризик появи побічних ефектів з боку травного тракту. Прийом диклофенаку натрію протягом 24 годин до або після прийому метотрексату може призвести до підвищення концентрації метотрексату в крові і збільшення його токсичності. Лікарські засоби, які містять пробенецид або сульфінпіразон, можуть уповільнити виведення диклофенаку натрію з організму. Дотепер не виявлено взаємодії між диклофенаком натрію і антикоагулянтами. Незважаючи на це, треба бути обережним при їх одночасному застосуванні. Диклофенак натрію може підвищити нефро токсичність циклоспорину. Є повідомлення про підвищення рівня цукру в крові після прийому диклофенаку натрію, що вимагало коректування дози призначеного протидіабетичного препарату.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище за 25°С! Зберігати у недоступному для дітей місці!   Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Блістер по 5 супозиторіїв. Складна картонна коробочка, в якій міститься 1 або 2 блістери.

Виробник. БЕРЛІН-ХЕМІ АГ ( МЕНАРІНІ ГРУП).

Адреса. Glienicer Weg 125, 12489 Berlin, Germany.

ДИКЛОБЕРЛ®

р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл, № 5      

Диклофенак натрий 75 мг
Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, спирт бензиловый, ацетилцистеин, маннитол, натрия гидроксид, вода для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: диклофенак натрий (натриевая соль [2-(2,6-дихлоранилино)фенил]уксусной кислоты), относится к НПВП группы производных фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, уменьшает отек тканей при воспалении; эффекты связаны со способностью блокировать синтез простагландинов. Тормозит агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ и коллагеном.

После в/м введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10–20 мин. Приблизительно 30% активного вещества метаболизируется и выводится с калом. Около 70% после гидроксилирования и конъюгации в печени в виде фармакологически неактивных метаболитов выводится с мочой. Период полувыведения не зависит от функции печени и почек и составляет около 2 ч. Почти 99% связывается с белками плазмы крови.

ПОКАЗАНИЯ: ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, дистрофические заболевания суставов, подагра, люмбаго, невралгия, миалгия, болевой синдром при травматическом повреждении опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, первичная дисменорея.

ПРИМЕНЕНИЕ: обычно вводят глубоко в/м (в ягодичную мышцу) однократно в дозе 75 мг. Если есть необходимость в длительной терапии Диклоберлом, ее продолжают с использованием форм для перорального или ректального применения. В день инъекции Диклоберла N 75 суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, повышенная чувствительность к диклофенаку или другим НПВП, нарушения кроветворения, БА, в период беременности и кормления грудью, детям и подросткам в возрасте младше 18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны диспептические явления, боль в эпигастральной области, головная боль, головокружение, бессонница, отеки, аллергические реакции, тошнота, рвота, диарея, анорексия, незначительные желудочно-кишечные кровотечения, ульцерогенное действие (в том числе с кровотечением или перфорацией язвы), геморрагии, нарушения со стороны ЦНС (головная боль, возбуждение, повышенная утомляемость, головокружение), реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, буллезные высыпания); возможны ощущение жжения и повреждение мягких тканей в месте инъекции (стерильный абсцесс, некроз подкожной жировой клетчатки). В единичных случаях — кровавая рвота, мелена, кровавый понос, поражение печени, отеки, нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения), синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, стоматит, глоссит, эзофагит, обострение хронических воспалительных заболеваний кишечника, запор, поражение почек, панкреатит, гемолитическая анемия, нарушения памяти, чувствительности и восприятия (вкуса, зрения, слуха), дезориентация, судороги, ощущение страха, ночные кошмары, тремор, депрессия, сердцебиение, боль в груди, АГ, ухудшение состояния при некоторых инфекционно-воспалительных заболеваниях (например при некротизирующем фасците), аллергические васкулиты и пульмониты, сильная головная боль, сопровождающаяся тошнотой, рвотой, лихорадкой, ригидность мышц затылка и спутанность сознания (симптомы асептического менингита). Возможны тяжелые гиперергические реакции — отек лица, языка и гортани, бронхоспазм, тахикардия, снижение АД, анафилактический шок.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с особой осторожностью и только под контролем врача применяют при индуцированных порфириях, боли в области живота при указании в анамнезе на пептическую язву желудка или двенадцатиперстной кишки, воспалительных заболеваниях кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), заболеваниях печени или почек, АГ, сердечной недостаточности, после хирургических вмешательств, у пациентов с аллергическими заболеваниями дыхательных путей, с повышенной чувствительностью к НПВП, при аутоиммунных заболеваниях (системная красная волчанка, другие заболевания соединительной ткани), у лиц пожилого возраста, в I и II триместр беременности, в период кормления грудью.
В связи с возможным развитием аллергических реакций, вплоть до анафилактического шока, пациент должен находиться под наблюдением врача не менее 1 ч после инъекции.
Диклоберл может влиять на способность к управлению транспортными средствами и потенциально опасными механизмами; этот эффект может усиливаться при употреблении алкоголя.
При длительном применении Диклоберла необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и почек, а также состав крови и уровень глюкозы.
С осторожностью назначают препарат пациентам с АГ, заболеваниями печени и почек, язвенной болезнью в анамнезе. В период кормления грудью применять препарат не рекомендуют.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное применение Диклоберла с такими препаратами, как дигоксин, фенитоин или соединения лития, может повышать их уровень в плазме крови. Диклоберл может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств. Одновременное применение Диклоберла и калийсберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии. Диклоберл может ослаблять действие ингибиторов АПФ. Сочетанное применение Диклоберла с ингибиторами АПФ повышает риск нарушения функции почек. При применении Диклоберла с другими НПВП или с ГКС повышается риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Прием Диклоберла в течение 24 ч до или после приема метотрексата может приводить к повышению его концентрации в плазме крови и проявлению токсического действия. Не выявлено взаимодействия между Диклоберлом и антиагрегантными средствами при их одновременном применении, однако при использовании подобных комбинаций рекомендуется проводить постоянный контроль свертываемости крови. Диклоберл может повышать нефротоксичность циклоспорина. Лекарственные средства, в состав которых входит пробенецид, могут замедлять элиминацию Диклоберла. Описаны единичные случаи изменения концентрации глюкозы в сыворотке крови после применения диклофенака натрия, требовавшие проведения коррекции дозы антидиабетических средств.
При сочетанном приеме диклофенак уменьшает выраженность эффектов фуросемида и гипотензивных препаратов, повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию гиперкалиемии. При сочетанном использовании с другими НПВП или ГКС повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Нежелательно сочетание с метотрексатом и циклоспорином.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется преимущественно нарушениями со стороны нервной системы — головной болью, головокружением, дезориентацией и потерей сознания (кроме того, у детей могут возникать миоклонические судороги), а также болью в животе, тошнотой и рвотой, желудочно-кишечными кровотечениями, нарушением функции печени и почек. Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в темном месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать!