Дипрофол - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДИПРОФОЛ

(DIPROFOL)

Склад:

діюча речовина: рropofol;

1 мл емульсії містить пропофолу 10 мг;

допоміжні речовини: олія сої, гліцерин, лецитин яєчний, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Емульсія для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.   Засоби для загальної анестезiї. Код АТС N01 AX10.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Короткочасна анестезія.

• Введення у загальну анестезію та її підтримання.

• Забезпечення седативного ефекту у дорослих пацієнтів, яким проводиться штучна вентиляція легенів.

• Для седації із збереженням свідомості під час проведення хірургічних або діагностичних процедур.

Протипоказання.

• Дипрофол протипоказаний дітям до 1 року.

• Дипрофол протипоказаний для седації дітям усіх вікових груп, що хворі на круп або епіглотит, та хворим, які отримують інтенсивну терапію.

• Дипрофол протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до пропофолу або до будь-якого компонента препарату.

Спосіб застосування та дози. Як правило, Дипрофол потребує додаткового застосування знеболювальних засобів. Добре поєднується зі спинномозковою та епідуральною анестезією; з лікарськими засобами, які застосовуються для премедикації, з міо релаксантами, інгаляційними засобами та аналгетиками; фармакологічної несумісності між цими засобами не виявлено.

Дорослі.

Введення у загальну анестезію.

Дипрофол можна застосовувати для вступної анестезії шляхом повільного болюсного введення або інфузії.

Незалежно від того, проводилася чи ні премедикація, Дипрофол рекомендується титрувати (болюсне введення або інфузія приблизно 40 мг кожні 10 с для середнього дорослого пацієнта у задовільному стані) залежно від реакції хворого до появи клінічних ознак анестезії. Для більшості дорослих пацієнтів до 55 років доза Дипрофолу становить 1,5 - 2,5 мг/кг. Сумарну дозу можна зменшити, якщо використовувати менші швидкості введення препарату (20-50 мг/хв.). Для пацієнтів віком понад 55 років потрібна менша доза. Пацієнтам III - IV класів (за шкалою ASA) препарат уводиться з меншою швидкістю (20 мг пропофолу, кожні 10 сек).

Підтримання загальної анестезії.

Анестезію можна підтримувати постійною інфузією Диприфолу або шляхом повторних болюсних ін’єкцій, необхідних для підтримання потрібної глибини анестезії.

Постійна інфузія. Швидкість введення значно варіює залежно від індивідуальних особливостей хворих. Як правило, швидкість у межах 4 - 12 мг/кг/год забезпечує підтримку адекватної анестезії.

Повторне болюсне введення. Якщо використовується техніка повторного болюсного введення, залежно від клінічної необхідності вводиться доза від 25 до 50 мг.

Забезпечення седативного ефекту у дорослих пацієнтів, яким проводиться штучна вентиляція легенів.

При застосуванні Дипрофолу з метою забезпечення седативного ефекту у дорослих пацієнтів, яким проводять штучну вентиляцію легенів (ШВЛ) і які одержують інтенсивну терапію, препарат рекомендується застосовувати шляхом постійної інфузії. Швидкість інфузії слід коригувати згідно з необхідною глибиною седативного ефекту, але швидкість в межах 0,3 - 4,0 мг/кг/год повинна забезпечити задовільний седативний ефект.

Седація із збереженням свідомості під час проведення хірургічних або діагностичних процедур.

Для забезпечення седативного ефекту під час проведення хірургічних або діагностичних процедур доза підбирається індивідуально та титрується до отримання клінічної віповіді.

Більшості пацієнтів для ініціювання седації необхідна доза становить 0,5 – 1 мг/кг, яка вводиться протягом 1 – 5 хвилин. Підтримання седації досягається шляхом титрування Дипрофолу до бажаного ступеня седації – для більшості пацієнтів ця доза становить 1,5 – 4,5 мг/кг/годину. Для посилення глибини седації може знадобитися додаткове болюсне введення дози 10-20 мг.

Для пацієнтів III - IV класів (за шкалою ASA) та для пацієнтів літнього віку є достатніми менші дози препарату.

Хворі літнього віку.

У хворих літнього віку дозу Дипрофолу для вступної анестезії необхідно зменшити. Слід брати до уваги вік та фізичний стан пацієнта. Препарат вводять повільніше і титрують відповідно до реакції пацієнта. Для підтримуючої анестезії або седації швидкість інфузії або концентрацію слід зменшити. Для пацієнтів III - IV класів (за шкалою ASA) доза і швидкість введення повинні бути зменшені.

Через ризик пригнічення дихальної та серцевої систем швидке болюсне введення (разове або повторне) не проводиться.

Діти.

Вступна анестезія.

Дипрофол не застосовують у дітей до 1 року.

Для індукції наркозу Дипрофол слід уводити повільно до виникнення клінічних ознак анестезії. Дозу коригують згідно з віком і/або масою тіла. Для дітей віком до 8 років для вступної анестезії потрібно 2,5 мг/кг Дипрофолу. Для молодших дітей дози можуть бути вищими.

Для дітей III - IV класів (за шкалою ASA) рекомендується нижча доза.

Спосіб введення.

Перед застосуванням ємність з Дипрофолом слід струснути.

Будь-які залишки вмісту ємності після застосування треба знищити.

Дипрофол можна застосовувати для інфузії у нерозведеному вигляді з використанням пластмасових шприців або скляних флаконів для інфузії. Коли Дипрофол застосовують у нерозведеному вигляді для підтримуючої анестезії рекомендується завжди користуватися перфузорами або інфузоматами для того, щоб здійснювати контроль швидкості введення.

Дипрофол можна також застосовувати розведеним у 5% розчині декстрози у мішках з ПВХ або у скляних флаконах. Розчин, який не повинен перевищувати співвідношення 1:5 (2 мг пропофолу/мл), повинен готуватися відповідно до правил асептики безпосередньо перед застосуванням. Суміш зберігає стабільність протягом 6 год.

Розведення можна здійснювати з використанням різних технічних систем для інфузії, але набір для вливання, використаний окремо, може спричинити випадкове, безконтрольне введення великих об’ємів розчину Дипрофолу. Бюретки, лічильники крапель або дозуючий насос завжди повинні входити до складу набору для інфузії. Ризик неконтрольованого вливання слід брати до уваги при розрахунку максимальної кількості розчину в бюретці.

Дипрофол може бути введений через трійник з клапаном з додаванням його до 5% розчину глюкози для внутрішньо венного введення, 0,9% розчину натрію хлориду для внутрішньо венного введення або 4% розчину глюкози з 0,18% розчином натрію хлориду для внутрішньо венного введення.

Дипрофол можна попередньо змішувати з альфентанілом 500 мкг/мл (“Рапіфеном”) у співвідношенні 20:1 - 50:1 та вводити внутрішньо венно. Суміш слід готувати в асептичних умовах і використати протягом 6 год. після приготування.

Щоб зменшити біль при введенні Дипрофол можна змішати з 1% розчином лідокаїну в пластмасовому шприці у співвідношенні 20:1 або 20:0,5 відповідно, безпосередньо перед застосуванням.

Розведення Дипрофолу і одночасне застосування його разом з іншими лікарськими засобами або розчинами для введення

Побічні реакції.

Вступна анестезія з Дипрофолом зазвичай проходить м’яко з мінімальними ознаками збудження. Найчастіше повідомлялось про фармакологічно передбачувані для анестезуючих засобів небажані явища, такі як артеріальна гіпотензія. Беручи до уваги природу анестезії та стан пацієнтів, що отримують інтенсивну терапію, явища, про які повідомлялось, можуть бути пов’язані з процедурами, що проводились, або зі станом пацієнтів.

Дуже часто (>1/10). Біль у місці введення. Може бути зменшений при введенні у великі вени передпліччя та ліктьової ямки. Місцевий біль при введенні Дипрофолу 1% може бути зменшений шляхом додавання розчину лідокаїну (див. розділ “Спосіб застосування та дози”).

Часто (>1/100 <l/10).

Серцево-судинні розлади. Артеріальна гіпотензія (може знадобитися введення рідин внутрішньо венно та зменшення дози Дипрофолу). Брадикардія виникала рідко, були поодинокі повідомлення про асистолію.

Дихальні, грудні медіастинальні, розлади. Тимчасове апное під час введення.

Гастроінтестинальні розлади. Нудота та блювання протягом фази пробудження.

Розлади нервової системи. Біль голови протягом фази пробудження.

Загальні розлади та стан місця введення. Абстинент ний синдром у дітей, через раптове припинення введення Дипрофолу під час проведення інтенсивної терапії.

Судинні розлади. Припливи у дітей. Через раптове припинення введення Дипрофолу під час проведення інтенсивної терапії.

Рідко (>1/1000,<l/100).

Судинні розлади. Тромбоз і флебіт.

Дуже рідко (>1/10 000 < 1/1000).

Нервові розлади. Епілептиформні рухи, включаючи судоми та опістотонус під час введення в анестезію, підтримання анестезії і пробудження.

Надзвичайно рідко (<1/10 000).

Скелетно-м’язові розлади та розлади сполучної тканини. Рабдоміоліз. Рідкі повідомлення про рабдоміоліз, коли Дипрофол застосовували у дозах, більших за 4 мг/кг/год. у пацієнтів відділень інтенсивної терапії.

Гастроінтестинальні розлади. Панкреатит.

Ушкодження, отруєння і процедурні ускладнення. Пропасниця.

Ниркові розлади. Зміна кольору сечі після тривалого застосування.

Розлад імунної системи. Анафілаксія - може включати ангіо невротичний набряк, еритему, бронхоспазм і гіпотензію.

Репродуктивна система та молочні залози. Сексуальне розгальмування.

Серцеві розлади. Легеневий набряк.

Розлади нервової системи. Після операційна втрата свідомості.

Неліцензійне застосування педіатричних доз препарату у новонароджених може призвести до пригнічення серцево-дихальної системи.

Передозування.

Симптоми: пригнічення серцевої діяльності та дихання.

Лікування. У разі пригнічення дихання слід провести штучну вентиляцію легенів за допомогою кисню. При пригніченні серцево-судинної діяльності голову хворого слід опустити донизу, у серйозніших випадках може знадобитися застосування плазмозамінників і пресорних засобів.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Дипрофол не слід застосовувати у вагітних. Дипрофол застосовують під час переривання вагітності в першому триместрі. Дипрофол не слід застосовувати в акушерстві як анестезуючий засіб, оскільки він проникає через плацентарний бар’єр і його застосування може бути пов’язане з неонатальною депресією.

У випадках введення Дипрофолу жінкам, які годують груддю, безпека для новонароджених не встановлена.

Діти. Дипрофол не рекомендується для проведення вступної та підтримуючої анестезії у новонароджених. За даними повідомлень про неліцензійне застосування у новонароджених доз, що рекомендовані дітям від 1 до 16 років, можливе пригнічення серцево-судинної та дихальної систем.

Не слід застосовувати Дипрофол для седації передчасно народжених, які отримують інтенсивну терапію.

Не слід застосовувати Дипрофол для седації дітей, що хворі на круп або епіглотит та хворих, які отримують інтенсивну терапію.

Дипрофол не рекомендований дітям для забезпечення седативного ефекту під час хірургічних або діагностичних процедур, оскільки його безпека та ефективність не доведені у цієї групи пацієнтів.

Особливості застосування. Дипрофол повинен вводитися персоналом, який має спеціальну підготовку (або, у разі необхідності, лікарями, які пройшли підготовку щодо надання допомоги хворим при проведенні інтенсивної терапії). За хворим необхідно здійснювати постійний моніторинг. Апаратура для підтримання вільної прохідності дихальних шляхів, штучної вентиляції легенів, кисневого збагачування, а також інших реанімаційних заходів повинна бути постійно у робочому стані. Особа, яка виконує діагностичну або хірургічну процедуру, не повинна вводити Дипрофол.

При застосуванні Дипрофолу для забезпечення седативного ефекту під час проведення хірургічних або діагностичних процедур за пацієнтом слід ретельно наглядати для виявлення ранніх ознак гіпотензії, обструкції дихальних шляхів і кисневої де сатурації (особливо у дітей).

Як і при застосуванні інших анестезуючих засобів, при застосуванні Дипрофолу для седації протягом оперативних процедур у пацієнтів можуть виникати самовільні рухи. Тому під час оперативних процедур необхідна іммобілізація пацієнта.

Для забезпечення гарантії повного відновлення пацієнта після анестезії потрібен певний час для спостереження за ним до виписування з лікарні. Дуже рідко використання Дипрофолу може бути пов’язане з періодом після операційної втрати свідомості і може супроводжуватися підвищенням м’язового тонусу. Це може спостерігатися перед пробудженням пацієнта. Хоча відновлення може відбуватися самостійно, за несвідомим хворим слід наглядати.

Як і при застосуванні інших ін’єкційних анестезуючих засобів, особливого контролю та обережності слід дотримуватись у пацієнтів із серцевою, легеневою, нирковою або печінковою недостатністю, а також у зневоднених та ослаблених пацієнтів.

Дипрофол не має достатньої ваголітичної дії. Коли існує ймовірність домінування вагусного тонусу або коли Дипрофол застосовують разом з іншими засобами, які можуть стати причиною брадикардії, є доцільним внутрішньо венне введення антихолінергічного засобу перед вступною анестезією або ж у період її підтримання.

При застосуванні Дипрофолу у хворого на епілепсію є ризик виникнення судом.

Належну увагу слід приділяти пацієнтам з порушеннями ліпідного обміну, а також при інших станах, які вимагають обережного застосування ліпідних емульсій. Рекомендується проводити моніторинг рівнів ліпідів у крові у тих випадках, коли Дипрофол призначають пацієнтам, які мають особливий ризик надмірного накопичення жирів. Якщо моніторинг свідчить про недостатнє виведення жирів з організму, застосування Дипрофолу слід скоригувати належним чином. При одночасному внутрішньо венному введенні хворому іншого засобу, що містить ліпіди, дози слід зменшити, враховуючи кількість ліпідів, введених у складі Дипрофолу.

1 мл Дипрофолу містить приблизно 0,1 г жиру.

Особливі попередження стосовно відділення інтенсивної терапії

Дуже рідко повідомлялось про метаболічний ацидоз, рабдоміоліз, гіперкаліємію та/або серцеву недостатність (у деяких випадках з летальним кінцем) у пацієнтів у критичному стані, які знаходились у відділенні інтенсивної терапії та отримували Дипрофол для седації. Цілком імовірно, це свідчить про дефіцит надходження кисню до тканин. Однак причинно-наслідковий зв’язок між цими явищами та застосуванням Дипрофолу не встановлений. Всі заспокійливі та терапевтичні препарати (включаючи Дипрофол), що застосовуються у відділеннях інтенсивної терапії, повинні титруватися для того, щоб підтримати оптимальне постачання кисню та гемодинамічні параметри.

Дипрофол не містить антимікробних консервантів і може бути сприятливим середовищем для росту мікро організмів. При наповненні Дипрофолом стерильного шприца або перфузора слід дотримуватися правил асептики: препарат необхідно набирати одразу ж після розкриття ампули або після вилучення з пробки флакона захисного ущільнення. Введення слід починати негайно. Асептичні умови повинні бути забезпечені як щодо Дипрофолу, так і до апаратури для введення протягом iнфузiї. Будь-які інфузійні розчини, додані в інфузійну лінію з Дипрофолом, слід вводити якнайближче до місця розташування канюлі. Дипрофол не можна вводити через мікробіологічний фільтр. Шприц з Дипрофолом застосовується для кожного окремого пацієнта лише одноразово. Відповідно до встановлених для інших ліпідних емульсій правил тривалість введення Дипрофолу не повинна перевищувати 12 год. По закінченні інфузії препарату або 12-годинного періоду вливання необхідно замінити обладнання для введення Дипрофолу.

При введенні міо релаксантів не слід використовувати ту ж саму систему для внутрішньо венного вливання, що і для Дипрофолу, без попереднього її промивання.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами

Пацієнтів слід інформувати про те, що анестезія може негативним чином вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з іншою технікою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Дипрофол добре поєднується зі спинномозковою та епідуральною анестезією; з лікарськими засобами, які використовуються для премедикації; з міо релаксантами, інгаляційними анестетиками і аналгетиками. Фармакологічної несумісності не відзначалося. Менші дози Дипрофолу потрібні у тих випадках, коли загальна анестезія використовується як доповнення до методів регіональної анестезії.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пропофол - засіб для загальної анестезії, що має короткочасну дію і спричиняє швидкий медикаментозний сон протягом приблизно 30 с. Зазвичай відновлення свідомості відбувається швидко. Механізм дії, як і у разі застосування інших засобів для анестезії, не має належного пояснення.

Як правило, при застосуванні пропофолу для вступної анестезії та для її підтримання спостерігаються зниження середніх показників артеріального тиску та незначні зміни частоти серцевих скорочень. Разом з тим гемодинамічні параметри звичайно залишаються відносно стійкими під час підтримання анестезії. Хоча після введення пропофолу може виникати пригнічення дихання, будь-які ефекти, подібні до тих, що виникають при застосуванні інших внутрішньо венних анестезуючих засобів, легко піддаються контролю у клінічних умовах.

Пропофол зменшує церебральний кровотік, внутрішньо черепний тиск та знижує церебральний метаболізм. Зменшення внутрішньо черепного тиску більш виражене у хворих з підвищеними базовими показниками внутрішньо черепного тиску.

Пробудження, як правило, відбувається швидко і з ясною свідомістю, частота випадків болю голови, після операційної нудоти та блювання низька.

Пропофол у терапевтичних концентраціях не пригнічує синтез гормонів кори надниркових залоз.

Фармакокінетика. Зменшення концентрації пропофолу після введення болюсної дози або після припинення вливання можна описати за допомогою відкритої трифазної моделі. Перша фаза характеризується дуже швидким розподілом (на півперіод дорівнює 2 - 4 хв.), друга - швидким виведенням з організму (період напів виведення – 30 - 60 хв.). Далі спостерігається повільніша фаза, для якої характерний перерозподіл пропофолу із слабкоперфузованої тканини у кров.

Пропофол широко розподіляється і швидко виводиться з організму (загальний кліренс становить 1,5 - 2 л/хв.). Препарат метаболiзується головним чином у печiнцi, внаслідок чого утворюються неактивні сполуки пропофолу і відповідний до нього хінол, якi виводяться із сечею.

Коли пропофол застосовують для підтримання анестезії, концентрація його в крові асимптотично досягає стабільного рівня, що відповідає швидкості його введення. У межах швидкостей вливання, які рекомендуються, фармакокінетика препарату має лінійний характер.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: емульсія білого або майже білого кольору, яка не має маслянистих плям на поверхні і на зовнішній вигляд нагадує молоко.

Несумісність. Дипрофол не можна змішувати з іншими медичними препаратами, за винятком тих, які зазначені у розділі «Спосіб застосування та дози».

Термін придатності. 2 роки з дати виготовлення in bulk.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Після розкриття ампули (флакона) без розведення - 12 годин; після розведення - 6 годин.

Умови зберігання.    Зберігати в захищеному від світла місці, при температурі від 15 ⁰С до 30 ⁰С. Заморожування не допускається.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 20 мл в ампулі. По 5 ампул в пачці.

По 50 мл у флаконі, вкладеному в пачку.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ВАТ “Фармак”.

Місцезнаходження. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

эмул. д/ин. 1 % амп. 20 мл, № 5

эмул. д/ин. 1 % фл. 50 мл, № 1

Прочие ингредиенты: масло соевое, глицерол, лецитин яичный, натрия гидроксид, вода для инъекций.

№ UA/2800/01/01 от 02.03.2010 до 02.03.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Пропофол — средство для общей анестезии, имеющее кратковременное действие и вызывающее быстрый медикаментозный сон на протяжении около 30 с. Обычно восстановление сознания происходит быстро. Механизм действия пропофола, как и в случае применения других средств для анестезии, окончательно не изучен.
Как правило, при применении пропофола для вводной анестезии и для ее поддержания отмечают снижение средних показателей АД и незначительное изменение ЧСС. Вместе с тем гемодинамические параметры обычно остаются относительно устойчивыми во время поддерживания анестезии. Хотя после введения пропофола может возникать угнетение дыхания, любые эффекты, подобные возникающим при применении других в/в анестезирующих средств, легко подвергаются контролю в клинических условиях.
Пропофол снижает церебральный кровоток, внутричерепное давление и церебральный метаболизм. Снижение внутричерепного давления более выражено у больных с повышенными исходными показателями внутричерепного давления.
Пробуждение, как правило, происходит быстро и с ясным сознанием, частота случаев головной боли, послеоперационной тошноты и рвоты низкая.
Пропофол в терапевтических концентрациях не угнетает синтез гормонов коры надпочечников.
Фармакокинетика. Снижение концентрации пропофола после введения болюсной дозы или после прекращения введения можно описать при помощи открытой трехфазной линейной модели. Первая фаза характеризуется очень быстрым распределением препарата (полупериод равен 2–4 мин), вторая — быстрым выведением из организма (период полувыведения — 30–60 мин). Далее наблюдается более медленная фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из слабоперфузируемых тканей в кровь.
Пропофол широко распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс составляет 1,5–2 л/мин). Препарат метаболизируется в основном в печени, вследствие чего образуются неактивные соединения пропофола и соответствующий ему хинол, которые выводятся с мочой.
Когда пропофол применяют для поддержания анестезии, концентрация его в крови асимптоматично достигает стабильного уровня, который соответствует скорости его введения. В пределах рекомендуемой скорости вливания фармакокинетика препарата имеет линейный характер.

ПОКАЗАНИЯ:

кратковременная анестезия.
Для вводного в/в наркоза и для поддержания состояния общей анестезии.
Обеспечение седативного эффекта у взрослых пациентов, которым проводится ИВЛ.
Для обеспечения седативного эффекта с сохранением сознания во время проведения хирургических или диагностических процедур.

ПРИМЕНЕНИЕ:

как правило, Дипрофол нуждается в дополнительном применении обезболивающих средств. Хорошо сочетается со спинномозговой и эпидуральной анестезией; с лекарственными средствами, которые применяются для премедикации, миорелаксантами, ингаляционными средствами и анальгетиками; фармакологической несовместимости между этими средствами не выявлено.
Взрослые.
Введение в общую анестезию
Дипрофол можно применять для вводной анестезии путем медленного болюсного введения или инфузии.
Независимо от того, проводилась премедикация или нет, Дипрофол рекомендуется титровать (болюсное введение или инфузия приблизительно 40 мг каждые 10 с для среднего взрослого пациента в удовлетворительном состоянии) в зависимости от реакции больного до появления клинических признаков анестезии. Для большинства взрослых пациентов в возрасте до 55 лет доза Дипрофола составляет 1,5–2,5 мг/кг массы тела. Суммарную дозу можно снизить, если использовать более низкую скорость введения препарата (20–50 мг/мин). Для пациентов в возрасте >55 лет дозу следует снизить. Пациентам III–IV классов (по шкале ASA) препарат вводится с меньшей скоростью (20 мг пропофола каждые 10 с).
Поддержание общей анестезии
Анестезию можно поддерживать постоянной инфузией Дипрофола или путем повторных болюсных инъекций, необходимых для поддержания нужной глубины анестезии.
Постоянная инфузия. Скорость введения значительно варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей больных. Как правило, скорость в пределах 4–12 мг/кг/ч обеспечивает поддержание адекватной анестезии.
Повторное болюсное введение. Если используется техника повторного болюсного введения, в зависимости от клинической необходимости препарат вводится в дозе 25–50 мг.
Обеспечение седативного эффекта у взрослых пациентов, которым проводится ИВЛ
При применении Дипрофола с целью обеспечения седативного эффекта у взрослых пациентов, которым проводят ИВЛ и которые получают интенсивную терапию, препарат рекомендуется вводить путем постоянной инфузии. Скорость инфузии следует корректировать в соответствии с необходимой глубиной седативного эффекта, но скорость в пределах 0,3–4,0 мг/кг/ч должна обеспечить удовлетворительный седативный эффект.
Седация с сохранением сознания во время проведения хирургических или диагностических процедур
Для обеспечения седативного эффекта во время проведения хирургических или диагностических процедур доза подбирается индивидуально и титруется до получения клинического ответа.
Большинству пациентов для инициирования седации необходимая доза составляет 0,5–1 мг/кг, которая вводится на протяжении 1–5 мин. Поддержание седации достигается путем титрования Дипрофола до желаемой степени седации — для большинства пациентов эта доза составляет 1,5–4,5 мг/кг/ч. Для усиления глубины седации может понадобиться дополнительное болюсное введение в дозе 10–20 мг.
Для пациентов III–IV классов (по шкале ASA) и больных пожилого возраста достаточно низких доз препарата.
Больные пожилого возраста
У больных пожилого возраста дозу Дипрофола для вводной анестезии необходимо снизить. Следует учитывать возраст и физическое состояние пациента. Препарат вводят медленнее и титруют согласно реакции пациента. Для поддержания анестезии или седации скорость инфузии или концентрацию следует снизить. Для пациентов III–IV классов (по шкале ASA) доза и скорость введения должны быть снижены.
В связи с риском угнетения дыхательной системы и деятельности сердца, быстрое болюсное введение (однократное или повторное) не проводится.
Дети.
Вводная анестезия
Дипрофол не применяют у детей в возрасте до 1 года.
Для индукции наркоза Дипрофол следует вводить медленно до возникновения клинических признаков анестезии. Дозу корректируют согласно возрасту и/или массе тела. Для детей в возрасте до 8 лет для вводной анестезии необходимо 2,5 мг/кг Дипрофола. Для детей более младшего возраста дозы могут быть выше.
Для детей III–IV классов (по шкале ASA) рекомендуется более низкая доза.
Способ введения. Перед применением емкость с Дипрофолом нужно встряхнуть.
Любые остатки содержимого в емкости после применения следует уничтожить.
Дипрофол можно применять для инфузии в неразведенном виде с использованием пластмассовых шприцев или стеклянных флаконов для инфузии. Когда Дипрофол применяют в неразведенном виде для поддержки анестезии рекомендуется всегда пользоваться перфузорами или инфузоматами с целью осуществления контроля скорости введения.
Дипрофол можно также применять разбавленным в 5% р-ре декстрозы в мешках из ПВХ или в стеклянных флаконах. Р-р, который не должен превышать соотношение 1:5 (2 мг пропофола/мл), необходимо готовить согласно правилам асептики непосредственно перед применением. Смесь сохраняет стабильность на протяжении 6 ч.
Разведение можно осуществлять с использованием разных технических систем для инфузии, но набор для вливания, использованный отдельно, может вызвать случайное бесконтрольное введение больших объемов р-а Дипрофола. Бюретки, счетчики капель или дозирующий насос всегда должны входить в состав набора для инфузии. Риск неконтролируемого вливания следует принимать во внимание при расчете максимального количества р-ра в бюретке.
Дипрофол может быть введен через тройник с клапаном с добавлением его к 5% р-ру декстрозы для в/в введения, 0,9% р-ра натрия хлорида для в/в введения или 4% р-ра декстрозы с 0,18% р-ром натрия хлорида для в/в введения.
Дипрофол можно предварительно смешивать с альфентанилом 500 мкг/мл в соотношении 20:1–50:1 и вводить в/в. Смесь необходимо готовить в асептических условиях и использовать на протяжении 6 ч после приготовления.
С целью уменьшения выраженности боли при введении Дипрофол можно смешать с 1% р-ром лидокаина в пластмассовом шприце в соотношении 20:1 или 20:0,5 соответственно, непосредственно перед применением.
Разведение Дипрофола и одновременное применение его совместно с другими лекарственными средствами или р-рами для введения

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Дипрофол противопоказан детям в возрасте до 1 года.
Для обеспечения седативного эффекта детям всех возрастных групп с симптомами крупа или эпиглотита, а также больным, которые получают интенсивную терапию.
Дипрофол противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к пропофолу или любому компоненту препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

вводная анестезия с Дипрофолом обычно проходит мягко с минимальными признаками возбуждения. Чаще всего сообщалось о фармакологически предвиденных для анестезирующих средств побочных явлениях, таких как АГ. Принимая во внимание природу анестезии и состояние пациентов, которые получают интенсивную терапию, явления, о которых сообщалось, могут быть связаны с проводимыми процедурами или с состоянием пациентов.
Очень часто (>1/10). Боль в месте введения может быть уменьшена при введении в большие вены предплечья и локтевой ямки. Местная боль при введении Дипрофола 1% может быть уменьшена путем добавления р-ра лидокаина (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Часто (>1/100 <l/10).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (может понадобиться введение жидкости в/в и снижение дозы Дипрофола). Брадикардия возникала редко, были отдельные сообщения об асистолии.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения: временное апноэ во время введения.
Со стороны ЖКТ: тошнота и рвота на протяжении фазы пробуждения.
Со стороны ЦНС: головная боль на протяжении фазы пробуждения.
Общие растройства и состояние места введения. Абстинентный синдром у детей в связи с внезапным прекращением введения Дипрофола во время проведения интенсивной терапии.
Сосудистые нарушения: приливы у детей в связи с внезапным прекращением введения Дипрофола во время проведения интенсивной терапии.
Редко (>1/1000,<l/100).
Сосудистые расстройства: тромбоз и флебит.
Очень редко (>1/10 000 < 1/1000).
Со стороны ЦНС: эпилептиформные движения, включая судороги и опистотонус во время введения в анестезию, поддержания анестезии и пробуждения.
Чрезвычайно редко (<1/10 000).
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: рабдомиолиз. Редкие сообщения о рабдомиолизе, когда Дипрофол применяли в дозах выше 4 мг/кг/ч у пациентов отделений интенсивной терапии.
Со стороны ЖКТ: панкреатит.
Повреждения, отравления и процедурные осложнения: озноб.
Почечные нарушения: изменение цвета мочи после продолжительного применения.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия — может включать ангионевротический отек, эритему, бронхоспазм и гипотензию.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: сексуальная расторможенность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек легких.
Со стороны ЦНС: послеоперационная потеря сознания.
Нелицензионное применение педиатрических доз препарата у новорожденных может привести к угнетению деятельности сердечно-дыхательной системы.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Дипрофол должен вводиться персоналом, который имеет специальную подготовку (или, в случае необходимости, врачами, которые прошли подготовку по курсу проведения интенсивной терапии). За больным необходимо осуществлять постоянный мониторинг. Аппаратура для поддержания свободной проходимости дыхательных путей, ИВЛ, кислородного обогащения, а также других реанимационных мероприятий, должна быть постоянно в рабочем состоянии. Врач, выполняющий диагностическую или хирургическую процедуру, не должен вводить Дипрофол.
При применении Дипрофола для обеспечения седативного эффекта во время проведения хирургических или диагностических процедур пациента необходимо тщательно наблюдать для выявления ранних признаков гипотензии, обструкции дыхательных путей и кислородной десатурации (особенно у детей).
Как и при применении других анестезирующих средств, при применении Дипрофола для седации у пациента могут возникать самопроизвольные движения. Поэтому во время оперативной процедуры необходима иммобилизация пациента.
Для обеспечения гарантии полного восстановления пациента после анестезии требуется определенное время для наблюдения за ним до выписки из стационара. Очень редко использование Дипрофола может быть связано с периодом послеоперационной потери сознания и может сопровождаться повышением мышечного тонуса. Это может наблюдаться перед пробуждением пациента. Хотя восстановление после анестезии происходит самостоятельно, больного, находящегося в бессознательном состоянии, следует тщательно наблюдать.
Как и при применении других инъекционных анестезирующих средств, строгий контроль и осторожность следует соблюдать у пациентов с сердечной, легочной, почечной или печеночной недостаточностью, а также у обезвоженных и ослабленных пациентов.
Дипрофол не оказывает достаточного ваголитического действия. В случае существования вероятности доминирования вагусного тонуса или когда Дипрофол применяют вместе с другими средствами, которые могут стать причиной брадикардии, целесообразным является в/в введение антихолинергического средства перед вводной анестезией или же в период ее поддержания.
При применении Дипрофола у больного эпилепсией существует риск возникновения судорог.
Особое внимание необходимо уделять пациентам с нарушением липидного обмена, а также с другими состояниями, требующими осторожного применения липидных эмульсий. Рекомендуется проводить мониторинг уровня липидов крови в тех случаях, когда Дипрофол назначают пациентам с особым риском чрезмерного накопления жиров. Если мониторинг свидетельствует о недостаточном выведении жиров из организма, применение Дипрофола необходимо откорректировать. При одновременном в/в введении больному другого средства, содержащего липиды, дозу следует снизить, учитывая количество липидов, введенных в составе Дипрофола.
1 мл Дипрофола содержит около 0,1 г жира.
Особые предупреждения относительно отделения интенсивной терапии
Очень редко сообщалось о метаболическом ацидозе, рабдомиолизе, гиперкалиемии и/или сердечной недостаточности (в некоторых случаях с летальным исходом) у пациентов в критическом состоянии, которые находились в отделении интенсивной терапии и получали Дипрофол для седации. Вполне вероятно, это свидетельствует о дефиците поступления кислорода в ткани. Однако причинно-следственная связь между этими явлениями и применением Дипрофола не установлена. Все седативные и терапевтические препараты (включая Дипрофол), применяемые в отделении интенсивной терапии, необходимо титровать для того, чтобы поддержать оптимальное снабжение кислородом и гемодинамические параметры.
Дипрофол не содержит антимикробных консервантов и может быть благоприятной средой для роста микроорганизмов. При наполнении Дипрофолом стерильного шприца или перфузора следует соблюдать правила асептики: препарат необходимо набирать сразу же после раскрытия ампулы или после снятия с пробки флакона защитного уплотнения. Введение необходимо начинать немедленно. Асептические условия должны быть обеспечены как относительно Дипрофола, так и аппаратуры для введения на протяжении инфузии. Любые инфузионные р-ры, добавленные в инфузионную линию с Дипрофолом, следует вводить как можно ближе к местоположению канюли. Дипрофол нельзя вводить через микробиологический фильтр. Шприц с Дипрофолом применяется для каждого отдельного пациента только однократно. Согласно установленным для других липидных эмульсий правилам, продолжительность введения Дипрофола не должна превышать 12 ч. По окончании инфузии препарата или 12-часового периода вливания необходимо заменить оборудование для введения Дипрофола.
При введении миорелаксантов не следует использовать ту же систему для в/в вливания, что и для Дипрофола, без предыдущего ее промывания.
Применение в период беременности и кормления грудью. Дипрофол не следует применять в период беремености. Дипрофол применяют во время прерывания беременности в I триместр. Дипрофол не следует применять в акушерстве как анестезирующее средство, поскольку он проникает через плацентарный барьер и его применение может быть связано с неонатальной депрессией.
В случаях применения Дипрофола в период кормления грудью безопасность для новорожденных не установлена.
Дети. Дипрофол не рекомендуется для проведения вводной и поддержания анестезии у новорожденных. По данным сообщений о нелицензионном применении препарата у новорожденных в дозах, которые рекомендованы детям в возрасте 1–16 лет, возможно угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Не следует применять Дипрофол для седации преждевременно родившихся детей, которые получают интенсивную терапию.
Не следует применять Дипрофол для седации детей с крупом или эпиглотитом и больных, которые получают интенсивную терапию.
Дипрофол не рекомендован детям для обеспечения седативного эффекта во время хирургических или диагностических процедур, поскольку его безопасность и эффективность не доказаны у этой группы пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Пациентов нужно информировать о том, что анестезия может негативно повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другой техникой.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Дипрофол хорошо сочетается со спинномозговой и эпидуральной анестезией; лекарственными средствами, которые используются для премедикации; миорелаксантами, ингаляционными анестетиками и анальгетиками. Фармакологической несовместимости не выявлено. Низкие дозы Дипрофола нужны в тех случаях, когда общая анестезия используется как дополнение к методам региональной анестезии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: угнетение сердечной деятельности и дыхания.
Лечение. В случае угнетения дыхания необходимо провести ИВЛ с помощью кислорода. При угнетении деятельности сердечно-сосудистой системы голову больного нужно опустить вниз, в более серьезных случаях может понадобиться применение плазмозаменителей и прессорных средств.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре 15–30 °С. Открытый неразведенный р-р хранят не более 12 ч; после разведения — не более 6 ч. Замораживание не допускается!