Фокусин - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ФОКУСИН^®

(FOKUSIN^®)

Склад:

діюча речовина: tamsulosin;

1 капсула містить тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;

допоміжні речовини: метакрилатного сополімеру дисперсія, целюлоза мікрокристалічна, дибутилсебацинат, полісорбат 80, кремнію діоксид колоїдний водний, тальк, азорубін (Е 122), барвник патентований синій V (Е 131), желатин.

Лікарська форма. Капсули тверді з модифікованим вивільненням.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули. Тіло: темно-синє, прозоре. Кришка: темно-синя, прозора. Вміст капсули: майже білі мікропелети.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Антагоністи α₁ -адренергічних рецепторів. Код АТХ G04C A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α₁-адренорецептори, зокрема α_1A та α_1D, що знаходяться у гладенькій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладенької мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, крапання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання, позиви до сечовипускання у нічний час, невідкладність сечовипускання).

Ці ефекти довгий час зберігаються при довгостроковому лікуванні і значною мірою стримують проведення хірургічної операції або катетеризації.

Антагоністи α₁-адренорецепторів мають здатність знижувати артеріальний тиск шляхом зниження периферичного тонусу судин. Під час проведення випробувань лікарського засобу не відзначалося клінічно вираженого зниження артеріального тиску.

Фармакокінетика.

Всмоктування: тамсулозин добре всмоктується зі шлункового-кишкового тракту, а його біодоступність становить майже 100 %. Всмоктування тамсулозину відбувається дещо повільніше після прийому їжі. Рівномірність всмоктування досягається у тому випадку, коли пацієнт приймає лікарський засіб в один і той самий час після прийому їжі. Фармакокінетика тамсулозину має лінійний характер.

Після прийому разової дози препарату після їжі пікова концентрація тамсулозину у плазмі крові досягається приблизно через 6 годин, а стабільна концентрація утворюється на п’яту добу після щоденного прийому препарату. C_max при цьому є приблизно на дві третини вищою за ту, що утворюється після прийому разової дози.

Розподіл: у чоловіків тамсулозин приблизно на 99 % зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу препарату незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Метаболізм: тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту першого проходження і повільно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α₁-адренорецепторів. Більша частина активної речовини присутня в крові у незміненому вигляді.

Елімінація: тамсулозин та його метаболіти виводяться з організму переважно із сечею. Приблизно 9 % від дози залишається у вигляді незміненої діючої речовини.

Після разового прийому дози препарату після їди та при стабільній концентрації у плазмі крові періоди напіввиведення відповідно становлять приблизно 10 та 13 годин.

Клінічні характеристики.

Показання. Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

Протипоказання.

Гіперчутливість до тамсулозину гідрохлориду, включаючи медикаментозно-індукований ангіоневротичний набряк, або до будь-якої з допоміжних речовин; наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії; тяжка печінкова недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії виконувалися тільки у дорослих.

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом – знижує концентрацію тамсулозину у плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються у межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини.

Проте диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Одночасне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення AUC і С_max до 2,8 і 2,2 відповідно.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення С_max і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.

Одночасне застосування з іншими α₁-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

Особливості застосування.

Як і при застосуванні інших α₁-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні препарату можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт має присісти чи прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.

Перед тим як розпочати лікування препаратом, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, що можуть спричинити такі самі симптоми як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при необхідності – тест на визначення рівня простатоспецифічного антигену (ПСА) до початку та через однакові проміжки часу під час лікування.

Призначати препарат пацієнтам із тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічних досліджень із застосуванням тамсулозину таким пацієнтам не проводилося.

Повідомлялося про рідкісні випадки виникнення ангіоневротичного набряку після застосування тамсулозину. У випадку виникнення ангіоневротичного набряку слід одразу припинити застосування препарату і контролювати стан пацієнта до зникнення набряку. Повторне призначення тамсулозину не рекомендовано.

У деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначався інтраопераційний синдром атонічної райдужки (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень під час чи після проведення такої операції.

Як правило, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти і глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином, проте користь від припинення лікування тамсулозином на даний час точно не встановлені. Про синдром атонічної зіниці повідомлялося також у пацієнтів, яким припинили застосування тамсулозину протягом тривалого часу до проведення оперативного втручання з приводу катаракти.

У пацієнтів перед плановою операцією катаракти чи глаукоми не рекомендується початок прийому тамсулозину гідрохлориду. При підготовці до операції хірурги та офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин з метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних із IFIS.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Повідомлялося про випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід дотримуватися обережності при застосуванні тамсулозину гідрохлориду пацієнтам, у яких раніше відзначалася алергія на сульфаніламіди.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат  не показаний для застосування жінкам.

Фертильність

Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відзначалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції відзначалися у постреєстраціному періоді.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або механізмами не проводили. Однак пацієнти мають бути попереджені про можливість виникнення запаморочення.

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза для дорослих – 1 капсула щоденно, після сніданку чи після першого прийому їжі. Капсулу слід ковтати цілою, не розламувати та не пережовувати, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного компонента.

Пацієнтам із нирковою недостатністю не потрібна корекція дози. Пацієнтам із печінковою недостатністю помірного та середнього ступеня тяжкості не потрібна корекція дози (див. також розділ «Протипоказання»).

Діти.

Препарат не застосовувати дітям.

Безпеку та ефективність тамсулозину у дітей не оцінювали.

Передозування.

Симптоми.

Передозування тамсулозином гідрохлоридом може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відзначалася при різних ступенях передозування.

Лікування.

У випадку різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи (наприклад, пацієнт має прийняти горизонтальне положення). Якщо цей захід не діє, слід провести інфузійну терапію та призначити вазопресорні засоби. Необхідно слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію. Внаслідок високого ступеня зв’язування тамсулозину з білками плазми крові проведення гемодіалізу є навряд чи доцільним.

З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних послаблювальних засобів, таких як сульфат натрію.

Побічні реакції.

*- відзначалися у постреєстраційному періоді.

Під час постреєстраційного нагляду описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»).

Постреєстраційний досвід: крім вищевказаних побічних реакцій повідомлялося про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та диспное. Оскільки про такі випадки повідомлялися спонтанно, частоту повідомлень та роль тамсулозину у цьому випадку не можна достовірно встановити.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу регуляторними органами є важливою процедурою. Вона дозволяє продовжувати моніторувати співвідношення «користь/ризик» для цього лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про усі підозрювані побічні реакції через національні системи повідомлень інформації про побічні реакції.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. № 30 (10х3), № 90 (10х9): по 10 капсул у блістері; по 3 або по 9 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

АТ «Санека Фармасьютікалз», Словацька Республіка.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Нітрянська 100, 920 27 Глоговець, Словацька Республіка.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. тверд. с модиф. высвоб. 0,4 мг блистер, № 10, № 30, № 90

Прочие ингредиенты: дисперсия метакрилатного сополимера, целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебацинат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный водный, тальк, азорубин (Е122), краситель патентованный синий V (Е 131), желатин.

№  UA/3876/01/01 от 22.11.2010 до 22.11.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Фокусин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1А-адренорецепторы, которые находятся в гладких мышцах предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению выделения мочи. Одновременно уменьшается выраженность симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед от начала приема препарата.
Способность препарата Фокусин влиять на α_1А-адренорецепторы во много раз превышает его способность взаимодействовать с α_1А-адренорецепторами, расположенными в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у больных с АГ, так и у пациентов с нормальным начальным АД.
Фармакокинетика. Тамсулозин всасывается в ЖКТ, и его биологическая доступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина повышается, если его применять в скором времени после еды.
Кинетика тамсулозина линейная.
После применения однократной дозы тамсулозина, если пациент сыт, C_max в плазме крови достигаются приблизительно на протяжении 6 ч. При стабильном состоянии, которое достигается на протяжении 5 дня при непрерывном приеме вещества, C_max приблизительно на ⅔ выше, чем после применения однократной дозы. Такое повышение наблюдали у пациентов пожилого возраста; однако то же можно ожидать и у пациентов молодого возраста.
У человека приблизительно 99% тамсулозина связывается с протеинами плазмы крови и его объем распределения низкий (приблизительно 0,2 л/кг).
Тамсулозин метаболизируется медленно, эффект первого прохождения незначительный. Большая часть тамсулозина определяется в плазме крови в неизмененном виде. Тамсулозин метаболизируется в печени.
Тамсулозин и его метаболиты особенно активно выделяются с мочой; приблизительно 9% дозы выделяется в неизмененном виде.
После применения однократной дозы тамсулозина у пациентов после приема пищи Т_½ вещества составляет приблизительно 10 ч. При стабильном плазменном уровне вещества Т_½ составляет приблизительно 13 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение функциональных нарушений при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

ПРИМЕНЕНИЕ:

рекомендуемая доза для взрослых — по 1 капсуле в сутки после завтрака или первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды (приблизительно 150 мл воды или молока), стоя или сидя. Капсулу проглатывать целой не разжевывая, поскольку это может будет препятствовать модифицированному высвобождению активного компонента.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к тамсулозина гидрохлорида, включая ангионевротический отек, обусловленный действием лекарственного средства; повышенная чувствительность к другим компонентам препарата. Ортостатическая гипотензия. Тяжелая печеночная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — потеря сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — постуральна артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — ринит.
Желудочно-кишечные нарушения: нечасто — запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — высыпание, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек.
Со стороны половой системы: нечасто — ретроградная эякуляция; очень редко — приапизм.
Общие нарушения: нечасто — астения.
Повреждения, отравления и осложнения после хирургических процедур: частота неизвестна — интраоперационный синдром нестабильной радужки.
Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, продолжительное время принимавших тамсулозин.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

у некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты отмечался синдром атоничного зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений при проведении такой операции. В связи с этим пациентам, которым запланирована операция по удалению катаракты, не рекомендуется назначать тамсулозин.
Как правило, за 1–2 нед перед проведением операции по поводу удаления катаракты рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином на сегодняшний день точно не установлены.
При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны выяснить, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS.
Как и при применении других α₁-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении тамсулозина возможно снижение АД, которое может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.
Перед тем как начать лечение препаратом, необходимо пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости — тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала лечения и через одинаковые промежутки времени во время лечения.
Назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и выраженными нарушениями функции печени (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований по применению препарата у этих пациентов не проводили. Прежде чем начать применять препарат, необходимо верифицировать диагноз.
Препарат применяют только для лечения мужчин.
Дети. Препарат не применяют у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Относительно влияния на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами исследований не проводилось. Однако пациентов необходимо предупреждать о возможности возникновения головокружения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении Фокусина с атенололом, эналаприлом, нифедипином не зарегистрировано взаимодействия. Сочетанное применение циметидина приводит к повышению уровня тамсулозина в плазме крови, а одновременное применение фуросемида вызывает его снижение, однако это не требует коррекции дозы препарата Фокусин.
В исследованиях in vitro на фракциях микросом печени (которые представляют систему ферментов цитохрома P450) установлено, что тамсулозин взаимодействует с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид и симвастатин не изменяют свободную фракцию тамсулозина вплазме крови человека. Сопутствующее лечение другими антагонистами α_1А-адренорецепторов может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

после передозировки препарата существует возможность возникновения острой артериальной гипотензии. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата необходимо промыть желудок, применить активированный уголь или осмотическое слабительное средство, например сульфат натрия, придать больному горизонтальное положение, при необходимости — ввести сосудосуживающие препараты.
Необходимо принимать меры для общей поддержки и проводить мониторинг функционального состояния почек. Диализ нецелесообразен, поскольку тамсулозин связывается с белками плазмы крови.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

не требует специальных условий хранения.