Фламідез - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФЛАМІДЕЗ

(FLAMIDASE)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтого кольору, довгастої форми, з рискою з одного боку, вкриті оболонкою;

склад: 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг, диклофенаку калію 50 мг; серратіопептидази у вигляді гранул з кишково розчинним покриттям, які містять 15 мг серратіопептидази, що еквівалентно ферментній активності 30 000 ОД на одну таблетку;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, повідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк очищений, титану діоксид (Е 171), макрогол (PEG 6000), гіпромелоза, барвник тартразин (Е 127).

гранули серратіопептидази: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, метакрилової кислоти сополімер, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), полісорбат 80, опадрай білий

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М 01А В 55.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Парацетамол діє як знеболювальний та жарознижувальний засіб. Аналгетична та жарознижувальна дія парацетамолу   пов’язана із впливом препарату на центр терморегуляції в гіпоталамусі та здатністю інгібувати синтез простагландинів.

Диклофенак калію виявляє протизапальну, аналгезуючу, жарознижувальну, протиревматичну, антиагрегацій ну дію. Інгібує циклооксигеназу, в результаті чого блокуються реакції арахідонового каскаду і порушується синтез простагландинів ПГЕ₂, ПГF_2a, тромбоксану А₂, проста цикліну, лейкотрієнів та викид лізосомальних ферментів; пригнічує агрегацію тромбоцитів; in vitro зумовлює уповільнення біосинтезу протеоглікану в хрящах, у концентраціях, що відповідають тим, які спостерігаються у людини.

Серратіопептидаза є протеолітичним ферментом, який виділено з непатогенної кишкової бактерії Serratia Е 15. Вона виявляє фібринолітичну, протизапальну та проти набрякову активність. Крім зменшення запального процесу серратіопептидаза послаблює біль внаслідок блокування вивільнення больових амінів із   запалених тканин.

Серратіопептидаза зв’язується у відношенні 1:1 з альфа-макроглобуліном крові, який маскує її антигенність, але зберігає її ферментну активність. Вона повільно переходить в ексудат у місці запалення, і поступово її рівні у крові знижуються. За допомогою гідролізу брадикініну, гістаміну та серотоніну серратіопептидаза безпосередньо зменшує дилатацію капілярів і контролює їх проникність. Серратіопептидаза блокує інгібітори плазміну, сприяючи таким чином фібрінолітичній активності плазміну. Отже Фламідез можна застосовувати при всіх патологічних станах, що супроводжуються набряком.

Фармакокінетика. Парацетамол після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація в плазмі досягається через 10 - 60 хв. Зв’язування з білками плазми становить близько 10%. Метаболізується в печінці переважно у фармакологічно неактивні метаболіти – глюкуронід (60 - 80 %) і сульфат парацетамолу (20 - 30 %). Менше 4 % метаболізується шляхом окиснення з утворенням цистеїну і меркаптопурової кислоти (за участі цитохрому Р₄₅₀). Період напів виведення становить приблизно 2 - 2,5 год. Виводиться із сечею, в основному, у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді виводиться близько 5 %.

Метаболізм парацетамолу при печінковій недостатності не змінюється.

Диклофенак калію після прийому внутрішньо швидко всмоктується, їжа може уповільнювати швидкість всмоктування, не впливаючи на його повноту. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 - 2 год. Біодоступність – 50 %; інтенсивно піддається пре системній елімінації. Зв’язок із білками плазми крові – більше 99 %. Добре проникає у тканини і синовіальну рідину, де його концентрація зростає повільніше, через 4 год досягає більш високих значень, ніж у плазмі. Приблизно 35 % виводиться у вигляді метаболітів із калом; близько 65 % метаболізується у печінці і виводиться нирками у вигляді неактивних похідних (у незміненому вигляді виводиться менше 1 %). Період напів виведення   плазми – близько 2 год, синовіальної рідини – 3 - 6 год; при дотримуванні рекомендованого інтервалу між прийомами не кумулює.

Серратіопептидаза проникає крізь стінку шлунка у незміненому вигляді й абсорбується у кишечнику. У незначній кількості визначається у сечі.

Показання для застосування. Постопераційні та пост травматичні больові синдроми, які супроводжуються запаленням;

– біль у м’язах і кістках при високій температурі тіла;

– ревматоїдний артрит, остеоартрит;

– запальні процеси, які супроводжуються болем, при гінекологічних захворюваннях;

– запалення при синуситах;

– цистит, епідидиміт;

– біль після видалення зуба;

– альвеолярний абсцес;

– як допоміжний засіб при інфекційно-запальних захворюваннях ЛОР-органів, які супроводжуються вираженим болем і запаленням.

Спосіб застосування та дози. Препарат   приймають   внутрішньо,   після   їди,   запиваючи   невеликою   кількістю   рідини (200 мл).

Дорослим: 1 таблетка 2 - 3   рази на добу залежно від тяжкості перебігу хвороби.

Дітям старше 14 років: 1 таблетка 1 -2 рази на добу.

Максимальний знеболювальний ефект спостерігається через 30 хв - 2 год після прийому 1 таблетки і триває протягом 4 - 6 год.

При помірно виражених симптомах захворювання, а також при тривалій терапії зазвичай вистачає прийому 2-х таблеток препарату на добу – по 1 вранці та ввечері. Максимальна добова доза за таких умов не повинна перевищувати 3-х таблеток.

Тривалість лікування визначається індивідуально, але має бути якомого коротшою.

Побічна дія. Шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, анорексія, метеоризм, запори, діарея), гастропатія, спричинена не стероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) (ураження антрального відділу шлунка у вигляді еритеми слизової, крововиливів, ерозій та виразок), гострі медикаментозні ерозії та виразки, порушення функції печінки, підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові, медикаментозний гепатит, інтерстиціальний нефрит, головний біль, запаморочення, збудження, безсоння, дратівливість, стомлюваність, еозинофільна пневмонія, алергічні реакції (екзантема, ерозії, еритема, екзема), мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, еритродермія, бронхоспазм, анафілактичні реакції (включаючи шок), фото сенсибілізація, порушення кровотворення (анемія – гемолітична й а пластична, лейкопенія, тромбоцит опенія), серцево-судинні порушення (підвищення артеріального тиску), судоми.

Протипоказання. Гіпер чутливість (у тому числі до інших НПЗЗ); порушення кровотворення нез’ясованої етіології, виразка шлунка та дванадцяти палої кишки, деструктивно-запальні захворювання кишечнику у фазі загострення, астма, спричинена прийомом ацетил саліцилової кислоти; дитячий вік до 14 років; вагітність і період годування груддю.

Передозування.

Симптоми: анорексія, нудота, блювання, біль у животі, блідість шкірного покриву, головний біль, запаморочення, розлади функції печінки та нирок.

Лікування: промивання шлунка, прийом адсорбентів, симптоматичне лікування.

Особливості застосування. З обережністю призначають при порушенні функцій нирок і печінки, захворюваннях шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних проявах, після хірургічних втручань, застійній серцевій недостатності, порфірії, при бронхіальній астмі, пацієнтам літнього віку.

Препарат може уповільнювати психомоторні реакції, які необхідні при керуванні транспортними засобами або при роботі зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Парацетамол посилює ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину) і збільшує вірогідність ураження печінки гепато токсичними препаратами. Метоклопрамід підвищує, а холестирамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу. Барбітурати зменшують жарознижувальну активність парацетамолу.

Алкоголь посилює гепато токсичність парацетамолу.

Диклофенак калію підвищує концентрацію у крові літію, дигоксину, пероральних протидіабетичних препаратів (можлива як гіпо-, так і гіперглікемія), хінолонових похідних. Він збільшує токсичність метотрексату, циклоспорину, вірогідність розвитку побічних ефектів глюкокортикоїдів (шлунково-кишкові кровотечі), ризик гіперкаліємії на тлі калій зберігаючих діуретиків. Концентрація диклофенаку калію у плазмі знижується при застосуванні ацетил саліцилової кислоти.

Серратіопептидаза посилює дію коагулянтів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. Без рецепта по 10 таблеток.

                              За рецептом – по 100 (10 × 10) таблеток.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 1 блістеру у картонній пачці.

По 10 блістерів у картонній пачці.

Виробник. Сінмедик Лабораторіз, Індія.

Адреса. 166, ДЛФ Індастріал Ерєа, Фейз – 1, Фарідабад – 121 003 (Гаріана), Індія.

ФЛАМИДЕЗ (FLAMIDEZ)

SynmedicM01A B55

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о, № 10      

табл. п/о, № 100

 Парацетамол 500 мг  Диклофенак калий 50 мг  Серратиопептидаза 15 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк очищенный, титана диоксид (Е171), макрогол, гипромеллоза, краситель тартразин (E 127).

Гранулы серратиопептидазы: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, метакриловой кислоты сополимер, гипромеллоза, титана диоксид (E171), полисорбат 80, опадрай белый.

№ UA/7061/01/01 от 17.09.2007 до 17.09.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Парацетамол действует как обезболивающее и жаропонижающее средство. Анальгезирующее и жаропонижающее действие парацетамола связано с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез простагландинов (ПГ).
Диклофенак калия проявляет противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, противоревматическое, антиагрегационное действие. Ингибирует ЦОГ, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и возбуждается синтез ПГЕ2, ПГF2a, тромбоксана А2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; in vitro предопределяет замедление биосинтеза протеогликана в хрящевой ткани в концентрациях, которые наблюдаются у человека.
Серратиопептидаза является протеолитическим ферментом, который выделен из непатогенной кишечной бактерии Serratia Е15. Она оказывает фибринолитическое, противовоспалительное и противоотечное действие. Кроме уменьшения воспалительного процесса, серратиопептидаза снижает боль вследствие блокирования высвобождения болевых аминов с воспаленных тканей.
Серратиопептидаза связывается в соотношении 1:1 с α-макроглобулином крови, который маскирует ее антигенность, но сохраняет ее ферментную активность. Она медленно проникает в экссудат в месте воспаления и постепенно ее уровень в крови снижается. С помощью гидролиза брадикинина, гистамина и серотонина серратиопептидаза непосредственно уменьшает дилатацию капилляров и контролирует их проницаемость. Серратиопептидаза блокирует ингибиторы плазмина, способствуя таким образом фибринолитической активности плазмина. Фламидез можно применять при всех патологических состояниях, которые сопровождаются отеком.
Фармакокинетика. Парацетамол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в плазме достигается через 10–60 мин. Связывание с белками плазмы крови составляет около 10%. Метаболизируется в печени преимущественно в неактивные метаболиты — глюкуронид (60–80%) и сульфат парацетамола (20–30%). Менее 4% метаболизируется путем окисления с образованием цистеина и меркаптопуровой кислоты (при участии цитохрома Р450). Период полувыведения составляет приблизительно 2–2,5 ч. Выводится с мочой в основном в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится около 5%. Метаболизм парацетамола при печеночной недостаточности не изменяется.
Диклофенак калия после приема внутрь быстро всасывается, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его объем всасывания. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связь с белками плазмы крови — 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация возрастает постепенно, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме крови. Приблизительно 35% выводится в виде метаболитов с калом; около 65% метаболизируется в печени и выводится почками в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится ≤1%). Период полувыведения — около 2 ч, с синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендованного режима применения не кумулируется.
Серратиопептидаза всасывается в желудке и попадает в кровь в неизмененном виде, а также абсорбируется в кишечнике. В незначительном количестве определяется в моче.

ПОКАЗАНИЯ:
постоперационные и посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением;
миалгии и артралгии при гипертермии;
ревматоидный артрит, остеоартрит;
воспалительные процессы с болевым синдромом, при гинекологических заболеваниях;
синуситы;
цистит, эпидидимит;
боль после удаления зуба;
альвеолярный абсцесс;
в составе комплексной терапии при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся выраженной болью и воспалением.

ПРИМЕНЕНИЕ: препарат принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости (200 мл).
Взрослые: 1 таблетка 2–3 раза в сутки в зависимости от тяжести течения заболевания.
Дети в возрасте старше 14 лет: 1 таблетка 1–2 раза в сутки.
Максимальный обезболивающий эффект наблюдается через 30 мин–2 ч после приема 1 таблетки и длится на протяжении 4–6 ч.
При умеренно выраженных симптомах заболевания, а также при продолжительной терапии по обыкновению достаточно приема 2 таблеток препарата в сутки (утром и вечером). Максимальная суточная доза при таких условиях не должна превышать 3 таблеток.
Продолжительность лечения определяется индивидуально, но должна быть по возможности кратковременной.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность (в том числе к другим НПВП); нарушение кровообразования неустановленной этиологии, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, БА, вызванная приемом ацетилсалициловой кислоты; дети в возрасте до 14 лет; период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), гастропатия, вызванная НПВП (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой оболочки, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в плазме крови, медикаментозный гепатит, интерстициальный нефрит, головная боль, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, повышенная утомляемость, эозинофильная пневмония, аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема), мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, анафилактические реакции (включая шок), фотосенсибилизация, нарушение кровообразования (гемолитическая и апластическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения), нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (АГ), судороги.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают при нарушении функций почек и печени, заболеваниях ЖКТ в анамнезе, диспептических нарушениях, после хирургических вмешательств, застойной сердечной недостаточности, порфирии, при БА, пациентам пожилого возраста.
Препарат может замедлять психомоторные реакции, что негативно влияет на управление транспортными средствами или работу со сложными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: парацетамол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина) и усиливает поражения печени гепатотоксичными препаратами. Метоклопрамид повышает, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола. Барбитураты снижают жаропонижающую активность парацетамола. Алкоголь усиливает гепатотоксичность парацетамола.
Диклофенак калия повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Повышает токсичность метотрексата, циклоспорина, риск развития побочных эффектов ГКС (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков. Концентрация диклофенака калия в плазме крови снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Серратиопептидаза усиливает действие коагулянтов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:
Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, бледность кожных покровов, головная боль, головокружение, нарушения функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов, симптоматическая терапия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 30 °C.