Флосін - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФЛОСІН

(FLOSIN)

Склад:

діюча речовина: 1 тверда капсула містить 0,4 мг тамсулозину гідро хлориду;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, метакрилової кислоти та етил акрилату сополімер (що містить полісорбат 80 та натрію лаурилсульфат), триетилцитрат, тальк, желатин, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), індигокармін (Е 132) синій.

Лікарська форма. Тверді капсули з модифікованим вивільненням.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи альфа-адренорецепторів. Код АТС G04C F02.

Клінічні характеристики.

Показання. Симптоматичне лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози (для усунення дизуричних симптомів нижніх відділів сечовивідного каналу).

Протипоказання. Гіпер чутливість до тамсулозину або допоміжних речовин препарату, ортостатична гіпотензія в анамнезі, тяжка недостатність функції печінки.

Спосіб застосування та дози. Дорослі чоловіки приймають по 1 капсулі один раз на добу після сніданку або першого прийому їжі. Капсулу треба ковтати в положенні стоячи або сидячи цілою і не розжовувати та запивати склянкою води. Капсулу неможна ділити на дві частини, бо це може вплинути на вивільнення активної речовини пролонгованої дії. Тривалість лікування визначається індивідуально з урахуванням перебігу захворювання.

Побічні реакції. Для оцінки частоти виникнення побічних дій використовується наступна класифікація: дуже часто: > 1/10; часто: > 1/100 і < 1/10; іноді: > 1/1000 і < 1/100; рідко: >1/10000 і < 1/1000; дуже рідко: < 1/10000, у тому числі повідомлення про поодинокі випадки. Порушення з боку нервової системи: часто – запаморочення; іноді – головний біль; рідко – непритомність. Порушення з боку серцево-судинної системи: іноді – тахікардія, ортостатична гіпотензія. Порушення з боку органів дихання: іноді – риніт. Порушення з боку травного тракту: іноді – запор, пронос, нудота, блювання. Порушення з боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: іноді – шкірний висип, свербіж, кропив’янка; рідко – ангіо невротичний набряк. Порушення з боку статевих органів: іноді – порушення еякуляції; дуже рідко – пріапізм. Загальні розлади: іноді – астенія.

Передозування. Повідомлень про передозування препаратом немає. Однак, при передозуванні теоретично можливий розвиток гострої артеріальної гіпотензії, яка може вимагати призначення судинозвужуючих засобів та плазмозамінюючих розчинів. Проводити гемодіаліз недоцільно, оскільки тамсулозин має високий рівень зв’язування з білками плазми.  

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат застосовується тільки чоловіками.

Діти. Препарат призначається дорослим.

Особливості застосування. Блокатори альфа-адренорецепторів здатні спричинити зниження артеріального тиску за рахунок зменшення периферичного опору судин. Під час спеціально проведених досліджень у хворих із нормальним артеріальним тиском його клінічно значущого зниження не спостерігалось. Однак застосування тамсулозину може призводити до зниження артеріального тиску у хворих, схильних до артеріальної гіпертензії, що в поодиноких випадках може зумовлювати напади загальної слабкості та знепритомнення. В таких випадках пацієнту рекомендують присісти або прилягти до зникнення цих симптомів. Перед початком терапії тамсулозином слід виключити наявність у хворого захворювань і станів, які здатні спричинити симптоматику, подібну до такої при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Якщо потрібно, провести ректальне обстеження та, за потреби, визначити рівень проста специфічного антигену до початку терапії та протягом терапії з регулярними інтервалами. Призначення тамсулозину хворими із тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатині ну < 10 мл/хв) проводиться з обережністю, оскільки застосування препарату у цієї категорії хворих не було вивчено. Розвиток синдрому атонічної радужної оболонки (“IFIS”, варіант синдрому вузької зіниці) під час хірургічного видалення катаракти спостерігався у деяких хворих, які застосовували тамсулозин у цей період або незадовго до нього. Цей синдром може спричинювати підвищення частоти технічних ускладнень при проведенні операції, тому препарат не рекомендується призначати хворим перед запланованою операцією. Відміна тамсулозину за 1-2 тижні до операції в окремих випадках була доцільною. однак користь і необхідний термін відміни препарату перед оперативним втручанням на сьогодні не встановлені. При підготовці до запланованої операції хірургам-офтальмологам слід з’ясувати, чи застосовує або чи застосовував хворий тамсулозин. Лікувальний ефект препарату Флосін зберігається і при тривалій терапії, в результаті чого необхідність хірургічного втручання може бути значно віддалена.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Вплив препарату не вивчений, однак хворим слід враховувати можливість виникнення запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні тамсулозину з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном та теофіліном взаємодій не відмічалось. Сумісне застосування циметидину збільшує, а фуросеміду – знижує концентрацію тамсулозину в плазмі. Оскільки концентрація тамсулозину в плазмі при одночасному застосуванні цих препаратів залишається в нормі, коригувати дозу тамсулозину не потрібно. Взаємодія in vitro між тамсулозином та сальбутамолом, глібенкламідом чи фінастерідом відсутня. Сумісне застосування диклофенаку та варфарину може збільшити виведення тамсулозину. Одночасне застосування тамсулозину з іншими антагоністами альфа₁-адренорецепторів може призвести до пониження артеріального тиску.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тамсулозин вибірково та конкурентно зв’язує постсинаптичні альфа_1А-адренорецептори, збудження яких обумовлює скорочення гладкої мускулатури. Таким чином, препарат сприяє розслабленню гладких м’язів передміхурової залози і сечовивідного каналу. Внаслідок цього максимально збільшується відтік сечі, що зменшує симптоми подразнення та порушення прохідності, які значною мірою обумовлені спазмом   вищезазначених м’язів.  

Фармакокінетика. Тамсулозин швидко всмоктується в травному тракті при майже повній біодоступності. Прийом їжі безпосередньо перед застосуванням препарату гальмує його всмоктування. Фармакокінетика тамсулозину має лінійну залежність. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 6 год після застосування одноразової дози препарату після прийому їжі. Стабільний рівень концентрації в плазмі встановлюється на 5 день регулярного прийому, по досягненню максимальної концентрації препарату, що приблизно на дві третини перевищує максимальну концентрацію після застосування одноразової дози. Серед пацієнтів відзначаються великі індивідуальні відмінності   концентрацій тамсулозину в плазмі, як при одноразовому, так і при багаторазовому застосуванні препарату. У людини тамсулозин більш ніж на 99 % зв’язується з білками плазми, і об’єм його розподілу малий (біля 0,2 л/кг). Тамсулозин метаболізується в печінці. При його першому проходженні метаболізується лише незначна кількість. Переважна його частина знаходиться в плазмі у незміненому стані. Метаболіти тамсулозину мають значно менший терапевтичний ефект та токсичність, ніж первісний продукт. Тамсулозин і його метаболіти виділяються, головним чином, із сечею, причому біля 9 % дози виділяється у незміненому стані. При одноразовому застосуванні після їжі період напів виведення становить 10 годин, а при регулярному – 13 годин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості. Тверда желатинова капсула з корпусом помаранчевого та кришкою оливкового кольору, наповнена гранулами білого або майже білого кольору, біля верхівок корпусу і кришки якої нанесено по одній чорній лінії, а на кришці чорним чорнилом надрукований код “TSL 0,4”.

Термін придатності. 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності!        

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 °С! Зберігати в оригінальній упаковці! Зберігати в недоступному для дітей місці!

Упаковка. Блістер по 10 капсул, 3 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Заявник.

Менаріні Інтернешонал Оперейшонс Люксембург С. А.

Місцезнаходження. 1, Авеню де ла Гар, Л-1611, Люксембург.

Фармакодинамика. Тамсулозин выборочно и конкурентно связывает постсинаптические α_1А-адренорецепторы, возбуждение которых обусловливает сокращение гладкой мускулатуры. Таким образом, препарат способствует расслаблению гладких мышц предстательной железы и мочевыводящего канала. Вследствие этого максимально улучшается отток мочи, уменьшается выраженность симптомов раздражения и нарушения проходимости мочевыводящих путей, что в значительной степени обусловлено спазмом вышеуказанных мышц.
Фармакокинетика. Тамсулозин быстро всасывается в ЖКТ при почти полной биодоступности. Прием пищи непосредственно перед применением препарата тормозит его всасывание. Фармакокинетика тамсулозина линейная. Максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови достигается через 6 ч после приема разовой дозы препарата после еды. Стабильный уровень концентрации в плазме крови устанавливается на 5-й день регулярного приема после достижения максимальной концентрации препарата, которая приблизительно на 2/3 превышает максимальную концентрацию после применения разовой дозы. Существуют индивидуальные отличия концентрации тамсулозина в плазме крови как при одно-, так и многократном применении препарата. У человека тамсулозин 99% связывается с белками плазмы крови, объем распределения незначительный (около 0,2 л/кг массы тела). Тамсулозин метаболизируется в печени. При первом прохождении метаболизируется его незначительное количество. Преобладающая часть вещества находится в плазме крови в неизмененном состоянии. Метаболиты тамсулозина обладают значительно меньшим терапевтическим эффектом и токсичностью, чем исходное вещество. Тамсулозин и его метаболиты выводятся в основном с мочой, причем около 9% дозы — в неизмененном состоянии. При однократном применении после еды период полувыведения составляет 10 ч, а при регулярном — 13 ч.

симптоматическое лечение при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (для устранения дизурических симптомов со стороны нижних отделов мочевыводящего канала).

взрослые мужчины принимают по 1 капсуле 1 раз в сутки после завтрака или первого приема пищи. Капсулу следует глотать в положении стоя или сидя целой и не разжевывая и запивая стаканом воды. Капсулу нельзя делить на части, поскольку это может повлиять на высвобождение активного вещества пролонгированного действия. Продолжительность лечения определяется индивидуально с учетом течения заболевания.

гиперчувствительность к тамсулозину или любому компоненту препарата; ортостатическая гипотензия в анамнезе, тяжелая недостаточность функции печени.

для оценки частоты возникновения побочных действий используется следующая классификация: очень часто — 1/10; часто — 1/100, но ≤1/10; иногда — 1/1000, но ≤1/100; редко — 1/10 000, но ≤1/1000; очень редко — ≤1/10 000, в том числе сообщения о единичных случаях.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение; иногда — головная боль; редко — потеря сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — тахикардия, ортостатична гипотензия.
Со стороны органов дыхания: иногда — ринит.
Со стороны ЖКТ: иногда — запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: иногда — кожная сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек.
Со стороны половых органов: иногда — нарушение эякуляции; очень редко — приапизм.
Общие нарушения: иногда — астения.

блокаторы α-адренорецепторов способны вызвать снижение АД за счет уменьшения периферического сопротивления сосудов. Во время специально проведенных исследований у больных с нормальным уровнем АД его клинически значимого снижения не наблюдалось. Однако применение тамсулозина может приводить к снижению АД у больных, предрасположенных к АГ, что в единичных случаях может обусловить приступы общей слабости и потери сознания. В таких случаях пациенту следует принять горизонтальное положение до исчезновения этих симптомов.
Перед началом терапии тамсулозином необходимо исключить наличие у пациента заболеваний и состояний, симптоматика которых подобна таковой при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. До начала терапии тамсулозином следует провести ректальное обследование, определить уровень простатоспецифического антигена до и проводить регулярно в течение всего курса терапии. Назначение тамсулозина больными с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤10 мл/мин) проводят осторожно, поскольку применение препарата у этой категории больных не изучено. Развитие синдрома атонической радужной оболочки («IFIS», вариант синдрома узкого зрачка) во время хирургического удаления катаракты наблюдался у некоторых больных, применявших тамсулозин в период или незадолго до операции. Этот синдром может стать причиной повышения частоты осложнений при проведении операции, поэтому препарат не рекомендуется назначать больным перед запланированной операцией. Однако целесообразность, польза и необходимый срок отмены препарата перед оперативным вмешательством на сегодня не установлены. При подготовке к плановой операции хирургам-офтальмологам следует выяснить, не применял или не применяет ли больной тамсулозин. Лекарственный эффект препарата Флосин длительно сохраняется при продолжительной терапии, в результате чего срок хирургического вмешательства может быть значительно отдален.
Препарат применяют только для лечения мужчин и назначают только взрослым.
Способность влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами: влияние препарата не изучено, однако больным следует учитывать возможность возникновения головокружения.

при одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином и теофиллином взаимодействий не отмечалось. Сочетанное применение циметидина повышает, а фуросемида — снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови. Поскольку концентрация тамсулозина в плазме крови при одновременном применении этих препаратов остается в норме, корригировать дозу тамсулозина нет необходимости. Взаимодействие in vitro между тамсулозином и сальбутамолом, глибенкламидом или финастеридом отсутствует. Сочетанное применение диклофенака и варфарина может увеличить выведение тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина с другими антагонистами α₁-адренорецепторов может привести к снижению АД.

сообщений о случаях передозировки препарата нет. Однако при передозировке теоретически возможно развитие острой артериальной гипотензии, при этом может возникнуть необходимость назначения сосудосуживающих средств и плазмозамещающих р-ров. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку тамсулозин имеет высокий уровень связывания с белками плазмы крови.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.