Флуоксетин - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФЛУОКСЕТИН

(FLUOXETINE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: fluoxetine; [(±)-М-метил-3-(пара-трифторметилфенокси)-3-фенілпропаноламін гідро хлорид];

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору;

склад: 1 таблетка містить флуоксетину гідро хлориду 0,02 г;

допоміжні речовини: лактоза фармацевтична, цукор-рафінад, крохмаль кукурудзяний, желатин, магнію стеарат або кальцію стеарат, тальк, полівінілпіролідон, аеросил, магнію карбонат легкий, титану двоокис, тропеолін О, олія вазелінова, віск бджолиний цукор- пісок.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотераневтична група. Антидепресанти. Код АТС N06А В 03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антидепресант, механізм дії якого обумовлений вибірковим пригніченням зворотного нейронального захвату серотоніну в центральній нервовій системі. Є також слабким антагоністом мускаринових, гіста мінових та a-адренорецепторів. На відміну від інших антидепресантів не знижує функціональну активність b-адренорецеиторів, мало впливає на нейрональний захват норадреналіну та допаміну. Сприяє поліпшенню настрою, усуває відчуття страху і напруження, дисфорію. Має стимулюючий і аналізую чий ефекти, не виявляє седативної і кардіотоксичної дії при прийманні у середніх терапевтичних дозах. Стійкий лікувальний ефект розвивається через 1-2 тижні постійного приймання препарату і триває не менше 1 тижня після його відміни.

Фармакокінетика. Всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Слабко метаболізується при " першому проходженні" через печінку. Приймання їжі не впливає не ступінь всмоктування, хоча може уповільнити його швидкість. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 6-8 год. Рівноважна концентрація у плазмі досягається тільки після безперервного приймання протягом кількох тижнів. Зв'язування з білками - 94,5%. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці шляхом деметилювання з утворенням основного активного метаболіту норфлуоксетину. Період напів виведення флуоксетину становить 2-3 дні, норфлуоксетину - 7-9 днів. Виводиться нирками 80% і через кишечник - приблизно 15%.

Показання для застосування. Депресії різного генезу, у тому числі резистентні до лікування іншими антидепресантами, обсесивно-фобічні розлади, булімічний невроз, анорексія, алкоголізм.

Спосіб застосування та дози. Призначають тільки дорослим незалежно від часу приймання їжі. Початкова доза препарату - 20 мг 1 раз на добу у першій половині дня. За необхідності через 3-4 тижні дозу збільшують до 40 - 60 мг на добу у 2 - З прийоми (райком і ввечері). При булімічному неврозі добова доза - 60 мг на 3 прийоми. Вища добова доза 80 мг. Курс лікування - 2 - 3 місяці.

Побічна дія. Зниження апетиту, нудота, блювання, діарея. Головний біль, роздратованість, безсоння, посилення тривоги, запаморочення; фригідність, відчуття жару, сухість у роті, посилення потовиділення, підвищення температури. Рідко - гіпоглікемія, гінонатріємія, дис-фонія, фарингіт, біль у суглобах і м'язах. Можливий розвиток імуноалергічних захворювань з пропасницею, гепатитом, лімфаденітом, шкірними реакціями, зміною крові і васкулітами.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, вагітність, лактація, дитячий вік, одночасне застосування з інгібіторами моноамін оксидази, а також протягом 14 днів після припинення їх прийому, печінкова і ниркова недостатність, епілепсія, судомні стани в анамнезі, суїцидальна налаштованість, глаукома, атонія сечового міхура, доброякісна гіперплазія передміхурової залози.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, збудження, судоми, гіпоманія.

Лікування. Промивання шлунка, застосування активованого вугілля з сорбітолом, при судомах вводять діазепам.

Особливості застосування. Виражений психостимулюючий ефект, який іноді виявляється у перші дні приймання препарату, може призвести до зміни співвідношення компонентів депресивної тріади, суб'єктивного погіршення стану пацієнта, що небезпечно за наявності суїцидальних спроб в анамнезі хворого. Пацієнтам, потенційно схильним до суїцидальних дій, необхідно обмежувати кількість препарату.

Засобом вибору для підтримання рівноваги між активністю спонукань і депресивним настроєм є одночасне призначення транквілізатора бензодіазепінового ряду. З особливою обережністю препарат призначають пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями і цукровим діабетом, що приймають гіпоглікемічні препарати. На початку лікування і при відміні препарату необхідна корекція дози гіпоглікемічних засобів. У хворих літнього віку та у пацієнтів з порушеною функцією печінки і нирок рекомендується застосування нижчих доз і подовження інтервалу між прийомами.

Лікування інгібіторами моноамін оксидази може бути почато не раніше, ніж через 5 тижнів після припинення прийому Флуоксетину. Хоча препарат не потенціює дію алкоголю на психомоторні функції, пацієнтам варто утримуватися від вживання алкоголю. Флуоксетин не має седативної дії та не знижує інтелектуальних здібностей пацієнтів, однак у осіб, діяльність яких пов'язана з керуванням транспортними засобами або з виконанням роботи, що вимагає підвищеної уваги, його варто застосовувати з обережністю через можливе запаморочення, роздратованість.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з препаратами, що виявляють пригнічу вальний вплив на центральну нервову систему, можливо значне його посилення та підвищення ймовірності розвитку судом. При одночасному застосуванні з препаратами, що мають високий ступінь зв'язування з білками особливо з антикоагулянт тами або дигоксином, можливо підвищення в крові концентрації його вільних форм з підвищенням ризику розвитку відповідних побічних ефектів, Підсилює дію цукрознижуючих препаратів, підвищує в крові концентрацію циклічних антидепресантів, фенітоїну. При одночасному прийманні з інгібіторами моноамін оксидази, внаслідок підвищення вмісту серотоніну та пригнічення його зворотного захвату, виникає " серотонін овий синдром", при якому спостерігаються гіпертермія, м'язова ригідність, міоклонус, виявляється нестабільність психічного та фізіологічного станів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 або 20 таблеток у пеналі поліпропіленовому; по 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, 1 або 2 контурні упаковки в пачці.

Виробник. Філія ТОВ " Дослідний завод “ГНЦЛС".

Адреса. Україна, 61057, м. Харків, вул. Воробйова, 8

Торговое наименование:

Флуоксетин

Международное наименование:

Флуоксетин (Fluoxetine)

Групповая принадлежность:

Антидепрессант

Описание действующего вещества (МНН):

Флуоксетин

Лекарственная форма:

капсулы

Фармакологическое действие:

Антидепрессивное средство, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, некардиотоксичен. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 нед лечения.

Показания:

Депрессии (независимо от степени депрессивного расстройства - слабая, умеренная, тяжелая), булимия, анорексия, алкоголизм, навязчивые состояния.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, ХПН (КК менее 10 мл/мин), выраженная печеночная недостаточность, суицидальная настроенность, одновременный прием ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед), беременность, период лактации.C осторожностью. Сахарный диабет, эпилептический синдром различного генеза и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), болезнь Паркинсона, компенсированные почечная и/или печеночная недостаточность, кахексия.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, вялость, повышенная утомляемость, астения, тремор, ажитация, тревожность, суицидальная наклонность (свойственная больным с депрессивными расстройствами), мания или гипомания. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту или гиперсаливация, тошнота, диарея. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Прочие: повышенное потоотделение, похудание, снижение либидо, системные нарушения со стороны легких, почек или печени, васкулиты.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, состояние возбуждения, судороги. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при судорогах - анксиолитических ЛС (транквилизаторов), симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы:

Внутрь, при депрессии начальная доза - 20 мг/сут 1 раз, утром; при необходимости еженедельно дозу увеличивают на 20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 80 мг в 2-3 приема. При булимии и для пожилых пациентов - 60 мг в 3 приема, при навязчивых состояниях - 20-60 мг/сут. Поддерживающая терапия - 20 мг/сут. Курс лечения - 3-4 нед.

Особые указания:

При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела). У больных сахарным диабетом назначение флуоксетина повышает риск развития гипогликемии и гипергликемии - при его отмене. В связи с этим доза инсулина и/или любых др. гипогликемических ЛС, применяемых внутрь, должна быть скорректирована. До наступления значительного улучшения в лечении больные должны находиться под наблюдением врача. Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО - не менее 5 нед. При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с 1/2 дозы.

Взаимодействие:

Усиливает эффекты алпразолама, диазепама, этанола и гипогликемических ЛС. Повышает в плазме концентрацию фенитоина, трициклических антидепрессантов, мапротилина, тразодона в 2 раза (необходимо на 50% снижать дозу трициклических антидепрессантов при одновременном применении). На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков. Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (усиление ажитации, двигательного беспокойства, нарушений со стороны ЖКТ). Ингибиторы МАО повышают риск развития серотонинового синдрома (гипертермия, озноб, повышенное потоотделение, миоклонус, гиперрефлексия, тремор, диарея, нарушения координации движений, вегетативная лабильность, возбуждение, бред и кома). ЛС, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС, повышают риск развития побочных эффектов и усиления угнетающего действия на ЦНС. При одновременном применении с ЛС, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) ЛС и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.