Гастроцепін - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГАСТРОЦЕПІН®

(GASTROZEPIN®)

Склад.

Діюча речовина: pirenzepine;

1 таблетка містить пірензепіну дигідро хлориду 25 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний,   магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеального рефлюксу.

Код АТС А 02В Х 03.

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострі та хронічні форми виразки шлунка та дванадцяти палої кишки.

Протипоказання.

Встановлена гіпер чутливість до будь-якого з компонентів препарату; паралітична непрохідність кишечнику. Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Застосовують від 50 до 150 мг препарату на добу окремими дозами, зазвичай – по 50 мг двічі на добу. Зрідка протягом перших 2 або 3 днів лікування може бути необхідним приймати додаткову дозу серед дня.

Таблетки слід приймати внутрішньо приблизно за ½ години до їди з невеликою кількістю рідини.

Навіть у випадку швидкого суб’єктивного покращання стану пацієнт не повинен зменшувати або переривати лікування, призначене лікарем.

Тривалість застосування препарату має становити від 4 до 6 тижнів.

Побічні реакції.

З боку органів зору: порушення акомодації.

Карді альні порушення: тахікардія.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, запор, діарея.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі.

З боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль.

З боку імунної системи: реакції гіпер чутливості та випадки анафілаксії.

Передозування.

Симптоми. Досі інформація про випадки передозування у людини не надходила. Однак при застосуванні великих доз пірензепіну можуть розвинутися такі антихолінергічні ефекти:   волога, суха, почервоніла шкіра; сухість у роті; розширення зіниць, деліріозний синдром, тахікардія, кишкова непрохідність, затримка сечі, рефлекторні міоклонічні рухи, хореоатетоз.

Терапія. Незважаючи на те, що досвід лікування передозувань пірензепіном дуже обмежений, у випадку інтоксикації лікування слід починати із загальних заходів (наприклад, прийом активованого вугілля, промивання шлунка). Гемодіаліз, гемоперфузія, перитонеальний діаліз та повторне дозування активованого вугілля не є ефективними для видалення антихолінергічних агентів.

У випадку вираженої інтоксикації (наприклад, гіпертермії, тяжких випадків делірію або тахікардії) можливе внутрішньо венне введення фізостигміну.

У випадку виникнення гострої глаукоми необхідно почати лікування міотичними краплями і негайно звернутися за допомогою до спеціаліста.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

При до клінічних дослідженнях не виявлено шкідливого впливу. Оскільки безпечність застосування препарату в період   вагітності досі не встановлена, необхідно бути обережними при його застосуванні в цей період, особливо протягом I триместру.

Встановлено, що пірензепін може потрапляти у грудне молоко. Внаслідок цього у дитини, яка знаходиться на грудному вигодовуванні, може спостерігатися антихолінергічний ефект.  

Відповідно до загальної медичної практики рішення про застосування препарату вагітними або жінками, які годують груддю, повинен приймати лікар.

Діти. Не застосовують.

Особливості застосування.

Пірензепін необхідно застосовувати з обережністю хворим на

• глаукому,

• гіпертрофію передміхурової залози,

• тахікардію.

Таблетки ГАСТРОЦЕПІН містять 833,64 мг лактози в кожній максимально рекомендованій добовій дозі. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактози Лаппа чи порушенням всмоктування глюкози та галактози не слід приймати цей препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або при роботі з   іншими механізмами.

Через можливість порушень зору та акомодації слід утриматися від керування авто транспортом або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування препарату ГАСТРОЦЕПІН та блокаторів Н₂-рецепторів призводить до виразнішого зниження секреції соляної кислоти.

Ефект протизапальних агентів при одночасному застосуванні з препаратом ГАСТРОЦЕПІН не змінюється. З іншого боку, покращується сприйнятливість травного тракту щодо цих продуктів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Пірензепін селективно блокує мускаринові   рецептори, знижує продукцію шлункового соку та підвищує рН у шлунку. У терапевтичних дозах він не проходить через гематоенцефалічний бар’єр.

Фармакокінетика.

Абсорбція пірензепіну у травному тракті не є повною, пік концентрації у плазмі досягається через 2–3 години після перорального прийому. Середня абсолютна біодоступність становить лише 10–20 %. При прийомі пірензепіну з їжею площа під кривою концентрація в плазмі - час (AUC) знижується до 30 %.

Пірензепін лише слабко зв’язується з протеїнами плазми (приблизно 12 %).

Дифузія через гематоенцефалічний бар’єр і плаценту мінімальні; встановлено, що тільки мінімальні кількості присутні у молоці жінок, які годують груддю.

Пірензепін виділяється майже повністю у незміненому вигляді з калом. Загальний плазмовий кліренс становить приблизно 250 мл/хв. Ренальний кліренс становить приблизно половину цієї величини, що приблизно еквівалентно рівню гломерулярної фільтрації.

Пірензепін виводиться з організму із середнім періодом напів виведення від 10 до 12 годин. На фармакокінетику пірензепіну значною мірою не впливають ні печінкова,   ні слабка або помірна ниркова недостатність.

Уявний об'єм розподілу центрального відділу становить, в середньому, 14 літрів, які відповідають приблизному позаклітинному простору людини.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, білі таблетки, плоскі з обох боків, зі скошеними краями; з одного боку таблетки – насічка та маркування "61С" по обидва боки від насічки, з другого боку таблетки витиснено фірмовий знак.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище  30 º С у   місці, недоступному для дітей.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 2 або 5 блістерів у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Берінгер Інгельхайм Еллас АЕ, Греція.

Місцезнаходження. 5th km Peanias-Markopoulou, 19400 Koropi Attica, Greece.

Заявник. Берінгер Інгельхайм Інтернешнл ГмбХ, Німеччина.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 25 мг, № 20, № 50

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, аэросил 200, магния стеарат.

№ UA/0581/01/01 от 24.03.2009 до 24.03.2014

р-р д/ин. 10 мг амп. 2 мл, № 5

№ UA/0581/02/01 от 27.11.2008 до 27.11.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

пирензепин — селективный блокатор М₁-холинорецепторов обкладочных и основных клеток слизистой оболочки желудка, угнетает продукцию соляной кислоты и повышает рН желудка. В терапевтических дозах не проникает через ГЭБ.
Фармакокинетика. Пирензепин неполностью всасывается в ЖКТ. C_max в плазме крови определяется через 2–3 ч после перорального приема и через 20 мин после в/м инъекции. После перорального введения величина средней биодоступности составляет 10–20%.
Одновременный прием с пищей уменьшает значение AUC на 30%. Только 12% пирензепина связывается с белками плазмы крови. Плохо проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, в минимальных количествах экскретируется в грудное молоко.
После приема внутрь практически полностью выводится с калом, при парентеральном введении — в равной степени с мочой и калом. Общий плазменный клиренс — около 250 мл/мин. Ренальный клиренс составляет около половины этой величины, что приблизительно эквивалентно уровню гломерулярной фильтрации. Препарат характеризуется длительным T_1/2 (10–12 ч), чем объясняется его продолжительный терапевтический эффект.
Фармакокинетика препарата при почечной или печеночной недостаточности существенно не меняется. Кажущийся объем распределения составляет в среднем 14 л, что соответствует приблизительному объему внеклеточного пространства человека.

ПОКАЗАНИЯ:

Таблетки. Острая и хроническая формы язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Р-р для инъекций. Профилактика и лечение язв, вызванных стрессом; кровоточащие эрозии или язвы верхних отделов ЖКТ, начальная терапия тяжелых острых и хронических форм язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки назначают внутрь в дозе 50–150 мг/сут в несколько приемов. Как правило, рекомендуется по 50 мг 2 раза в сутки. Очень редко в первые 2–3 дня лечения возникает необходимость в приеме дополнительной дозы днем.
Принимать утром и вечером за 30 мин до еды с небольшим количеством жидкости. Непрерывную пероральную терапию необходимо проводить (даже при быстром субъективном улучшении состояния) не менее 4–6 нед без снижения дозы препарата.
Р-р для инъекций обычно вводят в/м или в/в по 2 мл (содержимое 1 ампулы) с интервалом 12 ч. Для профилактики и лечения стрессовой язвы верхних отделов ЖКТ рекомендуется вводить по 2 мл р-ра 3 раза в сутки с интервалом 8 ч.
Парентеральную терапию Гастроцепином следует проводить до клинического улучшения (как правило, в течение 2–3 дней), после чего переходят на прием пероральной формы препарата.
Примечание. В/в введение препарата проводится болюсно медленно (не менее 3 мин) или, что предпочтительнее, путем инфузии (в/в капельно). Для в/в инфузии р-р Гастроцепина для инъекций можно разводить в изотоническом р-ре натрия хлорида, р-ре Рингера, 5% р-ре левулезы или 5% р-ре глюкозы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата, паралитическая непроходимость кишечника, детский возраст. Для препарата в форме инъекций — период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

отмечают ощущение сухости во рту, нарушения аккомодации, тахикардию, диарею, запор, задержку мочи, головную боль. Есть сообщения о реакциях гиперчувствительности и случаях анафилаксии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат следует назначать с осторожностью при глаукоме и гипертрофии предстательной железы, тахикардии.
Таблетки Гастроцепин содержат 833,64 мг лактозы в каждой максимальной рекомендованной суточной дозе. Пациентам с очень редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.
В/в инъекции всегда следует проводить медленно в связи с риском развития тромбофлебита вследствие содержания 39,2% пропиленгликоля; пациентам с нестабильной циркуляцией крови из-за высокого начального уровня АД необходим его постоянный контроль.
Период беременности и кормления грудью.В доклинических исследованиях не выявлено побочного влияния препарата, но безопасность его применения в период беременности не установлена. В этот период необходимо придерживаться обычных предостережений относительно применения лекарственных средств, особенно в I триместр беременности. Активное вещество Гастроцепина проникает в грудное молоко и в результате этого у ребенка грудного возраста могут выявлять антихолинергический эффект.
Р-р для инъекций в период беременности и кормления грудью не применяют.
Влияние на способность управления транспортными средствами и сложными механизмами. Нарушение аккомодации при лечении препаратом может снижать способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение Гастроцепина и блокаторов H₂-рецепторов приводит к выраженному угнетению секреции соляной кислоты. Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не уменьшает выраженность противовоспалительного действия последних и снижает частоту развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. С другой стороны, улучшается восприимчивость пищеварительного тракта относительно этих продуктов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: до настоящего времени не было сообщений о случаях передозировки у человека. Однако при введении препарата в высоких дозах возможны антихолинергические эффекты: сухость, влажность и гиперемия кожи, ощущение сухости слизистой оболочки полости рта, мидриаз, делирий, тахикардия, кишечная непроходимость, задержка мочи, рефлекторные миоклонические движения, хореоатетоз.
Лечение: несмотря на то что опыт лечения передозировки пирензепином очень ограничен, в случае интоксикации следует проводить общие мероприятия, направленные на элиминацию невсосавшегося вещества в пищеварительном тракте (промывание желудка, активированный уголь). Гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ неэффективны.
При значительной передозировке, проявляющейся серьезной интоксикацией (гипертермия, тяжелый делирий и тахикардия), показано в/в введение физостигмина. В случае развития приступа глаукомы необходимо назначить миотические средства и обратиться к специалисту.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

р-р для инъекций — в сухом темном месте при комнатной температуре не выше 25 °С; таблетки — при температуре не выше 30 °С.