Евризам - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЕВРИЗАМ

(EVRIZAM)

Склад:

діючі речовини: пірацетам, цинаризин;

1 капсула містить пірацетаму 400 мг, цинаризину 25 мг у перерахуванні на 100 % суху речовину;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

склад капсули: желатин, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма. Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 0. Корпус капсули білого кольору і кришечка бежевого кольору. Вміст капсули – кристалічна порошкоподібна суміш білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група. Психостимулювальні та ноотропні засоби. Код ATХ N06B X.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Комбінований препарат, що покращує кровообіг і метаболізм головного мозку.

Пірацетам – ноотропний засіб. Позитивно впливає на процеси обміну і кровообігу в мозку, збільшує його енергетичний потенціал, стимулює окислювально-відновні процеси, збільшує утилізацію глюкози, покращує мікроциркуляцію в ішемізованих ділянках мозку. Пірацетам покращує інтегративну діяльність головного мозку, сприяє консолідації пам’яті, покращує процеси навчання.

Цинаризин є блокатором іонів кальцію та гістамінових Н₁-рецепторів. Має судинорозширювальну активність переважно щодо церебральних і коронарних судин, зумовлену як безпосереднім впливом препарату на гладкі м’язи судин, так і його антагонізмом до деяких ендогенних вазоконстрикторів (норадреналіну, ангіотензину). Потенціює також судинорозширювальну дію СО₂ на судини мозку. На системний артеріальний тиск, скоротливість і провідність міокарда істотно не впливає. Збільшує еластичність еритроцитів та зменшує в’язкість крові. В результаті антигістамінної Н₁-активності проявляє слабкий седативний ефект, зменшує збудливість вестибулярного апарату, знижує тонус симпатичної системи, підвищує стійкість тканин до гіпоксії.

Обидва компоненти взаємно потенціюють антигіпоксичну дію один одного. Токсичність комбінації не перевищує токсичності окремих компонентів.

Фармакокінетика.

Комбінований препарат швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Терапевтичний ефект проявляється через 1-6 годин.

Максимальний рівень пірацетаму в плазмі крові відзначається через 2-6 годин.

Розподілення пірацетаму протікає швидко у всі важливі органи.

Пірацетам не зв’язується з білками плазми крові і не метаболізується в організмі, добре проникає у тканини, крізь гематоенцефалічний бар’єр і плаценту. Пірацетам виводиться із сечею у незмінному вигляді приблизно за 30 годин.

Максимальний рівень цинаризину через 1-4 години відзначають не тільки в крові, а також у печінці, нирках, серці, легенях, селезінці та мозку. Зв’язується на 91 % з протеїнами плазми крові. Цинаризин активно метаболізується у печінці. Приблизно 30 % метаболітів виводиться із сечею, решта – через кишечник. Період напіввиведення – близько 4 годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Розлади мозкового кровообігу

Підтримуюче лікування при симптомах цереброваскулярного походження, які включають порушення пам’яті і функції мислення, зниження концентрації уваги, порушення настрою (дратівливості).

Профілактика мігрені.

Порушення рівноваги

Підтримуюче лікування при симптомах лабіринтних розладів, які включають запаморочення, шум у вухах, ністагм, нудоту, блювання.

Хвороби руху

Профілактика хвороби руху.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до пірацетаму, цинаризину або до будь-якого допоміжного компонента препарату; індивідуальна чутливість до похідних піролідону.

Термінальна стадія ниркової недостатності, гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт), хорея Хантінгтона, паркінсонізм, підвищення внутрішньоочного тиску, психомоторне збудження.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Пірацетам.

Тиреоїдні гормони.

При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами (Т₃+Т₄) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол.

Клінічні дослідження показали, що у хворих із тяжким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу (INR) 2,5-3,5, але при його одночасному застосуванні відмічалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранда (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), в’язкості крові і плазми крові.

Фармакокінетичні взаємодії.

Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90 % препарату виводиться у незмінному вигляді з сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р450 ізоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відзначено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і ЗА4/5 (11 %). Однак рівень К_і цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, малоймовірна.

Протиепілептичні лікарські засоби.

Застосування пірацетаму в дозі 20 мг/добу щоденно впродовж 4 тижнів і понад не змінювало криву рівня концентрації і максимальну концентрацію (C_max) протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілепсію.

Алкоголь.

Сумісне застосування з алкоголем не впливало на рівень концентрації пірацетаму в сироватці крові і концентрація алкоголю у сироватці крові не змінювалася при застосуванні 1,6 г пірацетаму.

Цинаризин.

Алкоголь/депресанти ЦНС/трициклічні антидепресанти:  одночасне застосування може посилювати седативну дію будь-якого з цих лікарських засобів або цинаризину.

Діагностичні процедури.

Завдяки антигістамінній дії цинаризин може маскувати позитивні реакції до факторів шкірної реактивності при проведенні шкірної проби, тому застосування препарату Евризам слід припинити за 4 дні до її проведення.

Особливості застосування.

Евризам може спричинити подразнення в епігастральній ділянці; застосування препарату після їди дозволить зменшити подразнення слизової оболонки шлунка.

Оскільки Евризам може спричинити сонливість, особливо на початку лікування, слід утримуватися від одночасного вживання алкоголю та застосування засобів, які пригнічують діяльність центральної нервової системи (депресанти ЦНС).

Необхідно уникати застосування Евризаму при порфірії.

У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів, необхідно з обережністю призначати препарат хворим із порушенням гемостазу, станами, що можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час великих хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти.

Препарат виводиться нирками, тому необхідно приділяти особливу увагу хворим із нирковою недостатністю. При довготривалій терапії для хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль за показниками функцій нирок, при необхідності слід корегувати дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну.

Препарат з обережністю застосовувати пацієнтам із печінковою недостатністю.

Препарат містить лактозу. Тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати даний лікарський засіб.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності або годування груддю препарат не застосовувати.

У разі необхідності лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Слід дотримуватися обережності під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмам, зважаючи на можливість виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи.

Спосіб застосування та дози.

Капсули Евризам слід застосовувати перорально після їди, не розжовуючи, запиваючи водою.

Розлади мозкового кровообігу: по 1 капсулі 3 рази на добу.

Порушення рівноваги: по 1 капсулі 3 рази на добу.

Хвороби руху: по 1 капсулі за півгодини до прогулянки з повторенням кожні 6 годин.

Курс лікування – 1-3 місяці. Не застосовують довше 3 місяців. Можливе проведення  2-3 курсів на рік.

Діти.

Не застосовувати дітям.

Передозування.

Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату. У поодиноких випадках гострого передозування  спостерігалися диспептичні явища (діарея із кров’ю, біль у животі), зміна свідомості від сонливості до ступору та коми, блювання, екстрапірамідні симптоми, артеріальна гіпотензія. У дітей при передозуванні переважають реакції збудження – безсоння, неспокій, ейфорія, дратівливість, тремор, кошмари, галюцинації, судоми.

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля. Специфічного антидоту немає. Впродовж першої години після застосування внутрішньо необхідно провести промивання шлунка. Якщо це виправдано, може бути призначено активоване вугілля. Проводити симптоматичну терапію. Можливе застосування гемодіалізу.

Побічні реакції.

З боку нервової системи: гіперкінезія, атаксія, головний біль, безсоння, вестибулярні розлади, збільшення частоти нападів епілепсії, порушення рівноваги, тремор, гіперсомнія, летаргія, дискінезія, паркінсонізм, втомлюваність. Тривале застосування хворими літнього віку може призвести до розвитку екстрапірамідних явищ.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.

З боку травної системи: відчуття сухості у роті, диспепсія, абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, дискомфорт у ділянці шлунка, діарея, холестатична жовтяниця, підвищене слиновиділення, нудота, блювання.

З боку вестибулярної системи: вертиго.

З боку шкіри: ангіоневротичний набряк, дерматити, свербіж, висипання, кропив’янка, фоточутливість, гіпергідроз (підвищена пітливість), лишаєподібний кератоз, підгострий шкірний червоний вовчак та червоний плескатий лишай.

Психічні розлади: підвищена збуджуваність, знервованість, сонливість, депресія, тривожність, збентеження, сплутаність свідомості, галюцинації.

З боку кістково-м’язової системи: ригідність м’язів.

З боку системи крові та лімфатичної системи: геморагічні розлади.

Інші: астенія, артеріальна гіпертензія, гіпертермія, тромбофлебіт, підвищення сексуальної активності, збільшення маси тіла.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.   

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 капсул у блістері. По 2 або 6 блістерів у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПАТ «Фармак».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 400 мг + 25 мг, № 10, № 20, № 60

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, аэросил, магния стеарат.

№  UA/2247/01/01 от 10.11.2009 до 10.11.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Комбинированный препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм головного мозга.
Пирацетам — ноотропное средство. Положительно влияет на процессы обмена и кровообращения мозга, повышает его энергетический потенциал, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, улучшает утилизацию глюкозы и микроциркуляцию в ишемизированных участках мозга. Пирацетам улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает процессы обучения.
Циннаризин является блокатором кальциевых каналов и гистаминовых Н₁-рецепторов. Обладает сосудорасширяющей активностью преимущественно относительно церебральных и коронарных сосудов, обусловленную как непосредственным влиянием препарата на гладкие мышцы сосудов, так и его антагонизмом к некоторым эндогенным вазоконстрикторам (норадреналину, ангиотензину и и т.п.). Потенцирует также сосудорасширяющее действие СО₂ на сосуды мозга. На системное АД, сократимость и проводимость миокарда существенно не влияет. Повышает эластичность эритроцитов и снижает вязкость крови. В результате антигистаминной Н₁-активности оказывает слабый седативный эффект, снижает возбудимость вестибулярного аппарата, снижает тонус симпатической нервной системы, повышает стойкость тканей к гипоксии.
Оба компонента взаимно потенцируют антигипоксическое действие друг друга. Токсичность комбинации не превышает токсичности отдельных компонентов.
Комбинированный препарат быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Терапевтический эффект проявляется через 1–6 ч. Максимальный уровень пирацетама в плазме крови отмечается через 2–6 ч.
Пирацетам не связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется в организме, хорошо и быстро проникает в ткани, через ГЭБ и плаценту. Пирацетам выводится с мочой в неизменном виде приблизительно в течение 30 ч.
Максимальный уровень циннаризина через 1–4 ч отмечают не только в крови, но и в печени, почках, сердце, легких, селезенке и мозгу. Связывается на 91% с протеинами плазмы крови. Циннаризин активно метаболизируется в печени. Около 30% метаболитов выводится с мочой, остальное — с калом. Период полувыведения — около 4 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

•нарушение мозгового кровообращения: при атеросклерозе сосудов мозга, ишемическом инсульте, в восстановительный период после геморрагического инсульта, черепно-мозговой травмы;
•нарушение памяти, функции мышления и концентрации внимания;
•нарушение настроения (угнетенность и раздражительность);
•энцефалопатии различного генеза;
•лабиринтопатии различного генеза: головокружение, шум в ушах, нистагм, тошнота и рвота; синдром Меньера;
•профилактика кинетозов;
•профилактика мигрени;
•для улучшения обучения и памяти у детей с отставанием интеллектуального развития.

ПРИМЕНЕНИЕ:

капсулы принимают внутрь после еды, не разжевывая, запивая водой.
Обычная доза для взрослых — по 1–2 капсулы 3 раза в сутки; детям в возрасте старше 8 лет — по 1–2 капсулы 1–2 раза в сутки.
Продолжительность лечения — 1–3 мес в зависимости от тяжести заболевания.
Не применять дольше 3 мес!
Курс лечения при необходимости повторяют 2–3 раза в год.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

•индивидуальная чувствительность к пирацетаму или к производным пирролидона и циннаризина, а также к другим компонентам препарата;
•острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
•терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <20 мл/мин);
•хорея Гентингтона;
•паркинсонизм;
•повышение внутриглазного давления;
•психомоторное возбуждение;
•период беременности и кормления грудью;
•детский возраст до 8 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны ЦНС: часто: гиперкинезия; иногда: атаксия, головная боль, бессонница, повышение частоты приступов эпилепсии, нарушение равновесия, сонливость, ухудшение или появление экстрапирамидных симптомов.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны ЖКТ: ощущение сухости во рту, нарушение функции ЖКТ: диспепсия, абдоминальная боль, боль в области эпигастрия, тошнота, диарея, холестатическая желтуха.
Со стороны кожи: ангионевротический отек, дерматит, зуд, кожная сыпь, крапивница, красный плоский лишай, волчаночноподобный синдром, фотосенсибилизация.
Психические расстройства: повышенная возбудимость, сонливость, депрессия, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации.
Прочие: увеличение массы тела, астения, АГ, тромбофлебит, гипертермия, потливость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Необходимо учитывать, что в связи с содержанием циннаризина препарат может повлиять на результат при антидопинговом контроле у спортсменов (ошибочный положительный результат) и при проведении кожных аллергических тестов (ошибочный отрицательный результат).
Эвризам является препаратом выбора в случаях, когда монотерапия пирацетамом вызывает раздражительность и бессонницу.
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов необходимо назначать препарат с осторожностью пациентам с нарушением гемостаза, во время обширных хирургических вмешательств, на фоне тяжелых кровотечений.
При лечении пациентов с кортикальной миоклонией следует избегать резкого прекращения лечения в связи с высоким риском возобновления приступов.
При продолжительном применении препарата пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от показателей клиренса креатинина.
Препарат с осторожностью применяют у пациентов с заболеванием почек и/или печени. В случаях легкой или умеренной почечной недостаточности рекомендуется снизить терапевтическую дозу или увеличить интервал между приемами, особенно при клиренсе креатинина <60 мл/мин.
Больным с нарушением функции печени необходимо контролировать показатели печеночных ферментов.
Во время лечения Эвризамом нельзя употреблять алкоголь.
В состав Эвризама входит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или галактозо-глюкозной мальабсорбцией не следует применять этот препарат.
Пирацетам проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется применение препарата в период беременности и кормления грудью (в связи с недостаточностью клинических данных).
Дети. Препарат не назначают детям в возрасте до 8 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Водителям и операторам механизмов следует помнить, что Эвризам может вызвать сонливость, особенно в начале терапии и влияет на способность концентрации внимания. Поэтому во время лечения Эвризамом необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном приеме возможно потенциирование седативного действия средств, угнетающих ЦНС, этанола, а также ноотропных и гипотензивных препаратов. Сосудорасширяющие средства усиливают действие препарата, а гипертензивные — снижают.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

возникает чаще у детей и сопровождается бессонницей, страхом, эйфорией, раздражительностью, тремором, редко — кошмарными сновидениями, галлюцинациями, судорогами. Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.