Кавінтон форте - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КАВІНТОН ФОРТЕ

      CAVINTON FORTE

Загальна характеристика:

міжнародна назва: вінпоцетин;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі таблетки білого або майже білого кольору з фаскою, з написом «10 mg» на одному боці   та рискою на іншому; діаметр таблеток приблизно 8,0 мм.

склад:  1 таблетка містить вінпоцетину 10 мг;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби.   Код АТС N06B X18.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Вінпоцетин володіє комплексним механізмом лікувальної дії, сприятливо впливаючи на церебральний метаболізм та мозковий   кровообіг, а також на реологічні властивості крові.

Нейропротективна дія: вінпоцетин гальмує розвиток цитотоксичних реакцій. Є селективним блокатором Са²⁺/калмодулінзалежної фосфодіестерази (ФДЕ) циклічної гуанідин-моно фосфорної кислоти (цГМФ). Блокада ензиму ФДЕ і підвищення рівнів AMФ і цГМФ головного мозку забезпечують поліпшення церебрального кровообігу і зниження агрегації тромбоцитів.

Нейропротективна дія вінпоцетину пов'язана з блокадою вольтаж залежних канальців Na⁺ і Са²⁺ та захистом нейронів від неадекватного в умовах гіпоксії надходження Na⁺ і спричиненого ним надходження надлишкового Са²⁺ у клітину. Взаємодія вінпоцетину з рецепторами глютамату захищає нервові клітини від цитотоксичної дії глютамату та N-метил-D-аспартату, а також  α-аміно-3-гідрокси-5-метил-4-ізоксазол-пропіонової кислоти.

Вінпоцетин підсилює нейропротективну дію аденозину, блокуючи його утилізацію. Має пряму антиоксидативну дію, перешкоджаючи утворенню реактивних субстанцій.

Підсилює метаболічні процеси в   головному мозку, збільшуючи споживання глюкози і кисню тканиною головного мозку. Підвищує здатність нейронів переносити гіпоксію; поліпшує кінетику глюкози в церебральних структурах; переводить процес розпаду глюкози на енергетично більш ощадливий, аеробний шлях.

Збільшує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ у тканинах головного мозку;   підсилює обмінні процеси норадреналіну та серотоніну головного мозку; стимулює висхідний шлях норадренергічної системи.

Судинна дія (поліпшення мікро циркуляції). Вінпоцетин блокує агрегацію тромбоцитів; знижує підвищену в'язкість крові; збільшує здатність еритроцитів до деформації і знижує чутливість еритроцитів до О₂, сприяючи віддачі кисню тканинам; блокує утилізацію еритроцитами аденозину.

Вибіркове посилення кровообігу головного мозку: збільшує церебральну фракцію хвилинного об’єму крові; знижує резистентність судин головного мозку без істотної зміни показників системного кровообігу (тиск, хвилинний об’єм, частота пульсу, загальна периферична резистентність); не тільки не має ефекту «обкрадання», але і підсилює кровопостачання, насамперед в уражених, ішемічних ділянках з низькою перфузією (зворотний ефект «обкрадання»).

Фармакокінетика.   Усмоктування: швидко всмоктується і через годину після прийому усередину його концентрація в крові досягає максимуму. Усмоктування відбувається головним чином у проксимальних відділах травного тракту. При проходженні через стінку кишки не піддається метаболізму.

Розподіл. Максимальна концентрація в тканинах відзначається через 2–4 год після прийому усередину. Концентрація в тканинах головного мозку не перевищує таку в крові. В організмі людини 66% вінпоцетину вступає у зв'язок з білками, біодоступність при прийомі усередину – 7%, об’єм розподілу 246,7±88,5 л, що вказує на хороший розподіл у тканинах. Кліренс, дорівнює 66,7 л/год, перевищує плазменний об’єм печінки (50 л/год) і свідчить про поза печінковий метаболізм вінпоцетину.

Біо трансформація. Головний метаболіт вінпоцетину, апо-він камінова кислота (АВК), утворюється в організмі людини в кількості 25–30% у процесі метаболізму внаслідок первинного проходження вінпоцетину через печінку. Порівняно з внутрішньо венним уведенням після прийому препарату всередину величина AUC АВК більша в два рази. Інші метаболіти вінпоцетину: гідрокси-вінпоцетин, гідрокси-АВК, гліцинат дигідрокси-апо-він камінової кислоти та їх сульфатні і глюкуронідні кон’югати. У досліджуваних ссавців та людини кількість вінпоцетину, виведеного в незмінній формі, становить кілька відсотків.

Захворювання печінки і нирок не впливає на метаболізм вінпоцетину.

Виведення.   При повторних прийомах усередину 5 і 10 мг доз препарату кінетика носить лінійний характер, плазмові концентрації в стадії насичення відповідають 1,2±0,27 нг/мл і 2,1±0,33 нг/мл. Час напів виведення у людини 4,83±1,29 год. Виводиться із сечею і каловими масами в співвідношенні 3:2. Виведення АВК здійснюється шляхом гломерулярної фільтрації. Час напів виведення   залежить від дози вінпоцетину і режиму дозування.

Літній вік. За даними клінічних досліджень істотних розбіжностей у кінетиці препарату при випробуванні у пацієнтів літнього віку і молодих пацієнтів немає, препарат не кумулюється. Хворим із захворюваннями печінки та нирок препарат призначають у звичайній дозі, відсутність кумуляції дає змогу проводити тривалі курси лікування.

Показання для застосування.  Неврологія: різні форми порушення кровообігу головного мозку: стан після мозкового інсульту, судинна деменція, вертебробазилярна недостатність, атеросклероз судин головного мозку, пост травматична і гіпертонічна енцефалопатія для усунення неврологічних і психічних симптомів порушення мозкового кровообігу.

Офтальмологія: хронічні судинні захворювання судинної оболонки і сітківки ока.

Отологія: зниження слуху перцептивного характеру, хвороба Меньєра, дзвін у вухах.

Спосіб застосування та дози.   Приймати усередину після прийому їжі по 5–10 мг 3 рази на добу, добова доза   становить 15–30 мг.

Клінічне покращення відбувається зазвичай через 1–2 тижні від початку лікування. Тривалість курсу лікування 2–3 місяці або довше.

При захворюваннях печінки і/або нирок приймають вищевказані дози.

Побічна дія.  З боку ССС: (0,1%) депресія ST, подовження інтервалу QT, тахікардія, екстрасистолія, однак наявність причинного зв'язку між побічними діями і лікуванням Кавінтоном не доведена, оскільки в природній популяції ці симптоми спостерігаються з такою ж частотою;

(0,8%): зміна кров'яного тиску (частіше зниження), почервоніння шкіри.

З боку ЦНС: (0,9%) порушення сну (безсоння, підвищена сонливість), запаморочення, головний біль, загальна слабкість (симптоми можуть бути проявами основного захворювання).  

З боку системи травлення: (0,6%) нудота, печія, сухість у роті.

З боку імунної системи: (0,2%) алергічні реакції.

Протипоказання.   Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, вагітність, період лактації. Дитячий вік (через недостатність досвіду клінічного застосування).

Передозування. Симптоми передозування не відомі. По даним літератури доза             60 мг/доба є безпечною. Одноразовий прийом 360 мг вінпоцетину не супроводжувався розвитком ні кардіоваскулярних, ні інших побічних ефектів.

Особливості застосування.   Наявність синдрому пролонгованого інтервалу QT і прийом препаратів, що спричинюють подовження QT, вимагають проведення періодичного контролю ЕКГ.

У випадку непереносимості лактози необхідно взяти до уваги, що одна таблетка Кавінтону форте – 83 мг.

З обережністю застосовують препарат при аритміях важкого перебігу.

Застосування препарату під час вагітності й у період лактації протипоказано.

Вагітність. Вінпоцетин проникає через плацентарний бар'єр, при цьому концентрація препарату в плаценті й у крові плоду нижча, ніж у крові вагітної. Тератогенну дію препарату не виявлено. У до клінічних дослідженнях з великими дозами препарату в деяких випадках виникала кровотеча з плаценти і спонтанне переривання вагітності, можливо, у результаті   посилення плацентарного кровопостачання.

Годування груддю. Вінпоцетин проникає в грудне молоко. У до клінічних дослідженнях із застосуванням радіо активного ізотопу радіо активність грудного молока в 10 разів перевищувала такий показник у крові дорослої тварини.  

Застосування вінпоцетину в період лактації протипоказано через виділення вінпоцетину в грудне молоко і відсутність достатньої кількості клінічних спостережень з безпеки застосування препарату у грудних дітей. Після прийому однієї дози вінпоцетину протягом години в грудне молоко проникає 0,25% прийнятої дози препарату.

Подібно до інших препаратів, які спричиняють побічні дії з боку центральної нервової системи, необхідно проявляти обережність при керуванні автомобілем та роботі з іншими робочими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.   Одночасне застосування вінпоцетину з   β-блокаторами (хлоранололом, піндололом), клоп амідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлортіазидом у клінічних дослідженнях не супроводжувалося будь-якою взаємодією між ними.

Одночасне застосування вінпоцетину і α -метилдопи іноді спричиняло деяке посилення гіпотензивного ефекту, тому при такому лікуванні необхідний регулярний контроль тиску крові.

Незважаючи на відсутність даних клінічних досліджень, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується проявляти обережність при одночасному призначенні вінпоцетину з препаратами, що впливають на центральну нервову систему, анти аритмічними та антикоагулянт ними засобами.  

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 – 30⁰С, у захищеному від світла місці.

Термін придатності – 5 років.    

Умови відпуску. За рецептом.                            

Упаковка.  15 таблеток у блістері; 2 або 6   блістерів у картонній упаковці.

Виробник. АТ   Гедеон Ріхтер.

Адреса. Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина.

КАВИНТОН ФОРТЕ (CAVINTON FORTE)

Фармакологические свойства препарата Кавинтон форте:

винпоцетин обладает комплексным механизмом терапевтического действия, связанным с благоприятным влиянием на кровообращение и метаболизм головного мозга, а также на реологические свойства крови. Оказывает нейропротекторное (церебропротекторное) действие следующим образом: уменьшает выраженность повреждающих цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами; ингибирует функциональную активность как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых канальцев, так и рецепторов NMDA и AMPA; потенцирует нейропротекторный эффект аденозина; усиливает поглощение и усвоение мозгом глюкозы и кислорода; повышает устойчивость нейронов к гипоксии, стимулирует транспорт глюкозы — универсального источника энергии для мозга — через ГЭБ; переводит метаболизм глюкозы в энергетически более выгодное аэробное направление; избирательно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает концентрацию цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; стимулирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина; стимулирует восходящую норадренергическую систему; оказывает антиоксидантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в ткани головного мозга: тормозит агрегацию тромбоцитов; снижает повышенную вязкость крови; увеличивает эластичность эритроцитов и тормозит поглощение ими аденозина; способствует внутритканевому транспорту кислорода посредством уменьшения сродства эритроцитов к нему.
Избирательно усиливает мозговой кровоток за счет таких механизмов: увеличивает мозговую фракцию МОК; снижает сопротивление мозговых сосудов без значительного воздействия на параметры системного кровообращения, практически не влияя на АД, МОК, ЧСС, ОПСС; не вызывает феномена «обкрадывания» — напротив, при его применении усиливается прежде всего кровоснабжение ишемизированного, но еще жизнеспособного участка головного мозга — феномен «обратного обкрадывания».
Биодоступность при приеме внутрь — 70%. Максимальную концентрацию в плазме крови отмечают через 1 ч после приема. Период полувыведения — 4,8 ч.

Показания к применению препарата Кавинтон форте:

В неврологии: недостаточность мозгового кровообращения, сопровождающаяся неврологическими или психическими расстройствами — транзиторная ишемическая атака, ишемический инсульт, состояние после инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия, вертебробазилярная недостаточность.
В офтальмологии: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки (в том числе — ангиоспазм и тромбоз центральной артерии или вены сетчатки глаза).
В отиатрии: снижение остроты слуха сосудистого, токсического (в том числе лекарственного) или другого генеза (идиопатического, вызванного шумовой перегрузкой), болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.

Применение препарата Кавинтон форте:

внутрь по 5–10 мг 3 раза в сутки после еды.
Ввиду отсутствия у Кавинтона Форте гепато- и нефротоксического действия нет необходимости в коррекции дозы препарата у пациентов с заболеваниями почек или печени. В случае необходимости приема препарата в дозе 5 мг таблетку Кавинтона Форте разделяют пополам по насечке.

Противопоказания к применению препарата Кавинтон форте:

период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата, острая фаза геморрагического инсульта, тяжелые формы ИБС и аритмии.

Побочные эффекты препарата Кавинтон форте:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:с частотой 0,1% — депрессия сегмента ST и удлинение интервала Q–T, тахикардия, экстрасистолия (связь этих расстройств с применением препарата сомнительна из-за их спонтанного появления), с частотой 0,8% — незначительные колебания АД (преимущественно в сторону снижения), гиперемия кожи, флебит.

Со стороны цнс (с частотой 0,9%): нарушение сна (бессонница, сонливость), головокружение, головная боль, слабость, повышенная потливость (могут быть симптомами основного заболевания).

Со стороны пищеварительного тракта (с частотой 0,6%): сухость во рту, тошнота, изжога.

Аллергические реакции:в отдельных случаях — кожные проявления аллергии.

Особые указания к применению препарата Кавинтон форте:

опыт применения Кавинтона Форте в педиатрической практике недостаточен.
При наличии синдрома удлиненного интервала
Q–t или при одновременном применении препаратов, провоцирующих удлинение интервала
Q–t, рекомендуется контролировать ЭКГ.
В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что каждая таблетка Кавинтона Форте (10 мг) содержит 83 мг лактозы.

Взаимодействия препарата Кавинтон форте:

не отмечены.

Передозировка препаратом Кавинтон форте:

не описана.

Условия хранения препарата Кавинтон форте:

в защищенном от света месте при температуре 15–30 °С.