Фуразолідон - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ФУРАЗОЛІДОН

(FURAZOLIDONE)

Склад:

діюча речовина:  фуразолідон;  

1 таблетка містить фуразолідону  0,05 г (50 мг);  

допоміжні речовини: крохмаль картопляний; лактози моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; кальцію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтого або зеленувато-жовтого кольору, з плоскою поверхнею і фаскою.

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні та антисептичні засоби. Фуразолідон. Код АТХ G01A X06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Фуразолідон – антимікробний і антипротозойний засіб, похідне нітрофурану. Порушує процес клітинного дихання бактерій, пригнічує біосинтез нуклеїнових кислот.  Залежно від концентрації проявляє бактеріостатичний або бактерицидний ефект. Активний щодо грамнегативних паличок (ешерихія, сальмонели, шигели, протей, клебсієла, цитробактер), грампозитивних коків (стрептококи, стафілококи), найпростіших (лямблії, трихомонади). Серед збудників кишкових інфекцій найбільш чутливими є збудники дизентерії, черевного тифу і паратифів. Слабко впливає на збудників гнійної та анаеробної інфекції. Опірність до фуразолідону розвивається повільно. Активує фагоцитоз, не пригнічує імунну систему.

Фармакокінетика.

При прийомі внутрішньо швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті і розподіляється у тканини, включаючи центральну нервову систему. Терапевтична концентрація у крові зберігається упродовж 4-6 годин. Високих концентрацій у крові і тканинах (включаючи нирки) не створює, оскільки значною мірою швидко метаболізується у печінці, перетворюючись на амінопохідне. Головний шлях елімінації – ниркова екскреція (65 %). Частково виводиться з жовчю, досягаючи високих концентрацій у просвіті кишечнику, що дозволяє застосовувати його при кишкових інфекціях. При нирковій недостатності препарат кумулює у крові внаслідок уповільнення виведення.

Клінічні характеристики.

Показання.

Бацилярна дизентерія, паратиф, харчова токсикоінфекція, ентероколіти, лямбліоз, трихомонадний кольпіт.

Протипоказання.

Термінальна стадія хронічної ниркової недостатності, порушення функції печінки, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату і нітрофуранів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні фуразолідону з інгібіторами моноаміноксидази, симпатоміметиками, трициклічними антидепресантами і харчовими продуктами, що містять тирамін, виникає ризик розвитку гіпертонічного кризу. При поєднанні з хлорамфеніколом і ристоміцином підвищується ризик пригнічення кровотворення.

При одночасному застосуваннім фуразолідону з амітриптиліном можливе виникнення токсичного психозу.

Аміноглікозиди і тетрациклін посилюють протимікробний ефект фуразолідону.

Засоби, що залужнюють сечу (натрію гідрокарбонат, натрію бікарбонат, ацетазоламід),  знижують ефект фуразолідону, підвищуючи його виведення із сечею; засоби, що закислюють сечу, підвищують ефект препарату.

Сенсибілізує організм до алкоголю. У зв’язку з ризиком дисульфірамоподібних реакцій під час терапії фуразолідоном і упродовж 4 днів після її припинення  не слід вживати алкоголь.

Особливості застосування.

Ризик периферичних полінейропатій підвищується при анемії, цукровому діабеті, порушеннях електролітного балансу, гіповітамінозах В.

Для профілактики невритів при тривалому застосуванні фуразолідон можна поєднувати з вітамінами групи В.

Фуразолідон є інгібітором моноаміноксидази і при його застосуванні необхідно дотримуватися  тих заходів безпеки, що й  при застосуванні інших інгібіторів моноаміноксидази.

У зв’язку з ризиком підвищення артеріального тиску і розвитку психічних розладів рекомендується виключити з раціону продукти, що містять тирамін та інші судинозвужувальні аміни (сир, вершки, каву, шоколад, копченості).

Не слід приймати одночасно з фуразолідоном препарати для лікування кашлю та застуди. Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Прийом препарату у період вагітності протипоказаний. На період лікування препаратом годування груддю необхідно припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не слід застосовувати препарат під час керування транспортними засобами або роботи з потенційно небезпечними механізмами, оскільки при застосуванні препарату можливе зниження концентрації уваги, запаморочення, сонливість.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим і дітям віком від 8 років застосовувати внутрішньо після їди, запиваючи великою кількістю рідини (100-200 мл).

При бацилярній дизентерії, паратифі, харчовій токсикоінфекції дорослим призначати по 2 таблетки (0,1 г) 4 рази на добу впродовж 5-7 днів або циклами по 3-6 днів з інтервалом 3-4 дні. Дітям віком від 8 років призначати препарат з розрахунку 6-7 мг/кг маси тіла на добу; добову дозу розподіляти на 4 прийоми (при необхідності прийому дози менше 50 мг призначати інші препарати фуразолідону у відповідній лікарській формі та дозуванні). Тривалість курсу лікування становить 5-7 діб залежно від тяжкості захворювання, ефективності та чутливості до терапії.

При лямбліозі дорослим призначати по 2 таблетки (0,1 г) 4 рази на добу; дітям віком від 8 років препарат призначати з розрахунку 6 мг/кг маси тіла на добу у 3-4 прийоми. Курс лікування – 5-7 днів.

При терапії трихомонадних інфекцій дорослим призначати по 2 таблетки (0,1 г) 3-4 рази на добу впродовж 3-4 днів.

При кольпітах лікування проводити комбіновано. Внутрішньо приймати по 2 таблетки (0,1 г) препарату 3-4 рази на добу впродовж 3 днів. Одночасно у піхву вводити порошок, що містить фуразолідон з лактозою, в пряму кишку – супозиторії з препаратом.

Вищі дози для дорослих: разова – 4 таблетки (0,2 г), добова – 16 таблеток (0,8 г). Фуразолідон не рекомендується приймати довше 7 днів.

Діти.

Фуразолідон у даній лікарській формі не застосовувати  дітям  віком до 8 років.

Передозування.

Симптоми: гострий токсичний гепатит, гемолітична або мегалобластична анемія, лейкопенія, поліневрит.

Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, антигістамінні препарати, кальцію хлорид, активоване вугілля, вітаміни групи В, прийняття сольових проносних засобів, корекція водно-сольового балансу: симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. Специфічного антидоту не існує.

Побічні реакції.

З боку шлунково-кишкового тракту:  біль у животі, нудота, гіркота у роті, відсутність апетиту, блювання, діарея, анорексія, холестаз, гепатотоксичність.

З боку центральної нервової системи: головний біль, сонливість, запаморочення, периферичні нейропатії.

З боку системи крові: рідко – лейкопенія, агранулоцитоз, гемоліз в осіб із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи шкірний свербіж, гіперемію шкіри, кропив'янку, висипання на шкірі обличчя, тулуба і нижніх кінцівок, у тому числі плямисто-папульозні, ангіоневротичний набряк.

Інші: гіпоглікемія, ортостатична гіпотензія, забарвлення сечі у темно-жовтий колір, гарячка, слабкість, загальне нездужання.

З боку дихальної системи: рідко – гострі легеневі реакції.

Термін придатності.  3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^оС.  

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 20 таблеток у блістері; по 1 або 5, або 10  блістерів у пачці з картону.

Категорія відпуску. За  рецептом.

Виробник.  ПАТ «Монфарм».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 19100, Черкаська обл., м. Монастирище, вул. Заводська, 8.

Фуразолидон – антибактериальное лекарственное средство группы нитрофуранов. Фуразолидон синтетическое производное 5-нитрофурфурола, обладающее выраженной противомикробной активностью в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов, в меньшей степени чувствительны к действию препарата грамположительные аэробные микроорганизмы, некоторые простейшие и грибы (в частности грибы рода Candida). Фармакологическое действие препарата напрямую зависит от дозы, при применении невысоких доз фуразолидон оказывает бактериостатический эффект, при увеличении дозы отмечается выраженная бактерицидная активность. Кроме того, препарат оказывает некоторое иммуностимулирующее действие. Механизм противомикробного действия препарата заключается в способности нитрогруппы фуразолидона под действием ферментов бактерий восстанавливаться до аминогруппы. Вещества, образовавшиеся вследствие восстановления нитрогруппы, обладают токсическим действием, блокируют ряд биохимических процессов в клетке бактерии, нарушают структуру и целостность клеточной оболочки. В частности при применении фуразолидона отмечается необратимая блокада NADH и угнетение цикла трикарбоновых кислот, вследствие чего нарушается клеточное дыхание микроорганизмов, функция цитоплазматической мембраны и наступает гибель микроорганизма. Молекула фуразолидона, за счет способности образовывать комплексные соединения с нуклеиновыми кислотами, нарушает синтез ряда белков в бактериальной клетке, вследствие чего угнетается рост и размножение микроорганизмов.

Механизм иммуностимулирующего действия препарата заключается в его способности повышать титр комплемента и фагоцитарную активность лейкоцитов. Кроме того, фуразолидон снижает продукцию токсинов микроорганизмами, вследствие чего улучшение общей клинической картины отмечается раньше, чем микробиологические тесты дают отрицательный результат.
Отмечена способность фуразолидона ингибировать моноаминооксидазу, что приводит к развитию легкого возбуждения у пациентов, принимающих данный препарат. Фуразолидон повышает чувствительность организма к этиловому спирту, что может приводить к развитию тошноты и рвоты при одновременном употреблении алкоголя и фуразолидона.
Препарат эффективен в терапии инфекционных заболеваний, вызванных штаммами микроорганизмов, чувствительных к действию фуразолидона, в том числе:
Грамположительные и грамотрицательные аэробные бактерии: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Shigella spp.(в том числе Shigella dysenteria, Shigella boydii, Shigella sonnei), Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Esherichia coli, Proteus spp, Klebsiella spp, и бактерии рода Enterobacter.
Препарат также эффективен в отношении простейших, в том числе Trichomonas spp., Lamblia spp.
Кроме того, препарат эффективен в отношении грибов рода Candida, однако перед назначением фуразолидона для терапии кандидоза следует проводить тесты чувствительности.
Практически нечувствительны к фуразолидону микроорганизмы возбудители анаэробной и гнойной инфекции.

Резистентность к препарату развивается медленно.
После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. В плазме крови терапевтически значимые концентрации препарата отмечаются в течение 4-6 часов после перорального применения. У пациентов, страдающих менингитом, концентрации фуразолидона в ликворе соответствуют таковым в плазме крови. После абсорбции препарат быстро метаболизируется в организме, преимущественно в печени, с образованием фармакологически неактивного метаболита. В связи с быстрым метаболизмом препарата, не отмечается терапевтически значимых концентраций фуразолидона в крови и тканях (в том числе почках). Выводится преимущественно почками, как в неизменном виде, так и в виде фармакологически неактивного метаболита. Высокие терапевтические концентрации препарата отмечаются в просвете кишечника.
У пациентов, страдающих почечной недостаточностью, отмечается накопление препарата в организме за счет снижения скорости его выведения почками.

Показания к применению:
Препарат применяют для лечения пациентов с инфекционными заболеваниями органов желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, а также кожных покровов, в частности:
Бациллярная дизентерия, тиф, паратиф, энтероколит, лямблиоз, диарея инфекционной этиологии. Препарат также применяют для лечения пищевых отравлений.
Трихомонадная инфекция, в том числе трихомонадных кольпит, а также вагинит, уретрит, цистит и пиелит.
Препарат применяется для лечения пациентов с инфицированными ранами и ожогами.

Способ применения:
Препарат принимают перорально. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая большим количеством воды. Препарат следует принимать после приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и личных особенностей пациента.
Взрослым для лечения дизентерии, паратифа и пищевых токсикоинфекций обычно назначают по 0,1-0,15г (2-3 таблетки) препарата 4 раза в день. Длительность курса лечения в зависимости от тяжести заболевания от 5 до 10 дней. Препарат также можно принимать циклами по 0,1-0,15г 4 раза в день в течение 3-6 дней, после чего делают перерыв 3-4 дня и возобновляют прием препарата по той же схеме.
Взрослым для лечения лямблиоза обычно назначают по 0,1г (2 таблетки) препарата 4 раза в сутки.
Взрослым для лечения трихомонадного уретрита обычно назначают по 0,1г (2 таблетки) препарата 4 раза в сутки. Длительность курса лечения 3 дня.

Взрослым для лечения трихомонадного кольпита обычно назначают по 0,1г (2 таблетки) препарата 3-4 раза в сутки перорально в комплексе с лекарственными средствами, содержащими фуразолидон, в форме вагинальных и ректальных свечей. Длительность общего курса лечения 1-2 недели, длительность перорального применения препарата в комплексной терапии составляет 3 дня.
Максимальная разовая доза для взрослых составляет 0,2г препарата (4 таблетки), суточная – 0,8г (16 таблеток).
Детям для лечения дизентерии, паратифа и пищевых токсикоинфекций дозу определяют в зависимости от возраста и массы тела. Максимальная длительность курса лечения составляет 10 дней.
Детям для лечения лямблиоза обычно назначают препарат по 10мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу следует разделить на 3-4 приема.
Для лечения инфицированных ран и ожогов препарат назначают в виде орошений или влажно-высыхающих повязок, предварительно приготовив раствор фуразолидона концентрацией 1:25000.

Побочные действия:
Препарат малотоксичен, однако, в некоторых случаях возможно развитие побочных эффектов на фоне терапии фуразолидоном, в том числе:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.
Для уменьшения выраженности побочных эффектов рекомендуется запивать препарат большим количеством воды, а также принимать витамины группы В и антигистаминные средства. При ярко выраженных побочных эффектах прием препарата следует прекратить и обратится к лечащему врачу.
При длительном применении препарата возможно развитие гемолитической анемии и метгемоглобинемии (преимущественно у новорожденных и грудных детей), а также одышки, кашля, гипертермии и нейротоксических реакций.

Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат противопоказан пациентам с терминальной стадией хронической почечной недостаточности.
Препарат не применяют для лечения детей в возрасте младше 1 месяца.
В связи с тем, что препарат содержит молочных сахар (лактозу) его не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфотдегидрогеназы и лактазной недостаточностью.
Препарат следует с осторожностью назначать женщинам в период беременности и лактации, а также пациентам с нарушениями функции почек.
Препарат с осторожностью назначают пациентам, страдающим заболеваниями печени и нервной системы.
Препарат не следует назначать пациентам, работа которых связана с управлением автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Беременность:
Препарат в период беременности следует принимать строго по назначению лечащего врача, который должен тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальные риски для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания, так как фуразолидон проникает в грудное молоко и может стать причиной развития гемолитической анемии и метгемоглобинемии у грудничка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении препарата с лекарственными средствами, изменяющими рН мочи, отмечается изменение скорости выведения фуразолидона. Так препараты, изменяющие рН мочи в щелочную сторону, усиливают выведение фуразолидна и снижают его эффективность, а препараты, изменяющие рН мочи в кислую сторону, снижают скорость выведения фуразолидона и усиливают его фармакологическое действие.
При одновременном применении аминогликозиды и тетрациклин способствуют усилению фармакологических эффектов фуразолидона.
При сочетанном применении препарата с хлорамфениколом и ристомицином усиливается угнетение кроветворения.
При одновременном применении фуразолидона с этиловым спиртом отмечается развитие дисульфирамоподобных реакций.
Препарат не назначают одновременно с антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы, эфедрином, амфетамином, тирамином и фенилэфрином в связи с риском развития гипертензивных реакций.

Передозировка:
При применении завышенных доз препарата у пациентов возможно развитие токсических поражений печени, в том числе острого токсического гепатита. Кроме того, возможно развитие полиневрита (нейротоксическое действие) и гематотоксического действия фуразолидона.
Специфического антидота нет. При передозировке препарата показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и солевых слабительных. В случае необходимости проводят мероприятия по поддержанию водно-электролитного баланса. Возможно также назначение антигистаминных препаратов и витаминов группы В.
В случае тяжелой передозировки препарата, а также при применении завышенных доз препарата у пациентов, страдающих нарушением функции почек, показано проведение гемодиализа.

Форма выпуска:
Таблетки по 10 штук в контурной безъячейковой упаковке.
Таблетки по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в картонной коробке.

Условия хранения:
Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.

Состав:
1 таблетка содержит:
Фуразолидона – 0,05г;
Вспомогательные вещества, в том числе лактоза.

Внимание!
Перед применением препарата Фуразолидон вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.