Ессенціалє - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

  ЕССЕНЦІАЛЄ^® Н

(ESSENTIALE^® N)

Склад:

діюча   речовина: 1 ампула по 5 мл містить: “Ессенціальні фосфоліпіди^”®= EPL^® - субстанція (фосфоліпіди   із соєвих бобів (93% (3-sn-фосфатидил) холіну)),   які містять:    a-токоферол,   етанол 96%) – 250 мг;

допоміжні речовини: спирт бензиловий, кислота дезоксихолева, натрію хлорид, натрію гідроксид, рибофлавін, вода   для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для внутрішньо венних ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група.   Гепатотропні препарати. Код АТС А 05В А 50^**.

Клінічні характеристики.

Показання. Жирова дегенерація печінки (включно з ураженням печінки при діабеті), гострі і хронічні гепатити, цироз печінки, перед- і після операційне лікування хворого при хірургічному втручанні на печінці та жовчовивідних шляхах, токсичні ураження печінки, токсикози вагітності, псоріаз, радіаційний синдром.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів. Ессенціалє^® Н не слід призначати новонародженим і недоношеним немовлятам, оскільки до складу препарату входить бензиловий спирт.

Спосіб застосування та дози. Дорослим і підліткам призначають внутрішньо венно повільно 5-10 мл на добу, а у тяжких випадках – від 10 до 20 мл на добу. 10 мл препарату дозволяється вводити за один раз. Якщо препарат вводять розведеним, рекомендують використовувати власну кров пацієнта і розводити препарат у співвідношенні 1:1. Внутрішньо венну інфузію зазвичай застосовують до 10 діб.

Рекомендується якомога раніше підтримати (доповнити) парентеральну терапію прийомом капсул Ессенціалє^® форте Н.

Загальний курс лікування становить 3 - 6 місяців.

Лікування псоріазу починають з прийому капсул Ессенціалє^® форте Н по 2 капсули 3 рази на добу протягом 2 тижнів. Після цього рекомендовано 10 внутрішньо венних ін`єкцій по

5 мл з одночасним призначенням PUVA-терапії.

Після закінчення курсу ін`єкцій поновлюють прийом капсул і продовжують його протягом 2 місяців.

Побічні реакції. В окремих випадках при застосуванні підвищених доз Ессенціалє^® Н можливі порушення з боку шлунково-кишкового тракту (пронос). У поодиноких випадках можуть виникати реакції гіпер чутливості, висипання, свербіж.

Передозування. Повідомлень про передозування не зафіксовано.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат Ессенціалє® Н можна призначати для лікування токсикозу вагітності.

Діти. Розчин Ессенціалє® Н для внутрішньо венних ін’єкцій не можна призначати новонародженим і недоношеним немовлятам, оскільки до складу препарату входить бензиловий спирт.

Особливі заходи безпеки.

Застосовуйте тільки прозорий розчин!

Препарат не сумісний з електролітними розчинами (фізіологічний розчин NaCl, розчин Рінгера та ін.)!

Не можна змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами!

Препарат слід повільно вводити у вену (внутрішньо венно)!

Розчин Ессенціалє® Н для внутрішньо венних ін’єкцій не дозволяється вводити у м’язи (внутрішньом'язово), оскільки це може спричинити виникнення місцевого подразнення.

Застереження: розчин Ессенціалє® Н для внутрішньо венного введення містить 0,6 % спирту (за об’ємом)!

Особливості застосування. При розведенні Ессенціалє^® Н для приготування ін фузійного розчину (у разі неможливості використовувати власну кров пацієнта) слід застосовувати розчини, вільні від електролітів, а саме: 5 % або 10 % розчин глюкози (у співвідношенні 1:1), 5 % розчин ксиліту.

Не дозволяється вводити препарат внутрішньом`язово через можливе виникнення місцевого подразнення.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з   іншими механізмами. Не виявлено.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Не дозволяється використовувати для розведення препарату розчини електролітів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. При захворюваннях печінки мембрани гепатоцитів та їх органели завжди зазнають ушкоджень, що може призводити до зміни активності мембрано-зв’язаних ферментів та рецепторних систем, порушення метаболічної функції клітини та зниження інтенсивності регенерації печінки.

Фосфоліпіди, що містяться у препараті Ессенціалє® Н, за своєю хімічною структурою подібні до ендогенних фосфоліпідів, але набагато переважають їх за рахунок високого вмісту полі ненасичених (ессенціальних) жирних кислот. Ці високо енергетичні молекули вбудовуються переважно у структури клітинних мембран та полегшують відновлення ушкоджених тканин печінки. Оскільки цис-подвійні зв’язки цих полієнових кислот перешкоджають паралельному розташуванню вуглеводневих ланцюгів мембранних фосфоліпідів, щільність розташування фосфоліпід них структур зменшується, внаслідок чого швидкість надходження і виведення речовин зростає. Мембрано-зв’язані ферменти утворюють функціональні одиниці, які можуть посилювати їх активність та забезпечувати фізіологічне протікання основних метаболічних процесів. Фосфоліпіди впливають на порушений ліпідний метаболізм шляхом регуляції метаболізму ліпопротеїнів, у результаті чого нейтральні жири та холестерин перетворюються на форми, придатні для транспортування, особливо завдяки збільшенню здатності ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ)   приєднувати холестерин, та спрямовуються для подальшого окиснення. Під час виведення фосфоліпідів через жовчовивідні шляхи літо генний індекс знижується, і відбувається стабілізація жовчі.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі більше 90 % препарату всмоктується в тонкому кишечнику. Основна кількість розщеплюється під дією фосфоліпази-А до 1-ацил-лізо-фосфатидилхоліну, 50 % якого відразу реацилюється в полі ненасичений фосфатидилхолін ще під час всмоктування в тонкому кишечнику. Полі ненасичений фосфатидилхолін потрапляє в кров через лімфатичні шляхи і далі, переважно у комплексі з ЛПВЩ, транспортується в печінку. Максимальний вміст фосфатидилхоліну у крові через 6 – 24 годин після перорального прийому становить в середньому 20 %.

Період напів виведення для холі нового компонента становить 66 годин, для насичених жирних кислот – 32 години.

У дослідженнях з кінетики в людському організмі менше 5 % кожного із введених ізотопів ³Н і ¹⁴С виводилося з фекаліями.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин жовтого кольору, практично вільний від видимих суспендованих часток.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі від +2°С до +8°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. № 5: по 5 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. АТ «Галичфарм», Україна.

Місцезнаходження. Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.

Власник торгової ліцензії. ТОВ «Санофі-Авентіс Україна».

ЭССЕНЦИАЛЕ® Н
р-р д/ин. 250 мг/5 мл амп. 5 мл, № 5

Эссенциальные фосфолипиды 250 мг/5 мл

Прочие ингредиенты: кислота дезоксихолевая, натрия хлорид, натрия гидроксид, рибофлавин (краситель), вода для инъекций, спирт бензиловый.

В 1 ампуле (5 мл) содержится 250 мг эссенциальных фосфолипидов (EPL®-субстанции) — диглицеридных эфиров холинфосфорной кислоты природного происхождения с преобладанием полиненасыщенных жирных кислот — в основном линолевой (70%), линоленовой и олеиновой.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: гепатотропный препарат. Активным веществом препарата являются так называемые эссенциальные фосфолипиды (EPL^®-субстанция), которые представляют собой высокоочищенную фракцию фосфатидилхолина. Определяющим компонентом этой фракции является дилинолеоилфосфатидилхолин. EPL^® по своей химической структуре подобны эндогенным мембранным фосфолипидам, превосходя их по своим функциональным свойствам за счет высокого содержания полиненасыщенных жирных кислот, особенно линолевой кислоты. Фосфолипиды являются основными структурными элементами клеточных мембран и органел. Они принимают участие в дифференциации, размножении и регенерации клеток. Функциональное значение фосфолипидов основывается на их амфифильных свойствах, которые позволяют регулировать проницаемость клеточной оболочки. Они улучшают функцию мембран, в частности ионный обмен, процесс внутриклеточного дыхания, биологического окисления, влияют на связывание ферментов внутриклеточного дыхания в митохондриях, а также на процесс окислительного фосфорилирования в энергетическом обмене клеток. В физиологических условиях синтез фосфолипидов удовлетворяет нормальные потребности гепатоцитов, которые содержат достаточное количество фосфолипидов.

Известно, что структура клеточных мембран и функция ферментных систем при заболеваниях печени нарушаются. Нарушается биосинтез фосфолипидов, дефицит которых приводит к нарушению функции клеточной мембраны. Эти процессы особенно выражены в митохондриях, которые приблизительно на 30% состоят из фосфолипидов и в которых осуществляются важнейшие обменные процессы, в том числе окислительное фосфорилирование. При дефиците фосфолипидов происходит нарушение жирового обмена, что приводит к жировой дистрофии печени. Благодаря своим фармакологическим свойствам эссенциальные фосфолипиды устраняют указанные нарушения, способствуют регенерации клеточных мембран, реактивируют нарушенные мембраносвязанные ферментные системы и рецепторы, повышают детоксикационную способность печени и таким образом нормализуют ее функцию.
При приеме Эссенциале Форте Н внутрь более 90% препарата всасывается в тонкой кишке. Основное количество под влиянием фосфолипазы-А распадается до 1-ацил-лизо-фосфатидилхолина, 50% которого сразу этилируется до полиненасыщенного фосфатидилхолина еще во время всасывания в тонком кишечнике. Полиненасыщенный фосфатидилхолин поступает в кровь через лимфатические сосуды преимущественно в комплексе с ЛПВП и транспортируется в печень. Максимальный уровень фосфатидилхолина в крови достигается через 6–24 ч после приема препарата и составляет в среднем 20%.
Период полувыведения для холинового компонента составляет 66 ч, для насыщенных жирных кислот — 32 ч. Около 5% препарата выводится с калом.

ПОКАЗАНИЯ: жировая дегенерация печени (в том числе поражение печени при сахарном диабете), острый и хронический гепатит, цирроз печени, пред- и послеоперационное лечение при оперативном вмешательстве на печени и желчевыводящих путях, токсические поражения печени, токсикоз беременных, псориаз, радиационный синдром.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и подросткам Эссенциале Н вводят в/в медленно 5–10 мл в сутки, а в тяжелых случаях — 10–20 мл в сутки. Нельзя превышать разовую дозу 10 мл. Для разведения препарата рекомендуется использовать собственную кровь пациента в соотношении 1:1. В/в введение обычно продолжают до 10 сут. Рекомендуется как можно раньше дополнить парентеральное введение препарата пероральным приемом капсул Эссенциале Форте Н.
Внутрь взрослым и подросткам назначают Эссенциале Форте Н по 2 капсулы 2–3 раза в сутки во время еды. Принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Поддерживающая доза — по 1 капсуле 3 раза в сутки.
Общая продолжительность курса лечения составляет 3–6 мес.
Лечение псориаза начинают с приема Эссенциале Форте Н по 2 капсулы 3 раза в сутки на протяжении 2 нед. После этого проводят 10 в/м инъекций по 5 мл препарата одновременно с PUVA-терапией. Далее возобновляют прием капсул и продолжают его в течение 2 мес.
При разведении Эссенциале Н для приготовления инфузионного р-ра (при невозможности использовать собственную кровь пациента) следует использовать следующие безэлектролитные р-ры: 5% или 10% р-р декстрозы (в соотношении 1:1), 5% р-р ксилитола.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эссенциале Н не следует назначать новорожденным и недоношенным детям, поскольку в состав препарата входит бензиловый спирт.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — при применении высоких доз препарата возможна диарея.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: лечение рекомендуется начинать с одновременного парентерального назначения препарата Эссенциале Н и перорального применения препарата Эссенциале Форте Н.
Эссенциале Н не разрешается вводить в/м из-за вероятности возникновения местной реакции на введение препарата (раздражение).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: нельзя использовать для разведения Эссенциале Н р-ры электролитов.
Для Эссенциале Форте Н взаимодействия не установлены.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: Эссенциале Н: при температуре 2–8 °С.
Эссенциале Форте Н: в сухом месте при температуре до 21 °С.