Галоперидол - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГАЛОПЕРИДОЛ

(HALOPERIDOL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: галоперидол;

4-(пара-хлорфеніл)-1-[3-(пара-фторбензоіл)-пропіл]-піперидин ол-4;

основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору, плоскі дископодібні таблетки, практично без запаху, з   гравіровкою | ½ | на одній стороні;

склад:  1   таблетка   містить  1,5   мг галоперидолу;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний безводний, желатин, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний; лактоза, моногідрат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби.   Код АТС N05A D01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Галоперидол є високоефективним нейролептиком, що відноситься до похідних бутирофенону. Чинить виражений антипсихотичний та проти блювотний ефект.

Дія галоперидолу пов’язана з блокадою центральних дофамінових (D₂) і a-адренергічних рецепторів   у   мезокортикальних     та     лімбічних     структурах     головного     мозку. Блокада  

(D₂)-рецепторів гіпоталамуса призводить до зниження температури тіла, галактореї, внаслідок підвищеної продукції пролактину. Пригнічення дофамінових рецепторів у тригерній зоні блювотного центру лежить в основі проти блювотної та проти нудотної дій. Взаємодія з дофамінергічними структурами екстра пірамідної системи (базальні ганглії) призводить до екстра пірамідних порушень. Препарат має помірний седативний ефект, шляхом впливу на лімбічну систему, а також діє ад’ювантно при лікуванні хронічного болю.

Галоперидол не чинить антигістамінну та антихолінергічну дії.

Фармакокінетика. Максимальна концентрація в крові досягається через 2-6 год.

Біодоступність галоперидолу становить 60-70 %. Галоперидол на 92 % зв’язується з білками плазми. Для терапевтичного ефекту концентрація препарату в плазмі крові повинна бути в межах від 4 до 20-25 мкг/л.

Галоперидол метаболізується в печінці, метаболіт не активний. Галоперидол виділяється із сечею (40 %) та з калом (60 %). Близько 1 % галоперидолу виділяється із сечею в незміненій формі. Об’єм рівноважного розподілу великий (7,9±2,5 л/кг). Період напів виведення з плазми після перорального застосування становить в середньому 24 год. (12-38 год).

Галоперидол легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Показання для застосування.

Як нейролептик:

• при галюцинаціях або мареннях при таких станах: гостра і хронічна шизофренія, параноя, сплутаність свідомості, алкоголізм (синдром Корсакова);

• при іпохондричному маренні;

• при розладах особистості: параноїдному, шизоїдному, антисоціальному і деяких «граничних» станах   особистості.

При вираженому ажитаційному і психомоторному збудженні:

• маніакальний стан, деменція, ментальна відсталість і алкоголізм;

• при порушеннях особистості: компульсивність, параноїдальне порушення особистості;

• при ажитації, агресивності, схильності до кочування у пацієнтів літнього віку;

• при порушеннях поведінки в дитячому віці;

• при мимовільних рухах: хорея Гантингтона (chorea Huntington) і синдром Жиль де ла Туретта (morbus Gilles de la Tourette);

• при гикавці;

• при тиках, заїкуватості.

При тяжких   хронічних болях, як   ад’ювантна терапія.

Спосіб застосування та дози.

Перераховані нижче дози треба вважати середніми, орієнтовними. Точну дозу препарату   встановлюють індивідуально. Зазвичай поступово підвищують дозу в гострій фазі захворювання і поступово знижують у фазі підтримуючої терапії, для того, щоб пацієнт одержував найменшу ефективну дозу препарату. Більші дози можна вводити тільки в тому випадку, якщо пацієнт недостатньо реагує на менші дози препарату.

Приймають внутрішньо під час або після їди, запивають повною склянкою води або молока. Максимальна добова доза для дорослих – 100 мг. Тривалість курсу     лікування   у   середньому - 2-3 місяці.

При застосуванні добової дози 15 мг та вище рекомендовано використовувати препарат Галоперидол Форте, таблетки по 5 мг у відповідних дозах.

Дорослим:

Як нейролептик:

• Гостра фаза: шизофренічні і маніакальні стани, біла гарячка, параноя, гострий психоз, синдром Корсакова, гостра параноя.

    Призначають 2,25-18  мг препарату на добу розділеного на три прийоми (три рази на добу по ½-4   таблетки).

• Хронічна фаза: хронічна шизофренія, хронічний алкоголізм, хронічні розлади особистості.

Призначають 2,25-9  мг препарату на добу, розділеного   на три прийоми (три рази на добу по ½-2 таблетки). Цю дозу можна підвищувати до 18  мг на добу (три рази на добу   по 4 таблетки), залежно від відповіді на терапію.

При вираженому ажитаційному і психомоторному збудженні:

• Хронічна фаза:

Призначають 2,25-9  мг препарату на добу, розділивши на три прийоми (три рази по ½-2 таблетки), залежно від відповіді на терапію.

Алкогольний абстинент ний синдром:

Призначають перорально 1,5-3  мг галоперидолу на добу, розділивши на три прийоми. Цю дозу, залежно від відповіді хворого на терапію, при збереженій функції печінки, можна підвищувати до 4,5-9  мг на добу (три рази по 1-2 таблетки).

Гіперкінези:

Призначають найменші   ефективні дози, з поступовим підвищенням до 1-1,5  мг на добу, розділеного на три прийоми.

Як   ад’ювантна терапія для купірування хронічного болю:

Призначається  1,5-3  мг препарату на добу, розділеного на три прийоми.

Пацієнтам літнього віку

• При психозах, за непокоєннях пов’язаних зі склеротичними процесами мозку

Зазвичай достатньо 1-1,5  мг препарату на добу (два рази по ½ таблетки). Застосування препарату треба починати дуже обережно, тому початкова доза повинна становити половину звичайної дози для дорослих. Треба звертати увагу на функцію печінки, за   наявності печінкової недостатності дозу треба знижувати.

Дітям старше 6 років

Дітям при стані збудження:

Доза підвищується поступово. У віці від  6 до 15  років - близько 0,025-0,05  мг/кг маси тіла на добу, розділивши на два прийоми. Терапія індивідуальна. Максимальну добову дозу визначає лікар в залежності від стану пацієнта.

У віці від 3 до 6  років застосування препарату не рекомендовано.

Побічна дія. При нетривалому застосуванні галоперидолу в невеликих дозах (1-2  мг на добу) побічні ефекти зустрічаються рідко, виражені слабо та мають минущий характер. При тривалому застосуванні більших доз, побічні ефекти зустрічаються частіше. Найчастіше часто зустрічаються побічні дії неврологічного характеру.

Екстра пірамідні симптоми: при тривалому застосуванні можуть зустрічатися ознаки, характерні для нейролептиків: тремор, ригідність м’язів, підвищене слиновиділення, брадикінезія, акатизія, гостра м’язова дистонія, окулогірний криз (crisis oculogyricus), ларингеальна дистонія.

У цих випадках можна призначати антипаркінсонічні препарати антихолінергічної дії, але не в порядку превентивної терапії, тому що їхнє застосування знижує ефективність галоперидолу.

Пізня дискінезія: як при застосуванні інших антипсихотичних засобів, так і тривале застосування галоперидолу або його припинення, може викликати пізню дискінезію. Цей синдром характеризується мимовільним ритмічним посмикуванням язика, обличчя, рота або щелепи. Ці ознаки в деяких хворих наявні постійно. Їх можна зменшити поновленням курсу терапії, підвищенням дози галоперидолу або призначення іншого антипсихотичного препарату. З появою ознак пізньої дискінезії доцільно якомога раніше перервати курс терапії.

Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС): застосування антипсихотичних засобів, зокрема галоперидолу, може викликати ЗНС. Ця рідкісна ідіосинкразія характеризується гіпертермією, генералізованою ригідністю м’язів, вегетативною лабільністю і порушенням свідомості хворого. Гіпертермія часто є ранньою ознакою ЗНС. З появою симптомів ЗНС у всіх випадках необхідно перервати курс нейролептичної терапії і, в умовах ретельного спостереження, почати підтримуючу терапію.

Інші побічні явища з боку центральної нервової системи: в окремих випадках можлива депресія, седативний ефект, ажитація, сонливість, безсоння, головний біль, сплутаність свідомості, запаморочення, великі епілептичні   напади і погіршення психотичних симптомів.

Шлунково-кишковий тракт: у рідких випадках можлива нудота, блювання, зниження апетиту і диспептичні явища. Можливе як підвищення, так і втрата ваги.

Ендокринна система: гормональна побічна дія нейролептиків антипсихотичної дії - це можливість гіперпролактинемії, що викликає галакторею, гінекомастію, оліго- або аменорею. У винятково рідких випадках можлива гіпоглікемія і зниження секреції антидіуретичного гормону.

Серцево-судинна система: у деяких випадках може спостерігатись тахікардія і гіпотензія. У винятково рідких випадках - подовження інтервалу QT на ЕКГ і/або поява шлуночкових аритмій, в основному при парентеральному введенні галоперидолу. Зазначені розлади можуть бути у хворих, які одержують великі дози препарату, або схильні   до порушень серцево-судинної системи.

Інші побічні явища: у рідких випадках можливе незначне і минуще зниження числа формених елементів крові. Дуже рідко можуть спостерігатись агранулоцит оз і тромбоцит опенія, як правило, при комбінації галоперидолу з іншими препаратами. Досить рідко можливі зміни функції печінки, гепатит, найчастіше холестатичний.

У виняткових випадках можливі реакції надчутливості у формі шкірних висипів, кропив’янки, анафілаксії, фото сенсибілізації.

У деяких випадках спостерігались запори, помутніння зору, сухість у роті, затримка сечі, пріапізм, порушення ерекції, периферичні набряки, підвищене потовиділення, слинотеча, печія, порушення регуляції температури тіла. У пацієнтів літнього віку можуть спостерігатися напади закрито кутової глаукоми.

Протипоказання. Коматозний стан. Тяжке пригнічення функції центральної нервової системи токсичного походження (алкогольного або медикаментозного). Хвороба Паркінсона. Патологічний процес з локалізацією в ділянці базальних гангліїв.

Підвищена чутливість (алергія) до галоперидолу   або допоміжних речовин препарату.

Діти віком до 3-х років.

Передозування.

Ознаки: характеризується посиленням відомих фармакологічних і побічних ефектів. Найбільш важливі ознаки передозування: тяжкі екстра пірамідні розлади, гіпотензія, виражена загальмованість. Екстра пірамідні розлади проявляються ригідністю м’язів, загальним або місцевим тремором м’язів. Гіпертензія може розвиватись частіше ніж гіпотензія.

В екстремальних випадках можливий коматозний стан із пригніченням дихання з вираженою гіпотензією. Він може бути настільки тяжким, що може призвести до шокового стану. Необхідно врахувати можливість розвитку шлуночкових аритмій з подовженням інтервалу QT.

Лікування передозування: специфічного антидоту не існує. Слід проводити симптоматичну терапію, промити шлунок або викликати блювання (за винятком пригніченого стану, коми або судом).

При коматозному стані необхідна підтримка функції дихальної системи, введення оротрахеальної або ендотрахеальної трубки. При пригніченні дихання може з’явитися необхідність у проведенні штучного дихання.

Необхідний моніторинг ЕКГ і життєво   важливих параметрів гемодинаміки, доки ЕКГ не нормалізується. Для лікування вираженої артеріальної гіпотензії або недостатності кровообігу необхідне внутрішньо венне введення достатньої кількості рідини, плазми крові або концентрованого альбуміну, а також введення вазопресорних засобів (дофаміну або норадреналіну). Не слід застосовувати адреналін, оскільки в комбінації з галоперидолом він може спричинити тяжку гіпотензію. При тяжких екстра пірамідних ознаках необхідно застосовувати парентерально антипаркінсонічні засоби (бензтропіну мезилат, дорослим у дозі по 1-2  мг внутрішньо венно або внутрішньом’язово). Відміну цих препаратів треба проводити з обережністю, тому що різке припинення їхнього введення може призвести до рецидиву екстра пірамідних розладів.

Особливості застосування. Оскільки в процесі лікування галоперидролом можливе подовження інтервалу QT на ЕКГ, застосовувати препарат необхідно з особливою обережністю при синдромі подовженого інтервалу QT,   гіпокаліємії, одночасному прийомі інших препаратів, що подовжують інтервал QT.

Галоперидол, діючи на лімбічну систему, часто дозволяє знизити дозу уведених болезаспокійливих засобів (морфіну).

Необхідно дотримуватись обережності при застосуванні галоперидолу при печінковій патології. При тривалому застосуванні препарату необхідний періодичний контроль картини крові і функції печінки.

Хворим епілепсію, а також пацієнтам, із підвищеною схильністю до судомних станів (хронічна інтоксикація як алкогольного, так і іншого генезу, черепно-мозкова травма в анамнезі тощо), галоперидол потрібно призначати з обережністю.

Тироксин підвищує токсичність галоперидолу, тому пацієнтам з гіпертиреозом його застосовують тільки під прикриттям адекватної тиреостатичної терапії.

Хворі шизофренією реагують на антипсихотичну терапію із затримкою. Після закінчення лікування галоперидолом симптоми з’являються знову лише через кілька тижнів або місяців. Раптове припинення курсу терапії антипсихотичними засобами, особливо при застосуванні великих доз препарату, може викликати симптоми відміни (нудота, блювання, безсоння), а також рецидив захворювання. Тому препарат потрібно відміняти поступово, знижуючи дози.

Хворим, у яких при психопатологічних розладах присутні депресія і психоз, галоперидол слід приймати в комбінації з антидепресантами.

Якщо є необхідність в одночасній терапії галоперидолом і антипаркінсонічними засобами, після припинення приймання галоперидолу треба продовжувати застосування антипаркінсонічного засобу, для попередження збільшення екстра пірамідних ознак, особливо якщо швидкість виведення антипаркінсонічного засобу вище. Треба враховувати, що спільне застосування галоперидолу і антихолінергічних препаратів (у тому числі і антипаркінсонічних засобів) може призвести до підвищення внутрішньо очного тиску.

При непереносимості лактози необхідно враховувати, що одна таблетка Галоперидолу містить 157  мг лактози,   як   допоміжну речовину.

Протягом терапії   препаратом   не можна вживати алкоголь.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Застосування препарату в період   вагітності можливе тільки в тому випадку, якщо очікувана користь переважає можливий тератогенний ефект. Галоперидол проникає в грудне молоко. За необхідності   застосування галоперидолу   годування груддю треба припинити.

Вплив на здатність керувати авто транспортом та працювати з іншими механізмами. У початковий період терапії не можна керувати автомобілем або працювати в умовах підвищеного ризику травматизму. Згодом ступінь обмежень визначається індивідуально.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Галоперидол потенціює пригнічу вальну дію на центральну нервову систему гіпотензивних препаратів центральної дії, опіоїдних аналгетиків, снодійних засобів, антидепресантів, засобів для наркозу, алкоголю. Одночасний прийом галоперидолу з цими препаратами може призвести до пригнічення дихання.

Сумісне застосування галоперидолу з метил допою підсилює дію галоперидолу на центральну нервову систему.

При комбінованому застосуванні з антипаркінсонічними препаратами (леводопа та ін.) може знижуватися терапевтична дія цих засобів через антагоністичний вплив на дофамінергічні структури.

Галоперидол сповільнює метаболізм трициклічних антидепресантів, унаслідок чого збільшується їхній рівень у плазмі і підвищується токсичність.

Хінідин, буспірон, флуоксетин помірно підвищують концентрацію галоперидолу в крові, тому за необхідності одночасного застосування дозу галоперидолу потрібно знижувати.

Тривале сумісне застосування галоперидолу із препаратами, індукторами ферментів печінки (карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал тощо), призводить до зниження концентрації галоперидолу в сироватці крові. За потреби їхнього комбінування може знадобитися підвищення дози галоперидолу, але після відміни індуктора ферментів печінки, необхідно знизити дозу галоперидолу.

Галоперидол впливає на активність непрямих антикоагулянтів, тому при їх сумісному застосуванні дозу останніх необхідно   коригувати.

При одночасному прийомі галоперидолу з солями літію зростає ризик побічної дії на центральну нервову систему, особливо можливість екстра пірамідних реакцій.

Галоперидол може знижувати інтенсивність дії адреналіну та інших симпатоміметиків і спричиняти парадоксальне зниження артеріального тиску при їхньому застосуванні.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-30 ⁰С.

Препарат зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін придатності – 5 років.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. 25 таблеток у блістері; по 2   блістери в   картонній   упаковці.

Виробник. ВАТ „Гедеон Ріхтер”.

Адреса. Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина.

галоперидол является высокоэффективным нейролептиком, производным бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим и противорвотным эффектом.
Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D₂) и α-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D₂-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, галакторее вследствие повышенной выработки пролактина. Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы (базальные ганглии) приводит к экстрапирамидным нарушениям. Препарат оказывает умеренное седативное действие путем влияния на лимбическую систему, а также действует адъювантно при лечении хронической боли. Галоперидол не оказывает антигистаминного и антихолинергического действия.
Фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови при в/м введении достигается через 20 мин. Галоперидол на 92% связывается с белками плазмы крови. Терапевтический эффект проявляется при концентрации препарата в плазме крови в пределах от 4 до 20–25 мкг/л.
Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит не является активным. Галоперидол выделяется с мочой (40%) и с калом (60%). Около 1% галоперидола выделяется с мочой в неизмененном виде. Объем равновесного распределения большой (7,9±2,5 л/кг массы тела). Период полувыведения из плазмы крови при в/м введении — 21 ч (13–36 ч). Галоперидол легко проникает через ГЭБ.

применяется строго по назначению врача. В качестве нейролептика: галлюцинации или бред при следующих состояниях:
острая и хроническая шизофрения, паранойя, спутанность сознания, алкоголизм (синдром Корсакова);
ипохондрический бред;
расстройства личности: параноидное, шизоидное, антисоциальное и некоторые «пограничные» состояния личности.
При выраженном ажитационном и психомоторном возбуждении:
маниакальное состояние, деменция, умственная отсталость и алкоголизм;
нарушения личности: компульсивное, параноидальное нарушение личности;
ажитация, агрессивность, склонность к кочеванию у пациентов старческого возраста;
При непроизвольных движениях: хорея Гентингтона и синдром Жиль де ла Туретта;
икота;
тики, заикание.
В качестве противорвотного средства (в случаях, когда классическими противорвотными средствами нельзя устранить тошноту, рвоту).

перечисленные ниже дозы следует считать средними, ориентировочными. Точную дозу препарата устанавливают индивидуально. Обычно постепенно повышают дозу в острой фазе заболевания и постепенно снижают в фазе поддерживающей терапии для достижения минимальной эффективной дозы препарата. Препарат в высоких дозах можно вводить только в том случае, если пациент недостаточно реагирует на более низкие дозы.
Парентеральное применение у детей противопоказано!
Взрослым
В качестве нейролептика
Острая фаза: шизофренические и маниакальные состояния, белая горячка, паранойя, острый психоз, синдром Корсакова, острая паранойя.
Назначают 5–10 мг препарата (содержимое 1–2 ампул) в/в или в/м каждый час до достижения ожидаемого терапевтического эффекта. Общая доза препарата не должна превышать 60 мг/сут. Если общую суточную дозу используют как разовую, то ее следует вводить как в/в инфузию в течение 6 ч.
При выраженном ажитационном, психомоторном возбуждении:
острая фаза: маниакальное состояние, деменция, алкоголизм, нарушения личности и поведения, икота, хорея Гентингтона, тик, заикание.
Назначают 5–10 мг препарата (содержимое 1–2 ампул) в/в или в/м.
В качестве противорвотного средства:
для купирования тошноты и рвоты центрального генеза вводят 2,5–5 мг препарата (содержимое ¹/₂–1 ампулы) в/в или в/м. Для предупреждения послеоперационной рвоты вводят 2,5–5 мг препарата (содержимое ¹/₂–1 ампулы) в/в (медленно) или в/м в конце операции.
Алкогольный абстинентный синдром:
назначают 5–10 мг препарата (содержимое 1–2 ампул) в/в или в/м. При необходимости можно ввести еще одну дозу препарата, но общая суточная доза не должна превышать 15–60 мг.
При бредовом состоянии для купирования ажитации:
назначают 10–20 мг (содержимое 2–4 ампул) в/в. При необходимости использования в более высоких дозах препарат вводят как в/в инфузию.
Пациентам пожилого возраста
Применение препарата надо начинать очень осторожно, поэтому начальная доза должна составлять половину обычной дозы для взрослых. Следует контролировать функцию печени и при наличии печеночной недостаточности дозу необходимо снижать.
Р-р Галоперидола для инъекций совместим с:
0,9% р-ром натрия хлорида (смесь пригодна для применения в течение 2 ч);
р-ром Рингера (смесь пригодна для применения в течение 4 ч);
5% р-ром глюкозы (смесь пригодна для применения в течение 8 ч).

коматозное состояние; тяжелое угнетение функции ЦНС токсического происхождения (алкогольное или медикаментозное); болезнь Паркинсона; патологический процесс с локализацией в области базальных ганглиев.
Повышенная чувствительность (аллергия) к галоперидолу или компонентам препарата.
Парентеральное применение у детей.

при кратковременном применении галоперидола в невысоких дозах (1–2 мг/сут) побочные эффекты отмечают редко, слабовыражены и имеют преходящий характер. При продолжительном применении в высоких дозах побочные эффекты выявляют чаще. Наиболее часты побочные действия неврологического характера.
Экстрапирамидные симптомы: при длительном применении могут отмечать признаки, характерные для нейролептиков: тремор, ригидность мышц, повышенное слюноотделение, брадикинезия, акатизия, острая мышечная дистония, окулогирный криз, ларингеальная дистония. В этих случаях можно назначать противопаркинсонические препараты антихолинергического действия, но не в качестве превентивной терапии, так как их применение снижает эффективность галоперидола.
Поздняя дискинезия: как при применении других антипсихотических средств, длительное применение галоперидола или его отмена могут вызывать позднюю дискинезию.
Этот синдром характеризуется непроизвольными ритмичными подергиваниями языка, лица, рта или челюсти. Эти признаки у некоторых больных присутствуют постоянно. Их выраженность можно уменьшить возобновлением курса терапии, повышением дозы галоперидола или назначением другого антипсихотического препарата. При появлении признаков поздней дискинезии целесообразно как можно раньше прервать курс терапии.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): применение антипсихотических средств, в частности галоперидола, может вызывать ЗНС. Эта редко выявляемая идиосинкразия характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью мышц, вегетативной лабильностью и нарушением сознания больного. Гипертермия часто является ранним признаком ЗНС. При появлении симптомов ЗНС в любом случае необходимо прервать курс нейролептической терапии и в условиях тщательного наблюдения начать поддерживающую терапию.
Другие побочные реакции со стороны ЦНС: в отдельных случаях возможны депрессия, седативный эффект, ажитация, сонливость, бессонница, головная боль, спутанность сознания, головокружение, большие эпилептические припадки и увеличение выраженности психотических симптомов.
ЖКТ: редко возможны тошнота, рвота, снижение аппетита и диспептические явления. Возможно как увеличение, так и уменьшение массы тела.
Эндокринная система: гормональные побочные эффекты нейролептиков антипсихотического действия — это возможная гиперпролактинемия, которая вызывает галакторею, гинекомастию, олиго- или аменорею. В отдельных случаях возможно появление гипогликемии и снижение секреции антидиуретического гормона.
Сердечно-сосудистая система: в некоторых случаях выявляют тахикардию и гипотензию. Очень редко — удлинение интервала Q–T на ЭКГ и/или появление желудочковых аритмий, в основном при парентеральном введении галоперидола.
Указанные расстройства могут быть у больных, получающих препарат в высоких дозах или предрасположенных к нарушениям со стороны сердечно-сосудистой системы.
Другие побочные явления: редко возможно незначительное и преходящее уменьшение количества форменных элементов крови. Очень редко могут развиться агранулоцитоз и тромбоцитопения, как правило, при комбинации галоперидола с другими препаратами. В отдельных случаях возможны изменения функции печени, гепатит, чаще всего холестатического генеза. В исключительных случаях возможно появление реакций сверхчувствительности в форме кожной сыпи, крапивницы, анафилаксии, фотосенсибилизации.
В некоторых случаях отмечают запоры, нечеткость зрения, сухость во рту, задержку мочи, приапизм, нарушение эрекции, периферические отеки, повышенное пото- и слюноотделение, изжогу, нарушение регуляции температуры тела. У пациентов пожилого возраста могут отмечать приступы закрытоугольной глаукомы.

поскольку в процессе лечения галоперидолом возможно удлинение интервала Q–T на ЭКГ, применять препарат необходимо с осторожностью при синдроме удлиненного интервала Q–T, гипокалиемии, одновременном применении других препаратов, вызывающих удлинение интервала Q–T.
Галоперидол, действуя на лимбическую систему мозга, позволяет снизить дозу применяемых обезболивающих средств (морфина).
Необходимо соблюдать осторожность при применении галоперидола у больных с печеночной патологией. При длительном применении препарата необходим периодический контроль картины периферической крови и функции печени.
Больным эпилепсией, а также пациентам с повышенной склонностью к судорожным состояниям (хроническая интоксикация как алкогольного, так и другого генеза, перенесенная черепно-мозговая травма в анамнезе), галоперидол следует назначать с осторожностью.
Тироксин повышает токсичность галоперидола, поэтому у пациентов с гипертиреозом его применяют только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии.
Больные шизофренией реагируют на антипсихотическую терапию с задержкой. После окончания лечения галоперидолом симптомы появляются снова лишь через несколько недель или месяцев. Внезапное прекращение курса терапии антипсихотическими средствами, особенно при применении препарата в высоких дозах, может вызывать симптомы отмены (тошнота, рвота, бессонница), а также рецидив заболевания. Поэтому препарат необходимо отменять, постепенно снижая дозу.
Больным, у которых при психопатологических расстройствах отмечают депрессию и психоз, галоперидол следует принимать в комбинации с антидепрессантами.
При необходимости одновременной терапии галоперидолом и противопаркинсоническими средствами, после прекращения приема галоперидола следует продолжать применение противопаркинсонического средства с целью предупреждения увеличения выраженности экстрапирамидных симптомов, особенно если скорость выведения противопаркинсонического средства высокая. Следует учитывать, что сочетанное применение галоперидола и антихолинергических препаратов (в том числе и противопаркинсонических средств) может привести к повышению внутриглазного давления.
Во время терапии препаратом нельзя употреблять алкоголь. В начале терапии галоперидолом и особенно при применении его в высоких дозах, может развиваться седативный эффект разной степени и снижение внимания, которые усугубляются применением спиртных напитков.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно превосходит возможное вредное воздействие на плод (тератогенный эффект). Галоперидол проникает в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения галоперидола кормление грудью следует прекратить.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. В начальный период терапии нельзя управлять транспортными средствами или работать в условиях повышенного риска травматизма. Впоследствии степень этого ограничения определяют индивидуально.

галоперидол потенцирует угнетающее действие на ЦНС гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза и алкоголя. Одновременный прием галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению дыхания.
Применение галоперидола в комбинации с метилдопой усиливает действие галоперидола на ЦНС.
При комбинированном применении с противопаркинсоническими средствами (леводопа и др.) может снижаться их терапевтическое действие из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего повышается их уровень в плазме крови и токсичность.
Хинидин, буспирон, флуоксетин умеренно повышают концентрацию галоперидола в плазме крови, поэтому при необходимости их одновременного применения дозу галоперидола следует снизить.
Длительное сочетанное применение галоперидола с препаратами — индукторами ферментов печени (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и др.) приводит к снижению концентрации галоперидола в сыворотке крови. В случае необходимости их сочетанного применения может потребоваться повышение дозы галоперидола, но после отмены препарата, являющегося индуктором цитохрома Р450 печени, необходимо снизить дозу галоперидола.
Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов, поэтому при сочетанном применении дозу последних следует корригировать.
При одновременном приеме галоперидола с солями лития возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно возможность развития экстрапирамидных реакций.
Галоперидол может снижать интенсивность действия эпинефрина и других симпатомиметиков и вызывать парадоксальное снижение АД при их применении.

Симптомы: характеризуется увеличением выраженности известных фармакологических и побочных эффектов. Наиболее важные признаки передозировки: тяжелые экстрапирамидные расстройства, гипотензия, выраженная заторможенность. Экстрапирамидные расстройства проявляются в виде ригидности мышц, общего или местного тремора мышц. АГ может развиваться чаще, чем гипотензия.
В отдельных случаях возможно наступление коматозного состояния с угнетением дыхания с выраженной гипотензией. Оно бывает настолько тяжелым, что может привести к состоянию шока. Необходимо учесть возможность развития желудочковых аритмий с удлинением интервала Q–T.
Лечение: специфического антидота нет. Следует проводить симптоматическую терапию. При коматозном состоянии необходима поддержка функции дыхательной системы, введение оротрахеальной или эндотрахеальной трубки. При угнетении дыхания может возникнуть необходимость в проведении искусственной вентиляции легких.
Необходим мониторинг ЭКГ и жизненно важных параметров гемодинамики до нормализации ЭКГ. При выраженной артериальной гипотензии или недостаточности кровообращения проводится в/в введение достаточного объема жидкости, плазмы крови или концентрированного альбумина, а также введение вазопрессорных средств (дофамина или норэпинефрина). Не следует применять эпинефрин, поскольку в комбинации с галоперидолом он может вызвать тяжелую гипотензию. При тяжелых экстрапирамидных расстройствах применяют парентерально противопаркинсонические средства (бензтропина мезилат взрослым в дозе 1–2 мг в/в или в/м). Отмену этих препаратов следует проводить с осторожностью, так как резкое прекращение их введения может привести к рецидиву экстрапирамидных расстройств.

при температуре 15–25 °С в защищенном от света месте.