Гризеофульвін - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГРИЗЕОФУЛЬВІН

(GRISEOFULVIN)

Склад:

діюча речовина: гризеофульвін;

1 таблетка містить гризеофульвіну 125 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, кальцію стеарат, крохмаль картопляний.

Лікарська форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Протигрибкові препарати для системного застосування. Код АТС D01В А 01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Мікози шкіри, волосся та нігтів, спричинені грибками роду Trichophyton, Microsporum, Epydermophyton: трихофітія, фавус, мікроспорія волосяної частини голови та гладенької шкіри, епідермофітія шкірних покривів (у т. ч. пахова епідермофітія), дерматомікози стоп та кистей, оніхомікози.

Протипоказання.

• Гіпер чутливість до гризеофульвіну та інших складових препарату;

• виражена лейкопенія та системні захворювання крові;

• органічні ураження печінки та нирок;

• порфірія;

• системний червоний вовчак;

• злоякісні новоутворення;

• вагітність;

• дитячий вік до 3 років.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки приймають під час або після вживання їжі (з 1 чайною ложкою рослинної олії). Добову дозу бажано розподілити на три прийоми. При мікроспорії дорослим призначають 1 г препарату Гризеофульвін на добу, дітям (від 3 років) – із розрахунку 21-22 мг/кг на добу. Препарат приймають щоденно до першого негативного результату мікологічного дослідження, потім у тій же добовій дозі протягом 2 тижнів через день і 4 рази протягом наступних 2  тижнів.

При оніхомікозі, трихофітії, фавусі волосяної частини голови добова доза Гризеофульвіну для дорослих із масою тіла до 50 кг складає 625 мг (5 таблеток), при більшій масі призначають додатково ще по 125 мг на кожні 10 кг. Дітям і підліткам призначають по 16 мг/кг на добу.

Термін лікування при тяжких мікозах може подовжитись до 12 місяців. Курс лікування при ураженнях шкіри тіла – 2-4 тижні, волосяної частини голови – 4-6 тижнів, шкіри стоп – 4-8 тижнів, нігтів пальців рук – не менше 4 місяців, нігтів пальців ніг – не меньше 6  місяців.

Препарат приймають до повного клінічного та лабораторного одужання.

Побічні ефекти.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, болі в епігастрії.

Алергічні реакції: кропив’янка, шкірні висипання, зрідка – ангіо невротичний набряк, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, який зазвичай проходить з продовженням лікування, відчуття втоми, слабкість, запаморочення, сплутанність свідомості, порушення сну, зрідка – периферична невропатія (в т. ч. парестезії кінцівок).

З боку системи кровотворення: гранулоцит опенія, лейкопенія, анемія, загострення порфірії.

З боку сечовидільної системи: рідко – протеїнурія, інтерстиціальний нефрит.

З боку ендокринної системи: нерегулярні менструації.

З боку гепато-біліарної системи: можливі прояви гепатотоксичності, в тому числі, підвищення активності печінкових трансаміназ, рідко − гепатит.

Інші: кандидозний стоматит, фото сенсибілізація, рідко – грипоподібний синдром, який проявляється головним болем, болем у суглобах, у горлі, поодинокі випадки гризеофульвін-індукованих міозитів.

Серйозні побічні реакції при застосуванні Гризеофульвіну виникають рідко, пов’язані, як правило, з високими дозами препарату та/або тривалим курсом лікування.

Передозування.

Клінічні прояви передозування Гризеофульвіном не відомі.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату в період вагітності протипоказане. При потребі прийому препарату жінками, які годують груддю, вигодовування на період лікування слід припинити.

Діти.

Препарат призначається дітям віком від 3 років.

Особливі заходи безпеки.

Гризеофульвін не призначають для профілактичного застосування, його не застосовують для лікування мікозів легкого ступеня, при яких достатньо призначення місцевих протигрибкових засобів.

Пацієнтів перед початком тривалого лікування необхідно ретельно обстежити. Необхідно проводити періодичний моніторинг функцій органів та систем, включаючи функції нирок, печінки, системи гемопоезу. При розвитку гранулоцит опенії лікування Гризеофульвіном припинити.

З обережністю призначають препарат при підвищеній чутливості до пеніциліні в, при гіпокоагуляцій них станах.

При призначенні пацієнтам з порушеннями толерантності до вуглеводів необхідно враховувати, що до складу таблеток входять вуглеводи, в тому числі, лактоза.

Особливості застосування.

Перед початком лікування обов’язково потрібно ідентифікувати тип грибка, який спричинив захворювання.

При кандидозі, бактеріальних інфекціях, гістоплазмозі, актиномікозі, споротрихозі, хромобластомі козі, кокцидіоїдомікозі, північноамериканському бластомі козі, криптококозі (торулозі), висівкоподібному лишаї, нокардіозі препарат не ефективний!

При застосуванні препарату рекомендується прийом вітамінних засобів: аскорбінової кислоти та вітамінів групи В.

Оскільки гризеофульвін знижує ефективність пероральних контрацептивів, необхідно користуватися додатковими запобіжними засобами (наприклад, презервативами). Жінкам планувати вагітність бажано не раніше, ніж через 1 місяць після закінчення курсу лікування; чоловіки не мають планувати своє майбутнє батьківство під час лікування та впродовж 6 місяців після припинення прийому препарату.

Для кращого засвоєння гризеофульвіну в дієту бажано включати продукти з підвищеним вмістом жиру (наприклад, молоко, морозиво).

Гризеофульвін може підвищувати чутливість шкіри до сонячного опромінення, тому під час лікування треба уникати прямого сонячного світла та штучного ультрафіолетового опромінення.

У пацієнтів літнього віку в зв’язку з віковими змінами функції печінки підвищується ризик проявів гепатотоксичності препарату (анорексія, нудота, блювання, втома, жовтяниця, болі в животі, темна сеча, підвищення активності печінкових трансаміназ). Тому необхідний ретельний клінічний та лабораторний контроль функції печінки.

Для запобігання повторного інфікування необхідно провести дезинфекцію одягу, постільної, натільної білизни, взуття.

Під час лікування гризеофульвіном потрібно утримуватись від вживання алкоголю!

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі

з іншими механізмами.

Препарат може негативно впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом

або роботі з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

За рахунок стимуляції гризеофульвіном мікросомальних ферментів печінки можливе зниження ефективності непрямих коагулянтів і пероральних контрацептивів, пероральних антидіабетичних препаратів, теофіліну.

Одночасне застосування з барбітуратами призводить до ослаблення протигрибкових властивостей гризеофульвіну.

Одночасне застосування нікотинаміду (вітаміну В₃), альфа-токоферолу (вітаміну  Е) з гризеофульвіном підвищує концентрацію гризеофульвіну в сироватці крові та шкірі.

При одночасному застосуванні з алкоголем може виникнути дисульфірамподібні реакції, які проявляються гарячкою, відчуттям приливів, нудотою, блюванням, діареєю, парестезією кінцівок, зменшенням ефективності. Посилює дію етанолу!

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Гризеофульвін є антибіотиком, що продукується пліснявим грибом Penicillinum nigricans, фунгістатичним засобом, активним відносно різних дерматоміцетів (трихофітонів, мікроспору мів, епідермофітонів). Препарат інгібує ділення грибкових клітин у метафазі, порушуючи структуру мітотичного веретена. Гризеофульвін різною мірою накопи чується в клітинах шкіри, волосся, нігтів, забезпечуючи стійкість до грибкової інфекції. З відмиранням ураженого кератину відбувається заміна його здоровим.

Фармакокінетика. Метаболізується в печінці з утворенням основних метаболітів:

6-метилгризеофульвіну та глюкуронідного похідного. Період напів виведення складає 24  години. Виводиться нирками. Із сечею у незміненому вигляді виводиться менше 1 %, з калом – 36 %.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглої форми з двоопуклою поверхнею. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Термін придатності.

3 роки 6 місяців.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 15 °С   до 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 20 таблеток у блістері, по 2 блістери в пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ЗАТ НВЦ “Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод”.

Місцезнаходження.

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.

Фармакологическое действие:

Гризеофульвин является противогрибковым средством, оказывающим фунгистатическое действие на различные виды дерматомицетов (трихофитоны, микроспорумы, эпидермофитоны).

Неэффективен при кандидозе. Важной особенностью гризеофульвина является его эффективность при приеме внутрь.

Активность гризеофульвина в определенной степени зависит от дисперсности его кристаллов и связанной с этим удельной поверхности порошка.

Обычная мелкокристаллическая форма препарата примерно в 2 раза менее активна, чем специально изготовленная высокодисперсная форма, ранее называвшаяся гризеофульвин форте.
В настоящее время в основном применяют высокодисперсный препарат, у которого размер большинства частиц не более 4 мкм.

Показания:

Гризеофульвин является одним из основных средств лечения больных дерматомикозами.

Его назначают при лечении больных, страдающих фавусом, трихофитией и микроспорией волосистой части головы и гладкой кожи, эпидермофитией гладкой кожи, вызванной трихофитоном, а также поражениями ногтей (онихомикозами), вызванными патогенными грибами (трихофитон, красный эпидермофитон).

Режим дозирования:

Принимают гризеофульвин внутрь и местно. Для приема внутрь выпускается в виде таблеток (по 0,125 г) и в виде суспензии (1 мл содержит 0,1 г гризеофульвина); для местного применения - в виде 2,5% линимента. Таблетки принимают внутрь во время еды (с 1 чайной ложкой растительного масла). Суспензия предназначена для детей до 3-летнего возраста.
Линимент используют самостоятельно при ограниченных поражениях кожи и в комплексе с приемом препарата внутрь.

При микроспории назначают взрослым по 8 таблеток в день, детям - из расчета 21-22 мг/кг в сутки.

Препарат принимают ежедневно до первого отрицательного анализа на грибы, затем в той же дозе в течение 2 недель через день и 2 недели 2 раза в неделю.

При трихофитии (поверхностная и инфильтративно-нагноительная формы) и фавусе, взрослым назначают ту же дозу, детям - по 18 мг/кг (по той же схеме).

В процессе лечения у больных микозами волосистой части головы необходимо еженедельно сбривать волосы, мыть голову водой с мылом 2 раза в неделю. Рекомендуется втирать в кожу головы противогрибковые мази и смазывать очаги 2-3% спиртовым раствором йода.

При онихомикозах, трихофитии и фавусе волосистой части головы, суточная доза гризеофульвина для взрослых с массой тела до 50 кг составляет 5 таблеток (625 мг), а при большей массе тела прибавляют на каждые 10 кг по 1 таблетке, но не свыше 1 г (8 таблеток) в сутки.

Детям и подросткам назначают при онихомикозах по 16 мг/кг в сутки. При онихомикозах принимают препарат в течение первого месяца ежедневно, второго месяца - через день, далее 2 раза в неделю. Общая продолжительность лечения не менее 8 мес.

При онихомикозах рекомендуется лечение гризеофульвином сочетать с удалением ногтей кератолитическими средствами и применять антигрибковые препараты.

Линимент наносят тонким слоем на очаги поражения в суточной дозе не свыше 30г. Лечение продолжают не менее 2 недель после исчезновения клинических симптомов и трех отрицательных результатов при микроскопическом исследовании.

Побочноедействие:

При применении гризеофульвина возможны диспепсические явления, головная боль, тошнота, головокружение, явления дезориентации, крапивница.

Иногда развиваются эозинофилия, лейкопения, реже лейкоцитоз. В этих случаях рекомендуется сделать перерыв в лечении на 3-4 дня; в легких случаях достаточно уменьшить суточную дозу в течение 4-5 дней.

При крапивнице следует принять внутрь противогистаминные препараты, 10% раствор хлорида кальция, а при тошноте - внутрь столовую ложку 0,5% раствора новокаина.

Рекомендуется назначать больным витамины: кислоту аскорбиновую, тиамин, рибофлавин, кислоту никотиновую; 1 раз в 10-15 дней делать анализы крови.

Противопоказания:

Выраженная лейкопения и системные заболевания крови, органические болезни печени и почек, порфириновая болезнь, злокачественные новообразования, беременность, кормление грудью.

Препарат не следует назначать амбулаторно водителям транспорта, летчикам, лицам, занятым на высотных работах.

При диатезе и сахарном диабете не следует назначать суспензию (в связи с содержанием в ней сахара).

Хранение:

В сухом месте при комнатной температуре.