Корнам - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

  КОРНАМ  

(KORNAM)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: теразозин (2-[4-тетрагідрофуранілкарбоніл-1-піперазиніл]-6,7-диметоксі-4-хіназолінаміну моногідро хлориду дигідрат);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 2 мг: жовті, круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями та насічкою на одному боці; таблетки по 5 мг: жовто-оранжеві, круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями та насічкою на одному боці;

склад:  1 таблетка містить 2 мг або 5 мг теразозину у формі моногідро хлориду дигідрату;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, барвник жовтий Е 104 (тільки для таблеток по 2 мг); заліза оксид жовтий (тільки для таблеток по 5 мг).

Форма випуску. Таблетки.  

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Селективний блокатор альфа₁-адренорецепторів. Антигіпертензивний засіб. Код АТС G04C A03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка: Теразозин є селективним, тривало діючим антагоністом постсинаптичних альфа₁-адренорецепторів. Альфа₁-адренорецептори знаходяться у гладкій мускулатурі артеріол і венул. Блокуючи їх, теразозин інгібує звуження судин, викликає зниження кров'яного тиску, зменшує загальний периферичний судинний опір.

Симптоми, що зумовлені доброякісною гіпертрофією простати, частково пов'язані з обструкцією вихідного отвору сечового міхура. Викликаючи розслаблення гладкої мускулатури шляхом блокади альфа₁-адренорецепторів у передміхуровій залозі, капсулі простати та шійці сечового міхура, теразозин збільшує відтік сечі та полегшує симптоматику доброякісної гіпертрофії простати. Його позитивна дія спостерігається через 2 – 4 тижні лікування. Відсутній вплив на скоротливість сечового міхура.

Незважаючи на те, що блокада альфа₁-адренорецепторів приводить до зниження тиску у хворих на артеріальну гіпертензію, лікування теразозином пацієнтів з доброякісною гіперплазією простати, але з нормальним тиском не спричинює клінічно значущого зниження у них кров'яного тиску.

Теразозин має позитивний вплив на профіль ліпідів крові: він знижує рівень три гліцеридів, загального холестерину, холестерину низької та дуже низької щільності та підвищує рівень холестерину високої щільності, а також відношення рівня холестерину високої щільності до рівня загального холестерину.

Він метаболічно нейтральний, тому може застосовуватись пацієнтами, що страждають на діабет, подагру.

Його застосування безпечно для хворих на бронхіальну астму.

Препарат можливо також призначати пацієнтам з захворюваннями периферичних артерій.

Лікування теразозином приводить до зменшення гіпертрофії лівого шлуночка.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо теразозин швидко та повністю всмоктується. Він   метаболізується у печінці та виводиться переважно через жовчні шляхи. Максимальна концентрація у сироватці досягається протягом 1 години після застосування перорально. Максимальний антигіпертензивний ефект спостерігається через 3 години після приймання внутрішньо та зберігається протягом 24 годин після прийому останньої дози. Період на півжиття теразозину становить 12 годин.

Їжа не впливає на метаболізм теразозину.

Фармакокінетика теразозину у пацієнтів з нирковою недостатністю, осіб похилого віку, а також у пацієнтів з гіпертензією слабкої або середньої тяжкості не відрізняється від такої в осіб з нормальним кров'яним тиском.

Показання для застосування. Теразозин призначається для лікування артеріальної гіпертензії та   симптоматичного лікування доброякісної гіпертрофії передміхурової залози.

Спосіб застосування та дози.

Артеріальна гіпертензія. Дозу теразозину слід підбирати індивідуально. Початкова доза становить 1 мг на добу перед сном. Дозу поступово підвищують до стабілізації кров'яного тиску. Максимальна добова доза - 20 мг.

Діапазон добових доз становить від 1 до 10 мг 1 раз на добу.

Якщо прийом теразозину відмінено на кілька днів, лікування слід поновити, застосовуючи початковий режим дозування.

Теразозин застосовується для лікування гіпертензії як моно терапія; для лікування більш тяжких форм гіпертензії препарат можна застосовувати у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами, в тому числі діуретиками, інгібіторами ангіотензин-конвертую чого ферменту, антагоністами кальцію та b-адрено блокаторами.

Доброякісна гіпертрофія простати. Початкова доза становить 1 мг на добу перед сном. Дозу слід підвищувати поступово до 2 мг, 5 мг, 10 мг на добу до досягнення бажаного поліпшення відтоку сечі або симптомів захворювання.   Добова доза становить 10 мг. Позитивний ефект досягається через 2 тижні від початку лікування.

Для досягнення клінічної відповіді слід приймати дозу 10 мг на добу пртягом 4 – 6 тижнів, потім продовжувати підтримуючу терапію.

Після відміни прийому   теразозину протягом декількох днів (у випадку, якщо пацієнт забув прийняти ліки) лікування слід поновити, застосовуючи початковий режим дозування.

Побічна дія.

При прийомі препарату при артеріальній гіпертензії може спостерігатись (приблизно в 1% пацієнтів) постуральна гіпотензія після прийому першої дози або перших кількох доз, особливо у тих, хто одночасно приймають діуретики та бета-блокатори.

Серед симптомів, що спостерігаються частіше при прийомі теразозину, ніж плацебо, відмічаються запаморочення, астенія, закладеність носа, периферичні набряки та сонливість. Нудота, посилення серцебиття та порушення зору відмічаються рідко.

Запаморочення та астенія є єдиними побічними ефектами, які спостерігаються значно частіше у пацієнтів, які приймають теразозин при доброякісній гіпертрофії простати.

Рідко відзначаються постуральна гіпотензія, сонливість і закладеність носа, головний біль, задишка, тахікардія, міалгія, артралгія, алергічні реакції,   дизурія.

Пацієнти з гіповолемією чи з дефіцитом натрію можуть бути більш чутливими до ортостатичного ефекту, що спричинений теразозином. Даний ефект може бути більш вираженим при фізичних навантаженнях.

Протипоказання. Гіпер чутливість до теразозину гідро хлориду.

Застосування теразозину протипоказано вагітним, матерям-годувальницям і дітям до 18 років.

Передозування. При передозуванні може спостерігатись тяжка гіпотензія, брадикардія, циркуляторний шок, порушення електролітного балансу та тяжка ниркова недостатність.

У першу чергу призначаються звичайні підтримуючі заходи (промивання шлунка), потім – старанний контроль і підтримка основних життєвих функцій, за необхідності - в палаті інтенсивної терапії.

Гемодіаліз не є ефективним способом виведення теразозину з організму через високий ступінь його зв`язування з білками.

При гіпотензії необхідно у першу чергу поповнити втрату рідини та солей. За відсутності бажаного ефекту призначають катехоламіни внутрішньо венно або ангіотензин II. У випадку рефлекторної брадикардії застосовують кардіостимулятор. Необхідний контроль рівня електролітів і сироваткового креатині ну.

Особливості застосування. Загальні заходи. Теразозин, як і інші   селективні блокатори альфа₁-адренорецепторів, може спричинювати постуральну гіпотензію та синкопе при   застосуванні першої дози або перших кількох доз.

Для зведення до мінімуму подібної дії дозу теразозину слід підвищувати повільно, а початкову дозу вводити перед сном.

Вплив ліків на лабораторні тести. При лікуванні теразозином у контрольних клінічних випробуваннях спостерігалось зниження гематокриту, гемоглобіну, рівня лейкоцитів, альбуміну та загального білка. Ці зміни лабораторних тестів при лікуванні селективними блокаторами альфа₁-адренорецепторів зумовлені пристосуванням нирок до гіпотензивної дії теразозину.

Лікування теразозином не впливає на рівень специфічного антигену простати (PSA).

Пацієнтів слід попередити про можливість розвитку синкопе або ортостатичної гіпотензії, особливо на початку лікування. У зв'язку з цим їм слід уникати керування автомобілем або виконання ризикованих операцій протягом 12 годин після прийому першої дози, після підвищення дози, а також після поновлення лікування після перерви.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування теразозину та інших антигіпертензивних препаратів може потенціювати антигіпертензивний ефект теразозину.

У клінічних випробуваннях теразозин застосовували пацієнти, які одночасно приймали знеболювальні, не стероїдні протизапальні препарати, антибіотики (еритроміцин, триметоприм, сульфаметоксазол), антихолінергічні/симпатоміметичні засоби, засоби для виведення сечової кислоти, антигістамінні препарати, цукрознижувальні засоби для застосування внутрішньо, кортикостероїди, антациди, седативні та транквілізуючі препарати, діуретики та різні бета-блокатори. Клінічних ознак взаємодії не спостерігали у жодного з пацієнтів.  

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ⁰С у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.  

Не застосовувати препарат після закінчення терміну дії, зазначеного на упаковці.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Таблетки по 2 мг № 20 (2 блістери по 10 таблеток).

                    Таблетки по 5 мг № 20 (2 блістери по 10 таблеток).

Виробник. Лек фармацевтична компанія д. д.  

Адреса. Веровшкова 57, Любляна, Словенія.