Грипаут - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ГРИПАУТ БЕЙБІ

(GRIPOUT BABY)

Склад:

діючі речовини: парацетамол, хлорфенаміну малеат, фенілефрину гідрохлорид,  натрію цитрат;

5 мл сиропу містять парацетамолу 125,0 мг, хлорфенаміну малеату 1,0 мг, фенілефрину гідрохлориду 2,5 мг,  натрію цитрату 60,0 мг

допоміжні речовини: цукор; динатрію едетат; натрію метилпарагідроксибензоат (Е 219); натрію пропілпарагідроксибензоат (Е 217); кислота лимонна, моногідрат; натрію метабісульфіт (Е 223); пропіленгліколь; сахарин натрію; ментол; кремнезем очищений; вода очищена; есенція білої троянди; кармоїзин (Е 122);  тартразин  (Е 102).

Лікарська форма. Сироп.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий сироп, червоного кольору, із запахом.

Фармакотерапевтична група.  

Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків.

Код АТХ N02B E51.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Парацетамол – аналгетик-антипіретик, чинить виражену знеболювальну, жарознижувальну дію. Указана дія парацетамолу пов’язана з його впливом на центр терморегуляції у гіпоталамусі, здатністю інгібувати синтез простагландинів у центральній нервовій системі (ЦНС).

Фенілефрину гідрохлорид – симпатоміметик, діє переважно шляхом прямого впливу на α-адренергічні рецептори. Спричиняє звуження судин, зменшує набряк та гіперемію слизової оболонки порожнини носа та придаткових пазух, полегшує дихання. Викликає звуження артеріол, підвищує загальний периферичний опір судин і артеріальний тиск.

Хлорфенаміну малеат – блокатор гістамінових Н₁-рецепторів, має протиалергічну дію, зменшує проникність капілярів, звужує судини, усуває набряк та гіперемію слизової оболонки носа, носоглотки та придаткових пазух носа; зменшує місцеві ексудативні прояви.

Натрію цитрат – відхаркувальний компонент з прямим механізмом дії, що знижує в’язкість бронхіального секрету, завдяки чому полегшується його виділення при кашлі.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Парацетамол легко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, розподіляється в більшості тканин організму і виводиться з сечею. Хлорфенамін малеат всмоктується відносно повільно з шлунково-кишкового тракту, активно метаболізується і виводиться з організму переважно з сечею. Фенілефрин помірно всмоктується.

Розподіл і метаболізм. Період напіввиведення парацетамолу у дорослих і дітей становить в середньому приблизно 2 години. Препарат рівномірно розподіляється в більшості рідин і приблизно 25 % парацетамолу зв’язується з білками плазми крові.

Кон’югація парацетамолу відбувається в печінці; менше 3 % від дози виводиться в незміненому вигляді протягом 24 годин.

Максимальна концентрація хлорфенаміну малеату у плазмі крові досягається через 2-4 години. Період напіввиведення хлорфенаміну малеат становить приблизно 22 годин. Продукти розпаду метаболітів хлорфенаміну малеат утворюються в печінці.

Фенілефрин піддається передсистемному метаболізму після прийому внутрішньо. Його системна біодоступність становить 40% з піковою концентрацією у плазмі крові через 1-2 години. Середній період напіввиведення становить 2-3 години. Препарат мало проникає в мозок, і здається, не здатен перетнути плацентарний бар'єр.

Виведення. Основний шлях метаболізму парацетамолу є сполучення сульфатними і глюкронідними компонентами. Незначна кількість піддається окисному перетворенню з утворенням цистину та мерит уранової кислоти. Ці сполуки згодом виводяться нирками.

Метаболіти хлорфенаміну малеат, які утворюються у печінці, майже повністю виводяться нирками протягом 24 годин. Даний продукт швидко метаболізується і переважно виводиться з сечею.

Фенілефрин метаболізується у стінці кишечнику і виводиться в основному з сечею.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування грипу та гострих респіраторних вірусних інфекцій, які супроводжуються підвищенням температури тіла та нежитем.

Протипоказання.

Гіперчутливість до парацетамолу та до інших компонентів препарату, особливо парабенів (метил- і пропілпарагідроксибензоат).

Тяжкі порушення функції печінки та нирок (у тому числі печінкова та ниркова недостатність); вроджені гіпербілірубінемії (синдром Жильбера, Дубіна-Джонсона, Ротора); дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, рідкісні спадкові форми непереносимості фруктози, порушення всмоктування глюкози-галактози або недостатності цукрази-ізомальтази.

Алкоголізм. Стани підвищеного збудження, порушення сну.

Захворювання крові, у тому числі: порушення кровотворення, захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія, тромбоз, тромбофлебіт.

Тяжкі серцево-судинні захворювання, у тому числі: тяжка артеріальна гіпертензія, органічні захворювання серцево-судинної системи (у тому числі атеросклероз); декомпенсована серцева недостатність; порушення серцевої провідності; схильність до спазму судин; ішемічна хвороба серця; аритмія.

Закритокутова глаукома. Гострий панкреатит. Гіпертрофія передміхурової залози. Феохромоцитома. Обструкція шийки сечового міхура.

Цукровий діабет. Епілепсія. Гіпертиреоз.

Пілородуоденальна обструкція, стенозуюча виразка шлунка, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, гепатит. Бронхіальна астма, хронічне обструктивне захворювання легень, ризик виникнення дихальної недостатності.

Дитячий вік до 6 років. Період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний пацієнтам, які застосовують трициклічні антидепресанти або антигіпертензивні препарати (бета-блокатори), особам, які застосовують або застосовували протягом двох останніх тижнів інгібітори моноаміноксидази.

Не застосовувати хворим на фенілкетонурію. Не рекомендується застосовувати хворим із підвищеним рівнем згортання крові, схильністю до тромбоутворення.

Не застосовувати разом з лікарськими засобами, що пригнічують або підвищують апетит, та амфетаміноподібними психостимуляторами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування лікарського засобу Грипаут Бейбі з інгібіторами моноаміноксидази (МАО), трициклічними антидепресантами, метилдопою протипоказане через можливе виникнення вираженої артеріальної гіпертензії, тахікардії, гіпертермії, порушення функції життєво важливих органів, що може призвести до летального наслідку.

При одночасному застосуванні з парацетамолом можуть спостерігатися наступні види взаємодій: може уповільнюватися виведення антибіотиків з організму; тетрациклін збільшує ризик розвитку анемії та метгемоглобінемії, спричиненої парацетамолом; антациди та їжа зменшують абсорбцію парацетамолу. Метоклопрамід та домперидон пришвидшують абсорбцію парацетамолу, а холестирамін – зменшує швидкість його всмоктування. Пробенецид впливає на концентрацію парацетамолу у плазмі крові та його екскрецію. При одночасному застосуванні барбітуратів, трициклічних антидепресантів, а також при вживанні алкоголю можливе збільшення періоду напіввиведення парацетамолу.

Не застосовувати одночасно з алкоголем та трициклічними антидепресантами.

Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Препарат посилює дію непрямих антикоагулянтів (варфарин, похідні кумарину), що може підвищити ризик розвитку кровотечі при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу. При нетривалому застосуванні згідно з рекомендованим режимом застосування вказані взаємодії не мають клінічного значення.

При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатоксичними засобами збільшується токсичний вплив препарату на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому.

Антисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамол посилює гепатотоксичність хлорамфеніколу.

Тривале застосування протисудомних препаратів може знижувати активність парацетамолу.

Одночасноме застосування парацетамолу з азидотимідином можк викликати розвиток нейтропенії.

Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Взаємодія фенілефрину гідрохлориду з інгібіторами МАО спричиняє гіпертензивний ефект, з трициклічними антидепресантами (амітриптиліном) – підвищує ризик кардіоваскулярних побічних ефектів, з симпатоміметичними амінами, дигоксином і серцевими глікозидами – підвищує ризик аритмій та інфаркту міокарду. Фенілефрин з іншими симпатоміметиками збільшує ризик побічних серцево-судинних реакцій, посилює аритмогенність, може знижувати ефективність β-блокаторів та інших антигіпертензивних препаратів (резерпіну, метилдопи) з підвищенням ризику артеріальної гіпертензії та побічних серцево-судинних реакцій. Застосування фенілефрину гідрохлориду з індометацином та бромкрептином може спричинити тяжку артеріальну гіпертензію. Алкалоїди раувольфії зменшують терапевтичний ефект фенілефрину гідрохлориду. α-адреноблокатори (фентоламін), фенотіазини, фуросемід та інші діуретики перешкоджають вазоконстрикції. При одночасному застосуванні фенілефрину гідрохлориду з атропіном може спостерігатися тахікардія. Препарат знижує гіпотензивну дію гуанетидину, який, у свою чергу, підвищує альфа-адреностимулюючу активність фенілефрину.

Значно збільшити пригнічувальну дію хлорфенаміну малеату може одночасне застосування препарату зі снодійними засобами, барбітуратами, заспокійливими засобами, нейролептиками, транквілізаторами, анестетиками, наркотичними аналгетиками, етанолвмісними засобами. Як і інші антигістамінні препарати, хлорфенаміну малеат сприяє седативному ефекту, який спричиняють депресанти центральної нервової системи при їх одночасному застосуванні, посилює антихолінергічну дію атропіну, спазмолітиків, трициклічних антидепресантів, протипаркінсонічних препаратів та засобів, що пригнічують центральну нервову систему (транквілізатори, барбітурати). Трициклічні антидепресанти посилюють симпатоміметичну дію препарату. Хлорфенамін одночасно з інгібіторами МАО може призвести до гіпертонічного кризу, нервового збудження, гіперпірексії. Не рекомендується застосування препарату хворим, які застосовують інгібітори моноаміноксідази або закінчили терапію ними менше двох тижнів тому.

Мапротилін (чотирициклічний антидепресант) та інші препарати антихолінергічної дії: може посилитись антихолінергічна дія цих препаратів або таких антигістамінних засобів як хлорфенамін.

Хлорфенаміну малеат пригнічує метаболізм фенітоїну та підвищує його токсичність.

Глюкокортикостероїди при одночасному застосуванні з хлорфенаміну малеатом збільшують ризик розвитку глаукоми.

Була відзначена несумісність хлорфенаміну малеату з кальцію хлоридом, канаміцину сульфатом, норадреналіном, фенобарбіталом.

Не застосовувати одночасно з алкоголем. Хлорфенаміну малеат при одночасному застосуванні з алкоголем потенціюють дію один одного.

Особливості застосування.

Застосовувати з обережністю особам, схильним до підвищення артеріального тиску.

Необхідно порадитись з лікарем стосовно можливості застосування препарату пацієнтам з порушеннями функцій нирок і печінки.

Не перевищувати вказане дозування. Слід уникати одночасного застосування з іншими препаратами, призначеними для симптоматичного лікування застуди та грипу, судинозвужувальними препаратами для лікування риніту, а також лікарськими засобами, що містять парацетамол.

Перед застосуванням препарату слід проконсультуватися з лікарем пацієнтам із утрудненим сечовипусканням, хворобою Рейно (що може проявлятися виникненням болю у пальцях рук та ніг у відповідь на холод або стрес).

Максимальна тривалість застосування без консультації лікаря – 3 дні (при тривалому застосуванні препарату можливе ураження печінки, нирок та системи кровотворення). Необхідно проконсультуватися з лікарем, якщо загальний стан:

• не поліпшується протягом 7 днів;

• супроводжується гарячкою, що тримається довше 3 днів;

• спостерігаються симптоми, які включають біль у горлі, що не минає більше 3 днів та супроводжується гарячкою, головним болем, висипаннями, нудотою або блюванням.

Якщо за рекомендацією лікаря препарат застосовувати протягом тривалого періоду, необхідно здійснювати контроль функціонального стану печінки та картини периферичної крові. При тривалому застосуванні у високих дозах можливі апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З обережністю застосовувати при захворюваннях печінки та нирок через підвищений ризик виникнення побічних ефектів препарату та передозування.

Під час прийому препарату не рекомендується застосовувати інші препарати, до складу яких входить парацетамол, симпатоміметики (фенілефрин, псевдоефедрин), барбітурати, транквілізатори, оскільки при одночасному прийомі з парацетамолом можуть спричиняти порушення функції печінки.

Фенілефрин може сприяти помилковому позитивному результату допінг-контролю у спортсменів.

Фенілефрин, що входить до складу препарату, може спричинити напади стенокардії.

Небезпека передозування виникає у хворих із нециротичним алкогольним захворюванням печінки.

При застосуванні препарату необхідно уникати прийому алкоголю.

З обережністю застосовувати при компенсованій серцевій недостатності, пацієнтам, у яких існує ризик виникнення судомних нападів, пацієнтам з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, персистуючим або хронічним кашлем, який виникає внаслідок куріння чи емфіземи легень, коли кашель супроводжується надлишковою секрецією харкотиння, пацієнтам із вродженим подовженим інтервалом QT або у випадках тривалого прийому препаратів, що можуть продовжувати QT інтервал.

Натрію метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат можуть спричиняти алергічні реакції.

Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які застосовують натрій-контрольовану дієту, не вживати надмірну кількість кухонної солі, якщо застосовується цитрат.

Цей лікарський засіб містить натрію 37,24 мг/10 мл сиропу. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які застосовують натрій-контрольовану дієту.

Зберігати препарат у недоступному для дітей місці.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат застосовується лише для лікування дітей.

Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат застосовувати лише для лікування дітей.

Препарат може викликати сонливість, тому з обережністю застосовувати його при роботі з точними механізмами. Можливий розвиток сонливості у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та серцево-судинними захворюваннями.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують внутрішньо після вживання їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Разова доза для дітей віком від 6 до 12 років становить 10 мл (мірна кришечка додається). Не застосовувати більше 3 раз на добу. Інтервал між прийомами повинен бути не менше 4-6 годин.

Тривалість лікування не повинна перевищувати 3 діб.

Не приймати з іншими засобами, що містить парацетамол.

Діти.

Препарат призначений для застосування дітям віком від 6 до 12 років.

Не застосовувати дітям віком до 6 років.

Передозування.

Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність. Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли більше 10 г, та у дітей, які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла, може призвести до гепатоцелюлярного некрозу з розвитком енцефалопатії з порушенням свідомості, крововиливами, гіпоглікемією, гіпоглікемічною комою, печінковою комою, набряком мозку, в окремих випадках – з летальним наслідком.

Симптоми передозування парацетамолу у перші 24 години: підвищене потовиділення, психомоторне збудження або пригнічення центральної нервової системи, головний біль, блідість, запаморочення, порушення сну, сонливість, безсоння, загальна слабкість, порушення серцевого ритму, тахікардія, рефлекторна брадикардія, екстрасистолія, тремор, гіперрефлексія, нудота, блювання, дратівливість, неспокій, анорексія та абдомінальний біль. Підвищується активність печінкових трансаміназ, збільшується концентрація білірубіну і знижується рівень протромбіну. У тяжких випадках можливе виникнення порушення свідомості, порушення орієнтації, галюцинацій, судом та аритмій. Ознаки ураження печінки можуть проявлятися через 12–72 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При гострому передозуванні пошкодження печінки може призвести до токсичної енцефалопатії з порушенням свідомості, коми та летального наслідку. Були повідомлення про виникнення панкреатиту та аритмії.

Гостре порушення функцій нирок з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією, нефротоксичністю (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність) і розвинутись навіть при відсутності тяжкого ураження печінки.

При тривалому застосуванні у високих дозах можливі апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Вважається, що додаткова кількість токсичних метаболітів при передозуванні незворотно зв’язується з тканинами печінки.

Прийняття 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки у пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм чи іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярний прийом надмірних кількостей етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія).

Передозування, обумовлене дією фенілефрину, може спричинити підвищене потовиділення, психомоторне збудження або пригнічення центральної нервової системи, головний біль, запаморочення, безсоння, сонливість, неспокій, порушення свідомості, зміни поведінки, делірій, порушення серцевого ритму, тахікардію, екстрасистолію, аритмію, тремор, гіперрефлексію, судоми, нудоту, блювання, дратівливість, неспокій, підвищення артеріального тиску.

При передозуванні хлорфенаміну малеату стан може варіювати від пригніченого (седація, апное, колапс) до збудженого (безсоння, галюцинації, неспокій, тремор та судоми). Додатково спостерігаються: запаморочення, шум у вухах, атаксія, зниження гостроти зору та артеріальна гіпотензія. Можуть спостерігатися атропіноподібні симптоми, включаючи мідріаз, фотофобію, сухість шкіри та слизових оболонок, підвищення температури тіла, атонію кишечнику. Пригнічення ЦНС супроводжується розладами дихання та порушеннями роботи серцево-судинної системи (зменшення частоти пульсу, зменшення артеріального тиску аж до судинної недостатності).

Лікування.

При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням, або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. При передозуванні необхідно вжити заходи щодо видалення залишків препарату зі ШКТ та промити шлунок, прийняти активоване вугілля. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята в межах 1 години. Концентрацію парацетамолу у плазмі крові слід вимірюватис через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Проводиться симптоматична терапія, загальнопідтримуючі заходи. Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано впродовж 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні впродовж 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно вводять N-ацетилцистеїн згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювання може бути застосований метіонін перорально як відповідна альтернатива у віддалених районах поза лікарнею. За необхідності застосовують α-адреноблокатори.

Побічні реакції.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: висипання на шкірі та слизових оболонках (зазвичай еритематозні), свербіж, кропив’янка, пурпура, алергічний дерматит, еритродермія, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), крововиливи, фотосенсибілізація.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (включаючи ангіоневротичний набряк), анафілаксія, анафілактичний шок.

З боку психіки: психомоторне збудження, нервове збудження, порушення уваги та орієнтації, занепокоєність, зміна поведінки, ейфорія, відчуття страху, дратівливість, порушення сну, безсоння, сонливість, нічні жахи, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, тривожність, підвищена втомлюваність, седативний стан.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, м’язова слабкість, дискінезія, тремор, парестезії, судоми, епілептичні напади, у поодиноких випадках – кома.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: шум у вухах, вертиго.

З боку органів зору: порушення зору та акомодації, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску, сухість очей.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, сухість у роті, виразки слизової оболонки рота, гіперсалівація, дискомфорт і біль у животі, зниження апетиту, печія, діарея, метеоризм, запор, геморагії.

З боку обміну речовин: порушення обміну цинку та міді.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, гепатонекроз (дозозалежний ефект), печінкова недостатність, гепатотоксиність, гепатит, жовтяниця.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми; гіперглікемія.

З боку нирок і сечовидільної системи: порушення сечовипускання, затримка сечовипускання (імовірніше, у хворих на гіпертрофію передміхурової залози), утруднення сечовипускання, асептична піурія, олігурія, глюкозурія, дизурія, ниркова коліка, інтерстиційний нефрит, нефротоксичний ефект.

З боку системи крові та лімфатичної системи: синці, кровотечі, анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія, гемолітична анемія, еритроцитопенія, тромбоцитопенія, гіперпротромбінемія, лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія, агрунолоцитоз.

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску (переважно у пацієнтів з артеріальною гіпертензією), тахікардія або рефлекторна брадикардія, відчуття серцебиття, задишка, болі у серці, аритмія, набряки, дистрофія міокарда (дозозалежний ефект при тривалому застосуванні).

З боку дихальної системи, органів грудної клітини та середостіння: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та до інших нестероїдних протизапальних засобів; сухість у носі, ціаноз, задишка.

Інші: загальна слабкість, гарячка, посилене потовиділення.

При тривалому застосуванні у високих дозах: ушкодження гломерулярного апарату, нирок, кристалурія, утворення уратних, цистинових та/або оксалатних конкрементів у нирках та сечовивідних шляхах, ушкодження інсулярного апарату, підшлункової залози  (гіперглікемія, глюкозурія) та порушення синтезу глікогену аж до появи цукрового діабету.

У разі появи будь-яких небажаних реакцій слід припинити лікування та звернутися до лікаря.

Препарат містить тартразин (Е 102) та кармоїзин (Е 122), натрію пропілпарагідроксибензоат (Е 217) та натрію метилпарагідроксибензоат (Е 219), що можуть спричинити алергічні реакції (можливо, уповільнені); натрію метабісульфіт (Е 223), що у рідкісних випадках може спричиняти реакції гіперчутливості та бронхоспазм.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 60 мл або по 100 мл сиропу у флаконах. По 1 флакону з мірною кришечкою у коробці з картону.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.

Індоко Ремедіс Лімітед.

Місцезнаходження  виробника  та  його  адреса  місця  провадження діяльності.

Л-14, Верна Індастріал Еріа, Верна, Гоа ІН-403 722, Індія.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ГРИПАУТ

табл., № 4, № 10

№ UA/9253/01/01 от 17.12.2008 до 17.12.2013

ГРИПАУТ БЕЙБИ

сироп фл. 60 мл

сироп фл. 100 мл

№ UA/10809/01/01 от 21.07.2010 до 21.07.2015

ГРИПАУТ ХОТМИКС

пор. д/п р-ра д/перор. прим. пакетик 5 г, со вкусом апельсина, № 5

№  UA/1483/01/01 от 13.10.2009 до 13.10.2014

пор. д/п р-ра д/перор. прим. пакетик 5 г, со вкусом лимона, № 5

№  UA/3879/01/01 от 13.10.2009 до 13.10.2014

ГРИПАУТ-ЭКСТРА ТАБЛЕТКИ

табл. блистер, № 10

№  UA/1190/01/01 от 25.06.2009 до 25.06.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакокинетика
Парацетамол блокирует ЦОГ, что приводит к прекращению синтеза простагландинов, оказывает жаропонижающее и анальгетическое действие.
Хлорфенамин блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы. Оказывает антиаллергическое и противоотечное действие. Способствует снижению проницаемости сосудов слизистой оболочки верхних дыхательных путей, устраняет отек и гиперемию слизистой оболочки носа, уменьшает выраженность симптомов аллергического ринита, облегчает дыхание.
Фенилэфрина гидрохлорид — стимулятор преимущественно α₁-адренорецепторов. Оказывает сосудосуживающий эффект, главным образом в отношении сосудов верхних дыхательных путей, уменьшает повышенное слизеобразование и таким образом способствует устранению заложенности носа.
Кофеин оказывает стимулирующее действие на ЦНС, усиливает анальгезирующее действие парацетамола, снижает чувство усталости и сонливость, повышает физическую и умственную работоспособность.
Аскорбиновая кислота необходима для синтеза стероидных гормонов и проколлагена. Она регулирует проницаемость стенки сосудов, свертываемость крови, стимулирует процессы регенерации. Аскорбиновая кислота способствует активации иммунной системы, восполняет повышенную потребность в витамине С при гриппе и ОРВИ, усиливает защитные механизмы организма.
Фармакодинамика
Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке. После однократного приема в дозе 500 мг C_max в крови достигается через 10–60 мин. Парацетамол быстро и равномерно распределяется в большинстве тканей организма. Около 25% парацетамола в крови связывается с белками плазмы крови. Парацетамол метаболизируется с помощью микросомальной ферментативной системы печени. Около 80–85% парацетамола в организме подвергается конъюгации в основном с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени — с серной кислотой. T_½ составляет 1–3 ч. Парацетамол выводится с мочой в основном в виде парацетамол-глюкуронида с небольшими количествами парацетамол-сульфата, меркаптата и в неизменном виде.
Фенилэфрин неравномерно абсорбируется в ЖКТ и легко метаболизируется. После приема внутрь его действие проявляется через 15–20 мин и сохраняется течение 2–4 ч. Биодоступность фенилэфрина низкая. Фенилэфрин биотрансформируется в стенках кишечника при абсорбции и в печени. Менее 16% дозы выводится в неизмененном виде вместе с метаболитами с мочой.
Хлорфенирамин абсорбируется относительно медленно ЖКТ, С_max в плазме крови достигается через 2,5–6 ч после приема внутрь. Биодоступность — 25–50%. Хлорфенирамин подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень. Около 70% хлорфенирамина в системном кровотоке связывается с белками плазмы крови. T_½ колеблется от 2 до 43 ч. Хлорфенирамин распределяется по всему организму, проникает через ГЭБ. Хлорфенирамин активно метаболизируется. Метаболиты включают десметил и дидесметилхлорфенирамин. Неизмененный хлорфенирамин и метаболиты выводятся в основном с мочой на протяжении 4–6 ч. У детей отмечают быструю и более значительную абсорбцию, более быстрый клиренс и более короткий T_½.
Кофеин хорошо абсорбируется после перорального применения. С_max в плазме крови достигается через 15–45 мин. Доказано, что кофеин улучшает абсорбцию остальных компонентов препарата. Кофеин быстро распределяется в тканях организма, легко преодолевает плацентарный барьер и ГЭБ. Около 17–36% дозы связывается с белками плазмы крови. Метаболизм кофеина связан с изоферментом 1А2 цитохрома Р450. У взрослых препарат быстро метаболизируется в печени до 1-метилуровой кислоты и 7-метилксантина. T_½ составляет около 3 ч. Кофеин и его метаболиты выводятся почками; около 1% дозы кофеина выводится в неизмененном виде.
Аскорбиновая кислота быстро и почти полностью (70–90% дозы) всасывается после приема внутрь. Равномерно распределяется в тканях организма, легко проникает через плацентарный барьер, попадает в грудное молоко. Около 25% аскорбиновой кислоты связывается с белками плазмы крови. Аскорбиновая кислота обратимо окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты. Небольшое количество витамина С метаболизируется до неактивных компонентов, таких как дисульфат аскорбиновой кислоты и щавелевая кислота. Продукты метаболизма и небольшое количество неизмененного вещества выводятся почками.

ПОКАЗАНИЯ:

симптоматическое лечение ОРВИ и гриппа, которые сопровождаются головной болью, миалгией, лихорадкой, слезотечением, ринитом, заложенностью носа.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Грипаут
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет по 1 таблетке 3–4 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 4 таблеток.
Курс лечения — не более 5 сут.
Грипаут Бейби
Принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды.
Дети в возрасте 6–12 лет: 10 мл 3 раза в сутки (мерная крышечка прилагается). Интервал между приемами должен быть не менее 4–6 ч. Длительность лечения — 3 дня.
Грипаут Хотмикс
Принимают внутрь по 1 пакетику до 4 раз в сутки с интервалом 4–6 ч. Перед применением содержимое 1 пакетика растворяют в стакане горячей воды. Длительность применения составляет не более 5 дней.
Грипаут–Экстра Таблетки
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет — по 2 таблетки до 4 раз в сутки, 6–12 лет — 1 таблетка до 4 раз в сутки с интервалом 4–6 ч. Курс лечения — не более 5 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, кардиоваскулярные нарушения (тахикардия, АГ), глаукома, период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет, нарушения функции печени и/или почек (печеночная и почечная недостаточность), врожденная гипербилирубинемия (синдром Жильбера, Дубина — Джонсона, Ротора), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, выраженная анемия, лейкопения, повышенная возбудимость, эпилепсия, выраженный атеросклероз, лица пожилого возраста, ИБС, закрытоугольная глаукома, БА, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гипертиреоз, гипертрофия предстательной железы, сахарный диабет тяжелой степени, одновременное применение ингибиторов МАО. Грипаут–Экстра Таблетки и Грипаут Бейби противопоказаны детям в возрасте до 6 лет. Грипаут и Грипаут Хотмикс противопоказаны детям в возрасте до 12 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

препарат хорошо переносится, однако у некоторых больных возможно проявление побочных эффектов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная, крапивница), мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС (обычно развивается при приеме в высоких дозах): головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, нарушение сна, беспокойство, головная боль, чувство страха, раздражительность, бессонница, спутанность сознания, психотические состояния, тремор.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боль в эпигастрии, гиперсаливация, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в области сердца), гемолитическая анемия (особенно у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). При длительном применении в высоких дозах — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: (при приеме в высоких дозах) — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), болезненное мочеиспускание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, тахикардия.
Другие: общая слабость, повышенное потоотделение.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат не применяют одновременно с ингибиторами МАО и препаратами, содержащими парацетамол и фенилэфрин. Препарат с осторожностью назначают при АГ, лицам с заболеваниями сердца, при атеросклерозе церебральных сосудов, заболеваниях почек и печени. В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Грипаут Хотмикс содержит сахар в количестве 2895,92 мг в 1 пакетике, поэтому больным сахарным диабетом следует применять препарат с осторожностью. Грипаут Бейби применяют не более 3 дней (при длительном применении препарата возможно поражение печени, почек и системы кроветворения). Если признаки заболевания сохраняются или увеличивается их выраженность, необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.
Применение в период беременности и кормления грудью. Противопоказан.
Дети. Грипаут–Экстра Таблетки и Грипаут Бейби применяют у детей в возрасте старше 6 лет. Грипаут и Грипаут Хотмикс применяют у детей в возрасте старше 12 лет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.
Во время лечения следует избегать управления транспортными средствами, работы с механизмами и других опасных видов деятельности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении барбитуратов, трициклических антидепрессантов, а также при употреблении алкоголя возможно увеличение Т_½ парацетамола. Длительный прием противосудорожных препаратов может снижать активность парацетамола. Одновременное применение парацетамола в высоких дозах с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. При одновременном применении фенилэфрина гидрохлорида с атропином могут отмечать тахикардию.
Препарат снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, повышает α-адреностимулирующую активность фенилэфрина.
Парацетамол усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина). Метоклопрамид повышает, а колестирамин снижает скорость всасывания. Барбитураты снижают жаропонижающий эффект препарата. При одновременном применении с барбитуратами, дифенином, карбамазепином, рифампицином, индукторами микросомальных ферментов печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола. При одновременном применении парацетамола с зидовудином повышается токсичность обоих препаратов, часто отмечается гранулоцитопения.
Взаимодействие фенилэфрина с ингибиторами МАО вызывает гипертензивный эффект. Фенилэфрин снижает эффективность блокаторов β-адренорецепторов и антигипертензивных препаратов. Одновременное применение ингибиторов МАО потенцирует эффекты фенилэфрина.
Аскорбиновая кислота усиливает всасывание пенициллина, уменьшает действие гепарина и непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с салицилатами увеличивается риск развития кристаллурии.
Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. ГКС повышают риск развития глаукомы.
Алкоголь снижает терапевтическое действие парацетамола, а также может привести к развитию острого панкреатита.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

как правило, обусловлена парацетамолом и проявляется бледностью кожных покровов, анорексией, тошнотой, рвотой, болью в животе, гепатонекрозом, повышением активности печеночных трансаминаз, увеличением протромбинового индекса.
Симптомы поражения печени отмечают через 12–48 ч после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсической энцефалопатии с нарушением сознания, в отдельных случаях — с летальным исходом. ОПН с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Отмечали также сердечную аритмию. Поражение печени возможно у взрослых при приеме в дозе ≥10 г парацетамола, и у детей, которые приняли >150 мг/кг.
В случае передозировки могут отмечать повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, нарушение ритма сердца, тахикардию, экстрасистолию, тремор, гиперрефлексию, судороги.
Лечение: промывание желудка с последующим применением активированного угля, симптоматическая терапия. Применение метионина перорально или ацетилцистеина в/в эффективно в течение 48 ч после передозировки. Необходимо также назначить поддерживающую терапию. При необходимости применяют блокаторы α-адренорецепторов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С; Грипаут — при температуре 15–25 °С.