Гінофлор - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ГІНОФЛОР

(GYNOFLOR^®)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: вагінальні таблетки від білого до   світло-бежевого кольору   з вкрапленнями, овальні, двоопуклі;

склад:  ліофілізат Lactobacillus acidophilus 50 мг (щонайменше 100 мільйонів життєздатних бактерій), естріол 0,03 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмаль- гліколят, магнію стеарат, натрія фосфат двухосновний безводний.

Форма випуску. Таблетки вагінальні.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні та антисептичні засоби, що застосовуються в гінекології. Код АТС  G01AX14.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Lactobacillі acidophilі є   одними із домінуючих мікро організмів у вагіні здорової жінки. Lactobacillі є не патогенними бактеріями, які виконують захисну функцію у вагіні. Вони ферментують глікоген вагінального епітелію до молочної кислоти. Кисле середовище (рН 3,8 – 4,5), яке утворюється в результаті, створює несприятливі умови для колонізації та розвитку патогенних мікро організмів та забезпечує оптимальне середовище для проліферації Lactobacillі. Крім молочної кислоти, Lactobacillі продукують перекис водню і бактеріоцини, які також пригнічують розвиток патогенних мікро організмів.

Естріол є ендогенним естроген ним гормоном, який особливо впливає на вагіну і не має жодного впливу на ендометрій. Естріол у Гінофлорі забезпечує проліферацію вагінального епітелію. Проліферуючий та зрілий епітелій є фізіологічним бар’єром та містить глікоген, живильний субстрат для Lactobacillі. При гормональних розладах, які частіше виникають у жінок похилого віку, вагінальний епітелій пошкоджується і кількість глікогену зменшується.

Екзогенний естріол, навіть у малій дозі, приводить до відновлення проліферуючого та зрілого епітелію   і, таким чином, забезпечує запас глікогену для живлення Lactobacillі.

Порушення або знищення фізіологічної вагінальної флори головним чином трапляється внаслідок місцевого або системного лікування проти інфекційними засобами, серйозних системних захворювань, неправильних заходів гігієни та вагінальних інфекцій. У не-фізіологічному вагінальному середовищі кількість Lactobacillі може зменшитися або вони можуть навіть зникнути, їх захисна функція більше не гарантується.

Терапевтичний ефект Гінофлору полягає у відновленні вагінальної флори шляхом введення екзогенних Lactobacillі та покращенні стану вагінального епітелію шляхом введення екзогенного естріолу. Результатом цього є відновлення фізіологічної рівноваги у вагіні та відновлення вагінального епітелію.

Lactobacillus acidophilus та естріол діють місцево, виключно у вагіні.

Лактоза, яка міститься у вагінальних таблетках   як наповнювач, також може бути ферментована Lactobacillі у молочну кислоту. Розмноження Lactobacillі та ре колонізація вагіни цими бактеріями починається після першого застосування препарату.

Фармакокінетика. Як тільки вагінальні таблетки вступають у взаємодію з вагінальним секретом, таблетка починає розщеплюватися і вивільняються ліофілізовані бактерії та естріол. Експерименти in vitro показали, що  Lactobacillі поновлюють свій метаболізм і за кілька годин приводять до зниження величини рН.

Позитивні естроген ні ефекти, викликані естріолом, починаються швидко, і протягом курсу лікування (6–12 днів) стан проліферативного та зрілого вагінального епітелію поступово поліпшуються.

Всмоктування естріолу з Гінофлору було досліджене у здорових жінок пост-клімактеричного періоду з атрофічним епітелієм. Після одного внутрішньо вагінального застосування Гінофлору спостерігалося незначне підвищення концентрацій незв’язаного естріолу (біологічно активної форми) в плазмі порівняно з основним рівнем, максимальні концентрації естріолу досягались через 3 години. Через 8 годин концентрації незв’язаного естріолу були на нормальному рівні.

Після 12-го застосування вагінальних таблеток (наприкінці лікування Гінофлором (один раз на день)) піковий рівень незв’язаного естріолу в плазмі порівняно з основним рівнем не був підвищеним.

Протягом дванадцятиденного лікування накопичення естріолу не спостерігалось. Концентрації в плазмі, які спостерігались після повторного застосування Гінофлору, перебували в нормальних межах ендогенного рівня незв’язаного естріолу в плазмі.

Терапія естріолом не впливає на концентрації в плазмі естрону та ест радіолу, оскільки естріол є кінцевим продуктом їх метаболізму. Естріол швидко виводиться з сечею, головним чином, у біологічно неактивних формах (глюкуроніди, сульфати).

Завдяки низькій дозі естріолу (0,03 мг), місцевому застосуванню та обмеженій тривалості лікування (6 – 12 днів) накопичення естріолу не виникає, і системні впливи естрогену малоймовірні.

Показання для застосування.

• Відновлення флори Lactobacillus після місцевого та/або системного лікування антимікробними або хіміотерапевтичними засобами;

• Атрофічний вагініт внаслідок дефіциту естрогену під час менопаузи та пост-менопаузи, або супутній лікувальний засіб під час системої гормональної замісної терапії;

• Вагінальні виділення невідомого похождення (Fluor vaginalis) або легкі та середнього ступеня тяжкості випадки бактеріального вагінозу та кандидозу, при яких застосування проти інфекційної терапії не є виключно необхідним.

Спосіб застосування та дози.  

Fluor vaginalis (вагінальні виділення), вагінальні інфекції, відновлююче лікування.

1 – 2 вагінальні таблетки щодня протягом 6 – 12 днів. Вагінальні таблетки необхідно глибоко ввести у піхву ввечері перед тим, як лягати спати. Краще зробити це, лежачи на спині, ледь зігнувши ноги у колінах.

Атрофічний вагініт, вагінальні виділення (Fluor vaginalis) у період пост менопаузи.

У випадку атрофічного вагініту рекомендована доза становить 1 вагінальну таблетку щодня протягом 6 - 12 днів, далі підтримуюча доза становить 1 вагінальну таблетку 1 – 2 рази на тиждень.

Побічна дія. Після застосування Гінофлору протягом короткого часу може відчуватися легке печіння або відчуття жару. У поодиноких випадках повідомляли про реакції чутливості, такі як почервоніння та зуд. В одному випадку була помічена алергія на Lactobacillus ліофілізат, який міститься у препараті Гінофлор. Якщо Гінофлор був випадково прийнятий перорально, не очікується жодних небажаних ефектів.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до діючих речовин або інших речовин, які містяться у таблетці;

• Злоякісні зміни (естроген залежні пухлини) у молочних залозах, матці або вагіні;

• Ендометріоз (підозрюваний або діагностований);

• Вагінальні кровотечі невідомого походження;

• Цей препарат не можна застосовувати молодим дівчатам, які не досягли статевої зрілості.

Передозування.   Передозування препаратом не спостерігалось.

Особливості застосування.  Гінофлор містить компоненти, які можуть повністю не розщепитися, рештки таблетки іноді можна знайти на спідній білизні. На ефективність препарату це не впливає.

У поодиноких випадках, коли вагіна дуже суха, вагінальна таблетка може не розчинитися та вийти з вагіни у первинному вигляді. У цьому випадку лікування не є оптимальним, але й не завдає шкоди вагіні. Для запобігання таких випадків перед введенням таблетка може бути зволожена невеликою кількістю звичайної води – це сприятиме її розпаду.

Пацієнткам слід користуватися прокладками.

Вагітність і годування груддю. Гінофлор можна застосовувати під час вагітності та лактації. Як і з усіма лікарськими засобами, слід бути обережними призначаючи Гінофлор жінкам у першому триместрі вагітності.

Дані   щодо обмеженої кількості (54) виявлених вагітностей не свідчать про небажані впливи естріолу та Lactobacillus acidophilus на вагітність або здоров’я плоду/новонародженої дитини. До того ж протягом понад 15 років, Гінофлор застосовувався без очевидних побічних ефектів.

Експерименти на тваринах виявили небажані впливи естріолу на плод чоловічої статі. Але естріол – це статевий гормон, який є специфічним для людини і який не був знайдений в інших видів ссавців. З цієї причини застосування результатів токсикологічних ескпериментів на тваринах (зазвичай, на гризунах) є обмеженим і не може бути екстрапольоване для людей.

Гінофлор не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.   Lactobacillus acidophilus чутливі до численних проти інфекційних засобів (місцевого або системного застосування). Супутнє лікування такими засобами може призвести до зменшення ефективності Гінофлору.

Умови та термін зберігання. Зберігати у холодильнику (від +2°С до +8°С).

Зберігання Гінофлору при кімнатній температурі протягом 1 – 2 тижнів не зашкодить його ефективності. Зберігати в недоступному для дітей   місці.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За   рецептом.

Упаковка. По 6 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістера у коробці.

Виробник. Мединова Лтд./ Medinova Ltd.

Адреса. Еггбюхлштрассе 14, СН-8052 Цюрих, Швейцарія/ Eggbuehlstrasse 14, CH-8052 Zürich, Switzerland.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. вагинал., № 6, № 12

50 мг лиофилизата Lactobacillus acidophilus содержит не менее 100 000 000 жизнеспособных бактерий.

№  UA/1851/01/01 от 25.08.2009 до 25.08.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Lactobacillus acidophilus являются доминирующим видом микроорганизмов во влагалище здоровой женщины. Lactobacillus выполняют защитную функцию в вагине. Они ферментируют гликоген вагинального эпителия до молочной кислоты. Кислая среда (рН 3,8–4,5), которая образуется в результате, создает неблагоприятные условия для колонизации и развития патогенных микроорганизмов и обеспечивает оптимальные условия для пролиферации Lactobacillus. Кроме молочной кислоты Lactobacillus продуцируют перекись водорода и бактериоцины, которые также угнетают развитие патогенных микроорганизмов.
Эстриол идентичен эндогенным эстрогенам, воздействует на влагалище и не влияет на эндометрий. Обеспечивает пролиферацию вагинального эпителия. Пролиферирующий и зрелый эпителий является физиологическим барьером и содержит гликоген — питательный субстрат для Lactobacillus. При гормональных расстройствах, которые чаще возникают у женщин преклонного возраста, вагинальный эпителий повреждается и количество гликогена снижается. Экзогенный эстриол, даже в низкой дозе, приводит к восстановлению пролиферирующего и зрелого эпителия и обеспечивает запас гликогена для питания Lactobacillus.
Нарушение или уничтожение физиологической вагинальной флоры в основном происходит вследствие местного или системного лечения противоинфекционными средствами, серьезных системных заболеваний, неправильной гигиены и вагинальных инфекций. В нефизиологической вагинальной среде количество Lactobacillus может уменьшиться или они могут даже исчезнуть, их защитная функция не реализуется.
Терапевтический эффект Гинофлора проявляется в восстановлении вагинальной микрофлоры путем введения экзогенных Lactobacillus и улучшении состояния вагинального эпителия путем введения экзогенного эстриола. В результе восстанавливаются физиологическое равновесие во влагалище и вагинальный эпителий. Lactobacillus acidophilus и эстриол действуют местно, исключительно во влагалище. Лактоза, которая содержится в вагинальных таблетках как наполнитель, также может быть ферментирована Lactobacillus в молочную кислоту. Размножение Lactobacillus и реколонизация вагины этими бактериями начинается после первого применения препарата.
Таблетка начинает расщепляться, высвобождаются лиофилизированные бактерии и эстриол, когда происходит взаимодействие с вагинальным секретом. Экспериментальные исследования показали, что Lactobacillus восстанавливают свою жизнедеятельность в течение нескольких часов и снижают рН влагалища.
Положительные эстрогенные эффекты, вызванные эстриолом, проявляются быстро, и на протяжении курса лечения (6–12 дней) состояние пролиферирующего и зрелого вагинального эпителия постепенно улучшается.
После 12-го применения вагинальных таблеток (в конце лечения Гинофлором (1 раз в сутки)) пиковый уровень несвязанного эстриола в плазме крови по сравнению с основным уровнем не был повышен.
В течение 12-дневного лечения накопления эстриола не выявлено. Концентрации несвязанного эстриола в плазме крови после повторного применения Гинофлора находились в пределах нормальных границ эндогенного уровня гормона в плазме крови. Терапия эстриолом не влияет на концентрацию в плазме крови эстрона и эстрадиола, поскольку эстриол является конечным продуктом их метаболизма.
Благодаря низкой дозе (0,03 мг), местному применению и ограниченной продолжительности лечения (6–12 дней) эстриол не накапливается и системное влияние эстрогена маловероятно.

ПОКАЗАНИЯ:

восстановление флоры Lactobacillus после местного и/или системного лечения противомикробными или химиотерапевтическими средствами; атрофический вагинит вследствие дефицита эстрогена в период менопаузы и постменопаузы или сопутствующее лечение во время системной гормональной заместительной терапии; вагинальные выделения неизвестного происхождення (Fluor vaginalis) или легкие и средней степени тяжести случаи бактериального вагиноза и кандидоза, при которых применение противоинфекционной терапии не является необходимым; профилактическое лечение рецидивирующих вагинальных инфекций.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Восстановление флоры Lactobacillus после местного и/или системного лечения противомикробными или химиотерапевтическими средствами: 1 вагинальная таблетка ежедневно на протяжении 6–12 дней. Вагинальные таблетки необходимо глубоко вводить во влагалище вечером перед сном. Лучше сделать это, лежа на спине, слегка согнув ноги в коленях.
Fluor vaginalis (вагинальные выделения), вагинальные инфекции: 1–2 вагинальные таблетки каждый день на протяжении 6–12 дней.
Атрофический вагинит, вагинальные выделения (Fluor vaginalis) в период постменопаузы: 1 вагинальная таблетка ежедневно в течение 12 дней, затем применяется поддерживающая доза — 1 вагинальная таблетка 1–2 раза в неделю. Регулярное применение Гинофлора при атрофических изменениях вагинального эпителия необходимо для профилактики атрофического вагинита.
Лечение рецидивирующих вагинальных инфекций: 1 вагинальная таблетка ежедневно в течение 12 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к Lactobacillus acidophilus или другому компоненту препарата; злокачественные новообразования (эстрогензависимые опухоли) молочных желез, матки или влагалища; эндометриоз (предполагаемый или диагностированный); вагинальные кровотечения неизвестного происхождения; девушкам до достижения половой зрелости.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

после применения Гинофлора на протяжении короткого времени возможно ощущение легкого жжения или жара. При применении препарата возможны местные аллергические реакции, сыпь, гиперемия, боль, отек, зуд, у лиц с повышенной чувствительностью не исключено развитие генерализованных аллергических реакций. Если Гинофлор случайно был принят перорально, не следует ожидать каких-либо нежелательных эффектов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Гинофлор содержит компоненты, которые могут полностью не раствориться, остатки таблетки иногда можно найти на нижнем белье. На эффективность препарата это не влияет. Для предотвращения таких случаев перед введением таблетку следует увлажнить небольшим количеством воды, что будет способствовать ее растворению.
Дети. Препарат нельзя применять у девушек, не достигших половой зрелости.
Период беременности и кормления грудью. Гинофлор можно применять в период беременности и кормления грудью. Как и другие лекарственные средства, Гинофлор с осторожностью назначают в I триместр беременности. В ходе клинических исследований не выявлено нежелательного влияния эстриола и Lactobacillus acidophilus на течение беременности или здоровье плода/новорожденного.
Гинофлор не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Lactobacillus acidophilus чувствительны к многочисленным противоинфекционным средствам (местного или системного применения). Сопутствующее лечение такими средствами может обусловить снижение эффективности Гинофлора.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

не отмечали.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в холодильнике (2–8 °С). Хранение Гинофлора при комнатной температуре на протяжении 1–2 нед не снижает его эффективности.